Астрацитрон

Лінійка препаратів представлена порошками для орального розчину у вигляді саше (виробник — ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна). Усі форми містять однакові додаткові та деякі активні компоненти у фіксованих дозуваннях, проте відрізняються кількістю парацетамолу, масою саше, допоміжними речовинами та смаковими характеристиками.

Астрацитрон:

Діючі речовини (в 1 саше масою 20 г): парацетамолу 500 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, феніраміну малеату 20 мг, кислоти аскорбінової 50 мг.

Допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; глюкоза, моногідрат; натрію цитрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; барвник «Хіноліновий жовтий» (E104); ароматизатор («Лимон», або «Апельсин», або «Малина»).

Фізичні властивості: порошок білого або майже білого кольору з фруктовим запахом.

Упаковка: по 10 саше у коробці з картону.

Астрацитрон Форте:

Діючі речовини (в 1 саше масою 20 г): парацетамолу 650 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, феніраміну малеату 20 мг, аскорбінової кислоти 50 мг.

Допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; глюкоза, моногідрат; натрію цитрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; ароматизатор «Лимон»; барвник «Хіноліновий жовтий» (E104).

Фізичні властивості: порошок білого або майже білого кольору із запахом лимона.

Упаковка: по 10 саше у коробці з картону.

Астрацитрон Екстра:

Діючі речовини (в 1 саше масою 5 г): парацетамолу 500 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, феніраміну малеату 20 мг, аскорбінової кислоти 50 мг.

Допоміжні речовини: кислота лимонна; натрію цитрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; сахароза (цукроза); сахарин; ароматизатор «Апельсин» (суміш ароматичних речовин, мальтодекстрин, глюкоза, акацієва камедь (гуміарабік) (Е414), пектин (Е440)); барвник «Жовтий захід» (E110).

Фізичні властивості: порошок блідого оранжево-рожевого кольору з запахом апельсина.

Упаковка: по 10 або по 30 саше у коробці з картону.

Фармакологічна дія та кінетичні характеристики всієї лінійки препаратів (Астрацитрон, Астрацитрон Форте, Астрацитрон Екстра) зумовлені властивостями їхніх активних компонентів, які діють у комбінації.

Фармакодинаміка

Комбінований склад забезпечує комплексний вплив на симптоми гострих респіраторних інфекцій та грипу:

Парацетамол справляє жарознижувальну, болезаспокійливу та слабко виражену протизапальну дію шляхом пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС) та блокування проведення больових імпульсів.

Феніраміну малеат є блокатором гістамінових Н1-рецепторів. Він зменшує проникність судин, ефективно усуваючи сльозотечу, свербіж очей та носа.

Фенілефрину гідрохлорид належить до альфа-адреноміметиків, має судинозвужувальну дію, що дозволяє зменшити набряк слизової оболонки носа і придаткових пазух.

Аскорбінова кислота підсилює неспецифічну резистентність організму.

Фармакокінетика

Парацетамол: добре абсорбується із травного тракту, проникає крізь плацентарний бар'єр та незначною мірою у грудне молоко. Метаболізується системою цитохрому Р450, виводиться нирками. Період напіввиведення (t1/2) становить 1–4 години, а тривалість дії — 3–4 години.

Феніраміну малеат: добре абсорбується з травної системи та метаболізується в печінці системою цитохрому Р450. Період напіввиведення (t1/2) становить 16–18 годин, при цьому 70–83 % виводиться нирками. Дія феніраміну не асоціюється з пролонгацією інтервалу QT чи серцевою аритмією (на відміну від антигістамінних засобів другого покоління).

Фенілефрину гідрохлорид: дія настає швидко і триває близько 20 хвилин. Метаболізується в печінці або травному тракті, виводиться нирками.

Аскорбінова кислота: швидко абсорбується із травного тракту, метаболізується в печінці та виводиться нирками.

Симптоматичне лікування гострих респіраторних інфекцій та грипу:

• підвищеної температури тіла,
• головного болю,
• закладеності носа,
• нежитю,
• болю та ломоти у м’язах.

Підвищена чутливість до діючих речовин або до інших компонентів лікарського засобу; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; фенілкетонурія, алкоголізм; захворювання крові; лейкопенія; анемія; тяжкі форми аритмії, артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби серця; гіпертиреоз; гострий панкреатит; гіпертрофія простати з затримкою сечі; обструкція шийки сечового міхура; пілородуоденальна обструкція; бронхіальна астма; закритокутова глаукома; феохромоцитома; тромбоз; тромбофлебіт; цукровий діабет; епілепсія; стани підвищеного збудження; порушення сну, супутнє лікування трициклічними антидепресантами, β-блокаторами, іншими симпатоміметиками, препаратами, що пригнічують або підвищують апетит, та амфетаміноподібними психостимуляторами;  застосування одночасно та протягом 2 тижнів після лікування інгібіторами МАО.

