Амлесса

Амлесса (AMLESSA) комбинация двух активных компонентов: периндоприла и амлодипина. Периндоприл является ингибитором АПФ. Амлодипин антагонист кальция, принадлежит к классу препаратов, которые называются дигидропиридинами.

Код АТХ-A (англ. АТС-A)

Активными фармацевтическими ингредиентами лекарственного средства Амлесса являются периндоприла терт-бутиламин и амлодипин. Дополнительными веществами, используемыми при изготовлении препарата, являются кукурузный крахмал, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гексагидрат.

Медикамент в аптеках Украины можно купить в форме таблеток в разной дозировке:

• Амлесса таблетки 4/5 мг №30;
• Амлесса табл. 8/10 мг №30;
• Амлесса табл. 8/5 мг №30;
• Амлесса табл. 4/10 мг №30.

Таблетки Амлесса в дозировке 4/5 мг белого цвета, имеют немного двояковыпуклую круглую форму и скошенные края.

Таблетки 4/10 мг больше похожи по форме на капсулу. Имеют белый цвет, двояковыпуклую форму и насечку с одной стороны.

Амлесса 8/5 мг белые двояковыпуклые таблетки, круглые, имеющие скошенные края.

Амлесса 8/10 мг круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы с насечкой с одной стороны и скошенными краями.

Периндоприл, входящий в состав лекарственного средства Амлесса, является ингибитором АПФ. Этот фермент превращает ангиотензин 1 в ангиотензин 2, провоцирует разрушение брадикинина вазодилататорного агента. Вследствие данной функции образовывается гептапептид.

В организме периндоприл преобразовывается в свой активный метаболит периндоприлат.

Сниженная активность АПФ приводит к понижению уровня ангиотензина 2 в плазме крови, это провоцирует повышение активности ренина. Но при дефиците ангиотензина 2 сосуды расширяются, уменьшается общее периферическое сопротивление. Такой механизм действия ингибиторов АПФ способствует снижению артериального давления.

Амлодипин блокирует проникновение через мембрану ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Данный активный компонент расширяет артериолы и периферические сосуды, таким образом снижая нагрузку на сердце. Это приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Амлодипин также расширяет коронарные артерии. Такое действие увеличивает поступление к миокарду кислорода, что особо важно для пациентов со стенокардией. Пациентам, имеющим артериальную гипертензию, прием амлодипина 1 р./сутки обеспечивает снижение давления на 24 часа.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общий активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм сегмента ST. Амлодипин снижает частоту стенокардии и уменьшает необходимость приема таблеток нитроглицерина.

После приема таблеток Амлесса максимальная концентрация периндоприла в плазме крови достигается спустя 1 час, максимальная концентрация амлодипина через 6–12 часов после приема.

Показаниями к назначению лекарственного средства являются ишемическая болезнь сердца и артериальная гипертензия.

Для применения препарата Амлесса есть ряд противопоказаний:

• гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам медикамента;
• нестабильная стенокардия;
• сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• обструкция выходного тракта левого желудочка;
• артериальная гипотензия в тяжелой форме;
• имеющийся в анамнезе ангионевротический отек, возникший вследствие приема любых ингибиторов АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• беременность и период ее планирования;
• совместное использование Амлессы с медикаментами, которые содержат алискирен.

Не назначают людям с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Прием лекарственного средства необходимо начинать с 1 тб/сутки. Для Препарата Амлесса дозировка подбирается врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от клинической картины. Таблетку не рекомендовано делить. Максимальная суточная доза составляет 1 тб 8 мг / 10 мг препарата. Применение Амлессы не рекомендовано в целях начальной терапии артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца. Таблетки Амлесса от давления могут назначаться вашим лечащим врачом.

Не рекомендовано совмещать прием Амлессы с алискиреном пациентам с нарушением работы почек, сахарным диабетом.

При одновременном применении с эстрамустином возникает риск проявления побочных реакций.

В комбинации с калийсберегающими диуретиками возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном употреблении Амлессы с препаратами лития повышается его концентрация в плазме крови и, соответственно, усиливается токсическое действие лития на организм.

Одновременное применение, требующее особого внимания

Особого внимания в применении с Амлессой требуют препараты, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, а именно: соли калия, алискирен, ингибиторы АПФ, НПВС, иммуносупрессоры (циклоспорин, такролимус), гепарин.

Использование сахароснижающих препаратов и инсулина с ингибиторами АПФ приводит к усилению сахароснижающего эффекта. Данное действие провоцирует развитие гипогликемии.

