Астрацитрон

Линейка препаратов представлена ​​порошками для орального раствора в виде саше (производитель – ООО «АСТРАФАРМ», Украина). Все формы содержат одинаковые дополнительные и некоторые активные компоненты в фиксированных дозировках, но отличаются количеством парацетамола, массой саше, вспомогательными веществами и вкусовыми характеристиками.

Астроцитрон:

Действующие вещества (в 1 саше массой 20 г): парацетамола 500 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, фенирамина малеата 20 мг, аскорбиновой кислоты 50 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, моногидрат; глюкоза, моногидрат; натрия цитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; краситель "Хинолиновый желтый" (E104); ароматизатор ("Лимон", или "Апельсин", или "Малина").

Порошок белого или почти белого цвета с фруктовым запахом.

Упаковка: по 10 саше в коробке из картона.

Астрацитрон Форте:

Действующие вещества (в 1 саше массой 20 г): парацетамола 650 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, фенирамина малеата 20 мг, аскорбиновой кислоты 50 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, моногидрат; глюкоза, моногидрат; натрия цитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; ароматизатор «Лимон»; краситель "Хинолиновый желтый" (E104).

Порошок белого или почти белого цвета с запахом лимона.

Упаковка: по 10 саше в коробке из картона.

Астрацитрон Экстра:

Действующие вещества (в 1 саше массой 5 ​​г): парацетамола 500 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, фенирамина малеата 20 мг, аскорбиновой кислоты 50 мг.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота; натрия цитрат; кремния диоксид коллоидный безводный; сахароза (сахароза); сахарин; ароматизатор «Апельсин» (смесь ароматических веществ, мальтодекстрин, глюкоза, акациевая камедь (гумиарабик) (Е414), пектин (Е440)); краситель «Желтая мера» (E110).

Физические свойства: порошок бледного оранжево-розового цвета с апельсиновым запахом.

Упаковка: по 10 или по 30 саше в коробке из картона.

Фармакологическое действие и кинетические характеристики всей линейки препаратов (Астрацитрон, Астрацитрон Форте, Астрацитрон Экстра) обусловлены свойствами активных компонентов, действующих в комбинации.

Фармакодинамика

Комбинированный состав обеспечивает комплексное влияние на симптомы острых респираторных инфекций и гриппа:

Парацетамол оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и слабо выраженное противовоспалительное действие путем угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС) и блокирования проведения болевых импульсов.

Фенирамин малеат является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Он уменьшает проницаемость сосудов, эффективно устраняя слезотечение, зуд глаз и носа.

Фенилэфрин гидрохлорид относится к альфа-адреномиметикам, оказывает сосудосуживающее действие, что позволяет уменьшить отек слизистой носа и придаточных пазух.

Аскорбиновая кислота усиливает неспецифическую резистентность организма.

Фармакокинетика

Парацетамол: хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, проникает через плацентарный барьер и незначительно в грудное молоко. Метаболизируется системой цитохрома Р450, выводится почками. Период полувыведения (t1/2) составляет 1–4 часа, а продолжительность действия – 3–4 часа.

Фенирамина малеат: хорошо абсорбируется в пищеварительной системе и метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Период полувыведения (t1/2) составляет 16–18 часов, при этом 70–83% выводится почками. Действие фенирамина не ассоциируется с пролонгацией интервала QT или сердечной аритмией (в отличие от антигистаминных средств второго поколения).

Фенилэфрин гидрохлорид: действие наступает быстро и длится около 20 минут. Метаболизируется в печени или пищеварительном тракте, выводится почками.

Аскорбиновая кислота: быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, метаболизируется в печени и выводится почками.