Вміст саше розчинити у склянці гарячої води (не окропу) та випити. Прийом препарату можна повторювати кожні 3–4 години, але не більше 3 саше на добу.

Максимальний термін застосування – 5 днів.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років.

Передозування лінійки препаратів (Астрацитрон, Астрацитрон Форте, Астрацитрон Екстра) зумовлене дією їхніх активних компонентів — переважно парацетамолу, а також фенілефрину, феніраміну та аскорбінової кислоти. У разі передозування необхідна швидка медична допомога; пацієнта слід негайно доставити до лікарні, навіть за відсутності ранніх симптомів.

Прояви передозування за компонентами

Парацетамол:

• Перші 24 години: блідість шкіри, нудота, блювання, анорексія та біль у животі. Можуть спостерігатися порушення орієнтації, психомоторне збудження, запаморочення, порушення сну, серцевого ритму, панкреатит і гепатонекроз.
• Ураження печінки: першою ознакою може бути біль у животі, який зазвичай виникає через 12–48 годин або пізніше (до 4–6 днів), а максимальне ураження розвивається через 72–96 годин.
• Інші ускладнення: порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововиливи. При тривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, а також гостра ниркова недостатність із некрозом канальців.
• Критичні дози: для дорослих вживання 10 г або більше парацетамолу (або понад 150 мг/кг маси тіла для дитини), особливо у поєднанні з алкоголем, може призвести до гепатоцелюлярного некрозу, енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, печінкової коми та летального наслідку. У пацієнтів із факторами ризику (індуктори печінкових ферментів, зловживання алкоголем, глутатіонова кахексія) ураження печінки можливе вже при прийомі 5 г або більше.

Фенілефрин: гіпергідроз, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення свідомості, аритмії, тремор, гіперрефлексія, судоми, нудота, блювання, дратівливість, неспокій, артеріальна гіпертензія, у тяжких випадках — кома.

Фенірамін: атропіноподібні симптоми (мідріаз, фотофобія, сухість шкіри та слизових, гіпертермія, атонія кишечнику). Пригнічувальна дія на центральну нервову систему може спричинити порушення дихальної та серцево-судинної систем (брадикардію, артеріальну гіпотензію або гіпотонію, колапс). Можливе взаємне потенціювання ефектів з фенілефрином (сонливість із наступним збудженням переважно у дітей, порушення зору, висипання, стійкий головний біль, нервозність, безсоння, порушення кровообігу).

Аскорбінова кислота: нудота, блювання, діарея, здуття та біль у животі, свербіж, шкірні висипання, підвищена збудливість. Дози понад 3000 мг можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею, шлунково-кишкові розлади, порушення обміну цинку і міді, дистрофію міокарда, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, глюкозурію, а також зміну ниркової екскреції з випаданням в осад оксалатних конкрементів.

Невідкладна допомога та лікування

У першу годину після передозування слід прийняти активоване вугілля. Протягом перших 6 годин необхідно промити шлунок.

Концентрацію парацетамолу в крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні показники є недостовірними).

Специфічні антидоти: лікування N-ацетилцистеїном найефективніше у перші 8 годин (допустимо застосовувати протягом 24 годин). Як альтернативу за відсутності блювання поза лікувальним закладом можна застосовувати перорально метіонін, або внутрішньовенно — цистеамін чи N-ацетилцистеїн.

Для усунення гіпертензивних ефектів фенілефрину використовують внутрішньовенне введення блокатора альфа-рецепторів, а для усунення судом — діазепам.

Для передозування антигістамінних засобів специфічного антидоту немає; застосовують стандартну невідкладну допомогу (активоване вугілля, сольовий послаблювальний/проносний засіб, підтримку кардіореспіраторної системи, судинозвужувальні засоби при артеріальній гіпотензії, уникаючи стимуляторів). Інше лікування — симптоматичне.

Побічні реакції за системами органів

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, дерматит, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лаєлла (токсичний епідермальний некроліз).

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості / гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи (неврологічні розлади): головний біль, запаморочення, тремор, занепокоєність, нервозність, дратівливість, відчуття страху, безсоння, сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, психомоторне збудження, порушення орієнтації, депресивні стани, парестезії, шум у вухах, зміна поведінки, а в окремих випадках — кома, судоми, дискінезія.   

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість очей.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, сухість у роті, дискомфорт і біль у животі, запор, діарея, метеоризм, анорексія, афти, гіперсалівація, геморагії, подразнення слизових оболонок.   

