Амлесса

Амлесса (AMLESSA) — комбінація двох активних компонентів: периндоприлу й амлодипіну. Периндоприл є інгібітором АПФ. Амлодипін — антагоніст кальцію (належить до класу препаратів, які називаються дигідропіридинами).

Код АТХ-A (англ. АТС-A)

Активними фармацевтичними інгредієнтами лікарського засобу Амлесса є периндоприл терт-бутиламін та амлодипін. Додатковими речовинами, що використовуються при виготовленні препарату, є кукурудзяний крохмаль, кальцію хлорид, натрію гідрокарбонат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, гексагідрат.

Медикамент в аптеках України можна купити у формі таблеток у різному дозуванні:

• Амлесса таблетки 4/5 мг № 30;
• Амлесса таб. 8/10 мг № 30;
• Амлесса таб. 8/5 мг № 30;
• Амлесса таб. 4/10 мг № 30.

Таблетки Амлесса в дозуванні 4/5 мг білого кольору, мають дещо двоопуклу круглу форму та скошені краї.

Таблетки 4/10 мг більше схожі за формою на капсулу, мають білий колір, двоопуклу форму й насічку з одного боку.

Амлесса 8/5 мг — білі, двоопуклі таблетки, круглі, мають скошені краї.

Амлесса 8/10 мг — круглі таблетки, білого кольору, двоопуклої форми з насічкою з одного боку і скошеними краями.

Периндоприл, що входить до складу лікарського засобу Амлесса, є інгібітором АПФ. Цей фермент перетворює ангіотензин 1 на ангіотензин 2, провокує руйнування брадикініну — вазодилататорного агента, унаслідок цієї функції утворюється гептапептид.

В організмі периндоприл перетворюється на свій активний метаболіт периндоприлат.

Знижена активність АПФ спричиняє зниження рівня ангіотензину 2 у плазмі крові, це провокує підвищення активності реніну. Але при дефіциті ангіотензину 2 судини розширюються, зменшується загальний периферичний опір. Такий механізм дії інгібіторів АПФ сприяє зниженню артеріального тиску.

Амлодипін блокує проникнення через мембрану іонів кальцію у клітини гладких м’язів судин і міокарда.

Цей активний компонент розширює артеріоли й периферичні судини, таким чином знижуючи навантаження на серце. Це спричиняє зменшення потреби міокарда в кисні.

Амлодипін також розширює коронарні артерії. Ця дія збільшує надходження до міокарда кисню, що особливо важливо для пацієнтів зі стенокардією. Пацієнтам, які мають артеріальну гіпертензію, прийом амлодипіну 1 р/добу забезпечує зниження тиску на 24 години.

У пацієнтів зі стенокардією прийом амлодипіну 1 раз на добу збільшує загальний активний час, час до початку стенокардії та час депресії 1 мм сегмента ST. Амлодипін знижує частоту стенокардії та зменшує необхідність прийому таблеток нітрогліцерину.

Після прийому таблеток Амлесса максимальна концентрація периндоприлу в плазмі крові досягається через 1 годину, максимальна концентрація амлодипіну — через 6–12 годин після прийому.

Показанням до призначення лікарського засобу є ішемічна хвороба серця і артеріальна гіпертензія.

До застосування препарату Амлесса є низка протипоказань, таких як:

• гіперчутливість до активних і допоміжних компонентів медикаменту;
• нестабільна стенокардія;
• серцева недостатність після інфаркту міокарда;
• кардіогенний шок;
• обструкція вихідного тракту лівого шлуночка;
• артеріальна гіпотензія у тяжкій формі;
• наявний в анамнезі ангіоневротичний набряк, що виник унаслідок прийому будь-яких інгібіторів АПФ;
• спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• вагітність і період її планування;
• спільне використання Амлесси з медикаментами, які містять аліскірен, людям із нирковою недостатністю та цукровим діабетом.

Прийом лікарського засобу необхідно розпочинати з 1 таб./добу. Для препарату Амлесса дозування підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежно від клінічної картини. Таблетку не рекомендовано ділити. Максимальна добова доза становить 1 таб. 8 мг/10 мг препарату. Застосування Амлесси не рекомендовано для початкової терапії артеріальної гіпертензії чи ішемічної хвороби серця. Таблетки Амлесса від тиску можуть призначатися вашим лікарем.

Не рекомендовано поєднувати прийом Амлесси з аліскіреном пацієнтам із порушенням роботи нирок, цукровим діабетом.

При одночасному застосуванні з естрамустином виникає ризик прояву побічних реакцій.

У комбінації з калійзберігаючими діуретиками виникає ризик розвитку гіперкаліємії.

При одночасному вживанні Амлесси із препаратами літію підвищується його концентрація у плазмі крові та, відповідно, посилюється токсична дія літію на організм.

Одночасне застосування, що потребує особливої уваги

Особливої уваги в застосуванні з Амлессою вимагають препарати, які можуть спровокувати гіперкаліємію, а саме: солі калію, аліскірен, інгібітори АПФ, НПЗЗ, імуносупресори (циклоспорин, такролімус), гепарин.

Використання цукрознижувальних препаратів та інсуліну з інгібіторами АПФ призводить до посилення цукрознижувального ефекту, ця дія провокує розвиток гіпоглікемії.