Симптоматическое лечение острых респираторных инфекций и гриппа:

• повышенной температуры тела,
• головной боли,
• заложенности носа,
• насморка,
• боли и ломоты в мышцах.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата тяжелые нарушения функции печени и / или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм, заболевания крови лейкопения анемия тяжелые формы аритмии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни сердца, гипертиреоз острый панкреатит гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи обструкция шейки мочевого пузыря пилородуоденальный обструкция; бронхиальная астма; глаукома; тромбоз; тромбофлебит; сахарный диабет эпилепсия состояния повышенного возбуждения; синдром Жильбера; сопутствующее лечение ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения. Возраст до 14 лет.

Содержимое саше растворить в стакане горячей воды (не кипятка) и выпить. Прием препарата можно повторять каждые 3–4 ч, но не более 3 саше в сутки.

Максимальный срок применения – 5 дней.

Дети

Препарат противопоказан детям до 14 лет.

Передозировка линейки препаратов (Астрацитрон, Астрацитрон Форте, Астрацитрон Экстра) обусловлена ​​действием их активных компонентов – преимущественно парацетамола, а также фенилэфрина, фенирамина и аскорбиновой кислоты. В случае передозировки необходима скорая медицинская помощь; пациента следует немедленно доставить в больницу, даже при отсутствии ранних симптомов.

Проявления передозировки по компонентам

Парацетамол:

• Первые 24 часа: бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Могут наблюдаться нарушения ориентации, психомоторное возбуждение, головокружение, нарушение сна, сердечный ритм, панкреатит и гепатонекроз.
• Поражение печени: первым признаком может быть боль в животе, обычно возникающая через 12–48 часов или позже (до 4–6 дней), а максимальное поражение развивается через 72–96 часов.
• Другие осложнения: нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, а также ОПН с некрозом канальцев.
• Критические дозы: для взрослых употребление 10 г или более парацетамола (или более 150 мг/кг массы тела для ребенка), особенно в сочетании с алкоголем, может привести к гепатоцеллюлярному некрозу, энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, печеночной коме и летальному исходу. У пациентов с факторами риска (индукторы печеночных ферментов, злоупотребление алкоголем, глутатионовая кахексия) поражение печени возможно уже при приеме 5 г или более.

Фенилэфрин: гипергидроз, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сознания, аритмии, тремор, гиперрефлексия, судороги, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, артериальная гипертензия, в тяжелых.

Фенирамин: атропиноподобные симптомы (мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых, гипертермия, атония кишечника). Угнетающее действие на центральную нервную систему может повлечь нарушение дыхательной и сердечно-сосудистой систем (брадикардию, артериальную гипотензию или гипотонию, коллапс). Возможно взаимное потенцирование эффектов с фенилэфрином (сонливость с последующим возбуждением преимущественно у детей, нарушение зрения, сыпь, стойкая головная боль, нервозность, бессонница, нарушение кровообращения).

Аскорбиновая кислота: тошнота, рвота, диарея, вздутие и боль в животе, зуд, кожная сыпь, повышенная возбудимость. Дозы свыше 3000 мг могут вызвать временную осмотическую диарею, желудочно-кишечные расстройства, нарушение обмена цинка и меди, дистрофию миокарда, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, глюкозурию, а также изменение почечной экскреции с выпадением в осадок.

Неотложная помощь и лечение

В час после передозировки следует принять активированный уголь. В течение первых 6 часов нужно промыть желудок.

Концентрацию парацетамола в крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние показатели недостоверны).

Специфические антидоты: лечение N-ацетилцистеином наиболее эффективно в первые 8 часов (допустимо применять в течение 24 часов). В качестве альтернативы при отсутствии рвоты вне лечебного учреждения можно применять перорально метионин, или внутривенно - цистеамин или N-ацетилцистеин.

Для устранения гипертензивных эффектов фенилэфрина используют внутривенное введение блокатора альфа-рецепторов, а для устранения судорог – диазепам.

Для передозировки антигистаминных средств специфического антидота нет; применяют стандартную неотложную помощь (активированный уголь, солевое слабительное/слабительное средство, поддержку кардиореспираторной системы, сосудосуживающие средства при артериальной гипотензии, избегая стимуляторов). Другое лечение – симптоматическое.

