Дифлазон

• Капсулы по 50 мг № 7: капсулы белого цвета с крышечкой светло-голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
• Капсулы по 100 мг № 28: капсулы белого цвета с крышечкой голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
• Капсулы по 150 мг №1, №2, №4: капсулы и крышечка светло-голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
• Капсулы по 200 мг № 7, № 20: капсулы белого цвета с крышечкой темно-фиолетового цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
• Раствор для инфузий, по 100 мл (2 мг/мл) во флаконах №1.

1 капсула содержит 50, 100, 150 или 200 мг флуконазола.

1 мл раствора для инфузий содержит 2 мг флуконазола.

Действующее вещество - флуконазол относится к синтетическим триазольным противогрибковым средствам. Флуконазол препятствует преобразованию ланостерола в эргостерол, который является основным компонентом клеточных мембран грибов. Имеет мощное фунгицидное действие и активен в отношении Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Coccidioides immitis, Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. Используется Дифлазон для лечения поверхностных и системных грибковых поражений. Флуконазол, противогрибковое средство триазолового класса. Первичным механизмом его действия является угнетение грибкового альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14 альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола. Флуконазол более селективен к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.

Исследование взаимодействия с антипирином показало, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.

Флуконазол хорошо проникает во все изучаемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте похож на концентрацию препарата в плазме крови. У пациентов, больных грибковым менингитом, уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% концентрации в плазме крови.

Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте. Флуконазол скапливается в роговом слое. При применении дозы 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола после 12 дней лечения составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения концентрация все еще составляла 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в 7-й день лечения составляла 23,4 мкг/г; через 7 дней после применения следующей дозы концентрация все еще составляла 7,1 мкг/г.

После перорального применения флуконазол хорошо всасывается из пищеварительного тракта и распределяется во всех тканях и жидкостях организма, в том числе и в ликворе. Биодоступность препарата составляет 90%. Максимальная концентрация флуконазола после приема внутрь достигается в плазме крови через 0,5-1,5 часа. Период полувыведения препарата составляет 30 часов, что дает возможность использовать его один раз в сутки, а при лечении вагинального кандидоза однократно. Менее 5% препарата подвергается метаболизму в печени. Около 80% флуконазола не метаболизируется и выводится из организма почками в неизмененном виде, остаток выводится в виде метаболитов.

Показан к применению при системном кандидозе у пациентов с наличием и без нейтропении, в том числе при диссеминированном кандидозе (хронические формы), а также при других прогрессирующих формах кандидозной инфекции (инфекции эндокарда, брюшной полости, дыхательных и мочевых путей).

При грибковой инфекции кожи, особенно резистентной к проводимой местной терапии противогрибковыми средствами: микозах стоп, эпидерморфитиях паховой области, отрубевидном лишае, онихомикозах, кандидозах кожи.

При остром и рецидивирующем генитальном кандидозе: вагинальном кандидозе, кандидозном баланите, а также для снижения случаев рецидивов вагинального кандидоза.

При кандидозных поражениях слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода, при неинвазивном бронхолегочном кандидозе, кандидурии, при атрофическом кандидозе, связанном с ношением зубных протезов. При профилактике рецидивов орофарингеальной формы кандидоза у пациентов с пониженным иммунным статусом (ВИЧ, после трансплантации органов).

Терапию препаратом Дифлазон® можно приступать к получению результатов культуральных и других лабораторных исследований; однако после получения результатов исследований противоинфекционную терапию следует скорректировать соответствующим образом.

При профилактике грибковых инфекций у пациентов с злокачественными заболеваниями, которые склонны к таким инфекциям после химиотерапии или лучевой терапии.

При криптококковой инфекции различной локализации (легкие, кожа, в том числе при криптококковом менингите) как у больных с нормальным иммунологическим статусом, так и у пациентов с различными формами иммунных дефицитов (СПИД, после трансплантации органов).

Для лечения различных заболеваний в первый день необходимо назначать двойную дозу препарата. Суточная доза Дифлазона зависит от тяжести и характера заболевания. При переходе на пероралный способ применения Дифлазона с парентерального, дозу препарата менять нет надобности.

Дозировка для взрослых:

Доза при лечении вагинального кандидоза составляет 150 мг однократно.

При системном кандидозе в первые сутки доза составляет 400 мг Дифлазона. В последующие дни доза составляет от 200 до 400 мг в сутки. Длительность курса лечения определяется индивидуально и должен продолжаться еще не менее двух недель после исчезновения симптомов заболевания и получении отрицательной гемокультуры. Максимальная суточная доза при тяжелом течении системного кандидоза может составлять 800 мг Дифлазона.

При лечении кандидоза слизистых оболочек и кожи, в том числе у пациентов с ВИЧ и другими иммунодефицитными состояниями доза Дифлазона составляет 50-100 мг в сутки. Курс лечения от 1 до 3 недель определяется индивидуально. При лечении тяжелых кандидозных поражений кожи и слизистых оболочек курс лечения может составлять 30 дней с суточной дозой от 100 до 200 мг Дифлазона.

