Дифлазон

• Капсули по 50 мг № 7: капсули білого кольору з кришечкою світло-блакитного кольору, заповнені порошком білого або майже білого кольору.
• Капсули по 100 мг № 28: капсули білого кольору з кришечкою блакитного кольору, заповнені порошком білого або майже білого кольору.
• Капсули по 150 мг №1, №2, №4: капсули та кришечка світло-блакитного кольору, заповнені порошком білого або майже білого кольору.
• Капсули по 200 мг № 7, № 20: капсули білого кольору з кришечкою темно-фіолетового кольору, заповнені порошком білого або майже білого кольору.
• Розчин для інфузій, по 100 мл (2 мг/мл) у флаконах №1.

1 капсула містить 50, 100, 150 або 200 мг флуконазолу.

1 мл розчину для інфузій містить 2 мг флуконазолу.

Діюча речовина - флуконазол належить до синтетичних триазольних протигрибкових засобів. Флуконазол перешкоджає перетворенню ланостерола в ергостерол, який є основним компонентом клітинних мембран грибів. Має потужний фунгіцидну дію і активний відносно Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Coccidioides immitis, Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. Використовується Дифлазон для лікування поверхневих і системних грибкових уражень. Флуконазол, протигрибковий засіб тріазолового класу. Первинним механізмом його дії є пригнічення грибкового альфа-ланостеролдеметилювання, опосередкованого цитохромом Р450, що є невід'ємним етапом біосинтезу грибкового ергостеролу. Акумуляція 14 альфа-метил-стеролів корелює з подальшою втратою ергостеролу мембраною грибкової клітини і може відповідати за протигрибкову активність флуконазолу. Флуконазол більш селективний до грибкових ферментів цитохрому Р450, ніж до різних систем ферментів цитохрому Р450 ссавців.

Дослідження взаємодії з антипірином показало, що застосування 50 мг флуконазолу одноразово або багаторазово не впливає на метаболізм антипірину.

Флуконазол добре проникає у всі рідини організму, що вивчаються. Рівень флуконазолу в слині та мокротинні схожий на концентрацію препарату у плазмі крові. У пацієнтів, хворих на грибковий менінгіт, рівень флуконазолу в спинномозковій рідині досягає 80% концентрації в плазмі крові.

Високі концентрації флуконазолу в шкірі, що перевищують сироваткові, досягаються в роговому шарі, епідермісі, дермі та поті. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При застосуванні дози 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу після 12 днів лікування становила 73 мкг/г, а через 7 днів після завершення лікування концентрація становила 5,8 мкг/г. При застосуванні дози 150 мг 1 раз на тиждень концентрація флуконазолу на 7-й день лікування становила 23,4 мкг/г; через 7 днів після застосування наступної дози концентрація досі становила 7,1 мкг/г.

Після перорального застосування флуконазол добре всмоктується з травного тракту і розподіляється по всіх тканинах і рідинах організму, в тому числі та в лікворі. Біодоступність препарату становить 90%. Максимальна концентрація флуконазолу після прийому внутрішньо досягається в плазмі крові через 0,5-1,5 години. Період напіввиведення препарату становить 30 годин, що дає можливість використовувати його один раз на добу, а при лікуванні вагінального кандидозу одноразово. Менше 5% препарату піддається метаболізму в печінці. Близько 80% флуконазолу не метаболізується і виводиться з організму нирками в незміненому вигляді, залишок виводиться у вигляді метаболітів.

Показаний до застосування при системному кандидозі у пацієнтів з наявністю і без нейтропенії, в тому числі при дисемінованому кандидозі (хронічні форми), а також при інших прогресуючих формах кандидозної інфекції (інфекції ендокарда, черевної порожнини, дихальних і сечових шляхів).

При грибкової інфекції шкіри, особливо резистентної до проведеної місцевої терапії протигрибковими засобами: мікозах стоп, епідерморфітіях пахової області, лишаї, онихомикозах, кандидозах шкіри.

При гострому і рецидивуючому генітальному кандидозі: вагінальний кандидоз, кандидозний баланіте, а також для зниження випадків рецидивів вагінального кандидозу.

