Дорзоптик

Склад

діючі речовини: dorzolamide;

1 мл 20 мг дорзоламідом у вигляді дорзоламідом гідрохлориду

1 мл крапель очних, розчину, що містить 20 мг дорзоламіду (у вигляді 22,26 мг дорзоламіду гідрохлориду) та 5 мг тимололу (у вигляді 6,83 мг тимололу малеату)

допоміжні речовини: маніт (Е 421) гідроксиетилцелюлоза; натрію, дигідрат; натрію гідроксид бензалконіюхлорид, розчин 50%; вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (5 мл препарату в поліетиленовому флаконі-крапельниці ємністю 5 мл з кришкою з гарантійним кільцем. По 1 флакону в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора, безбарвна, кілька в'язка рідина.

Придбати Дорзоптик можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Дорзоламід - інгібітор карбоангідрази для місцевого застосування у вигляді очних крапель. Карбоангидраза - фермент, присутній у багатьох тканинах організму (в тому числі в тканинах ока), який бере участь в процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. У людини цей фермент представлений різними ізоферментами, активним з яких є карбоангидразой II, в першу чергу виявлена в еритроцитах, а потім і в клітинах інших тканин. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла очі призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини (переважно за рахунок зменшення утворення іонів бікарбонату з наступним зниженням транспорту іонів натрію і рідини).

Після місцевого застосування препарат знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, пов'язано з його підвищення з глаукомою.

Дорзоламід знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних коштів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні у вигляді 2% офтальмологічного розчину Дорзоламід знижує підвищений внутрішньоочний тиск, який є головним фактором ризику в патогенезі пошкодження зорового нерва і глаукоматозного погіршення зорових функцій (випадання полів зору).

При пероральному застосуванні ефект дорзоламідом настає через 60-90 хвилин і триває протягом 8-12 годин. Дорзоламід переходить в системний кровотік. У разі постійного перорального застосування дорзоламід накопичується в еритроцитах, за допомогою селективного зв'язування з карбоангідріазою II типу. У плазмі зберігаються дуже низькі концентрації даного лікарського засобу у вільному вигляді.

Дорзоламід метаболізується в N-дезі-дорзоламід, який менш виражено пригнічує карбоангідрази II, але водночас пригнічує і менш активний ізофермент - карбоангідрази I. Даний метаболіт накопичується в червоних тільцях, де в основному зв'язується з карбоангідрази I.

Дорзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 33%). Виводиться з сечею як у незміненому вигляді (80%), так і у вигляді метаболітів (20%). Вивільнення з еритроцитів випливає з нелінійної кінетики, що призводить до первинного швидкого зниження концентрації, за яким слідує етап дуже повільного виведення із середнім періодом напіввиведення 4 місяці. У стані рівноваги нирковий кліренс становить приблизно 1,3 мг на добу при дозі в 4 мг при ниркового кліренсу 90 мл/хв.

При пероральному застосуванні дорзоламідом для моделювання максимального системного ефекту при його тривалого місцевого застосування, рівномірна концентрація досягається через 13 тижнів. У стані рівноваги в плазмі крові не було виявлено лікарського засобу у вільній формі або у вигляді метаболітів. Ступінь інгібування карбоангідрази в еритроцитах була нижче необхідної для отримання фармакологічного ефекту на дихальну систему або функцію нирок.

У літніх пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, але жодної значної відмінності по інгібування карбоангідрази та жодного значного клінічного побічного ефекту не спостерігали.

На відміну від перорального застосування, офтальмологічне застосування дозволяє отримати локальний ефект при більш низьких дозах.

При інтраконьюнктівальному застосуванні ензимну діяльність карбоангідрази відзначено зниження в ендотеліальних клітинах рогівки, циліарного тілі, лінзоподібних епітеліальних клітинах і рогівці протягом 1-8 годин після застосування. У рогівці та лінзоподібних епітеліальних клітинах ензимну діяльність відзначено зниження навіть через 10:00 після закапування.

Дорзоламід швидко поширюється в тканинах ока. Помітні концентрації дорзоламідом з'являються в кровотоці протягом 15 хвилин після закапування (в рогівці, слізної рідини, райдужній оболонці ока, циліарного тілі) і досягають максимального рівня приблизно через 1:00 після застосування.

Лікування підвищеного очного тиску у хворих з:

• очною гіпертензією;
• відкритокутовою глаукомою;
• псевдоексфоліативним глаукомою;
• як додаткова терапія при лікуванні бета-блокаторами або в якості монотерапії, коли лікування бета-блокатарами не було успішним або бета-блокатори протипоказані.

- підвищена чутливість до однієї або обох діючих речовин або до будь-якого з компонентів лікарського засобу;
- захворювання респіраторного тракту, у тому числі бронхіальна астма, та бронхіальна астма в анамнезі або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень,
- синусова брадикардія, синдром слабкості синоатріального вузла, антріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, не контролюється водієм ритму, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок
- тяжке порушення функції нирок.