Баклофен з Амлесою посилює антигіпертензивний ефект.

У разі прийому НПЗЗ, наприклад ацетилсаліцилової кислоти, у період терапії Амлессою може бути ослаблений антигіпертензивний ефект.

Одночасне застосування, що вимагає спостереження

Спостереження вимагає прийом Амлесси з антигіпертензивними засобами, оскільки ця комбінація посилює гіпотензивну дію.

Симпатоміметики послаблюють гіпотензивний ефект Амлесси.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину.

Опубліковано дані про те, що у пацієнтів із встановленим атеросклерозом, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней одночасне застосування інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину супроводжувалося підвищенням частоти виникнення артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та погіршенням функції нирок недостатності) порівняно з такими при монотерапії препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Подвійна блокада (тобто комбінація інгібітору АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II) може бути застосована в індивідуальних випадках та під ретельним контролем функції нирок, рівня калію та артеріального тиску.

Розглянемо особливості застосування медикаменту.

Для периндоприлу

Зазвичай перед початком терапії периндоприлом рекомендовано дослідити нирки.

Пацієнтам, які мають дефіцит рідини, перед прийомом периндоприлу слід відновити водно-електролітний баланс.

Для амлодипіну

При гіпертонічному кризі амлодипін не рекомендований для прийому.

У період терапії амлодипіном слід контролювати масу тіла і кількість споживаної солі, її потрібно зменшити.

Необхідно уникати різкої відміни цього препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії.

Вагітним і під час годування грудьми

Цій категорії пацієнтів прийом інгібіторів АПФ протипоказаний.

При стенозі аортального та мітрального клапанів

При стенозі аортального та мітрального клапанів призначати Амлессу слід з обережністю.

При нирковій недостатності

При нирковій недостатності доза препарату підбирається лікарем виходячи з клінічної картини та клінічної відповіді пацієнта на лікування. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну <60 мл/хв) початкову дозу периндоприлу слід призначати відповідно до КК пацієнта, а далі - залежно від відповіді пацієнта на лікування. Моніторинг калію та креатиніну є звичайним стандартом для таких пацієнтів.

У деяких пацієнтів із двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки під час застосування інгібіторів АПФ спостерігалося збільшення рівнів сечовини та креатиніну в сироватці крові, які зазвичай поверталися до норми після припинення лікування. Це особливо стосується пацієнтів із нирковою недостатністю

Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, під час використання Амлесси виникали анафілактичні реакції.

Печінкова недостатність

Випадки, коли на тлі прийому інгібіторів АПФ розвивається синдром, що розпочинається з холестатичної жовтяниці і прогресує у швидкоплинний некроз печінки та іноді - летальний наслідок, виникають рідко. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. Пацієнтам, у яких розвинулася жовтяниця або значне підвищення печінкових ферментів на тлі прийому інгібіторів АПФ, необхідно припинити його прийом і пройти відповідне медичне обстеження та отримати лікування.

Пацієнти після трансплантації нирки

Досвід про прийом медикаменту в цієї категорії пацієнтів відсутній.

Гіперчутливість

Під час застосування інгібіторів АПФ повідомлялося про виникнення ангіоневротичного набряку обличчя, язика, губ, кінцівок і гортані.

При серцевій недостатності

При серцевій недостатності прийом Амлесси слід здійснювати з обережністю через ризик виникнення набряку легенів.

Пацієнтам із цукровим діабетом

Цій категорії пацієнтів необхідно контролювати рівень цукру в крові, особливо в перший місяць лікування інгібіторами АПФ.

Кашель

На тлі терапії інгібіторами АПФ було виявлено виникнення непродуктивного кашлю, який припинявся після відміни препарату.

Гіперкаліємія

На тлі терапії інгібіторами АПФ спостерігалося підвищення рівня калію в крові. Гіперкаліємія може спровокувати летальну аритмію.

Діти

Призначати ліки Амлесса слід з 18-річного віку.

Расовий фактор

Частота виникнення ангіоневротичного набряку в пацієнтів негроїдної раси вища за інші раси.

Хірургічне втручання/анестезія

Медикамент слід відмінити за 1 день до хірургічного втручання.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-адреналової системи

Застосування Амлесси не рекомендується.

Взаємодія з алкоголем

При поєднанні інгібіторів АПФ з алкоголем, чого робити не слід, може виникнути ортостатична гіпотензія.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При керуванні автотранспортом слід враховувати той факт, що Амлесса може спровокувати виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення і сонливість.

У період лікування лікарським засобом Амлесса можливий прояв небажаних побічних реакцій.

У разі прояву симптомів, не вказаних в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.

Слід дотримуватися необхідних умов зберігання. У разі їх дотримання термін придатності ліків становить 3 роки від дати виробництва. Ця інформація вказана виробником на упаковці.

Зберігати препарат необхідно в захищеному від світла та маленьких дітей місці при температурі не вище 30 градусів.

Відпуск медикаменту з аптечної мережі проводиться за рецептом лікаря.

Картонна упаковка, усередині 3, 6 або 9 блістерів по 10 таблеток.

1. GoodRX;
2. Державний реєстр лікарських засобів України;
3. Компендіум — лікарські препарати.