Бімікан

Склад

діюча речовина: біматопрост;

1 мл 0,3 мг біматопрост;

Допоміжні речовини: натрію фосфат, додекагідрат; кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, бензалконію хлорид розчин натрію гідроксид або кислота соляна розведена; вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 3 мл препарату в поліетиленовому флаконі-крапельниці ємністю 5 мл з кришкою з гарантійним кільцем. 1 флакон в картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий розчин.

Купити Бімікан можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає в підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярную сітку і посилення відтоку від увеосклеральному відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4:00 після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8-12 годин. Тривалість ефекту становить не менше 24 годин.

Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, відноситься до групи синтетичних простаміду, за хімічною структурою - до простагландину F _2α (PGF _2α), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію недавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою.

Протягом 12-місячного дослідження застосування біматопрост у вигляді очних крапель в дозі 0,3 мг/мл дорослим в порівнянні з тимололом середні денні значення внутрішньоочного тиску, середня зміна в порівнянні з вихідним значенням, вимірювалися вранці о 8:00, коливалися в діапазоні 7 , 9 -8,8 мм рт. ст. Середні добові значення внутрішньоочного тиску, вимірювалися під час кожного відвідування лікаря протягом всього 12-місячного періоду дослідження, відрізнялися не більше ніж на 1,3 мм рт. ст. протягом всього дня і ніколи не перевищували 18,0 мм рт. ст.

Фармакокінетика

Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока та склеру у людини. При введенні в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При введенні розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmax) біматопросту в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1 5 години після застосування. Середні значення Cmax та площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24год) біматопрост були схожі на 7-й та 14-й день застосування і становили 0,08 нг/мл та 0,09 нг*ч/мл відповідно, вказуючи те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.

Біматопрост рівномірно розподіляється в тканинах, і обсяг системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату дорівнює 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88%.

Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє у системний кровотік після закапування. Потім біматопрост піддається окисленню, N-діетилуванню та глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів.

Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т1/2) після його введення становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс - 1,5 л/год/кг.

Показники у пацієнтів похилого віку

При введенні розчину біматопрост 0,3 мг/мл у вигляді крапель очей 2 рази на добу середнє значення площі концентрації під кривою «концентрація-час» (AUC0-24год) у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) становить 0,0634 нг*ч /мл біматопрост і значно більше, ніж у молодих здорових дорослих добровольців - 0,0218 нг*ч/мл. Однак ці дані не є клінічно значущими через те, що системний вплив як на пацієнтів похилого віку, так і на молодих людей залишався дуже малим після закапування у вічі. Кумуляції біматопрост у крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для пацієнтів похилого віку та молодих пацієнтів.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих хворих з хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочної гіпертензією (в якості монотерапії або додаткової терапії до бета-блокаторів).

Ціна на Бімікан Еко вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин, що входять до складу препарату, в тому числі до бензалконію хлориду.

Застосовують дорослим: по 1 краплі закапують в уражене око (очі) 1 раз на добу ввечері.

Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, оскільки більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Про випадки передозування препарату Бімікан ^® не повідомлялось. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель передозування малоймовірно.

У разі передозування потрібна підтримуюча і симптоматична терапія.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку органу зору: гіперемія кон'юнктиви, крапчастий кератит, подразнення слизової оболонки ока, свербіж, збільшення вій, астенопія, порушення зору, порушення функції кон'юнктиви, набряк кон'юнктиви, гіперпігментація райдужної оболонки, випадання вій або брів.

Шлунково-кишковий тракт: нудота.

З боку шкіри та її похідних: почервоніння повік, свербіж повік, гіперпігментація шкіри, гіпертрихоз, сухість шкіри, утворення кірки на краю століття, набряк повік, свербіж.

Загальні порушення і зміни в місці введення: роздратування в місці введення.

Можливе зростання волосся на ділянках шкіри, з якими препарат постійно вступає в контакт.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає адекватних даних щодо застосування біматопрост вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність, що мала токсичний ефект для самки, при застосуванні препарату у великих дозах.

Біматопрост слід застосовувати в період вагітності лише у разі крайньої необхідності, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Невідомо, чи проникає біматопрост в грудне молоко. Рішення про продовження / припинення грудного вигодовування або продовження / припинення лікування Бімікан ^® потрібно приймати, враховуючи переваги грудного вигодовування для дитини та користі від лікування для жінки.

