Сімбринза

Склад

діючі речовини: 1 мл суспензії містить брінзоламіда 10 мг і бримонідину тартрату 2 мг

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, пропіленгліколь, карбомер 974Р, кислота борна, манить (E 421), натрію хлорид, тілоксапол, соляна кислота і / або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.

Форма випуску

Краплі очні (по 5 мл у флаконах-крапельницях «дроп-tейнер». За 1 або 3 флакона в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Однорідна суспензія білого або майже білого кольору, рН 6,5 (приблизно).

Препарат Сімбрінза є сучасним комбінованим медикаментом, який активно застосовується в такій галузі, як офтальмологія, для зниження внутрішньоочного тиску. У його складі містяться два активні компоненти - брінзоламід і бримонідин, які дозволяють ефективно лікувати відкритокутову глаукому та офтальмотензію. Даний фармацевтичний продукт допомагає пацієнтам зберегти зір та підтримувати очі у максимально здоровому стані за наявності серйозних патологій.

Як зазначає офіційна інструкція, краплі слід використовувати строго за призначенням лікаря, оскільки цей засіб відпускається лише через аптечну мережу за рецептом. Вибір препарату завжди вимагає попередньої консультації з фахівцем, оскільки необхідно враховувати індивідуальну чутливість пацієнта до компонентів та стадію розвитку захворювання. Своєчасний початок терапії дозволяє уникнути небезпечних ускладнень та уповільнити прогресування глаукоми.

Актуальна ціна на Сімбринза: ціна на краплі Сімбринза вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Препарат Сімбрінза містить два активних компоненти: брінзоламід і бримонідину тартрат. Ці два компоненти знижують внутрішньоочний тиск (ВОТ) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою (ВКГ) і підвищеним очним тиском (ПВТ) шляхом придушення вироблення внутрішньоочної рідини, хоча механізм їх дії різний.

Брінзоламід діє шляхом пригнічення ферменту карбоангідрази (СА-II) в циліарної відрізку ока, зменшуючи утворення іонів бікарбонату з наступним зниженням транспортування натрію і рідини через цилиарная відрізок, що призводить до зменшення вироблення внутрішньоочної рідини. Бримонідин, альфа-2-адренергический агонист, пригнічує утворення аденілатциклази та вироблення внутрішньоочної рідини, яке обумовлено цАМФ. Крім того, застосування бримонідину призводить до поліпшення увеосклерального відтоку внутрішньоочної рідини.

Клінічна ефективність та безпека. Середньодобові показники зниження ВОТ при застосуванні препарату Сімбринза® 2 рази на день становили 8 мм рт. ст. у ході 6-місячного контрольованого клінічного дослідження механізму розподілення компонентів, у якому брали участь 560 пацієнтів з відкритокутовою глаукомою (включаючи псевдоексфоліативну або синдром диспергування пігменту) та/або очною гіпертензією, у яких, на думку дослідника, недостатньо контролювався ВОТ при застосуванні монотерапії або декількох лікарських засобів для зниження ВОТ та які мали середньодобові вихідні показники ВОТ 26 мм рт. ст. У всіх пацієнтів під час контрольних обстежень протягом дослідження спостерігалося статистично більш значне зниження середнього добового ВОТ при застосуванні препарату Сімбринза® порівняно з таким при застосуванні бринзоламіду у дозі 10 мг/мл або бримонідину 2 мг/мл 2 рази на день.

При кожному контрольному обстеженні у пацієнтів, яким застосовували препарат Сімбринза® або супутньо окремі його компоненти, середні показники зниження ВОТ порівняно з вихідними значеннями, виявилися подібними (7-10 мм рт. ст.). Середні показники зниження ВОТ після застосування препарату Сімбринза® знаходились у діапазоні від 25 до 37%. Під час дослідження протягом усіх контрольних обстежень відсоток пацієнтів, у яких ВОТ становив менше 18 мм рт. ст., був подібним у групі пацієнтів, яким застосовували препарат Сімбринза, та у тих, яким застосовували бримонідин та бринзоламід, у тих самих часових точках протягом 6-ти місяців дослідження. На 3-му місяці дослідження відсоток пацієнтів, у яких ВОТ менше 18 мм. рт.ст., становив 65,6% у групі, де застосовували препарат Сімбринза, та 63,7% – у групах, у яких застосовували бринзоламід + бримонідин у часовій точці +2 години (час, що відповідає піку ранкової ефективності) при перевірці первинної ефективності.