При кандидозних ураженнях слизових оболонок порожнини рота, глотки, стравоходу, при неінвазивному бронхолегеневому кандидозі, кандидурії, при атрофічному кандидозі, пов'язаному з носінням зубних протезів. При профілактиці рецидивів орофарингеальной форми кандидозу у пацієнтів зі зниженим імунітетом (ВІЛ, після трансплантації органів).

Терапію препаратом Дифлазон можна приступати до отримання результатів культуральних та інших лабораторних досліджень; проте після отримання результатів досліджень протиінфекційну терапію слід скоригувати відповідним чином.

При профілактиці грибкових інфекцій у пацієнтів із злоякісними захворюваннями, які схильні до таких інфекцій після хіміотерапії або променевої терапії.

При криптококової інфекції різної локалізації (легкі, шкіра, в тому числі при криптококовому менінгіті) як у хворих з нормальним імунологічним статусом, так і у пацієнтів з різними формами імунних дефіцитів (СНІД, після трансплантації органів).

Для лікування різних захворювань в перший день необхідно призначати подвійну дозу препарату. Добова доза Дифлазон залежить від тяжкості та характеру захворювання. При переході на пероралний спосіб застосування Дифлазон з парентерального, дозу препарату змінювати немає потреби.

Дозування для дорослих:

Доза при лікуванні вагінального кандидозу становить 150 мг одноразово.

При системному кандидозі в першу добу доза становить 400 мг Дифлазон. У наступні дні доза становить від 200 до 400 мг на добу. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально і має тривати ще не менше двох тижнів після зникнення симптомів захворювання і отриманні негативної гемокультури. Максимальна добова доза при важкому перебігу системного кандидозу може становити 800 мг Дифлазон.

При лікуванні кандидозу слизових оболонок і шкіри, у тому числі у пацієнтів з ВІЛ та іншими імунодефіцитними станами доза Дифлазон становить 50-100 мг на добу. Курс лікування від 1 до 3 тижнів визначається індивідуально. При лікуванні важких кандидозних уражень шкіри та слизових оболонок курс лікування може становити 30 днів з добовою дозою від 100 до 200 мг Дифлазон.

При лікуванні криптококового менінгіту у пацієнтів хворих на СНІД добова доза в перший день становить 400 мг, в наступні 200-400 мг Дифлазон на добу. Курс лікування триває 6-8 тижнів. Для підтримуючої терапії пацієнтів з криптококовий менінгіт, хворих на СНІД використовують добову дозу в 200 мг Дифлазон.

При лікуванні дерматомікозів тяжкого перебігу, резистентних до проведення місцевої терапії добова доза становить 50 мг або тижнева 150 мг Дифлазон. При лікуванні висівкоподібного лишаю рекомендована доза становить 50 мг на добу протягом 2-4 тижнів. При лікуванні епідермофітії - 50 мг на добу, 6 тижнів.

Для профілактики кандидозної інфекції у пацієнтів перед променевої або хіміотерапією, перед трансплантацією стовбурових клітин добова доза Дифлазон становить від 50 о 400 мг, і потім коригується залежно від ступеня виникнення грибкової інфекції і рівня нейтропенії у пацієнта.

Дозування для дітей:

Для дітей у віці від 5 до 13 років максимальна добова доза Дифлазон не повинна перевищувати 400 мг.

При лікуванні важких форм кандидозу для дітей з нормальною функцією нирок добова доза Дифлазон становить 6-12 мг на 1 кг маси тіла дитини.

При профілактиці грибкових інфекцій, і для лікування поверхневого микоза добова доза становить від 3 до 6 мг на 1 кг маси тіла дитини.

При тяжкому перебігу грибкових інфекцій, що загрожують життю дитини добову дозу підвищують до 12 мг на 1 кг маси тіла дитини.

Новонародженим в перші два тижні життя доза відповідає тій, що і для старших дітей, проте інтервал між введеннями повинен бути не менше 72 годин.

Новонародженим від двох тижнів до місяця інтервал між введеннями Дифлазон становить 48 годин.

