Атаракс

Склад

Діюча речовина: hydroxyzine dihydrochloride;

1 таблетка містить гідроксизину дигідрохлориду 25 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Опадрі® Y-l-7000 (титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою з розподільчою лінією.

Фармакотерапевтична група

Анксіолітики. Похідні дифенілметану. Код АТХ N05B В01.

Фармакодинаміка

Хімічна група: Похідне дифенілметану (хімічно не пов'язане з бензодіазепінами, фенотіазинами тощо).

Механізм дії: Пригнічує активність у субкортикальних зонах ЦНС, не будучи депресантом кори головного мозку.

Основні ефекти:

Анксіолітичний (усуває тривогу) та седативний (нормалізує сон, збільшує загальний час сну).

Антигістамінний і бронходилататорний (ефективний при свербежі, кропив'янці, дерматитах).

Противорвотний, спазмолітичний та симпатолітичний.

М'яка анальгетична дія та слабкий афінітет до мускаринових рецепторів.

Особливості дії: Не підвищує шлункову секрецію, не порушує пам'ять. Симптомів відміни після 4 тижнів застосування не виявлено.

Швидкість настання ефекту:

Антигістамінний ефект — через ~1 годину.

Седативний ефект (таблетки) — через 30–45 хвилин.

Фармакокінетика

Абсорбція: Швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Cmax) досягається через ~2 години. Біоступність порівняно з внутрішньом'язовим введенням — близько 80%.

Розподіл: Широко розподіляється в тканинах (концентрація в шкірі та у плода вища, ніж у плазмі крові). Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Об'єм розподілу у дорослих — 7–16 л/кг.

Метаболізм: Значно метаболізується за участю алкогольдегідрогенази та ферментів CYP3A4/5. Головний активний метаболіт — цетиризин (утворюється приблизно з 45% пероральної дози).

Елімінація (виведення):

Період напіввиведення у дорослих — близько 14 годин (діапазон 7–20 год).

У незміненому вигляді з сечею виводиться лише 0,8% препарату, а головний метаболіт (цетиризин) виводиться переважно нирками (25% дози).

Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів

Пацієнти літнього віку: Період напіввиведення подовжується до 29 годин, об'єм розподілу зростає (рекомендовано знижувати дозу).

Діти: Кліренс плазми у 2,5 раза вищий, а період напіввиведення коротший порівняно з дорослими (від 4 годин у віці 1 року до 11 годин у 14 років).

Порушення функції печінки: Кліренс знижується до 66% від норми, період напіввиведення зростає до 37 годин (потребує зменшення добової дози).

Порушення функції нирок: Показники самого гідроксизину змінюються несуттєво, проте відбувається накопичення метаболіту цетиризину, який не видаляється за допомогою гемодіалізу (необхідне коригування дози залежно від ступеня ниркової недостатності).

З огляду на седативні, транквілізуючі та антигістамінні властивості гідроксизин показаний для:

• симптоматичного лікування тривожних станів у дорослих;
• симптоматичної терапії алергічного свербежу.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, цетиризину, інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну;
• порфірія;
• діагностоване набуте або вроджене подовження інтервалу QT;
• наявність факторів ризику подовження інтервалу QT, включаючи діагностовані серцево-судинні захворювання, значний дисбаланс електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія), раптову серцеву смерть у сімейному анамнезі, виражену брадикардію, відомі супутні застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT та/або індукують поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (див. розділи;
• період вагітності або годування груддю

Препарат призначений для перорального застосування. Його слід приймати у мінімальній ефективній дозі та протягом найкоротшого періоду.

Дорослі

Для симптоматичного лікування тривожних станів: 50–100 мг на добу (2–4 таблетки по 25 мг або ½–1 таблетка по 100 мг) увечері перед сном.

Для симптоматичного лікування алергічного свербежу: 25–100 мг на добу (1–4 таблетки по 25 мг на добу).

Максимальна добова доза: 100 мг (для дорослих та дітей з масою тіла від 40 кг).

Початок терапії: Рекомендується починати з низьких доз і поступово збільшувати їх до досягнення оптимального результату відповідно до індивідуальної реакції пацієнта.

Діти (для симптоматичного лікування алергічного свербежу)

Дозу розраховують за масою тіла — від 1 мг/кг/добу до максимум 2 мг/кг/добу у кілька прийомів:

Від 12 років (маса тіла понад 40 кг): 25–100 мг/добу (1–4 таблетки по 25 мг). Максимум — 100 мг/добу.