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гіпертрансаміназемія (як правило, без жовтяниці), гепатонекроз (при застосуванні високих доз).   

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія (у тому числі гемолітична), сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (з ціанозом, задишкою, болем у ділянці серця), синці або кровотечі, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія.   

З боку нирок та сечовидільної системи: нефротоксичність, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз, дизурія, затримка сечі та утруднення сечовипускання, ниркова коліка, ниркова недостатність.   

З боку серцево-судинної системи (кардіальні розлади): артеріальна гіпертензія, тахікардія, брадикардія, посилене серцебиття, аритмія, задишка, біль у серці, напади стенокардії.

Порушення метаболізму та харчування: метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком (з частотою «невідомо»).

Загальні розлади: загальна слабкість, нездужання.

Окремі особливі побічні реакції

Метаболічний ацидоз з високим аніонним проміжком (наслідок піроглутамінового ацидозу): спостерігався у пацієнтів із факторами ризику (наприклад, дефіцит глутатіону, тяжкі захворювання чи хронічний алкоголізм), які тривало застосовували парацетамол у терапевтичних дозах або комбінацію парацетамолу з флуклоксациліном.

Застосування лінійки препаратів (Астрацитрон, Астрацитрон Форте, Астрацитрон Екстра) вимагає дотримання важливих застережень через ризики для здоров'я пацієнтів.

Загальні застереження та дозування

Не можна перевищувати рекомендовані дози. Якщо симптоми не покращуються протягом 5 днів або супроводжуються високою температурою/пропасницею понад 3 дні, висипом чи тривалим головним болем, слід звернутися до лікаря через ризик більш серйозного захворювання.

Через ризик тяжкого ураження печінки заборонено одночасно застосовувати інші препарати для симптоматичного лікування застуди та нежитю (судинозвужувальні засоби та інші препарати, що містять парацетамол).

Стани, що потребують особливої обережності

З обережністю призначають при хворобі Рейно, артеріальній гіпертензії, захворюваннях серця, аритміях, брадикардії, захворюваннях щитовидної залози, печінки та нирок, гострому гепатиті, глаукомі, хронічних хворобах легенів, гіпертрофії простати (ризик затримки сечі), особам літнього віку, при підвищеному зсіданні крові, гемолітичній анемії, хронічному недоїданні, зневодненні, стенозуючій пептичній виразці.

Ризик гепатотоксичності зростає в осіб з алкогольними ураженнями печінки та тих, хто зловживає алкоголем.

Потребує обережності застосування при порушенні метаболізму заліза (гемосидероз, гемохроматоз, таласемія) та нефролітіазі в анамнезі (через ризик гіпероксалурії та осаду оксалатів від великих доз аскорбінової кислоти).

Не рекомендується приймати препарат наприкінці дня, оскільки аскорбінова кислота у великих дозах має легку стимулювальну дію; через цей вплив на кортикостероїдні гормони потрібен контроль функції нирок та артеріального тиску.

Довготривале прийому великих доз аскорбінової кислоти може прискорити її власний метаболізм (ризик парадоксального гіповітамінозу після відміни); не застосовувати одночасно з іншими препаратами вітаміну С. Абсорбція вітаміну С може знижуватися при порушенні моторики кишечнику, ентериті або зниженій шлунковій секреції.

Ризики метаболічного ацидозу та взаємодія з лаборантськими дослідженнями

У пацієнтів з тяжкими інфекціями (сепсис) та зниженим рівнем глутатіону при прийомі парацетамолу зростає ризик метаболічного ацидозу (симптоми: глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту — у такому разі слід негайно звернутися до лікаря).

Описані випадки метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (HAGMA) внаслідок піроглутамінового ацидозу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями (тяжка ниркова недостатність, сепсис) або дефіцитом глутатіону (хронічний алкоголізм, недостатнє харчування), які тривало приймали парацетамол у терапевтичній дозі або комбінацію парацетамолу та флуклоксациліну. При підозрі на HAGMA прийом парацетамолу слід негайно припинити.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози, сечової кислоти, креатиніну, неорганічних фосфатів, а також давати негативний результат прихованої крові у калі.

Особливості складу (допоміжні речовини)

Усі форми: містять фенілефрин (може спричинити напади стенокардії) та цукри (протипоказано при непереносимості фруктози, глюкози-галактози чи сахарози-ізомальтази; з обережністю при цукровому діабеті; може бути шкідливим для зубів).

Астрацитрон та Астрацитрон Форте: містять натрій (слід бути обережним пацієнтам на дієті з контрольованим вмістом натрію).

