Амлесса

Амлесса (AMLESSA) комбинация двух активных компонентов: периндоприла и амлодипина. Периндоприл является ингибитором АПФ. Амлодипин антагонист кальция, принадлежит к классу препаратов, которые называются дигидропиридинами.

Код АТХ-A (англ. АТС-A)

Амлесса — комбинированный антигипертензивный препарат, используемый для поддержания нормального артериального давления у взрослых пациентов. Благодаря сочетанию амлодипина и периндоприла, препарат оказывает комплексное воздействие на сосудистую систему, способствуя коррекции как периферического сопротивления, так и сердечной нагрузки. Назначение Амлессы может быть оправдано в рамках определённой классификации артериальной гипертензии, особенно при неэффективности монотерапии. Введение препарата в терапию способствует восстановлению сосудистого тонуса и снижению риска сердечно-сосудистых осложнений.

Амлесса состав:

Активными фармацевтическими ингредиентами лекарственного средства Амлесса являются периндоприла терт-бутиламин и амлодипин. Дополнительными веществами, используемыми при изготовлении препарата, являются кукурузный крахмал, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гексагидрат.

Форма выпуска:

Медикамент в аптеках Украины можно купить в форме таблеток в разной дозировке:

• Амлесса таблетки 4/5 мг №30;
• Амлесса табл. 8/10 мг №30;
• Амлесса табл. 8/5 мг №30;
• Амлесса табл. 4/10 мг №30.

Таблетки Амлесса в дозировке 4/5 мг белого цвета, имеют немного двояковыпуклую круглую форму и скошенные края.

Таблетки 4/10 мг больше похожи по форме на капсулу. Имеют белый цвет, двояковыпуклую форму и насечку с одной стороны.

Амлесса 8/5 мг белые двояковыпуклые таблетки, круглые, имеющие скошенные края.

Амлесса 8/10 мг круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы с насечкой с одной стороны и скошенными краями.

Фармакодинамика

Периндоприл, входящий в состав лекарственного средства Амлесса, является ингибитором АПФ. Этот фермент превращает ангиотензин 1 в ангиотензин 2, провоцирует разрушение брадикинина вазодилататорного агента. Вследствие данной функции образовывается гептапептид.

В организме периндоприл преобразовывается в свой активный метаболит периндоприлат.

Сниженная активность АПФ приводит к понижению уровня ангиотензина 2 в плазме крови, это провоцирует повышение активности ренина. Но при дефиците ангиотензина 2 сосуды расширяются, уменьшается общее периферическое сопротивление. Такой механизм действия ингибиторов АПФ способствует снижению артериального давления.

Амлодипин блокирует проникновение через мембрану ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Данный активный компонент расширяет артериолы и периферические сосуды, таким образом снижая нагрузку на сердце. Это приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Амлодипин также расширяет коронарные артерии. Такое действие увеличивает поступление к миокарду кислорода, что особо важно для пациентов со стенокардией. Пациентам, имеющим артериальную гипертензию, прием амлодипина 1 р./сутки обеспечивает снижение давления на 24 часа.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общий активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм сегмента ST. Амлодипин снижает частоту стенокардии и уменьшает необходимость приема таблеток нитроглицерина.

Фармакокинетика

Периндоприл

После приема таблеток Амлесса максимальная концентрация периндоприла в плазме крови достигается спустя 1 час. Период полувыведения (t 1/2 ) периндоприла из плазмы крови составляет 1 час.

Периндоприл представляет собой пролекарство. 27% принятой дозы периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата, периндоприл образует еще 5 неактивных метаболитов. С max периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа.

Поскольку употребление пищи уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат, следовательно, уменьшается и его биодоступность, то периндоприла терт-бутиламин рекомендуется принимать перорально в однократной суточной дозе утром перед едой.

Существует линейная взаимосвязь между дозой периндоприла и их концентрацией в плазме крови.

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном, с АПФ, но является дозозависимым. Периндоприлат выводится с мочой, период окончательного полувыведения несвязанного периндоприлата составляет около 17 часов. Состояние равновесия достигается через 4 дня.

Амлодипин

Максимальная концентрация амлодипина через 6–12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Исследования in vitro показали, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

T 1/2 составляет примерно 35-50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 60% от принятой дозы выводится с мочой, а 10% - в неизмененном виде.

Препарат Амлесса от чего назначается? Показаниями к назначению лекарственного средства являются ишемическая болезнь сердца и артериальная гипертензия.

Для применения препарата Амлесса есть ряд противопоказаний:

• гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам медикамента;
• нестабильная стенокардия;
• сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• обструкция выходного тракта левого желудочка;
• артериальная гипотензия в тяжелой форме;
• имеющийся в анамнезе ангионевротический отек, возникший вследствие приема любых ингибиторов АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• беременность и период ее планирования;
• совместное использование Амлессы с медикаментами, которые содержат алискирен.

Не назначают людям с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом) и глиптинами (например, линаглиптином, саксаглиптином, ситаглиптином, вилдаглиптином) повышает риск развития ангионевротического отека.

Одновременное применение противопоказано

Не рекомендовано совмещать прием Амлессы с алискиреном пациентам с нарушением работы почек, сахарным диабетом.

