Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Есцитам |
| Діючі речовини | Есциталопрам |
| Кількість діючої речовини | 10 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ФАРМА СТАРТ ТОВ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Acino |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06A Антидепресанти N06AB Селективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення серотоніну N06AB10 Есциталопрам |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що обумовлює клінічні та фармакологічні ефекти препарату. він володіє високою спорідненістю до основного зв'язуючого елементу і суміжного з ним аллостеріческому елементу транспортера серотоніну і не володіє або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи серотонінові 5-ht1а-, 5-ht2-рецептори, дофамінові d1- і d2-рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові h1-, м-холінорецептори, бензодіазепіновие і опіатні рецептори.
Пригнічення зворотного захоплення 5-HT серотоніну є лише ймовірним механізмом дії, який може пояснити фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.
Фармакокінетика. Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. C max в плазмі крові досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Відомий обсяг розподілу (Vd, β / F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг.
Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові 80%.
Метаболізм відбувається в печінці до утворення метаболітів, які деметилюється і дідеметіліруются. І ті й інші є фармакологічно активними. Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметіл- і дідеметілметаболітов зазвичай становить відповідно 28-31% і 5% від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту відбувається за допомогою цитохрому CYP 2C19. Можливе незначне участь в процесі ізоферментів CYP 3A4 і CYP 2D6. T ½ препарату становить ≈30 ч. Кліренс при пероральному прийомі становить ≈0,6 л/хв. У основних метаболітів T ½ довший. Есциталопрам і його основні метаболіти виділяються печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Велика частина дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через ≈1 тижнів. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль / л (від 20 до 125 нмоль / л) досягається при добовій дозі 10 мг. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж в осіб молодого віку. Системна експозиція (AUC) у осіб похилого віку на 50% вище, ніж у молодих здорових добровольців.
У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А і В за класифікацією Чайлд - П'ю) T ½ був в два рази довше, а експозиція на 60% вище, ніж в осіб з нормальною функцією печінки.
У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-53 мл/хв) при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався тривалий T ½ і дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищеною.
У пацієнтів зі слабкою метаболічної функцією CYP 2C19 відзначали в 2 рази вищу концентрацію есциталопраму в плазмі крові, ніж у пацієнтів з нормальною функцією CYP 2C19. Значних змін експозиції при зниженій функції CYP 2D6 не відзначалося.
Показання
Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів (окр).
Застосування
Безпека застосування доз понад 20 мг/добу не встановлена. есциталопрам застосовують у дорослих всередину 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Великий депресивний епізод. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта добова доза може бути підвищена до 20 мг.
Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати протягом 6 міс з метою закріплення ефекту.
Панічні розлади з агорафобією або без. Протягом 1-го тижня рекомендується початкова доза 5 мг/добу, після чого дозу можна підвищити до 10 мг/добу. Доза може бути в подальшому збільшена до 20 мг/добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта.
Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 міс. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.
Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія). Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Зменшення симптомів, як правило, настає через 2-4 тижні лікування. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта в подальшому дозу можна знизити до 5 мг/добу або підвищити до максимальної - 20 мг/добу
Оскільки соціальне тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, рекомендується продовжити лікування протягом 12 тижнів для закріплення досягнутого ефекту. Тривале лікування протягом 6 міс призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність терапії.
Соціальне тривожний розлад має чітко визначену діагностичну термінологію конкретного захворювання, його не слід плутати з гіпертрофованою сором'язливістю. Фармакотерапія показана виключно для розладу, який істотно впливає на професійну і соціальну активність людини. Значимість такого лікування у порівнянні з когнітивної поведінкової терапією не дослідили. Фармакотерапія повинна бути частиною загальної терапевтичної стратегії.
Генералізовані тривожні розлади. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена максимум до 20 мг/добу.
Рекомендується продовжувати лікування протягом 3 міс для закріплення ефекту. Тривале лікування протягом 6 міс призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.
ОКР. Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути підвищена до 20 мг/добу. ОКР - хронічне захворювання, лікування повинно тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Початкова доза становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути підвищена до максимальної - 10 мг/добу.
Ниркова недостатність. При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня немає необхідності в корекції дози. З обережністю необхідно застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв).
Зниження функції печінки. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до 10 мг/добу. При тяжкій печінковій недостатності необхідні обережність у призначенні та ретельне титрування дози.