Астрацитрон: містить барвник «Хіноліновий жовтий» (E104), що може спричинити алергічні реакції.

Астрацитрон Екстра: містить барвник «Жовтий захід» (E110), здатний викликати алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю. Вплив на фертильність спеціально не досліджувався (доклінічні дані щодо парацетамолу у терапевтичних дозах не виявили особливого впливу, а належних досліджень репродуктивної токсичності фенілефрину та феніраміну у тварин не проводили).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки препарат може спричиняти сонливість та інші побічні реакції з боку нервової системи й органів зору, під час його застосування не рекомендовано керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Взаємодії, пов'язані з парацетамолом

Всмоктування та евакуація: швидкість всмоктування парацетамолу збільшується при застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшується — з холестираміном (ефект незначний, якщо холестирамін приймати через 1 годину).

Антикоагулянти: при тривалому прийомі парацетамолу може посилюватися антикоагуляційний ефект варфарину та інших похідних кумарину із підвищенням ризику кровотечі (при епізодичному застосуванні ефект не виражений).

Вплив на печінку та індуктори ферментів: барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Гепатотоксичні препарати збільшують імовірність кумуляції та передозування. Ризик гепатотоксичності зростає при прийомі препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки (барбітурати, протисудомні засоби — фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, а також протитуберкульозні — рифампіцин, ізоніазид).

Інші лікарські засоби: парацетамол знижує ефективність діуретиків; може подовжувати період напіввиведення хлорамфеніколу; індукує метаболізм ламотриджину в печінці (знижується його біодоступність та ефективність). При регулярному прийомі з зидовудином можлива нейтропенія і підвищення ризику ураження печінки. Пробенецид вимагає зменшення дози парацетамолу через вплив на його метаболізм.

Специфічні застереження: слід з обережністю застосовувати одночасно з флуклоксациліном через ризик метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (піроглутамінового ацидозу), особливо у пацієнтів із факторами ризику. Не застосовувати одночасно з алкоголем (гепатотоксичність посилюється при тривалому або надмірному вживанні алкоголю). Парацетамол може впливати на результати визначення рівня сечової кислоти фосфоро-вольфрамовокислим методом.

Взаємодії, пов'язані з фенілефрином

Інгібітори МАО та антидепресанти: одночасне застосування з інгібіторами МАО (а також протягом 2 тижнів після їх припинення) спричиняє гіпертензивний ефект. Комбінація з трициклічними антидепресантами (наприклад, амітриптиліном) підвищує ризик серцево-судинних побічних реакцій. Застосування препарату протипоказано при супутньому лікуванні трициклічними антидепресантами, бета-блокаторами, іншими симпатоміметиками, препаратами, що підвищують або пригнічують апетит, та амфетаміноподібними психостимуляторами.

Серцево-судинні засоби: з дігоксином і серцевими глікозидами призводить до аритмій та інфаркту; з іншими симпатоміметиками — збільшує ризик побічних серцево-судинних реакцій та гіпертензії. Може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи, дебризохіну, гуанетидину) з підвищенням ризику артеріальної гіпертензії та серцево-судинних ускладнень.

Інші засоби: одночасне застосування з алкалоїдами ріжків (ерготаміном і метисергідом) може збільшити ризик ерготизму.

Взаємодії, пов'язані з аскорбіновою кислотою (вітаміном С)

Всмоктування та рівень речовин у крові: при пероральному прийомі посилює всмоктування заліза; підвищує рівень етинілестрадіолу, пеніцилінів і тетрациклінів; знижує рівень антипсихотичних препаратів і фенотіазинових похідних у крові.

Вплив на інші препарати: знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; підвищує ризик кристалурії при лікуванні саліцилатами та ризик глаукоми при лікуванні глюкокортикостероїдами. Великі дози зменшують ефективність трициклічних антидепресантів.

Особливі комбінації: аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну (одночасний прийом підвищує токсичність заліза, особливо в міокарді, що загрожує серцевою декомпенсацією). Тривалий прийом великих доз при лікуванні дисульфірамом гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Абсорбція вітаміну С знижується при прийомі пероральних контрацептивів, вживанні фруктових чи овочевих соків або лужного пиття.

Взаємодії, пов'язані з феніраміном

Антихолінергічна та гальмівна дія: фенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів і протипаркінсонічних препаратів, але інгібує дію антикоагулянтів.

Центральна нервова система та алкоголь: одночасне застосування зі снодійними, барбітуратами, заспокійливими, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками та алкоголем може значно збільшити його пригнічувальну дію на ЦНС.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Купити Астрацитрон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Common Cold / my.clevelandclinic.org;
• Common cold / nhs.uk.