Амоксиклав

Амоксиклав - пеніциліновий антибіотик широкого спектра, що випускається в комбінації з інгібітором бета-лактамаз. Застосовується для лікування гнійних і негнійних захворювань шкіри, м'язів, кісток і внутрішніх органів інфекційно-запального характеру.

Препарат складається з протимікробного засобу амоксициліну і клавуланової кислоти — речовини, що захищає антибіотик від розщеплення мікробними ферментами.

Антибіотики Амоксиклав зареєстровані в Україні і реалізуються в аптеках у вигляді:

• таблеток диспергуючих і в плівковій оболонці з вмістом амоксициліну/клавуланової кислоти в дозуванні амоксициліну 500 або 875 мг, а клавуланата — 125 мг;
• порошків для приготування оральної суспензії з вмістом в 5 мл готового розчину 250 або 400 мг амоксициліну і 62,5 або 57 мг клавуланату відповідно. Випускається у флаконах з піпеткою поршневого або дозуючого типу. Об'єм ліків у флаконі на 35 мл відповідає 8,75 г порошку; на 70 мл — 17,5 г порошку; на 100 мл — 25 г порошку;
• порошків для приготування ін'єкційного розчину зі співвідношенням амоксициліну/клавуланової кислоти 1000 мг/200 мг.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Амоксиклав ефективний як проти грамнегативних, так і проти грампозитивних аеробів: стафілококів, стрептококів, ентеробактерій, клебсієл, кишкової та гемофільної палички. Антибіотик пригнічує збірку біомембран бактерій, що призводить до ослаблення клітинної стінки і загибелі мікробів.

Ряд бактерій виробляє особливі ферменти — β-лактамази, які розщеплюють амоксицилін. Щоб захистити ліки від інактивації, їх випускають разом з клавуланатом — бета-лактамом, що деактивує мікробні ферменти.

Утворення стабільного комплексу пенициллинового антибіотика і інгібітора лактамаз має антибактеріальну дію стосовно мікробів, що виробляють ферменти-лактамази з II по V тип.

Механізми резистентності

Існують два механізми резистентності до амоксициліну/клавуланової кислоти:

• інактивація бактеріальними бета-лактамазами, які самі по собі не інгібуються клавулановою кислотою, включаючи клас B, C і D;
• перетворення ПЗБ, що зменшує афінність антибактеріального препарату до мішені.

Непроникність бактерій або механізм рефлюксного насоса може викликати резистентність бактерій або сприяти їй, зокрема, у грамнегативних бактерій.

Абсорбція. Амоксицилін і клавуланова кислота повністю дисоціюють у водному розчині при фізіологічному рівні рН. Обидва компоненти швидко і добре абсорбуються при прийомі всередину. Біодоступність амоксициліну та клавуланової кислоти становить близько 70% при пероральному прийомі. Профілі обох компонентів у плазмі ідентичні, а час досягнення максимальної концентрації в плазмі (T max ) для кожного компонента становить приблизно одну годину.

Розподіл. Близько 25% від загального обсягу клавуланової кислоти в плазмі крові і 18% від загального амоксициліну в плазмі крові зв'язуються з білками. Об'єм розподілу становить близько 0,3-0,4 л/кг для амоксициліну і близько 0,2 л/кг для клавуланової кислоти.

Після введення амоксицилін і клавуланова кислота були виявлені в жовчному міхурі, черевній тканині, шкірі, жировій тканині, м'язовій тканині, синовіальній і перитонеальній рідині, жовчі та гної. Амоксицилін не розподіляється в достатній мірі в спинномозковій рідині.

Біотрансформація. Амоксицилін частково виводиться з сечею у вигляді неактивної пеніцилінової кислоти в кількостях, еквівалентних 10-25% початкової дози. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі людини і виводиться з сечею та фекаліями і у вигляді двоокису вуглецю у видихуваному повітрі.

Виведення. Основним шляхом виведення амоксициліну є нирки, тоді як клавуланова кислота виводиться як нирками, так і дією позаниркових механізмів.

