Есцитам

склад:

діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка містить есциталопраму водень оксалату (12,775 мг або 25,550 мг) в перерахунку на 10 мг або 20 мг есциталопраму;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний

суміш для плівкового покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь 400 (макрогол 400).

Форми випуску:

Есцітам таблетки, п / полон. обол., по 10 мг №30 (10х3)

Есцітам таблетки, п / полон. обол., по 10 мг №60 (10х6)

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Лікарський Препарат Есцитам можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне лікування інгібіторами МАО або пімозидом.

Есциталопрам застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод

Звичайно призначають 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшена до 20 мг.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Доза може бути в подальшому збільшена до 20 мг на добу в залежності від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Звичайно призначають 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Звичайно призначають 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Тривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР)

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування повинно тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей становить 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг на добу.

Ниркова недостатність

При наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP2C19

Для пацієнтів зі слабкою ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

припинення лікування

При припиненні лікування Есцітамом дозу слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Побічні ефекти Есцітаму, як правило, є минущими та незначними. Вони спостерігаються протягом першого другого тижня лікування та поступово зникають у міру одужання пацієнта.

Побічні ефекти, характерні для всіх препаратів класу СІЗЗС і есциталопраму, які спостерігалися в плацебо-контрольованих дослідженнях і при медичному застосуванні, перераховані за системами органів і частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1 / 10), нечасті (≥1 / 1000, ≤1 / 100), рідкісні (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), частота невідома (неможливо встановити).

Дуже часті: нудота

часто:

• з боку травної системи - зниження або посилення апетиту, діарея, запор, блювання, сухість у роті
• з боку ЦНС - тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо, аноргазмія у жінок, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор
• з боку дихальної системи - синусити, позіхання
• з боку шкіри та підшкірної клітковини - посилене потовиділення
• З боку опорно-рухової системи - артралгія, міалгія
• З боку репродуктивної системи - розлади еякуляції у чоловіків, імпотенція
• загальні розлади - втома, пірексія
• виявлені в дослідженнях - збільшення маси тіла

Нечасто

• з боку серцево-судинної системи - тахікардія
• з боку центральної нервової системи - бруксизм, збудження, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості, порушення смаку, порушення сну, непритомність
• з боку дихальної системи - носова кровотеча
• з боку травної системи - шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні)
• з боку шкіри та підшкірної клітковини - висип, облисіння, свербіж
• З боку репродуктивної системи - метрорагія, менорагія у жінок
• з боку органів зору - розширення зіниці, нечіткість зору
• з боку органів слуху - дзвін у вухах
• загальні розлади - набряк
• виявлені в дослідженнях - зменшення маси тіла

рідкісні:

• з боку серцево-судинної системи - брадикардія
• з боку центральної нервової системи - агресія, деперсоналізація, галюцинації, суїцидальні спроби, серотоніновий синдром
• з боку імунної системи - анафілактичні реакції

Частота невідома:

• з боку серцево-судинної системи - ортостатична гіпотензія
• з боку центральної нервової системи - манія, дискінезія, рухові розлади, судоми
• з боку травної системи - гепатит
• З боку нирок і сечовивідних шляхів - затримка сечовипускання
• З боку системи крові та лімфатичної системи - тромбоцитопенія
• з боку ендокринної системи - порушення секреції АДГ
• З боку репродуктивної системи - пріапізм, галакторея у чоловіків
• з боку обміну речовин - гіпонатріємія
• з боку шкіри та підшкірної клітковини - синці, набряки
• виявлені в дослідженнях - аномальні показники функції печінки.

Є повідомлення про такі побічні ефекти при застосуванні препаратів класу СІЗЗС, як анорексія і акатизія. Випадки подовження інтервалу QT траплялися переважно у пацієнтів з існуючим серцевим захворюванням, причинного зв'язку не встановлено.

Симптоми відміни звичайно виникають протягом першої доби після раптового припинення лікування та проходять в більшості випадків протягом 2 тижнів. У клінічних дослідженнях симптоми відміни спостерігались приблизно у 25% пацієнтів, що приймали есциталопрам, і у 15% пацієнтів, що приймали плацебо. Запаморочення, головний біль, сенсорні порушення, розлади сну, тривога, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея, тахікардія, емоційна лабільність, дратівливість і порушення зору спостерігались частіше. Більшість цих симптомів є незначними та скороминущими, однак можуть мати тяжкий та / або тривалий перебіг у деяких пацієнтів. Щоб уникнути симптомів відміни рекомендується поступове припинення застосування препарату протягом 1-2 тижнів.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопраму обмежені. Більшість випадків викликані одночасним передозуванням інших лікарських засобів. В основному спостерігалися легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні випадки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасне передозування іншими лікарськими засобами. Прийом доз в межах 400-800 мг есциталопраму не викликало будь-яких важких симптомів.

Симптоми. Передозування есциталопраму проявляється головним чином симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору і ажитації до виняткових випадків серотонінового синдрому, судом і коми), травного тракту (нудота / блювота), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, подовження інтервалу QT , аритмія) і порушенням електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію, якомога швидше накласти шлунковий лаваж. Можливе застосування активованого вугілля. Потрібен постійний моніторинг життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму в лікуванні вагітних огранічени.Есцітам не слід призначати вагітним. Винятком є випадки, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали Есцітам в період вагітності, особливо в третьому триместрі. Необхідно уникати раптового припинення застосування препарату під час вагітності.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС / СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі смоктання, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження , дратівливість, апатія, постійний плач, сонливість і порушення сну. Ці симптоми можуть розвинутися в результаті як серотонінергічних ефектів, так і бути ознаками синдрому відміни. У більшості випадків прояву ускладнень виникають протягом 24 годин після пологів.