Знижена активність цитохрому ізоферменту CYP 2C19. Для пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту CYP 2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути підвищена до 10 мг/добу.
Припинення лікування. Слід уникати різкого припинення лікування. При припиненні лікування Есцітамом Асино дозу необхідно знижувати поступово, протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення реакції на скасування прийому препарату. Якщо після зниження дози або припинення лікування виникають небажані реакції, можна відновити раніше призначену дозу. Надалі лікар може продовжити знижувати дозу, але більш поступово.
Протипоказання
Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне застосування з інгібіторами мао, оскільки існує ризик розвитку серотонінового синдрому, який проявляється збудженням, тремором, гіпертермією. пролонгація інтервалу q-t або вроджений синдром тривалого q-t. одночасне застосування з лікарськими засобами, які подовжують інтервал q-t, і з пімозидом.
Побічні ефекти
Побічні ефекти відзначаються протягом 1-ї або 2-го тижня лікування і зазвичай їх частота і інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.
Побічні реакції, характерні для всіх препаратів класу СІЗЗС і есциталопраму, які відзначені в плацебо-контрольованих дослідженнях і при медичному застосуванні, перераховані за системами органів і частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10 ), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), рідко (≥1 / 10 000, ≤1 / 1000), частота невідома (неможливо встановити).
З боку кровоносної та лімфатичної системи: частота невідома - тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: рідко - анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи: частота невідома - порушення секреції антидіуретичного гормону (АДГ).
З боку метаболізму та обміну речовин: часто - зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто - зменшення маси тіла; частота невідома - гіпонатріємія, анорексія 2.
З боку психіки: часто - тривога, неспокій, незвичайні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок; нечасто - бруксизм, збудження, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості; рідко - агресія, деперсоналізація, галюцинації; частота невідома - манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка 1.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор; нечасто - порушення смаку, порушення сну, втрата свідомості; рідко - серотоніновий синдром; частота невідома - дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне занепокоєння / акатизія 2.
З боку органу зору: нечасто - розширення зіниці, помутніння зору.
З боку органу слуху: нечасто - дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія; рідко - брадикардія; частота невідома - пролонгація інтервалу Q-T на ЕКГ, шлуночкова аритмія, включаючи torsade de pointes; частота невідома - ортостатичнагіпотензія.
Респіраторні розлади: часто - синусити, позіхання; нечасто - носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота; часто - діарея, запор, блювання, сухість у роті; нечасто - шлунково-кишкові кровотечі (в тому числі ректальні).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома - гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - підвищена пітливість, нечасто - висип, облисіння, кропив'янка, свербіж; частота невідома - гематоми, набряки.
Скелетно-м'язові порушення: часто - артралгія, міалгія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: частота невідома - затримка сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто - у чоловіків розлади еякуляції, імпотенція; нечасто - у жінок метрорагія, менорагія; частота невідома - галакторея, у чоловіків - пріапізм.
Загальні порушення: часто - втома, пірексія; нечасто - набряк.
1 Про випадки суїцидальних думок і поведінки повідомлялося під час лікування есциталопраму або незабаром після його припинення.
2 Такі випадки відомі для засобів всього класу СІЗЗС.
Повідомлялося про випадки пролонгації інтервалу Q-T і шлуночкової аритмії, включаючи torsade de pointes, які отмечаліпреімущественно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або попередньо існуючим подовженням інтервалу Q-T, або іншими серцевими захворюваннями.
Повідомлялося, що епідеміологічні дослідження, переважно у пацієнтів у віці старше 50 років, продемонстрували підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗС, включаючи есциталопрам, і трициклічних антидепресантів. Механізм цього явища невідомий.
Симптоми відміни. Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в тому числі парестезії і відчуття удару струмом), розлади сну (в тому числі безсоння і яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, тахікардія, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або середніми по тяжкості та минущими, однак у деяких пацієнтів можуть бути важкими та / або тривалими. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопраму при зниженні дози.
Особливі вказівки
Наведені нижче особливості застосування стосуються терапевтичної групи СИОЗС.
Парадоксальна тривога. У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування СІЗЗС може виникати збільшення вираженості тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенним ефекту, рекомендуються низькі початкові дози.