застосування дітям. Європейське агентство з медичних продуктів не вимагає виконання зобов'язань надавати результати досліджень препарату Сімбрінза у всіх підгрупах пацієнтів дитячого віку при лікуванні глаукоми та очної гіпертензії.

Фармакокінетика

абсорбція. Після місцевого застосування в око брінзоламід абсорбується через рогівку. Він також всмоктується в системний кровотік, де в еритроцитах міцно зв'язується з карбоангідрази. Концентрація цього компонента в плазмі крові дуже низька. Період напіввиведення у людини триває довше (понад 100 днів) через зв'язування з карбоангідрази в еритроцитах.

розподіл. Результати досліджень у кроликів показали, що максимальна концентрація брінзоламіда в оці після місцевого застосування спостерігається в тканинах передньої частини ока, як рогівка, кон'юнктива, внутрішньоочна рідина, райдужна оболонка і циліарного тіло. Зміст речовини в тканинах ока є тривалим через зв'язування з карбоангідрази. Брінзоламід помірно зв'язується з білками плазми крові людини (близько 60%).

Бримонідин демонструє спорідненість до пігментних структур очі, особливо в райдужної оболонки та циліарного тіла, завдяки відомим властивостям зв'язуватися з меланіном. Однак дані клінічних і доклінічних досліджень безпеки застосування підтвердили, що Бримонідин добре переноситься і є безпечним при тривалому застосуванні.

метаболізм. Бримонідин активно метаболізується за допомогою альдегід оксидази з утворенням 2-оксобрімонідіну, 3-оксобрімонідіну і 2,3-діоксобрімонідіну (основні метаболіти). Також спостерігається окислительное розщеплення имидазольного кільця до 5-бром-6-гуанидин-хіноксалін.

висновок. Брінзоламід виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді. У людини кількість брінзоламіда і N-дезетілбрінзоламіду, що виводиться з сечею, становить 60% і 6% від дози відповідно. Дослідження у щурів демонструють також, що невелика кількість (близько 30%) виводиться з жовчю, переважно у вигляді метаболітів.

Бримонідин виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів. У щурів і мавп частина метаболітів, які виводяться із сечею, становить 60-75% дози при пероральному або внутрішньовенному введенні.

Лінійність / нелінійність. Фармакокінетика брінзоламіда є нелінійної через насичений зв'язування з карбоангідрази в крові та різних тканинах. Рівноважна концентрація речовини не збільшується пропорційно збільшенню дози. І навпаки, Бримонідин демонструє лінійну фармакокінетику в межах діапазону дозування, який використовується в терапевтичних цілях.

застосування дітям. Фармакокінетичнівластивості системного характеру брінзоламіда і бримонідину при застосуванні дітям окремо або в комбінації не дослідили.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією, у яких монотерапія не привела до достатнього зниження внутрішньоочного тиску.

Купити очні краплі Сімбринза можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на краплі для очей Сімбринза вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату simbrinza.

Застосування інгібіторів МАО (МАО).

Застосування антидепресантів, які впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічних антидепресантів і миансерина).

Порушення функції нирок тяжкого ступеня.

Гіперхлоремічний ацидоз.

Новонароджені та немовлята до 2 років.

дози

Дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку

Рекомендована доза становить одну краплю препарату Сімбрінза в уражене око (очі) 2 рази на добу.

Застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки та / або нирок

Застосування препарату Сімбрінза пацієнтам з порушеннями функцій печінки не вивчалися, тому рекомендується з обережністю застосовувати даний препарат для лікування цієї категорії пацієнтів.

Застосування препарату Сімбрінза пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <30 мл/хв) або у пацієнтів з гіперхлоремічним ацидозом не вивчались. Оскільки брінзоламід, що входить до складу препарату, а також його метаболіти виводяться переважно нирками, застосування препарату Сімбрінза протипоказано цієї категорії пацієнтів.

застосування дітям

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей віком від 2 до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування препарату для лікування дітей відсутні. Препарат Сімбрінза не рекомендується застосовувати дітям.

З міркувань безпеки препарат Сімбрінза протипоказаний для лікування новонароджених і немовлят у віці до 2 років.

Спосіб застосування

Для офтальмологічного застосування, не призначено для парентерального введення.

Пацієнту слід рекомендувати добре збовтати флакон перед застосуванням.

Системна абсорбція знижується, якщо притиснути в області носослезного отвори або закрити повіки на 2 хвилини. Це знижує системні побічні реакції і підвищує місцеву активність.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватися обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь, кінчиком флакона-крапельниці.

Пацієнтам слід рекомендувати щільно закривати флакон після застосування крапель.