Пацієнтам з нирковою недостатністю доцільним буде зниження добової дози в залежності від показників кліренсу креатиніну.

Після проведення гемодіалізу необхідно одноразове додаткове введення Дифлазон в дозі від 50 до 200 мг.

• З боку травної системи: метеоризм, нудота, блювота, розлад кишечника, зміна смаку, біль у животі,
• Дуже рідко зустрічається порушення функції печінки, гепатит, гепатоцелюлярний некроз.
• З боку нервової системи побічні дії Дифлазон проявляються головним болем, запамороченням, судомами.
• З боку системи крові: у хворих з важкими мікозних ураженнями відзначаються гематологічні зміни: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
• Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, поліморфна еритема, епідермальнийнекроліз, бронхіальна астма, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, вимагають негайної відміни препарату і відповідного лікування.
• Інші: рідко - алопеція, порушення функції нирок, гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, порушення серцевого ритму.

Застосування Дифлазон протипоказано при підвищеній чутливості до флуконазолу або триазольних сполук, схожим з ним по хімічній структурі.

Протипоказаний спільний прийом Дифлазон і терфенадину, цизаприду, астемізолу або інших препаратів збільшують ризик розвитку тяжких порушень серцевого ритму.

Не рекомендують Дифлазон дітям до 6 місяців, крім важких, загрозливих для життя випадків грибкових інфекцій.

Дифлазон протипоказаний при вагітності крім важких, загрозливих для життя випадків грибкових інфекцій.

Флуконазол проникає в грудне молоко, тому застосування його в період лактації небажано.

Протипоказаний спільний прийом Дифлазон і терфенадину, цизаприду, астемізолу або інших препаратів збільшують ризик розвитку тяжких порушень серцевого ритму.

Одночасний прийом Флуконазолу і варфарину підвищує протромбіновий індекс.

Спільне застосування флуконазолу і рифампіцину прискорює метаболізм флуконазолу, що вимагає прийому додаткової дози препарату.

Флуконазол подовжує період напіввиведення гіпоглікемічних препаратів. Спільне їх призначення можливе в разі постійного контролю цукру в крові у пацієнтів з цукровим діабетом, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.

Спільне застосування флуконазолу і циклоспорину у пацієнтів перенесли трансплантацію нирки, може підвищувати концентрацію циклоспорину в плазмі крові. Тому таким пацієнтам необхідно контролювати концентрацію циклоспорину при сумісному прийомі цих препаратів.

Еритроміцин: Одночасне застосування еритроміцину та флуконазолу потенційно може призводити до підвищення ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует»).) і, як наслідок, до раптового летального результату. Застосування комбінації даних лікарських засобів протипоказане (див. "Протипоказання").

Вориконазол (інгібітор CYP2C9 і CYP3A4):одночасне застосування перорально вориконазолу (по 400 мг кожні 12 годин протягом 1 дня, потім по 200 мг кожні 12 годин протягом 2,5 дня) і флуконазолу перорально (400 мг 200 мг кожні 24 години протягом 4 днів. здоровим добровольцям чоловічої статі призвело до підвищення Сmax та AUCτ вориконазолу в середньому до 57% (90% ДІ: 20%, 107%) та 79% (90% ДІ: 40%, 128%) відповідно. Невідомо, чи призводить до зниження дози та/або частоти застосування вориконазолу або флуконазолу до усунення такого ефекту. При застосуванні вориконазолу після флуконазолу слід проводити спостереження щодо розвитку побічних ефектів, пов'язаних з вориконазолом.

Прийом препарату в дозах значно перевищують максимально допустимі, може супроводжуватися нудотою, блювотою, діареєю, у важких випадках судомами. У таких випадках рекомендується хворому викликати блювоту і провести промивання шлунка протягом 2 годин після прийому препарату. Оскільки флуконазол виводиться нирками, форсований діурез значно знижує концентрацію препарату. У випадках тяжкого передозування знизити концентрацію флуконазолу може гемодіаліз.

Зберігати в місці, недоступному для дітей при температурі до 30 градусів Цельсія.

Купити Дифлазон від молочниці можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.