Судомні напади. Необхідно відмінити препарат у разі, якщо у пацієнта судомний напад розвинувся вперше або якщо напади частішають (у пацієнтів з встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СИОЗС у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнтам з контрольованою епілепсією - забезпечити ретельне спостереження.
Манія. СИОЗС слід з обережністю застосовувати для лікування хворих з манією / гіпоманією в анамнезі. При появі маніакального стану СІЗЗС слід скасувати.
Цукровий діабет. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може змінювати глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Дозування інсуліну та / або перорального гіпоглікемічного препарату може зажадати корекції.
Суїцид, суїцидальні думки або клінічне погіршення. Депресія пов'язана з ризиком суїцидальних думок, самотравмирования і суїциду. Цей ризик існує до досягнення стійкої ремісії. Оскільки поліпшення стану може бути не досягнуто протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за пацієнтами до поліпшення їх стану. Відомо, що ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.
Інші стану, при яких застосовують есциталопрам, також можуть бути пов'язані з ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, такі стани можуть бути коморбідних з великим депресивним розладом. Ці застереження стосуються також лікування хворих з іншими психічними розладами.
Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки ще до початку лікування мають найбільш високий ризик суїцидальних думок або суїцидальних спроб і вимагають пильного спостереження під час лікування. В ході метааналізу досліджень з використанням есциталопраму було виявлено підвищений ризик суїцидальної поведінки серед пацієнтів у віці до 25 років, які брали антидепресанти, в порівнянні з тими, хто приймав плацебо. Пильне спостереження за пацієнтами з високим ризиком особливо необхідно на початку лікування і при зміні дози.
Пацієнтів та осіб, які за ними доглядають, слід попередити про необхідність спостереження щодо будь-якого погіршення стану, суїцидальної поведінки або думок і незвичайних змін в поведінці, а також про необхідність негайно звернутися до лікаря у випадку розвитку цих симптомів.
Акатизия. Застосування СІЗЗС / СІОЗСН пов'язано з розвитком акатизии - стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою і потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан, найбільш ймовірно, виникає протягом перших кількох тижнів терапії. Підвищення дози може нашкодити пацієнтам, у яких виникли такі симптоми.
Гипонатриемия. Гипонатриемия, ймовірно, пов'язана з порушенням секреції АДГ, на тлі прийому СІЗЗС виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. СИОЗС необхідно призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, які зумовлюють гипонатриемию).
Крововиливи. При прийомі СІЗЗС можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати СИОЗС у пацієнтів, які приймають одночасно антикоагулянти та лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад атипові антипсихотичні засоби, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, ацетилсаліцилова кислота та НПЗП, дипіридамол і тиклопідин), а також у хворих зі схильністю до кровотеч.
ЕСТ (електросудорожна терапія). Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС і ЕСТ обмежений, отже рекомендується обережність.
Оборотні селективні інгібітори МАО типу А. Комбінувати есциталопрам і інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.
Серотоніновий синдром. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з препаратами, які мають серотонинергической дію, такими як суматриптан або інші тріптани, трамадол і триптофан.
У хворих, які приймають СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, можливо в одиничних випадках розвиток серотонінового синдрому. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія, може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо виникла така ситуація, СИОЗС і серотонінергічні препарати необхідно терміново відмінити та призначити симптоматичну терапію.
Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних препаратів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти виникнення побічних реакцій.
Симптоми відміни. Симптоми відміни при закінченні лікування, особливо різкому, є поширеними. Відомо, що в дослідженнях при припиненні лікування побічні ефекти виникали приблизно у 25% пацієнтів, яких брали есциталопрам, і у 15% пацієнтів, що приймали плацебо. Ризик синдрому відміни може залежати від декількох факторів, у тому числі від тривалості та дози, швидкості зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (в тому числі парестезії, відчуття удару струмом), розлади сну (в тому числі безсоння, яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота і / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, тахікардія, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору є найчастішими реакціями. Зазвичай ці симптоми є легкими або середніми по тяжкості, але у деяких пацієнтів можуть бути важкими. Вони зазвичай виникають протягом перших кількох днів після припинення лікування, але були дуже рідкісні повідомлення про подібні симптоми у пацієнтів, випадково пропустили дозу. Як правило, симптоми скасування проходять протягом 2 тижнів, однак у деяких пацієнтів можуть тривати більше (≥2-3 міс). Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопраму шляхом зниження дози протягом декількох тижнів або місяців, в залежності від стану пацієнта.