При лечении криптококкового менингита у пациентов больных СПИДом суточная доза в первый день составляет 400 мг, в последующие 200-400 мг Дифлазона в сутки. Курс лечения длиться 6-8 недель. Для поддерживающей терапии пациентов с криптококковым менингитом, больных СПИДом используют суточную дозу в 200 мг Дифлазона.

При лечении дерматомикозов тяжелого течения, резистентных к проведению местной терапии суточная доза составляет 50 мг или недельная 150 мг Дифлазона. При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг в сутки в течение 2-4 недель. При лечении эпидермофитий – 50 мг в сутки, 6 недель.

Для профилактики кандидозной инфекции у пациентов перед лучевой или химиотерапией, перед трансплантацией стволовых клеток суточная доза Дифлазона составляет от 50 о 400 мг, и затем корректируется в зависимости от степени возникновения грибковой инфекции и уровня нейтропении у пациента.

Дозировка для детей:

Для детей в возрасте от 5 до 13 лет максимальная суточная доза Дифлазона не должна превышать 400 мг.

При лечении тяжелых форм кандидоза для детей с нормальной функцией почек суточная доза Дифлазона составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела ребенка.

При профилактике грибковых инфекций, и для лечения поверхностного микоза суточная доза составляет от 3 до 6 мг на 1 кг массы тела ребенка.

При тяжелом течении грибковых инфекций, угрожающих жизни ребенка суточную дозу повышают до 12 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Новорожденным в первые две недели жизни доза соответствует той, что и для старших детей, однако интервал между введениями должен быть не менее 72 часов.

Новорожденным от двух недель до месяца интервал между введениями Дифлазона составляет 48 часов.

Пациентам с почечной недостаточностью целесообразным будет снижение суточной дозы в зависимости от показателей клиренса креатинина.

После проведения гемодиализа необходимо одноразовое дополнительное введение Дифлазона в дозе от 50 до 200 мг.

• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, расстройство кишечника, изменение вкуса, боль в животе,
• Очень редко встречается нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз.
• Со стороны нервной системы побочные действия Дифлазона проявляются головной болью, головокружением, судорогами.
• Со стороны системы крови: у больных с тяжелыми микозными поражениями отмечаются гематологические изменения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: зуд, крапивница, полиморфная эритема, эпидермальный некролиз, бронхиальная астма, ангионевротический отек, анафилактический шок, требуют немедленной отмены препарата и соответствующего лечения.
• Прочие: редко - алопеция, нарушение функции почек, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, нарушения сердечного ритма.

Применение Дифлазона противопоказано при повышенной чувствительности к флуконазолу или триазольным соединениям, схожим с ним по химической структуре.

Противопоказан совместный прием Дифлазона и терфенадина, цизаприда, астемизола или других препаратов увеличивающих риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Противопоказано применение Дифлазона детям до 6 месяцев, кроме тяжелых, угрожающих жизни случаев грибковых инфекций.

Дифлазон противопоказан при беременности кроме тяжелых, угрожающих жизни случаев грибковых инфекций.

Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому применение его в период лактации нежелательно.

Противопоказан совместный прием дифлазона и терфенадина, цизаприда, астемизола или других препаратов увеличивающих риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Одновременный прием флуконазола и варфарина повышает протромбиновый индекс.

Совместное применение флуконазола и рифампицина ускоряет метаболизм флуконазола, что требует приема дополнительной дозы препарата.

Флуконазол удлиняет период полувыведения гипогликемических препаратов. Совместное их назначение возможно в случае постоянного контроля сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом, во избежание развития гипогликемии.

Совместное применение флуконазола и циклоспорина у пациентов перенесших трансплантацию почки, может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Поэтому таким пациентам необходимо контролировать концентрацию циклоспорина при совместном приеме этих препаратов.

Эритромицин:Одновременное применение эритромицина и флуконазола потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»).)и, как следствие, к внезапному летальному исходу. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано (см. "Противопоказания").

Вориконазол (ингибитор CYP2C9 и CYP3A4):одновременное применение перорально вориконазола (по 400 мг каждые 12 часов в течение 1 дня, затем по 200 мг каждые 12 часов в течение 2,5 дня) и флуконазола перорально (400 мг в первый день, затем по 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней). здоровым добровольцам мужского пола привело к повышению Сmax и AUCτ вориконазола в среднем до 57% (90% ДИ: 20%, 107%) и 79% (90% ДИ: 40%, 128%) соответственно. Неизвестно, приводит ли снижение дозы и/или частоты применения вориконазола или флуконазола к устранению такого эффекта. При применении вориконазола после флуконазола следует проводить наблюдение развития побочных эффектов, связанных с вориконазолом.

Прием препарата в дозах значительно превышающих максимально допустимые, может сопровождаться тошнотой, рвотой, диареей, в тяжелых случаях судорогами. В таких случаях рекомендуется больному вызвать рвоту и провести промывание желудка в течение 2 часов после приема препарата. Так как флуконазол выводится почками, форсированный диурез значительно снижает концентрацию препарата. В случаях тяжелой передозировки снизить концентрацию флуконазола может гемодиализ.

Хранить в месте недоступном для детей при температуре до 30 градусов Цельсия.

Купить Дифлазон от молочницы можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.