Ергоцетал

Склад

діюча речовина Ергоцетал таблетки: левоцетиризину дигідрохлорид;

1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadray II White: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь (макрогол).

Форма випуску

По 10 таблеток в блістері; по 1 або 3 блістери в пачці.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Інструкція повідомляє, що фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н1-гістамінних рецепторів. Спорідненість з Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не має антихолінергічної і антисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину мають лінійну залежність, що не залежать від дози та часу, демонструють низьку варіабельність в різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий же, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральна інверсія.

Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко і інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування левоцетиризину не залежить від дози препарату і не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmax) препарату зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність становить 100%.

Відомо, що дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози у 50% хворих, а через 0,5-1 годину - у 95%. У дорослих Сmах досягається через 50 хвилин після одноразового прийому всередину терапевтичної дози препарату. Рівноважна концентрація в крові досягається після 2 днів прийому препарату. Сmах становить 270 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування дози 5 мг 1 раз на добу.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату в тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. Відомо, що в дослідженнях на тварин найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах центральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежена, оскільки обсяг розподілу становить 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові людини - 90%.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше 14% від дози левоцетиризину, тому різниця в результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкилирование відбувається в першу чергу за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як в процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та / або невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентраціях, що перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається двома шляхами: за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1 / 2) становить 7,9 + 1,9 години. Т1 / 2 препарату коротше у дітей молодшого віку. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих - 0,63 мл/хв / кг. Левоцетиризин і його метаболіти виводяться з організму в основному з сечею (виводиться в середньому 85,4% призначеної дози препарату). З фекаліями виводиться тільки 12,9% призначеної дози препарату.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі щорічного алергічного риніту) і кропив'янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якого іншого допоміжної речовини лікарського засобу.

Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазная недостатність або порушення засвоєння глюкози та галактози.

Лікарський засіб від алергії призначати дорослим і дітям з 6 років.

Рекомендовані дози:

Дорослі та діти з 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

педіатрична популяція

Діти з 6 до 12 років: рекомендована добова доза - 5 мг (1 таблетка).

Для дітей до 6 років неможлива корекція дози препарату в даній лікарській формі (таблетка, вкрита плівковою оболонкою). Рекомендується призначати левоцетиризин в іншій лікарській формі, придатній для застосування в педіатрії.

Симптоми. Симптоми передозування у дорослих можуть включати сонливість. У дітей спочатку можуть виникнути порушення і підвищене роздратування з подальшою сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий проміжок часу після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, кошмарні сновидіння.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, окулогірація.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювота, запор, сухість у роті, нудота, біль в животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.

З боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: біль у м'язах, біль у суглобах. Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.

Опис окремих побічних реакцій

Є повідомлення про свербіння після скасування левоцетиризину.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Левоцетиризин протипоказаний для застосування в період вагітності.

Цетиризин проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Лікарський засіб у вигляді таблеток не застосовують дітям до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає можливості проводити необхідну корекцію дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин в лікарській формі, придатній для застосування в педіатрії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими потенційно небезпечними механізмами на період лікування препаратом.

Дослідження взаємодії левоцетиризину (в т.ч. з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження взаємодії цетиризину (з'єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не робить клінічно значущих несприятливих ефектів. При спільному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) спостерігалося невелике зниження (на 16%) кліренсу цетиризину (розподіл теофіліну не змінювалася). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) і цетиризину (10 мг на добу) експозиція цетиризина збільшувалася приблизно на 40%, тоді як розподіл ритонавіру кілька змінювалося (-11%) при супутньому застосуванні цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому лікарського засобу.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами центральної нервової системи у чутливих пацієнтів може викликати додаткове зниження уваги та здатності до виконання роботи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Лікарський препарат можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.