Побочные реакции по системам органов

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности/гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы (неврологические расстройства): головная боль, головокружение, тремор, беспокойство, нервозность, раздражительность, чувство страха, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, депрессивные состояния, парестезии, парестезии судороги, дискинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, запор, диарея, метеоризм, анорексия, афты, гиперсаливация, геморрагии, раздражение слизистых.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гипертрансаминаземия (как правило, без желтухи), гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в том числе гемолитическая), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (с цианозом, одышкой, болью в области сердца), синяки или кровотечения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: нефротоксичность, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз, дизурия, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, почечная колика, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кардиальные расстройства): артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия, усиленное сердцебиение, аритмия, одышка, боль в сердце, приступы стенокардии.

Метаболизм и питание: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (с частотой «неизвестно»).

Общие нарушения: общая слабость, недомогание.

Отдельные особые побочные реакции

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (следствие пироглутаминового ацидоза): наблюдался у пациентов с факторами риска (например, дефицит глутатиона, тяжелые заболевания или хронический алкоголизм), длительно применявших парацетамол в терапевтических дозах или комбинацию парацетамола с флу.

Применение линейки препаратов (Астрацитрон, Астрацитрон Форте, Астрацитрон Экстра) требует соблюдения важных оговорок из-за рисков для здоровья пациентов.

Общие оговорки и дозировка

Нельзя превышать рекомендуемые дозы. Если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или сопровождаются высокой температурой/лихорадкой более 3 дней, сыпью или длительной головной болью, обратитесь к врачу из-за риска более серьезного заболевания.

Из-за риска тяжелого поражения печени запрещено одновременно применять другие препараты для симптоматического лечения простуды и насморка (сосудосуживающие средства и другие препараты, содержащие парацетамол).

Состояния, требующие особой осторожности

С осторожностью назначают при болезни Рейно, артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, аритмиях, брадикардии, заболеваниях щитовидной железы, печени и почек, остром гепатите, глаукоме, хронических болезнях легких, гипертрофии простаты (риск при задержке мочи), лицам гемолитической анемии, хроническом недоедании, обезвоживании, стенозирующей пептической язве.

Риск гепатотоксичности растет у лиц с алкогольными поражениями печени и злоупотребляющих алкоголем.

Нуждается в осторожности применения при нарушении метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия) и нефролитиази в анамнезе (из-за риска гипероксалурии и осадка оксалатов от больших доз аскорбиновой кислоты).

Не рекомендуется принимать препарат в конце дня, поскольку аскорбиновая кислота в больших дозах оказывает легкое стимулирующее действие; из-за этого влияние на кортикостероидные гормоны требуется контроль функции почек и артериального давления.

Длительное прием больших доз аскорбиновой кислоты может ускорить ее собственный метаболизм (риск парадоксального гиповитаминоза после отмены); не применять одновременно с другими препаратами витамина С. Абсорбция витамина С может снижаться при нарушении моторики кишечника, энтерите или пониженной желудочной секреции.

Риски метаболического ацидоза и взаимодействие с лаборантскими исследованиями

У пациентов с тяжелыми инфекциями (сепсис) и пониженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола возрастает риск метаболического ацидоза (симптомы: глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита — в таком случае следует немедленно обратиться к врачу).

Описаны случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями (тяжелая почечная недостаточность, сепсис) или дефицитом глутатиона (хронический алкоголизм, недостаточное питание), которые длительно принимали парацета. флуклоксациллина. При подозрении на прием HAGMA парацетамола следует немедленно прекратить.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов, а также давать отрицательный результат скрытой крови в кале.

Особенности состава (вспомогательные вещества)

Все формы: содержат фенилэфрин (может вызвать приступы стенокардии) и сахара (противопоказано при непереносимости фруктозы, глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтазы; с осторожностью при сахарном диабете; может быть вредным для зубов).

Астрацитрон и Астрацитрон Форте содержат натрий (следует быть осторожным пациентам на диете с контролируемым содержанием натрия).