Коронарна хвороба серця. Через обмеження клінічного досвіду рекомендується обережність при застосуванні препарату у пацієнтів з коронарною хворобою серця.
Подовження інтервалу Q-T. Виявлено, що есциталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу Q-T. Повідомлялося про випадки подовження інтервалу Q-T і шлуночкової аритмії, включаючи torsade de pointes, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або раніше існуючим подовженням інтервалу Q-T, або іншими серцевими захворюваннями.
Рекомендується з обережністю застосовувати у пацієнтів з вираженою брадикардією і хворих з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда або декомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні розлади, такі як гіпокаліємія і гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій, і їх слід коригувати до початку лікування есциталопраму.
У пацієнтів зі стабільним перебігом серцевого захворювання до початку лікування слід переглянути ЕКГ. При виникненні ознак серцевої аритмії при лікуванні есциталопраму слід припинити терапію і виконати ЕКГ.
Глаукома. СИОЗС, в тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці. Цей мідріатичний ефект потенційно може звузити кут передньої камери ока, що, в свою чергу, може викликати підвищення внутрішньоочного тиску і розвиток глаукоми, особливо у схильних до цього пацієнтів. Тому есциталопрам слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Клінічні дані щодо застосування есциталопраму при лікуванні вагітних обмежені. Есцітам Асино не слід призначати вагітним. Винятком є випадки, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали Есцітам Асино в період вагітності, особливо в III триместр. Необхідно уникати раптового припинення застосування препарату в період вагітності.
У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС / СІОЗСН в пізні стадії вагітності, можливе виникнення наступних симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, утруднення смоктання, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатичність, постійний плач, сонливість і порушення сну. Такі симптоми можуть розвиватися внаслідок як серотонінергічних ефектів, так і бути ознаками синдрому відміни. У більшості випадків прояву ускладнень виникають відразу або протягом 24 годин після пологів.
Епідеміологічні дані показали, що застосування СИОЗС у вагітних може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (до 5 випадків на 1000 вагітних). У загальній популяції виникає від 1 до 2 випадків на 1000 вагітних.
Оскільки есциталопрам проникає в грудне молоко, під час лікування не рекомендується годування груддю.
Фертильність. Деякі СИОЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СИОЗС показали, що вплив на якість сперми у людини є оборотним. Вплив на фертильність у людини досі не спостерігалося.
Діти. Антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей. Суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) і ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися в клінічних випробуваннях у дітей і підлітків, які брали антидепресанти, в порівнянні з тими, які приймали плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення антидепресантів все-таки прийнято, необхідно забезпечити уважне спостереження за появою суїцидальної настрою у пацієнта. Крім того, немає даних про подальшу безпеки для дітей і підлітків відносно зростання, статевого дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В цілому есциталопрам не впливає на інтелектуальні функції або психомоторні реакції, але слід враховувати, що будь-яку психоактивну засіб може порушувати навички або здатність до об'єктивного мислення. Слід попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на управління транспортними засобами або роботу з іншими механізмами.
Взаємодії
фармакодинамічні взаємодії
протипоказані комбінації
Неселективні незворотні інгібітори МАО. Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які приймали СІЗЗС в комбінації з неселективним незворотнім інгібітором МАО, і у пацієнтів, які тільки закінчили лікування СІЗЗС і почали прийом інгібіторів МАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними інгібіторами МАО протипоказана. Лікування есциталопраму слід починати через 14 днів після відміни необоротного інгібітора МАО. Лікування неселективними незворотними інгібіторами МАО слід починати не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому есциталопраму.
Пімозид. Через взаємодії есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.
Пролонгіція інтервалу Q-T. Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження есциталопраму в поєднанні з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q-T, не проводилися. Не можна виключати загального ефекту есциталопраму і цих лікарських засобів. Тому одночасне застосування есциталопраму з лікарськими засобами, які подовжують інтервал Q-T, такими як антиаритмічні препарати класу ІА та III, антипсихотики (похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні препарати (наприклад спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин IV, пентамідин , протималярійні засоби, зокрема галофантрин), певні антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин), протипоказано.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Оборотний селективний інгібітор МАО типу А (моклобемід). Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А, таким як моклобемід, протипоказана. Якщо призначення даної комбінації необхідно, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом.