Препарат Сімбрінза можна одночасно використовувати з іншими офтальмологічними лікарськими засобами місцевої дії для зниження внутрішньоочного тиску. Якщо місцево застосовується більше одного офтальмологічного засобу, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.

Якщо доза була пропущена, лікування необхідно продовжити, застосовуючи наступну дозу згідно зі схемою лікування. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око (очі) двічі на добу.

Купити Симбрінза в Україні можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

При передозуванні препаратом Сімбрінза лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Слід підтримувати належну прохідність дихальних шляхів пацієнта.

Через наявність брінзоламіда в складі препарату Сімбрінза можуть виникати порушення електролітного балансу, ацидоз і порушення з боку нервової системи. У таких випадках необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) і рН крові.

Існує дуже обмежена кількість даних про наслідки випадкового проковтування компонента препарату Сімбрінза бримонідину дорослими. Нині повідомлялося лише про таку несприятливу реакцію, як зниження артеріального тиску. Також повідомлялося, що після епізоду гіпотензії спостерігалася ефект рикошету у вигляді гіпертензії.

Повідомлялося, що при пероральному передозуванні іншими альфа-2-агоністів, виникають такі симптоми, як артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седативний ефект, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотонія, гіпотермія, дихальна недостатність і судоми.

застосування дітям

Повідомлялося про серйозні побічні ефекти у дітей після випадкового проковтування бримонідину, який входить до складу препарату Сімбрінза. У пацієнтів спостерігалися симптоми пригнічення функції ЦНС, зворотний кома або пригнічення свідомості, летаргія, сонливість, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, блідість, дихальна недостатність і апное, які вимагали інтенсивної терапії з інтубацією в разі потреби. Повідомлялося, що зазвичай всі пацієнти повністю видужували протягом 6-24 годин.

Під час клінічних досліджень препарату Сімбрінза при застосуванні двічі на день найчастіші побічні реакції були гіперемія ока і реакції алергічного типу з боку органів зору, які виникали приблизно в 6-7% пацієнтів, і дізгевзія (гіркий або незвичний присмак у роті після закапування препарату) , яка спостерігалася у 3% пацієнтів. Профіль безпеки препарату Сімбрінза був подібний до профілю безпеки окремих його компонентів (брінзоламід 10 мг/мл і Бримонідин 2 мг/мл).

Під час клінічних досліджень препарату Сімбрінза при застосуванні 2 рази в день, а також під час клінічних досліджень і постмаркетингового досвіду застосування окремих компонентів препарату - брінзоламіда і бримонідину, повідомлялося про такі побічні реакції. Вони класифіковані відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до <1/100), рідкісні (від ≥ 1/10000 до <1/1000) та рідкісні (<1/10000) або частота виникнення невідома. У межах кожної групи побічні реакції наведені в порядку зниження ступеня їх тяжкості.

Опис деяких побічних реакцій

Частою системної побічної реакцією після застосування препарату Сімбрінза була дисгевзія (3,4%). Ймовірно, вона була викликана попаданням очних крапель в носоглотку через носослізний канал. Дана побічна реакція типова в основному для брінзоламіда, що є компонентом препарату Сімбрінза. Обережне закриття повік або притиснення в області носослезного отвори допомагає знизити частоту появи такого побічного ефекту.

Препарат Сімбрінза містить брінзоламід, який є інгібітором сульфонамідний карбоангідрази та всмоктується в системний кровотік. Побічні реакції з боку травної та нервової систем, а також гематологічні, ниркові та метаболічні порушення, як правило, виникають при системному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Такі ж типи побічних реакцій, властивих інгібіторів карбоангідрази при пероральному прийомі, можуть виникати та при їх місцевому застосуванні.

Побічні реакції, які зазвичай пов'язані з Бримонідину, що входить до складу препарату Сімбрінза, включають в себе алергічні реакції з боку очей, втома і / або сонливість, сухість у роті. Застосування бримонідину супроводжувалося мінімальним зниженням артеріального тиску. У деяких пацієнтів, які застосовували препарат Сімбрінза, спостерігалося зниження артеріального тиску, подібне до того, що відбувалося при застосуванні бримонідину монотерапії.

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції

Після реєстрації лікарського засобу важливо повідомляти про підозрюваних побічні реакції. Це забезпечує постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Безпосереднє вивчення дії препарату на пацієнтів, які користуються контактними лінзами, не проводилося, тому при застосуванні бринзоламіду за такими пацієнтами рекомендується ретельне спостереження, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки та використання м'яких контактних лінз під час лікування може підвищити ризик ушкодження рогівки.