У здорових добровольців середній період напіввиведення амоксициліну/клавуланової кислоти становить приблизно годину, а середній загальний кліренс – приблизно 25 л/год. Різні дослідження показали, що виділення з сечею становить 50–85% для амоксициліну і 27–60% для клавуланової кислоти протягом 24-годинного періоду. У випадку клавуланової кислоти найбільша кількість речовини виводиться протягом перших 2 годин після прийому.

Амоксиклав від чого призначається? Показаннями до застосування антибіотика є гнійні і негнійні інфекції внутрішніх органів, шкіри, м'язів і кісткових структур, викликані мікробами, чутливими до дії амоксиклаву. До них належать:

• захворювання вуха, горла і носових пазух (при синуситі, отиті, ангіні, гаймориті) ;
• інфекційно-запальна патологія нижніх відділів бронхів і легенів (при хронічному бронхіті, пневмонії);
• гнійні ураження м'язів;
• шкірні інфекції;
• остеомієліт;
• інфекційні хвороби органів малого таза і сечовивідної системи (при циститі, пієлонефриті);
• післяопераційні мікробні інвазії (в в.ч. при гнійних ранах).

Амоксиклав використовують також для профілактики мікробних заражень при великих операціях на внутрішніх органах, зокрема і сечовивідних шляхів, а також при втручаннях в області голови та шиї.

Амоксиклав призначають для лікування

Використовувати ліки заборонено в наступних випадках:

• гіперчутливість до будь-якого з компонентів, до будь-яких антибактеріальних засобів групи пеніцилінів;
• важкі алергічні реакції на β-лактамні протимікробні засоби в анамнезі (включаючи анафілаксії);
• порушення роботи печінки в анамнезі, причиною яких став прийом амоксициліну або клавуланата;
• лімфолейкоз, мононуклеоз;
• для таблетованих форм — вік до 6 років (або маса тіла менше 25 кг);
• для ліків у формі суспензії — вік до 2 місяців;
• лактація (при годуванні груддю).

У медичній практиці відсутні достовірні дані щодо тератогенності амоксиклаву або будь-якого іншого негативного впливу препарату на здоров'я плоду і майбутньої матері. Однак компоненти ліків проходять через плаценту, тому їх застосування у вагітних (особливо в першому триместрі) слід уникати. Під час вагітності виняток становлять ті випадки, коли користь від застосування препарату перевищує шкоду.

Амоксиклав визначається в грудному молоці, тому при необхідності прийому антибіотика вигодовування слід припинити.

Супутнє застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид зменшує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Супутнє застосування пробенециду може призвести до підвищення та тривалого збереження рівня амоксициліну в крові.

Одночасне застосування алопуринолу при лікуванні амоксициліном може збільшити ймовірність алергічних шкірних реакцій. Даних щодо одночасного застосування алопуринолу та Амоксиклаву немає.

Окремі повідомлення свідчать про збільшення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (INR) у пацієнтів, які лікуються аценокумаролом або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або рівень INR з додаванням або припиненням лікування комбінованим препаратом, що містить амоксицилін.

Пеніциліни можуть зменшувати екскрецію метотрексату, що може призвести до потенційного підвищення токсичності.

При одночасному застосуванні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою та мікофенолату мофетилу повідомлялося про зниження концентрації активного метаболіту мікофенолової кислоти в плазмі крові приблизно на 50%. Таким чином, зміна дозування мікофенолату мофетилу зазвичай не потрібна, якщо немає клінічного підтвердження дисфункції трансплантата. Однак ретельне спостереження необхідне при спільному застосуванні і протягом деякого часу після антибіотикотерапії.

Перед початком терапії препаратом необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Цю лікарську форму (Амоксиклав суспензія) не слід застосовувати при високому ризику резистентності патогенів до β-лактамів, не застосовувати для лікування пневмонії, викликаної пеніцилінрезистентними штамами S. pneumoniae. Повідомлялося про недостатню ефективність препарату в результаті резистентності мікроорганізмів.

Зрідка у пацієнтів, які приймають Амоксиклав і пероральні антикоагулянти, може спостерігатися понаднормове подовження протромбінового часу (підвищення рівня INR). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Може знадобитися корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня антикоагуляції.

Тривале застосування в рідкісних випадках може призвести до надмірного розмноження мікроорганізмів, нечутливих до препарату.