Антибіотик лінезолід не рекомендується призначати пацієнтам, які приймають есциталопрам. Якщо така комбінація вкрай необхідна, лікування починають з мінімальної рекомендованої дози з обов'язковим ретельним клінічним моніторингом.
Селегилин. Комбінація з селегиліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) вимагає обережності у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг/добу з рацемічним циталопрамом.
Серотонінергічні препарати. Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад з трамадолом, суматриптаном і іншими триптанами) може викликати розвиток серотонінового синдрому.
Препарати, що знижують судомний поріг. СИОЗС можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, що обумовлюють зниження судомного порога, наприклад антидепресантів (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохина, бупропиона і трамадолу.
Літій, триптофан. Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при спільному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю одночасно призначати ці препарати.
Звіробій. Одночасне застосування СІЗЗС і рослинних засобів, що містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.
Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопраму. У пацієнтів, що приймають оральні антикоагулянти, необхідно провести моніторинг системи згортання крові до і після застосування есциталопраму.
Одночасне застосування НПЗП може посилити схильність до кровотечі.
Алкоголь. Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамическое і фармакокінетична взаємодія. Однак, як і з іншими психотропними лікарськими засобами, комбінація з алкоголем є небажаною.
фармакокінетичні взаємодії
Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму
Метаболізм есциталопраму головним чином опосередкований CYP 2C19. Також в метаболізмі можуть бути задіяні ферменти CYP 3A4 і CYP 2D6, хоча і в меншій мірі. Частковим каталізатором метаболізму основного метаболіту S-DCT (деметильованого есциталопраму) вважається изофермент CYP 2D6.
Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу 30 мг 1 раз на добу (CYP 2C19 інгібітору) в середньому на 50% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Спільне застосування есциталопраму та циметидину (помірний загальний інгібітор ферментів) 400 мг 2 рази на добу приблизно на 70% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.
Таким чином, при одночасному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP 2C19 (наприклад омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) або з циметидином необхідно дотримуватися обережності. При одночасному застосуванні з вищезгаданими препаратами може виникнути необхідність у зменшенні дози есциталопраму.
Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів
Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP 2D6.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються головним чином цим ензимом і мають вузький терапевтичний індекс, наприклад з флекаїнідом, пропафеноном і метопрололом (при серцевій недостатності), або з деякими засобами, що впливають на центральну нервову систему і метаболізуються головним чином CYP 2D6, наприклад такими антидепресантами, як дезипрамін, кломипрамин і нортриптилін, такими антипсихотиками, як рисперидон, тіоридазин та галоперидол. Можлива корекція дози.
Комбінація з дезипраміну або метопрололом призводила до двократного збільшення рівня в плазмі крові цих двох засобів.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP 2C19.
Передозування
Токсичність. дані про передозування есциталопраму обмежені. більшість випадків викликано одночасною передозуванням інших лікарських засобів. в основному виникали легкі симптоми або передозування протікала безсимптомно. повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопраму є винятковими, більшість з них включають одночасну передозування інших лікарських засобів. прийом есциталопраму в межах 400-800 мг не викликав якихось важких симптомів.
Симптоми. Ознаки передозування есциталопраму в основному проявляються симптомами з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору і ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми), травного тракту (нудота / блювота), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу Q- T, аритмія) і порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Лікування. Специфічного антидоту немає. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, адекватну оксигенацію і підтримати респіраторну функцію. Провести промивання шлунка і прийняти активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якомога швидше після прийому препарату. Необхідний постійний моніторинг життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.
У разі передозування моніторинг ЕКГ рекомендується пацієнтам із застійною серцевою недостатністю / брадиаритмією, пацієнтам, які у поєднанні приймають препарати, що подовжують інтервал Q-T, або пацієнтам зі зміненим метаболізмом, наприклад з печінковою недостатністю.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
ACIN-PIM-122016-005
Опис товару завірено виробником Фарма старт.
Зверніть увагу!
Опис препарату Есцитам Асіно табл. в/о 10мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Есцитам Асіно табл. в/о 10мг №30?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Есцитам (Фарма старт)?
Які аналоги у таблеток Есцитам №10?
Повними аналогами Есцитам Асіно табл. в/о 10мг №30 є:
