Амлесса

Амлесса (AMLESSA) — комбінація двох активних компонентів: периндоприлу й амлодипіну. Периндоприл є інгібітором АПФ. Амлодипін — антагоніст кальцію (належить до класу препаратів, які називаються дигідропіридинами).

Код АТХ-A (англ. АТС-A)

Амлесса - комбінований антигіпертензивний препарат, який використовується для підтримки нормального артеріального тиску у дорослих пацієнтів. Завдяки поєднанню амлодипіну і периндоприлу, препарат чинить комплексний вплив на судинну систему, сприяючи корекції як периферичного опору, так і серцевого навантаження. Призначення Амлесси може бути виправдане в рамках певної класифікації артеріальної гіпертензії, особливо за неефективності монотерапії. Введення препарату в терапію сприяє відновленню судинного тонусу і зниженню ризику серцево-судинних ускладнень.

Амлесса склад:

Активними фармацевтичними інгредієнтами лікарського засобу Амлесса є периндоприл терт-бутиламін та амлодипін. Додатковими речовинами, що використовуються при виготовленні препарату, є кукурудзяний крохмаль, кальцію хлорид, натрію гідрокарбонат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, гексагідрат.

Форма випуску:

Медикамент в аптеках України можна купити у формі таблеток у різному дозуванні:

• Амлесса таблетки 4/5 мг № 30;
• Амлесса таб. 8/10 мг № 30;
• Амлесса таб. 8/5 мг № 30;
• Амлесса таб. 4/10 мг № 30.

Таблетки Амлесса в дозуванні 4/5 мг білого кольору, мають дещо двоопуклу круглу форму та скошені краї.

Таблетки 4/10 мг більше схожі за формою на капсулу, мають білий колір, двоопуклу форму й насічку з одного боку.

Амлесса 8/5 мг — білі, двоопуклі таблетки, круглі, мають скошені краї.

Амлесса 8/10 мг — круглі таблетки, білого кольору, двоопуклої форми з насічкою з одного боку і скошеними краями.

Фармакодинаміка

Периндоприл, що входить до складу лікарського засобу Амлесса, є інгібітором АПФ. Цей фермент перетворює ангіотензин 1 на ангіотензин 2, провокує руйнування брадикініну — вазодилататорного агента, унаслідок цієї функції утворюється гептапептид.

В організмі периндоприл перетворюється на свій активний метаболіт периндоприлат.

Знижена активність АПФ спричиняє зниження рівня ангіотензину 2 у плазмі крові, це провокує підвищення активності реніну. Але при дефіциті ангіотензину 2 судини розширюються, зменшується загальний периферичний опір. Такий механізм дії інгібіторів АПФ сприяє зниженню артеріального тиску.

Амлодипін блокує проникнення через мембрану іонів кальцію у клітини гладких м’язів судин і міокарда.

Цей активний компонент розширює артеріоли й периферичні судини, таким чином знижуючи навантаження на серце. Це спричиняє зменшення потреби міокарда в кисні.

Амлодипін також розширює коронарні артерії. Ця дія збільшує надходження до міокарда кисню, що особливо важливо для пацієнтів зі стенокардією. Пацієнтам, які мають артеріальну гіпертензію, прийом амлодипіну 1 р/добу забезпечує зниження тиску на 24 години.

У пацієнтів зі стенокардією прийом амлодипіну 1 раз на добу збільшує загальний активний час, час до початку стенокардії та час депресії 1 мм сегмента ST. Амлодипін знижує частоту стенокардії та зменшує необхідність прийому таблеток нітрогліцерину.

Фармакокінетика

Периндоприл

Після прийому таблеток Амлесса максимальна концентрація периндоприлу в плазмі крові досягається через 1 годину. Період напіввиведення (t1/2) периндоприлу з плазми крові становить 1 годину.

Периндоприл являє собою проліки. 27 % від прийнятої дози периндоприлу потрапляє у кровотік у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім активного периндоприлату периндоприл утворює ще 5 неактивних метаболітів. Сmax периндоприлату у плазмі крові досягається через 3-4 години.

Оскільки вживання їжі зменшує перетворення периндоприлу на периндоприлат, а отже, зменшується і його біодоступність, то периндоприлу терт-бутиламін рекомендується приймати перорально в одноразовій добовій дозі вранці перед прийомом їжі.

Існує лінійний взаємозв’язок між дозою периндоприлу та його концентрацією у плазмі крові.

Об’єм розподілу незв’язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв’язування периндоприлату з білками плазми становить 20 %, в основному, з АПФ, але є дозозалежним. Периндоприлат виводиться із сечею, період остаточного напіввиведення незв’язаного периндоприлату становить приблизно 17 годин. Стан рівноваги досягається через 4 доби.

Амлодипін

Максимальна концентрація амлодипіну — через 6–12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить від 64 до 80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Вживання їжі не впливає на біодоступність амлодипіну. Дослідження in vitro показали, що приблизно 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язується з білками плазми крові.

T1/2 становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Амлодипін метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. 60 % від прийнятої дози виводиться із сечею, а 10 % препарату – у незміненому вигляді.

Препарат Амлесса від чого призначається? Показанням до призначення лікарського засобу є ішемічна хвороба серця і артеріальна гіпертензія.

До застосування препарату Амлесса є низка протипоказань, таких як:

• гіперчутливість до активних і допоміжних компонентів медикаменту;
• нестабільна стенокардія;
• серцева недостатність після інфаркту міокарда;
• кардіогенний шок;
• обструкція вихідного тракту лівого шлуночка;
• артеріальна гіпотензія у тяжкій формі;
• наявний в анамнезі ангіоневротичний набряк, що виник унаслідок прийому будь-яких інгібіторів АПФ;
• спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• вагітність і період її планування;
• спільне використання Амлесси з медикаментами, які містять аліскірен, людям із нирковою недостатністю та цукровим діабетом.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ з рацекадотрилом, інгібіторами mTOR (наприклад, сиролімусом, еверолімусом, темсиролімусом) і гліптинами (наприклад, лінагліптином, саксагліптином, ситагліптином, вілдагліптином) підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.

Одночасне застосування протипоказане

Не рекомендовано поєднувати прийом Амлесси з аліскіреном пацієнтам із порушенням роботи нирок, цукровим діабетом.

Сакубітрил/валсартан. Одночасне застосування периндоприлу з сакубітрилом/валсартаном протипоказане, оскільки одночасне інгібування неприлізину та АПФ може призвести до підвищення ризику розвитку ангіоневротичного набряку. Розпочинати застосування сакубітрилу/валсартану слід не раніше ніж через 36 годин після прийому останньої дози периндоприлу.

При одночасному застосуванні з естрамустином виникає ризик прояву побічних реакцій.

У комбінації з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, спіронолактон, тріамтерен або амілорид), інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), гепарини, імунодепресанти, такі як циклоспорин або такролімус, а також триметоприм і котримоксазол (триметоприм діє як калійзберігаючий діуретик амілорид) виникає ризик розвитку гіперкаліємії.

При одночасному вживанні Амлесси із препаратами літію підвищується його концентрація у плазмі крові та, відповідно, посилюється токсична дія літію на організм.

Одночасне застосування, що потребує особливої уваги

Особливої уваги в застосуванні з Амлессою вимагають препарати, які можуть спровокувати гіперкаліємію, а саме: солі калію, аліскірен, інгібітори АПФ, НПЗЗ, імуносупресори (циклоспорин, такролімус), гепарин.

Використання пероральных цукрознижувальних препаратів та інсуліну з інгібіторами АПФ призводить до посилення цукрознижувального ефекту, ця дія провокує розвиток гіпоглікемії.

Баклофен з Амлесою посилює антигіпертензивний ефект.

У разі прийому НПЗЗ, наприклад ацетилсаліцилової кислоти, у період терапії Амлессою може бути ослаблений антигіпертензивний ефект.

Одночасне застосування, що вимагає спостереження

Спостереження вимагає прийом Амлесси з антигіпертензивними засобами, оскільки ця комбінація посилює гіпотензивну дію.

Симпатоміметики послаблюють гіпотензивний ефект Амлесси.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину.

Опубліковано дані про те, що у пацієнтів із встановленим атеросклерозом, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней одночасне застосування інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину супроводжувалося підвищенням частоти виникнення артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та погіршенням функції нирок недостатності) порівняно з такими при монотерапії препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Подвійна блокада (тобто комбінація інгібітору АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II) може бути застосована в індивідуальних випадках та під ретельним контролем функції нирок, рівня калію та артеріального тиску.

Індуктори CYP3A4

При одночасному застосуванні відомих індукторів CYP3A4 плазмова концентрація амлодипіну може змінюватися. Отже, слід контролювати артеріальний тиск і враховувати регулювання дози як під час, так і після супутнього прийому ліків, особливо із сильними індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, трава звіробою).

Симвастатин

Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77 % порівняно із застосуванням лише симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.

Розглянемо особливості застосування медикаменту.

Для периндоприлу

Зазвичай перед початком терапії периндоприлом рекомендовано дослідити нирки.

Пацієнтам, які мають дефіцит рідини, перед прийомом периндоприлу слід відновити водно-електролітний баланс.

Для амлодипіну

При гіпертонічному кризі амлодипін не рекомендований для прийому.

У період терапії амлодипіном слід контролювати масу тіла і кількість споживаної солі, її потрібно зменшити.

Необхідно уникати різкої відміни цього препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії.

Підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення інтестинального ангіоневротичного набряку у пацієнтів при лікуванні інгібіторами АПФ. У таких пацієнтів спостерігався абдомінальний біль (з нудотою або блюванням або без них); у деяких випадках не спостерігалося попереднього ангіоневротичного набряку особи та рівень С-1 естерази був у нормі.Після відміни інгібітору АПФ симптоми ангіоневротичного набряку зникали. Інтестинальний ангіоневротичний набряк необхідно виключити при диференціальному діагнозі у пацієнтів з абдомінальним болем, які приймають інгібітори АПФ.

Артеріальна гіпотензія

Прийом інгібіторів АПФ може спричинити зниження артеріального тиску. Симптоматична артеріальна гіпотензія спостерігається рідше у пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією та є більш вірогідною у пацієнтів з гіповолемією, які приймають діуретики, знаходяться на дієті з обмеженням кількості солі, у пацієнтів на діалізі, у пацієнтів з діареєю або блюванням або у пацієнтів з тяжкою ренінозалежною артеріальною гіпертензією.

При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнту слід надати горизонтального положення та у разі необхідності ввести внутрішньовенно 0,9 % (9 мг/мл) розчин натрію хлориду. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого лікування препаратом, який зазвичай можна застосовувати після відновлення об’єму крові та підвищення артеріального тиску.

При стенозі аортального та мітрального клапанів

При стенозі аортального та мітрального клапанів призначати Амлессу слід з обережністю.

Анафілактоїдні реакції під час плазмаферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛНЩ)

Рідко у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, під час проведення плазмаферезу ЛНЩ з використанням декстрансульфату можуть виникнути небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Розвитку анафілактоїдних реакцій можна уник

При нирковій недостатності

При нирковій недостатності доза препарату підбирається лікарем виходячи з клінічної картини та клінічної відповіді пацієнта на лікування. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну <60 мл/хв) початкову дозу периндоприлу слід призначати відповідно до КК пацієнта, а далі - залежно від відповіді пацієнта на лікування. Моніторинг калію та креатиніну є звичайним стандартом для таких пацієнтів.

У деяких пацієнтів із двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки під час застосування інгібіторів АПФ спостерігалося збільшення рівнів сечовини та креатиніну в сироватці крові, які зазвичай поверталися до норми після припинення лікування. Це особливо стосується пацієнтів із нирковою недостатністю

Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, під час використання Амлесси виникали анафілактичні реакції.

Печінкова недостатність

Випадки, коли на тлі прийому інгібіторів АПФ розвивається синдром, що розпочинається з холестатичної жовтяниці і прогресує у швидкоплинний некроз печінки та іноді - летальний наслідок, виникають рідко. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. Пацієнтам, у яких розвинулася жовтяниця або значне підвищення печінкових ферментів на тлі прийому інгібіторів АПФ, необхідно припинити його прийом і пройти відповідне медичне обстеження та отримати лікування.

Пацієнти після трансплантації нирки

Досвід про прийом медикаменту в цієї категорії пацієнтів відсутній.

Гіперчутливість

Під час застосування інгібіторів АПФ повідомлялося про виникнення ангіоневротичного набряку обличчя, язика, губ, кінцівок і гортані.

При серцевій недостатності

При серцевій недостатності прийом Амлесси слід здійснювати з обережністю через ризик виникнення набряку легенів.

Пацієнтам із цукровим діабетом

Цій категорії пацієнтів необхідно контролювати рівень цукру в крові, особливо в перший місяць лікування інгібіторами АПФ.

Кашель

На тлі терапії інгібіторами АПФ було виявлено виникнення непродуктивного кашлю, який припинявся після відміни препарату.

Гіперкаліємія

На тлі терапії інгібіторами АПФ спостерігалося підвищення рівня калію в крові. Гіперкаліємія може спровокувати летальну аритмію.

Расовий фактор

Частота виникнення ангіоневротичного набряку в пацієнтів негроїдної раси вища за інші раси.

Хірургічне втручання/анестезія

Медикамент слід відмінити за 1 день до хірургічного втручання.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-адреналової системи

Застосування Амлесси не рекомендується.

Взаємодія з алкоголем

При поєднанні інгібіторів АПФ з алкоголем, чого робити не слід, може виникнути ортостатична гіпотензія.

Вагітним і під час годування грудьми

З огляду на вплив окремих компонентів цього лікарського засобу на вагітність і лактацію:

• Амлесса не рекомендована протягом першого триместру вагітності. Амлесса протипоказана у ІІ та ІІІ триместрах вагітності.
• Амлесса не рекомендована в період лактації. Тому слід прийняти рішення про припинення грудного годування або припинення застосування Амлесси, беручи до уваги важливість цієї терапії для матері.

Цій категорії пацієнтів прийом інгібіторів АПФ протипоказаний.

Діти

Призначати ліки Амлесса слід з 18-річного віку.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При керуванні автотранспортом слід враховувати той факт, що Амлесса може спровокувати виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення і сонливість.

Прийом лікарського засобу необхідно розпочинати з 1 таб./добу. Для препарату Амлесса дозування підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від клінічної картини. Таблетку не рекомендовано ділити. Максимальна добова доза становить 1 таб. 8 мг/10 мг препарату. Застосування Амлесси не рекомендовано для початкової терапії артеріальної гіпертензії чи ішемічної хвороби серця. Амлесса таблетки від тиску можуть призначатися вашим лікарем.

Купити Амлесса 4/5 і Амлесса 8/10 можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Амлесса таблетки вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Амлесса інструкція, Амлесса аналоги знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Інформація про передозування препарату Амлесса при застосуванні для лікування людей відсутня.

Передозування (прийом великих доз) амлодипіну може призвести до надмірної периферичної вазодилатації та, як наслідок, – до значної та, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, у т. ч. з розвитком шоку аж до летального наслідку. Амлодипін не виводиться при гемодіалізі.

Зрідка спостерігався некардіогенний набряк легенів як наслідок передозування амлодипіну, який може проявлятися не відразу (через 24–48 годин після прийому) і потребувати штучної вентиляції легень. Ранні реанімаційні заходи (зокрема перевантаження рідиною) для підтримки перфузії та серцевого викиду можуть бути провокаційними факторами.

Лікування

Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, потребує проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легень, забезпечення положення хворого лежачи з піднятими нижніми кінцівками, контроль об’єму циркулюючої крові, діурезу.

У період лікування лікарським засобом Амлесса можливий прояв небажаних побічних реакцій.

У разі прояву симптомів, не вказаних в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Слід дотримуватися необхідних умов зберігання. У разі їх дотримання термін придатності ліків становить 3 роки від дати виробництва. Ця інформація вказана виробником на упаковці.

Зберігати препарат необхідно в захищеному від світла та маленьких дітей місці при температурі не вище 30 градусів.

Відпуск медикаменту з аптечної мережі проводиться за рецептом лікаря.

Картонна упаковка, усередині 3, 6 або 9 блістерів по 10 таблеток.

1. GoodRX;
2. Державний реєстр лікарських засобів України;
3. Компендіум — лікарські препарати.