Баклофен с Амлессой усиливает антигипертензивный эффект.

В случае приема НПВС, например ацетилсалициловой кислоты, в период терапии Амлессой может быть ослаблен антигипертензивный эффект.

Одновременное применение, требующее наблюдения

Наблюдения требует прием Амлессы с антигипертензивными средствами, так как данная комбинация усиливает гипотензивное действие.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект Амлессы.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина

Опубликовано данные о том, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина сопровождалось повышением частоты возникновения артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшением функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с таковыми при монотерапии препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Двойная блокада (то есть комбинация ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II) может быть применена в индивидуальных случаях и под тщательным контролем функции почек, уровня калия и артериального давления.

Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью.

Рассмотрим особенности применения медикамента.

Для периндоприла

Обычно перед началом терапии периндоприлом рекомендовано исследовать почки.

Пациентам, имеющим дефицит жидкости, перед приемом периндоприла следует восстановить водно-электролитный баланс.

Для амлодипина

При гипертоническом кризе амлодипин не рекомендован к приему.

В период терапии амлодипином следует контролировать массу тела и количество потребляемой соли его нужно уменьшить.

Необходимо избегать резкой отмены данного препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Беременным и при кормлении грудью

Данной категории пациентов прием ингибиторов АПФ противопоказан.

При стенозе аортального и митрального клапанов

При стенозе аортального и митрального клапанов назначать Амлессу следует с осторожностью.

При почечной недостаточности

При почечной недостаточности доза препарата подбирается врачом исходя из клинической картины и клинического ответа пациента на лечение. При почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин) начальную дозу периндоприла следует назначать в соответствии с КК пациента, а дальше - в зависимости от ответа пациента на лечение. Мониторинг калия и креатинина является обычным стандартом для таких пациентов.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при применении ингибиторов АПФ наблюдалось увеличение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Это особенно касается пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам, находящимся на гемодиализе

У пациентов, которые находятся на гемодиализе, при использовании Амлессы возникали анафилактические реакции.

Печеночная недостаточность

Случаи, когда на фоне приема ингибиторов АПФ развивается синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в скоротечный некроз печени и иногда - летальный исход, возникают редко. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Пациентам, у которых развилась желтуха или значительное повышение печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ, необходимо прекратить его прием и пройти соответствующее медицинское обследование и получить лечение.

Пациенты после трансплантации почки

Опыт назначения медикамента данной категории пациентов отсутствует.

Гиперчувствительность

При применении ингибиторов АПФ сообщалось о возникновении ангионевротического отека лица, языка, губ, конечностей и гортани.

При сердечной недостаточности

При сердечной недостаточности прием Амлессы следует осуществлять с осторожностью из-за риска возникновения отека легких.

Пациентам с сахарным диабетом

Данной категории пациентов необходимо контролировать уровень сахара в крови, особенно в первый месяц лечения ингибиторами АПФ.

Кашель

На фоне терапии ингибиторами АПФ было выявлено возникновение непродуктивного кашля, который прекращался после отмены препарата.

Гиперкалиемия

На фоне терапии ингибиторами АПФ отмечалось повышение уровня калия в крови. Гиперкалиемия может спровоцировать летальную аритмию.

Дети

Назначать лекарство Амлесса следует с 18-летнего возраста.

Расовый фактор

Частота возникновения ангионевротического отека у пациентов негроидной расы выше, чем у представителей других рас.

Хирургическое вмешательство / анестезия

Медикамент следует отменить за 1 день до хирургического вмешательства.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-адреналовой системы

Применение Амлессы не рекомендуется.

Взаимодействие с алкоголем

При совмещении ингибиторов АПФ с алкоголем, чего делать не следует, может возникнуть ортостатическая гипотензия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При управлении автотранспортом следует учитывать тот факт, что Амлесса может спровоцировать возникновение таких побочных реакций, как головокружение и сонливость.

В период лечения лекарственным средством Амлесса возможно проявление нежелательных побочных реакций.

При проявлении симптомов, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Необходимо следовать требуемым условиям хранения. При их соблюдении срок годности лекарства составляет 3 года с даты производства. Данная информация указана производителем на упаковке.

Хранить препарат необходимо в защищенном от света и маленьких детей месте при температуре не выше 30 градусов.

Отпуск медикамента из аптечной сети осуществляется по рецепту врача.

Картонная упаковка, внутри 3, 6 или 9 блистеров по 10 таблеток.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. GoodRX.