У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату, можуть виникати судоми.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення тяжких шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) під час лікування, що вимагає відміни препарату.

При застосуванні високих доз амоксицилін може преципітувати в катетері, введеному в сечовий міхур. У цих випадках необхідний регулярний контроль стану катетера.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Як і при застосуванні інших лікарських засобів, слід уникати застосування препарату під час вагітності, особливо в першому триместрі, крім випадків, коли, на думку лікаря, таке застосування є необхідним.

Амоксиклав у період годування груддю можна застосовувати тільки тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважатиме ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо вивчення здатності препарату впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак можуть виникнути побічні реакції (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, конвульсія), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

Оптимальний курс лікування призначає лікар, ґрунтуючись на інформації про вік, вагу і функцію нирок пацієнта, потенційній чутливості збудника хвороби до препарату, а також даних про ступінь вираженості інфекційно-запального процесу. Як приймати Амоксиклав?

Амоксиклав для дітей

Застосування препарату у новонароджених до трьох місяців життя або у пацієнтів з масою тіла менше 4 кг допустимо тільки в важких клінічних випадках і тільки у вигляді внутрішньовенної інфузії. У подібних ситуаціях Амоксиклав використовується в дозуванні 25 мг амоксициліну/5 мг клавуланату на кг маси тіла двічі на добу.

У пацієнтів від трьох місяців (з масою тіла більше 4 кг) аналогічне дозування застосовується тричі на добу.

Пацієнтам віком від 2 місяців до 6 років (з масою тіла до 25 кг) лікування амоксициліном рекомендовано в формі суспензії.

Дітям старше 6 років дозволений призначення таблетованих форм амоксиклаву.

Амоксиклав таблетки призначають в наступних дозах:

Дорослим і пацієнтам дитячого віку вагою понад 40 кг показаний прийом 250-500 мг амоксициліну через кожні 8 або 12 годин або 875 мг через кожні 12 годин. Залежно від тяжкості захворювання середня добова доза може коливатися від 1,5 г до 1,75 г амоксициліну. Максимально допустима добова доза для таких пацієнтів — 6 г амоксициліну і 600 мг клавуланату.

Пацієнтам з масою тіла менше 40 кг (орієнтовно молодше 12 років) показаний прийом 20-40 мг/кг амоксициліну через кожні 8-12 годин. Гранична добова доза для них становить 45 мг/кг ваги (не більше 2,4 г амоксициліну на добу).

Таблетки, що диспергуються, не розжовують і не ділять, ковтаючи їх цілком. Для забезпечення оптимального всмоктування ліків в таблетках і зменшення ризику розвитку небажаних реакцій травної системи бажано приймати таблетки з їжею. В урології, пацієнтам з дисфункцією нирок потрібна корекція дози. Приймати препарат довше двох тижнів можна тільки за вказівкою лікаря.

Амоксиклав в порошку для суспензії використовується наступним чином:

Дорослі та діти вагою більше 40 кг: 500 мг амоксициліну/125 мг клавуланату через кожні 8 годин.

Діти вагою менше 40 кг: 20/5 мг-60/15 мг на кг ваги через кожні 8 годин (не більше 40/10 мг на кг ваги для дітей до 2 років). Гранична добова доза — 2400/600 мг.

Щоб приготувати 100 мл суспензії, ємність з порошком слід струсити, після чого додати в нього дві третини чистої води і добре перемішати. Після перемішування додати у флакон води до кільцевої мітки і перемішати повторно. Струшувати ємність з суспензією перед кожним використанням.

Амоксиклав уколи для внутрішньовенного введення

Ліки в ін'єкціях вводиться внутрішньовенно крапельно або струминно. Внутрішньом'язове введення препарату в уколах заборонено. Розчин в ампулах для внутрішньовенного струминного введення готують наступним чином: Амоксиклав 1000 мг / 200 мг препарату (вміст 1 флакона) змішують з 20 мл води для ін'єкцій. Для приготування інфузійного розчину (для крапельниць) як розчинник можна використовувати розчин Хартмана, Рінгера або фізіологічний розчин, доводячи об'єм кінцевого розчину до 100 мл.

Стандартна доза для дорослих пацієнтів і дітей з масою тіла понад 40 кг — 1000/200 мг амоксициліну/клавуланату 1 раз на 8 годин.