Оскільки есциталопрам проникає в грудне молоко, жінкам, які годують груддю, не рекомендується призначати препарат або слід відмінити годування груддю.

Діти.

Антидепресанти не повинні застосовуватися для лікування дітей. Суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку і гнів) частіше спостерігали в клінічних випробуваннях серед дітей і підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Якщо, з клінічних міркувань, рішення про призначення антидепресантів все ж прийнято, треба забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальних настроїв у пацієнта.

парадоксальна тривога

У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення анксіогенним ефекту, рекомендується низькі початкові дози.

судомні напади

Необхідно відмінити препарат у разі розвитку судомних нападів.

манії

СИОЗС слід з обережністю застосовувати для лікування хворих з манією / гіпоманією в анамнезе.Прі появі маникального стану СІЗЗС слід скасувати.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Дозування інсуліну та / або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції.

суїцид

Суїцидальні спроби характерні для осіб у стані депресії, загроза їх може існувати аж до досягнення стійкої ремісії як спонтанно, так і внаслідок терапії. Слід ретельно спостерігати за станом хворих, які приймають антидепресанти, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та / або появи суїцидальних думок і поведінки.

Це стосується також хворих з іншими психічними розладами через можливу наявність супутнього великого депресивного розладу.

акатизия

Застосування СІЗЗС / СІЗЗСН пов'язано з розвитком акатизии - станом, що характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою і необхідності рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш ймовірно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулися такі симптоми.

гипонатриемия

Гипонатриемия, можливо, пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ), на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і зазвичай зникає після відміни терапії. СИОЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, що викликають гипонатриемией).

крововиливи

При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімози та пурпура). Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС хворим зі схильністю до кровотеч, а також хворим, які приймають антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові.

ЕСТ (електро-судомна терапія)

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС і ЕСТ обмежений, отже рекомендується обережність.

Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А

Комбінувати есциталопрам і інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.

серотоніновий синдром

У хворих, які приймають СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, в рідкісних випадках може розвинутися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонинергической дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо виникла така ситуація, то СІЗЗС і серотонінергічні препарати необхідно терміново відмінити та призначити симптоматичне лікування.

звіробій

Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

ЗДАТНІСТЬ ВПЛИВАТИ НА ШВИДКІСТЬ РЕАКЦІЇ ПРИ УПРАВЛІННІ автотранспортом АБО РОБОТІ З ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ

Всього есциталопрам не впливає на інтелектуальні функції або психомоторні реакції, але слід враховувати можливий розвиток таких побічних реакцій з боку нервової системи, як запаморочення і сонливість.

Протипоказані комбінації.

Неселективні інгібітори МАО. Есцітам не слід застосовувати, коли пацієнти приймають неселективні не зворотні інгібітори МАО (МАО) і протягом двох тижнів після припинення їх прийому. Лікування есциталопрамом слід розпочинати через 14 днів після відміни незворотного ІМАО. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому Есцітаму.

Пімозид. Через взаємодію есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічних ефектів останнього одночасне застосування протипоказане.

Небажані комбінації.

Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо призначення цієї комбінації необхідно, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним контролем.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Селегилин. Комбінація з селегиліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) вимагає осторожності.Существует досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг на добу з рацемічним циталопрамом.

Серотонінергічні кошти. Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптан і інші триптанами) може привести до розвитку серотонінового синдрому.

Засоби, які знижують судомний поріг. СИОЗС можуть знижувати судомний порог.Рекомендуется обережність при одночасному застосуванні препаратів, які викликають зниження судомного порога, наприклад антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенонів), мефлохин, бупропіон і трамадол.

Літій, триптофан. Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при спільному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю одночасно призначати ці препарати.

Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есціталопрамом. Пацієнтам, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно провести моніторинг системи згортання крові до і після застосування есциталопраму.

Алкоголь. Есциталопрам не вступає в фармакодинамічну або фармакокінетична взаємодія з алкоголем.

Спільне призначення есциталопраму та омепразолу (CYP2C19 інгібітора), як результат, в середньому на 50% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

Спільне призначення есциталопраму та циметидину, як результат, приблизно на 70% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, при спільному застосуванні есциталопраму з CYP2C19 інгібіторами (наприклад, омепразолу, флуоксетину; флувоксаміну, лансопразолу, тиклопідину) та з циметидином слід з обережністю призначати верхні граничні дози есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Есцітам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що призводить клінічні та фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість до основного сполучного елемента і суміжного з ним аллостеріческого елемента транспортера серотоніну і не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT 1А -, 5-HT 2 рецептори, дофамінові D 1 - і D 2 рецептори, α 1 -, α 2 -, β-адренорецептори, гістамінові H 1, М-холінорецептори, бензодіазепіновие і опіатні рецептори.

Фармакокінетика. Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4:00 після прийому. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%.

Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові не нижче 80%.

Метаболізм відбувається в печінці до утворення метаболітів, деметілуються і дідеметілуються. І ті й інші фармакологічно активні. Метаболізм есциталопраму в деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь в процесі ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6. Період напіввиведення (T 1/2) препарату становить близько 30 годин. Кліренс (Cl Oral) при пероральному прийомі становить приблизно 0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) і нирками. Велика частина дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.