9–12 років (маса тіла 28–40 кг): 25–75 мг/добу (1–3 таблетки по 25 мг). Максимум — 2 мг/кг/добу.

7–9 років (маса тіла 23–28 кг): 25–50 мг/добу (1–2 таблетки по 25 мг).

4–7 років (маса тіла 17–23 кг): 25–37,5 мг/добу (1–1½ таблетки по 25 мг).

3–4 роки (маса тіла 12,5–17 кг): 12,5–25 мг/добу (½–1 таблетка по 25 мг).

Діти з масою тіла до 40 кг: максимальна добова доза становить 2 мг/кг/добу.

Особливі категорії пацієнтів

Пацієнти літнього віку: Максимальна добова доза становить 50 мг на добу (через ризик побічних ефектів та повільніше виведення препарату).

Порушення функції печінки: Рекомендується зменшити добову дозу на 33%.

Порушення функції нирок: Дозу слід зменшувати залежно від показника ШКФ (Швидкості клубочкової фільтрації):

Легкий ступінь (ШКФ 60–<90 мл/хв): 100% від рекомендованої дози.

Помірний ступінь (ШКФ 30–<60 мл/хв): 50% від дози.

Тяжкий ступінь (ШКФ <30 мл/хв): 25% від дози.

Термінальна стадія (ШКФ <15 мл/хв з діалізом): 25% від дози, 3 рази на тиждень.

Препарат слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі та протягом найкоротшого періоду.

Загальні застереження та супутні стани

Схильність до судом: Призначати з обережністю пацієнтам, схильним до судомних реакцій (у дітей судоми спостерігаються частіше).

Антихолинергічні ефекти: Через такий ефект препарат слід з обережністю застосовувати при:

• глаукомі,
• гіпертрофії простати та утрудненому сечовиділенні,
• зниженій моториці шлунково-кишкового тракту,
• міастенії гравіс,
• деменції.

Взаємодія з ЦНС та алкоголем: Пацієнтам, які одночасно отримують засоби, що пригнічують ЦНС, або холіноблокатори, потрібно коригувати дозу. Слід повністю уникати вживання алкоголю.

Вплив на серцево-судинну систему

Застосування гідроксизину пов'язане з подовженням інтервалу QT та ризиком розвитку шлуночкової тахікардії (включаючи тип «пірует»).

При появі будь-яких серцевих симптомів (аритмія) лікування слід негайно припинити і звернутися до лікаря.

Серйозні шкірні реакції

Під час застосування зафіксовані небезпечні для життя шкірні/імунологічні реакції: синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ангіоневротичний набряк тощо.

Найвищий ризик — у перші тижні лікування. У разі появи висипань, пухирів чи ураження слизових прийом препарату слід назавжди припинити.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку: Не рекомендується застосовувати через зниження виведення препарату та високий ризик побічних ефектів (антихолінергічних тощо). Максимальна доза — 50 мг/добу.

Порушення функції печінки та/або нирок: Потребує обов'язкового зменшення дози.

Лактоза: Препарат містить лактозу, тому його не можна приймати пацієнтам із рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози чи дефіцитом лактази.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність: Гідроксизин проникає через плацентарний бар'єр (концентрація у плода вища, ніж у матері). У новонароджених, чиї матері приймали препарат на пізніх термінах або під час пологів, спостерігалися гіпотонія, рухові розлади (зокрема екстрапірамідні), клонічні рухи, пригнічення ЦНС та затримка сечі. Через відсутність релевантних епідеміологічних даних препарат протипоказаний у період вагітності.

Годування груддю: Основний метаболіт (цетиризин) проникає у грудне молоко, а у немовлят, чиї матері отримували лікування, виявляли тяжкі побічні ефекти. Через це препарат протипоказаний у період годування груддю (грудне вигодовування слід припинити).

Фертильність: Відповідні дані щодо впливу на фертильність людини відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Гідроксизин може порушувати здатність зосереджуватись і швидко реагувати.

Пацієнтам слід виявляти особливу обережність при керуванні автомобілем чи роботі з механізмами.

Одночасне застосування з алкоголем або седативними засобами посилює цей негативний вплив.

Побічна дія в основному пов'язана з пригніченням або парадоксальною стимуляцією центральної нервової системи (ЦНС), антихолінергічною активністю чи реакціями гіперчутливості.