Пацієнти старше 3 місяців: 25 мг амоксициліну/5 мг клавуланату на кг ваги тричі на добу. Пацієнти до 3 місяців або з масою тіла менше 4 кг: та ж доза двічі на добу.

Особи з нирковою та печінковою недостатністю потребують коригування терапевтичних доз амоксиклаву.

Купити Амоксиклав 500/125, Амоксиклав 875/125 можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.Актуальна ціна Амоксиклав Квіктаб вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.Ціна на Амоксиклав 2s та Амоксиклав 2х може відрізнятися в залежності від регіону та аптеки.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Симптоми

Можуть спостерігатися симптоми розладів шлунково-кишкового тракту та порушення балансу рідини та електролітів. Спостерігалася амоксицилінова кристалурія, яка в деяких випадках призводила до ниркової недостатності.

У пацієнтів з порушенням функції нирок і у пацієнтів, які приймають високі дози, можливе виникнення судом.

Повідомлялося про осад амоксициліну в катетерах сечового міхура, переважно після введення у високих дозах. Слід регулярно перевіряти прохідність катетерів.

Лікування

З боку шлунково-кишкового тракту можна лікувати симптоматично, звертаючи увагу на баланс рідини/електролітів.

Амоксицилін/клавуланова кислота можуть бути видалені з кровотоку за допомогою гемодіалізу.

Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами, лише зрідка викликаючи слабкі скороминучі побічні ефекти. Найпоширенішими небажаними реакціями є розлади роботи шлунково-кишкового тракту, яких можна уникнути при одночасному використанні препарату з їжею, як рекомендує Амоксиклав інструкція.

До побічних реакцій організму на використання Амоксиклаву відносяться: мікози шкіри та слизових оболонок; оборотне пригнічення кровотворення (тривале лікування антибіотиком вимагає контролю показників крові); запаморочення, розлади сну; диспепсія, болі в епігастрії; ниркова дисфункція, кров у сечі; шкірні алергії; порушення роботи печінки, помірне збільшення активності печінкових ферментів.

При використанні препарату також можливий розвиток суперинфекції (приєднання вторинної мікрофлори).

Застосовується така класифікація частоти побічних ефектів: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 і < 1/10); нечасто (> 1/1000 і < 1/100); рідко (> 1/10000 і < 1/1000); дуже рідко (<1/10000).

Інфекції та інвазії. Часто – кандидоз шкіри та слизових оболонок. Дуже рідко – надмірне зростання нечутливої мікрофлори.

З боку кровотворної та лімфатичної системи. Рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія. Дуже рідко – оборотний агранулоцитоз і гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

З боку імунної системи. Дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткоподібний синдром, алергічний васкуліт.

З боку нервової системи. Нечасто – запаморочення, головний біль. Дуже рідко – оборотна гіперактивність, асептичний менінгіт і судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату. Невідомо: асептичний менінгіт.

З боку серцевої системи. Невідомо – синдром Коуніса.

З боку травного тракту. Дорослі: Дуже часто – діарея. Часто – нудота, блювання.

Діти: Часто – діарея, нудота, блювання. Нечасто – порушення травлення. Дуже рідко – антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт), чорний «волосатий» язик.

Окремі повідомлення про зміну забарвлення зубів можна усунути за допомогою їх чищення.

Вищезазначені симптоми з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені при прийомі препарату на початку їжі.

З боку гепатобіліарної системи. Нечасто – помірне підвищення рівня АСТ і/або АЛТ відзначається у хворих, які лікуються антибіотиками групи β-лактамів. Дуже рідко – гепатити та холестатична жовтяниця.

У дітей такі явища виникали дуже рідко.

З боку шкіри та підшкірної тканини. Нечасто – шкірний висип, свербіж, кропив’янка. Рідко – поліморфна еритема. Дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, реакція на ліки у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS синдром).

При появі будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити. Невідомо – хвороба лінійного імуноглобуліну А (IgA).

З боку нирок і сечовидільної системи. Дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, невідомо – кристалурія (включаючи гостре ураження нирок).

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності: таблетки – 2 роки, порошок для суспензії – 3 роки.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.