Астрацитрон: содержит краситель «Хинолиновый желтый» (E104), что может вызвать аллергические реакции.

Астрацитрон Экстра: содержит краситель «Желтая мера» (E110), способный вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью. Влияние на фертильность специально не исследовалось (доклинические данные парацетамола в терапевтических дозах не оказали особого влияния, а надлежащих исследований репродуктивной токсичности фенилэфрина и фенирамина у животных не проводили).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку препарат может вызвать сонливость и другие побочные реакции со стороны нервной системы и органов зрения, во время его применения не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

Взаимодействия, связанные с парацетамолом

Всасывание и эвакуация: скорость всасывания парацетамола увеличивается при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшается с холестирамином (эффект незначителен, если принимать холестирамин через 1 час).

Антикоагулянты: при длительном приеме парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина и других производных кумарина с повышением риска кровотечения (при эпизодическом применении эффект не выражен).

Воздействие на печень и индукторы ферментов: барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Гепатотоксические препараты увеличивают вероятность кумуляции и передозировки. Риск гепатотоксичности возрастает при приеме препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (барбитураты, противосудорожные средства – фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, а также противотуберкулезные – рифампицин, изониазид).

Другие лекарственные средства: парацетамол снижает эффективность диуретиков; может удлинять период полувыведения хлорамфеникола; индуцирует метаболизм ламотриджина в печени (снижается его биодоступность и эффективность). При регулярном приеме с зидовудином возможна нейтропения и повышение риска поражения печени. Пробенецид требует уменьшения дозы парацетамола из-за влияния его метаболизма.

Специфические оговорки: следует с осторожностью применять одновременно с флуклоксациллином из-за риска метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (пироглутаминового ацидоза), особенно у пациентов с факторами риска. Не применять одновременно с алкоголем (гепатотоксичность усиливается при длительном или чрезмерном употреблении алкоголя). Парацетамол может оказывать влияние на результаты определения уровня мочевой кислоты фосфоро-вольфрамовокислым методом.

Взаимодействия, связанные с фенилэфрином

Ингибиторы МАО и антидепрессанты: одновременное применение с ингибиторами МАО (а также в течение 2 недель после их прекращения) оказывает гипертензивный эффект. Комбинация с трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) повышает риск сердечно-сосудистых побочных реакций. Применение препарата противопоказано при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, другими симпатомиметиками, препаратами, повышающими или подавляющими аппетит, и амфетаминообразными психостимуляторами.

Сердечно-сосудистые средства: с дигоксином и сердечными гликозидами приводит к аритмиям и инфаркту; с другими симпатомиметиками – увеличивает риск побочных сердечно-сосудистых реакций и гипертензии. Может снижать эффективность бета-адренорецепторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы, дебризохина, гуанетидина) с повышением риска артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых осложнений.

Другие средства: одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамина и метисергида) может увеличить риск эрготизма.

Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой (витамином С)

Всасывание и уровень веществ в крови: при пероральном приеме усиливает всасывание железа; повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов и тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов и фенотиазиновых производных в крови.

Воздействие на другие препараты: снижает эффективность гепарина и косвенных антикоагулянтов; повышает риск кристаллурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами. Большие дозы снижают эффективность трициклических антидепрессантов.

Особые комбинации: аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина (одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде, что чревато сердечной декомпенсацией). Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Абсорбция витамина С снижается при приеме пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков или щелочного питья.

Взаимодействия, связанные с фенирамином

Антихолинергическое и тормозное действие: фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов и противопаркинсонических препаратов, но ингибирует действие антикоагулянтов.

Центральная нервная система и алкоголь: одновременное применение со снотворными, барбитуратами, успокаивающими, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками и алкоголем может значительно увеличить его угнетающее действие на ЦНС.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Купить Астрацитрон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Common Cold / my.clevelandclinic.org;
• Common cold / nhs.uk.