Діти

Ефективність та безпечність застосування препарату Бімікан ^® дітям не вивчалися, тому не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Біматопрост має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Як і в разі застосування інших очних крапель, якщо після закапування виникає тимчасова нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Офтальмологія

До початку лікування пацієнтів необхідно поінформувати про можливе збільшення вій, посилення пігментації шкіри повік і пігментації райдужної оболонки очей, оскільки ці ефекти були встановлені при застосуванні біматопросту. Деякі зміни можуть виявитися постійними і можуть супроводжуватися виникненням відмінностей у кольорі очей, якщо інстиляцію препарату проводили лише в одне око. Посилення пігментації райдужної оболонки ймовірніше за все буде постійним. Зміна пігментації відбувається в результаті збільшення вмісту меланіну в меланоцитах, проте вона не є наслідком збільшення їхньої кількості. Довготривалий ефект гіперпігментації райдужної оболонки не відомий. Посилення пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і може бути непомітним протягом декількох місяців або років. Як правило, коричнева пігментація навколо зіниці концентрично поширюється на периферію райдужної оболонки, а вся райдужка або її частини стають більш коричневими. Ні невуси, ні веснянки, що появляються на райдужці, не піддаються лікуванню.

Через 3 місяці лікування біматопростом 0,3 мг/мл частота пігментації становила 0,3 %.

Біматопрост слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком виникнення набряку макули (при афакії, псевдофакії з ушкодженням задньої капсули кришталика).

Повідомляли про рідкісні випадки рецидиву інфільтрації рогівки чи очної інфекції при застосуванні біматопросту 0,3 мг/мл, розчин у контейнерах з кількома дозами. Біматопрост слід застосовувати з обережністю пацієнтам з вірусними очними інфекціями в анамнезі (наприклад простим герпесом) або увеїтом/запаленням райдужної оболонки ока.

Не досліджували застосування біматопросту пацієнтам із запальними захворюваннями очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою, вродженою глаукомою або вузькокутовою глаукомою.

Респіраторні

Не досліджували застосування біматопросту пацієнтам з порушенням дихальної функції. Є обмежені дані щодо застосування біматопросту у пацієнтів з астмою або ХОЗЛ в анамнезі. У таких пацієнтів повідомлялося про загострення астми, задишки та ХОЗЛ у посмаркетингових дослідженнях. Частота цих симптомів невідома. Тому біматопрост слід з обережністю призначати пацієнтам із ХОЗЛ, астмою або порушеною функцією дихання.

Кардіоваскулярні

Не досліджували застосування біматопросту пацієнтам з блокадою серця, важчою ніж першого ступеня, або пацієнтам з неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Біматопрост слід застосовувати з обережністю пацієнтам, схильним до низької частоти серцевих скорочень або низького артеріального тиску.

Шкіра

Можливий ріст волосся на тих ділянках шкіри, на яких препарат постійно вступає в контакт зі шкірою. Необхідно застосовувати біматопрост відповідно до інструкції для медичного застосування і не допускати стікання препарату по щоці або по інших ділянках шкіри.

Інша інформація

Застосування біматопросту пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки від помірного до тяжкого ступеня не досліджували. Тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватись обережності. У пацієнтів із порушенням функції печінки помірного ступеня в анамнезі або позанормовими показниками аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та/або білірубіном зазвичай застосування розчину біматопросту у вигляді очних крапель не призводило до розвитку побічної реакції з боку печінки протягом 24 місяців.

Застосування більше ніж однієї дози біматопросту на добу призводить до зменшення ефекту зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих на глаукому або у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском. Пацієнти, які застосовують біматопрост з іншими аналогами простагландину, повинні бути під наглядом лікаря та перевіряти внутрішньоочний тиск (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Були повідомлення про бактеріальний кератит, пов’язаний з використанням для топічних офтальмологічних препаратів контейнерів із кількома дозами. Ці контейнери були випадково забруднені пацієнтами, які в більшості випадків мали супутню хворобу очей. Пацієнти з розривом очної епітеліальної поверхні піддаються більшому ризику розвитку бактеріального кератиту.

Наконечник флакона-крапельниці не повинен контактувати з оком, навколишніми поверхнями, пальцями та іншими ділянками шкіри, щоб уникнути пошкодження ока та/або мікробного забруднення розчину.

Якщо застосовувати більше ніж один місцевий офтальмологічний препарат, необхідно робити пʼятихвилинну перерву між кожною інстиляцією.

Не досліджували застосування біматопросту у пацієнтів, які носять контактні лінзи. Контактні лінзи необхідно зняти до введення препарату, їх можна одягнути через 15 хвилин після інстиляції.

Дослідження взаємодії не проводили.

Не очікується ніякої взаємодії у людини через те, що системні концентрації біматопрост надзвичайно низькими (менше 0,2 мг/мл) в організмі після застосування розчину біматопрост в дозі 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель.

Доклінічні дослідження показали, що біматопрост метаболізується в організмі за допомогою будь-якого з численних ферментів і шляхів метаболізму і не впливає на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів.

В ході клінічних досліджень розчин біматопрост у вигляді очних крапель застосовувався одночасно з декількома різними офтальмологічними бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без ознак взаємодії.

Одночасне застосування біматопрост і препаратів для лікування глаукоми, крім топічних бета-блокаторів, не вивчалось при додатковій терапії глаукоми.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності після відкриття - 28 днів.

Вартість на Бімікан, аналоги вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.