При монотерапії призначають по 1 краплі в уражене око 3 рази на добу.

У комбінації з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу.

Якщо при лікуванні застосовується кілька місцевих офтальмологічних засобів, введення препаратів потрібно здійснювати з інтервалом в 10 хвилин. Якщо переходять з лікування іншими офтальмологічними препаратами на застосування Дорзоптіку, цей препарат скасовується після звичайного щоденного дозування і на наступний день починають лікування Дорзоптік.

Хворого слід попередити, що потрібно вимити руки перед застосуванням і не торкатися піпеткою очі та оточуючих поверхонь.

Хворих також необхідно проінформувати, що при неправильному поводженні з очними краплями ці розчини можуть бути контаміновані бактеріями, які викликають інфекцію очей. При застосуванні контаминированного розчину може спричинити серйозне пошкодження з подальшою втратою зору.

Інструкція по застосуванню:

1. Перед застосуванням препарату слід ретельно вимити руки.

2. Відкрутити ковпачок, який знаходиться на пляшці.

3. Необхідно нахилити голову назад і відтягнути нижню повіку, для того щоб сформувати простір між століттям і очним яблуком.

4. Слід привернути пляшечку верх ногами, і легенько натиснути вказівним і великим пальцем на стінки та видавити 1 краплю в кон'юнктивальний мішок. Не слід торкатися наконечником крапельниці поверхні ока або навколишніх тканин. Якщо крапля не потрапила в кон'юнктивальний мішок, необхідно закапати ще одну краплю.

5. Якщо лікарем призначені застосування лікарського засобу в кон'юнктивальний мішок іншого очі, необхідно повторити пункт 3-4.

6. Наконечник дозатора спроектований таким чином, щоб точно дозувати 1 краплю, тому не слід збільшувати отвір в дозатор.

7. Після закапування необхідно закрутити кришечку флакона. Однак, не слід занадто щільно згвинчувати кришку.

Дані про передозування відсутні. Не виключено порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль, слабкість).

Лікування симптоматичне. При випадковому або навмисному передозуванні слід звернутися до лікаря.

З боку нервової системи: головний біль запаморочення, парестезії.

З боку органів зору: пощипування і печіння, поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж очей, подразнення повік, помутніння зору, блефарит, іридоцикліт, роздратування і почервоніння, біль, лущення століття, тимчасова короткозорість (яка зникає після припинення лікування ), набряк рогової оболонки, гіпотонія очі, увеїт після фільтраційної операції.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, синусит, риніт.

Порушення травної системи: нудота, гіркий присмак у роті, подразнення горла, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення нирок та сечовидільної системи: уролітіаз.

Загальні порушення і реакції в місці застосування: астенія / втома, симптоми підвищеної чутливості: локально-Пальпебральний реакції, системно-ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висипи, анафілаксія і рідко бронхоспазм.

Результати лабораторних тестів: застосування дорзоламідом не було пов'язано з клінічно значущими порушеннями рівня електролітів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Клінічні випробування безпеки застосування дорзоламідом в період вагітності не проводилися, тому застосовувати препарат в цей період не рекомендується.

Невідомо, чи виділяється дорзоламід в грудне молоко, тому його не слід застосовувати в період годування груддю.

Діти

Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки дорзоламід може викликати запаморочення і нудоту, в період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій, особливо на початку лікування.

Як і інші офтальмологічні препарати місцевої дії тимолол абсорбується системно. Оскільки тимолол є бета-блокатором, можуть виникати побічні реакції з боку серцево-судинної та дихальної систем, подібні до таких, що виникають при системному застосуванні бета-адреноблокаторів. Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого застосування офтальмологічних препаратів є нижчою, ніж при системному застосуванні.

З боку серця
Перед призначенням бета-блокаторів пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічна хвороба серця, вазоспастична стенокардія / стенокардія Принцметалу, серцева недостатність) та артеріальну гіпотензію доцільність такого лікування слід серйозно оцінити та розглянути лікування іншими діючими речовинами. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями щодо появи ознак погіршення цих захворювань та побічних реакцій.

Дорзоламід потенціює ефект інших антиглаукомних препаратів. Ацетазоламід при прийомі всередину підвищує ризик розвитку системних побічних ефектів дорзоламідом. Ефект таких інгібіторів ацетилхолінестерази, як фізіостігмін, галантамін, неостигмін або піридостигмін (які часто застосовуються при міастенії), може бути знижений дорзоламідом.

При спільному застосуванні з діуретиками можлива значна втрата калію.

Призначення одночасно з фенітоїном може погіршити перебіг остеопорозу.

Саліцилова кислота, що застосовується разом з дорзоламідом, може привести до розвитку ацидозу. Крім того, консервант, що міститься в краплях дорзоламідом (бензалконію хлорид), може взаємодіяти з м'якими контактними лінзами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в місцях недоступних для дітей.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.