Частота побічних реакцій за системами органів

З боку нервової системи:

• Дуже часто (>1/10): сонливість (13,74%).
• Часто (>1/100 до <1/10): головний біль, седація.
• Нечасто (>1/1000 до <1/100): запаморочення, безсоння, тремор, збудження, сплутаність свідомості.
• Рідко (>1/10000 до <1/1000): дезорієнтація, галюцинації, судоми, дискінезія.
• Невідома частота: втрата свідомості (синкопе).

З боку шлунково-кишкового тракту:

• Часто (>1/100 до <1/10): сухість у роті (1,22%).
• Нечасто (>1/1000 до <1/100): нудота.
• Рідко (>1/10000 до <1/1000): запор, блювання.

З боку серцево-судинної системи:

• Рідко (>1/10000 до <1/1000): тахікардія, артеріальна гіпотензія.
• Невідома частота: подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія (зокрема типу «пірует»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• Рідко (>1/10000 до <1/1000): свербіж, еритематозні або плямисто-папульозні висипання, кропив'янка, дерматит.
• Дуже рідко (<1/10000): синдром Стівенса — Джонсона, мультиформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ангіоневротичний набряк, фіксована медикаментозна еритема, підвищена пітливість.
• Невідома частота: токсичний епідермальний некроліз, пемфігоїд.

З боку імунної системи:

• Рідко (>1/10000 до <1/1000): гіперчутливість.
• Дуже рідко (<1/10000): анафілактичний шок.

З боку сечовидільної системи:

• Рідко (>1/10000 до <1/1000): затримка сечовиділення.

З боку органів зору:

• Рідко (>1/10000 до <1/1000): порушення акомодації, нечіткий зір.

З боку дихальної системи:

• Дуже рідко (<1/10000): бронхоспазм.

З боку гепатобіліарної системи:

• Рідко (>1/10000 до <1/1000): зміни функціональних проб печінки.
• Невідома частота: гепатит.

Загальні розлади:

• Часто (>1/100 до <1/10): підвищена втомлюваність (1,36%).
• Нечасто (>1/1000 до <1/100): загальна слабкість, пропасниця.
• Невідома частота: збільшення маси тіла.

Потенційні побічні реакції (асоційовані з цетиризином)

Оскільки цетиризин є головним метаболітом гідроксизину, при застосуванні препарату потенційно також можуть виникати побічні ефекти, характерні для нього:

• тромбоцитопенія,
• агресія, депресія, тики, дистонія, парестезії, окулогірний криз,
• діарея, дизурія, нетримання сечі, слабкість, набряки, збільшення маси тіла.

Протипоказані супутні застосування

Категорично забороняється комбінувати гідроксизин із препаратами, що подовжують інтервал QT та/або індукують шлуночкову тахікардію типу «пірует», оскільки це різко підвищує ризик серцевих аритмій. До таких засобів належать:

Антиаритмічні препарати класу IA (наприклад, хінідин, дизопірамід) та класу III (наприклад, аміодарон, соталол).

Деякі антигістамінні препарати та нейролептики (наприклад, галоперидол).

Деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам).

Деякі антибіотики (наприклад, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин), протигрибкові (пентамідин) та протималярійні засоби.

Інші препарати: метадон, деякі шлунково-кишкові засоби (прукалоприд), засоби для лікування раку (тореміфен, вандетаніб) тощо.

Поєднання, що потребують застережень та коригування доз

Засоби, що пригнічують ЦНС, та холіноблокатори: Потенціюють дію Атараксу. Потребують індивідуального підбору дозування.

Алкоголь: Повністю протипоказаний, оскільки суттєво потенціює ефекти препарату.

Інгібітори МАО: Слід уникати одночасного призначення.

Препарати, що викликають гіпокаліємію чи аритмію: При брадикардії або супутньому прийомі (літій, тіоридазин, трициклічні антидепресанти, атропін тощо) потрібна особлива обережність.

Циметидин (600 мг двічі на добу): Підвищує концентрацію гідроксизину в плазмі крові на 36%.

Вплив на ферменти (CYP3A4/5 та алкогольдегідрогеназа): Потужні інгібітори цих ферментів (кларитроміцин, кетоконазол, ітраконазол, деякі інгібітори протеази ВІЛ тощо) можуть підвищувати рівень гідроксизину в крові.