Повідомлялося, що хлорид бензалконію може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Необхідно ретельний моніторинг пацієнтів при частому або тривалому застосуванні крапель.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність. Дані щодо застосування препарату Сімбрінза вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. При системному застосуванні було виявлено тератогенну вплив брінзоламіда на щурів, але у кроликів подібного впливу не спостерігалося. Результати дослідження перорального застосування бримонідину у тварин не виявили прямого шкідливого впливу на репродуктивну функцію. Дослідження на тваринах показали, що Бримонідин проникає через плаценту і потрапляє в кровотік плоду в обмеженій кількості. Тому не рекомендується призначати в період вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не використовують контрацептивні засоби.

Годування грудьми. Невідомо, чи виділяється препарат Сімбрінза в грудне молоко при місцевому застосуванні. Наявні дані по фармакодинамических властивостей і результати токсикологічних досліджень у тварин вказують на проникнення мінімальної кількості брінзоламіда в грудне молоко після перорального застосування. Бримонідин при пероральному застосуванні проникає в грудне молоко. Препарат Сімбрінза не рекомендується застосовувати жінкам в період годування груддю.

репродуктивна функція. Якогось впливу брінзоламіда або бримонідину на репродуктивну функцію під час доклінічних досліджень не виявлено. Дані про вплив препарату Сімбрінза на організм людини при його місцевому застосуванні відсутні.

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей віком від 2 до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування препарату для лікування дітей відсутні. Препарат Сімбрінза не рекомендується застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат Сімбрінза може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Препарат Сімбрінза може викликати запаморочення, стомлюваність і / або сонливість, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть негативно вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнт повинен зачекати, доки зір не відновиться, і лише потім керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть погіршити здатність виконувати діяльність, що вимагає розумової зосередженості та / або фізичної координації, у людей похилого віку.

Спеціальних досліджень взаємодії препарату Сімбрінза з іншими лікарськими засобами не проводили.

Препарат Сімбрінза протипоказаний пацієнтам, яким інгібітори моноаміноксидази та антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та миансерин). Трициклічні антидепресанти можуть пригнічувати дію препарату Сімбрінза, пов'язану зі зниженням внутрішньоочного тиску.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з речовинами, що пригнічують центральну нервову систему (таким як алкоголь, барбітурати, опіати, седативні препарати, анестетики), через можливу адитивну або посилює дію.

Дані за рівнем циркулюючих катехоламінів після застосування препарату Сімбрінза відсутні. Однак, слід з обережністю призначати препарат Сімбрінза пацієнтам, яким застосовують лікарські засоби, які можуть впливати на метаболізм і накопичення амінів в судинному руслі (наприклад, хлорпромазин, метилфенидат, резерпін, інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну).

Альфа-адренергічні агоністи (наприклад, бримонідину тартрат) можуть знижувати частоту пульсу і артеріальний тиск, як наслідок клас специфічного ефекту. Після застосування препарату Сімбрінза у деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Сімбрінза з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск, і / або серцевими глікозидами.

Слід обережно призначати або змінювати дозу інших лікарських засобів системної дії (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з альфа-адренорецепторами агоністами або впливати на їх функцію, тобто агоністів або антагоністів адренорецепторів (наприклад, ізопреналін, празозин) при одночасному застосуванні препарату Сімбрінза .

Брінзоламід є інгібітором карбоангідрази та незважаючи на місцеве застосування всмоктується в системний кровотік. При пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази повідомлялося про випадки порушення кислотно-лужного балансу. Слід врахувати можливість взаємодії лікарських засобів при призначенні пацієнтам препарату Сімбрінза.

У пацієнтів, яким інгібітори карбоангідрази всередину і брінзоламід місцево, існує ймовірність посилення відомої системної дії інгібіторів карбоангідрази. Тому одночасне застосування пероральних інгібіторів карбоангідрази та препарату Сімбрінза не рекомендується.

До ізоферментів цитохрому Р450, які відповідають за метаболізм брінзоламіда, належать CYРЗА4 (основний), CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8 і CYP2С9. Передбачається, що інгібітори CYРЗА4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, будуть пригнічувати метаболізм брінзоламіда через вплив на CYРЗА4. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні інгібіторів CYРЗА4. Однак накопичення брінзоламіда в організмі малоймовірно, оскільки він виводиться переважно нирками. Брінзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р450.

Не потребує особливих умов зберігання.

Термін придатності - 2 роки.

Термін придатності після відкриття флакона - 4 тижні. Купити краплі Сімбринза можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.