Вплив на лабораторні тести та інші види взаємодій

Алергічні тести та метахоліновий тест: Прийом препарату необхідно припинити за 5 днів до проведення досліджень, щоб запобігти спотворенню результатів.

Аналіз сечі: Гідроксизин може перешкоджати визначенню 17-гідроксикортикостероїдів.

Фармакодинамічні антагоністи: Препарат перешкоджає пресорній дії адреналіну (адреналін не слід призначати при передозуванні), блокує дію бетагістину та інгібіторів холінестерази, а також є антагоністом протисудомної активності фенітоїну.

Симптоми

Клінічна картина значного передозування головним чином зумовлена надмірною антихолінергічною активністю, а також пригніченням або парадоксальною стимуляцією центральної нервової системи (ЦНС).

Початкові симптоми: нудота, блювання, тахікардія, гіпертермія, сонливість, порушення зіничного рефлексу, тремор, сплутаність свідомості або галюцинації.

Тяжкі прояви: зниження рівня свідомості, глибока кома, пригнічення дихання, судоми, артеріальна гіпотензія, кардіоаритмії (включаючи брадикардію) та кардіореспіраторний колапс.

Невідкладна допомога та лікування

Моніторинг: Забезпечення прохідності дихальних шляхів, безперервний запис ЕКГ, подача кисню. Необхідно підтримувати моніторинг серцевих показників та артеріального тиску протягом 24 годин після зникнення всіх симптомів.

Перевірка супутніх речовин: Пацієнтів із змінами психічного статусу перевіряють на прийом алкоголю чи інших медикаментів; за потреби призначають кисень, налоксон, глюкозу, тіамін.

Шлунково-кишкові заходи:

Промивання шлунка з попередньою ендотрахеальною інтубацією (якщо проковтнута клінічно значуща кількість).

Можливе застосування активованого вугілля (хоча дані щодо його ефективності обмежені).

Заборонено застосовувати сироп іпекакуани (через ризик аспіраційної пневмонії у разі зниження свідомості або появи судом).

Специфічні протидові та супутні засоби:

Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз або гемоперфузія недоцільні.

Для підвищення тиску (у разі потреби) призначають норадреналін або метараменол. Адреналін призначати заборонено.

Фізостигмін: У виняткових випадках (тяжкі, загрозливі для життя антихолінергічні ефекти, що не реагують на інше лікування) можуть бути корисними пробні дози фізостигміну. Однак його не можна застосовувати лише для підтримки пацієнта у свідомості, при прийомі циклічних антидепресантів (ризик нападів та зупинки серця) або порушеннях провідності серця.

Не потрібні спеціальні умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Hydroxyzine: MedlinePlus Drug Information / medlineplus.gov;
• Hydroxyzine Oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings - WebMD / webmd.com.

Від чого Атаракс?

Медпрепарат застосовують:

• для усунення симптомів тривоги, неврозів і психомоторного збудження;
• у лікуванні синдрому абстиненції, який виникає при алкоголізмі в хронічній стадії;
• у симптоматичній терапії свербежу;
• як седативний засіб перед хірургічними операціями, коли хворому лікар проводить премедикацію.

Актуальна ціна на снодійне Атаракс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Медикамент призначають лікарі залежно від показань:

• тривожні стани: дорослі п'ють перорально по дві таблетки на добу, які ділять на три прийоми: по пів таблетки 0,0125 г — зранку і вдень після їди і одну — перед сном;
• премедикація: за годину до початку операції дорослим — 50–200 мг препарату за один-два прийоми, дітям із трьох років — із розрахунку 1 мг препарату на кілограм ваги.  Атаракс додатково застосовують на ніч перед проведенням анестезії;
• при свербежу дорослі приймають 0,025 г одноразово. Кратність прийому збільшують до трьох-чотирьох разів, якщо стан пацієнта не поліпшується.  Максимальна добова доза — 300 мг транквілізатора.

 Добову дозу дітям розраховують за схемою:

• малюкам 3–6 років вагою від 15 кг — 1–2,5 мг на один кг маси тіла;
• від 6 років — 1–2 мг на кілограм ваги, які ділять на три рази.

Курс лікування становить чотири тижні, потім за пацієнтом 14 днів спостерігає лікар.

Купити Атаракс з доставкою можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

Актуальна ціна на заспокійливі Атаракс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.