Сакубитрил/валсартан. Одновременное применение периндоприла с сакубитрилом/валсартаном противопоказано, поскольку одновременное ингибирование неприлизина и АПФ может привести к повышению риска развития ангионевротического отека. Приступать к применению сакубитрила/валсартана следует не ранее чем через 36 ч после приема последней дозы периндоприла.

При одновременном применении с эстрамустином возникает риск проявления побочных реакций.

В комбинации с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарины, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, а также триметоприм и котримоксазол (триметоприм действует как калийсберегающий диуретик амилорид) возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном употреблении Амлессы с препаратами лития повышается его концентрация в плазме крови и, соответственно, усиливается токсическое действие лития на организм.

Одновременное применение, требующее особого внимания

Особого внимания в применении с Амлессой требуют препараты, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, а именно: соли калия, алискирен, ингибиторы АПФ, НПВС, иммуносупрессоры (циклоспорин, такролимус), гепарин.

Использование пероральных сахароснижающих препаратов и инсулина с ингибиторами АПФ приводит к усилению сахароснижающего эффекта. Данное действие провоцирует развитие гипогликемии.

Баклофен с Амлессой усиливает антигипертензивный эффект.

В случае приема НПВС, например ацетилсалициловой кислоты, в период терапии Амлессой может быть ослаблен антигипертензивный эффект.

Одновременное применение, требующее наблюдения

Наблюдения требует прием Амлессы с антигипертензивными средствами, так как данная комбинация усиливает гипотензивное действие.

Симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект Амлессы.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина

Опубликовано данные о том, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина сопровождалось повышением частоты возникновения артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшением функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с таковыми при монотерапии препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Двойная блокада (то есть комбинация ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II) может быть применена в индивидуальных случаях и под тщательным контролем функции почек, уровня калия и артериального давления.

Индукторы CYP3A4

При одновременном применении известных индукторов CYP3A4 плазменная концентрация амлодипина может изменяться. Следовательно, следует контролировать АД и учитывать регулирование дозы как во время, так и после сопутствующего приема лекарств, особенно с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, трава зверобоя).

Симвастатин

Одновременное применение многократных доз 10 мг амлодипина и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг/сут.

Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью.

Рассмотрим особенности применения медикамента.

Для периндоприла

Обычно перед началом терапии периндоприлом рекомендовано исследовать почки.

Пациентам, имеющим дефицит жидкости, перед приемом периндоприла следует восстановить водно-электролитный баланс.

Для амлодипина

При гипертоническом кризе амлодипин не рекомендован к приему.

В период терапии амлодипином следует контролировать массу тела и количество потребляемой соли его нужно уменьшить.

Необходимо избегать резкой отмены данного препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

Сообщалось о редких случаях возникновения интестинального ангионевротического отека у пациентов при лечении ингибиторами АПФ. У таких пациентов наблюдалась абдоминальная боль (с тошнотой или рвотой или без них); в некоторых случаях не наблюдалось предварительного ангионевротического отека лица и уровень С-1 эстеразы был в норме. После отмены ингибитора АПФ симптомы ангионевротического отека исчезали. Интестинальный ангионевротический отек необходимо исключить при дифференциальном диагнозе у пациентов с абдоминальной болью, принимающих ингибиторы АПФ.

Артериальная гипотензия

Прием ингибиторов АПФ может привести к снижению артериального давления. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается реже у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией и более вероятно у пациентов с гиповолемией, принимающих диуретики, находятся на диете с ограничением количества соли, у пациентов на диализе, у пациентов с диареей или рвотой или у пациентов с тяжелой ренинозависимой артериальной гипертензией.

При возникновении артериальной гипотензии пациенту следует предоставить горизонтальное положение и при необходимости ввести внутривенно 0,9% (9 мг/мл) раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для последующего лечения препаратом, обычно можно применять после восстановления объема крови и повышения артериального давления.

При стенозе аортального и митрального клапанов

При стенозе аортального и митрального клапанов назначать Амлессу следует с осторожностью.

Анафилактоидные реакции во время плазмафереза ​​липопротеидов низкой плотности (ЛНП)

Редко у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения плазмафереза ​​ЛНП с использованием декстрансульфата могут возникнуть опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развития анафилактоидных реакций можно избежать, если перед проведением каждого плазмафереза ​​временно прекращать лечение ингибиторами АПФ.

При почечной недостаточности

При почечной недостаточности доза препарата подбирается врачом исходя из клинической картины и клинического ответа пациента на лечение. При почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин) начальную дозу периндоприла следует назначать в соответствии с КК пациента, а дальше - в зависимости от ответа пациента на лечение. Мониторинг калия и креатинина является обычным стандартом для таких пациентов.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при применении ингибиторов АПФ наблюдалось увеличение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Это особенно касается пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам, находящимся на гемодиализе

У пациентов, которые находятся на гемодиализе, при использовании Амлессы возникали анафилактические реакции.

Печеночная недостаточность

Случаи, когда на фоне приема ингибиторов АПФ развивается синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в скоротечный некроз печени и иногда - летальный исход, возникают редко. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Пациентам, у которых развилась желтуха или значительное повышение печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ, необходимо прекратить его прием и пройти соответствующее медицинское обследование и получить лечение.

Пациенты после трансплантации почки

Опыт назначения медикамента данной категории пациентов отсутствует.

Гиперчувствительность

При применении ингибиторов АПФ сообщалось о возникновении ангионевротического отека лица, языка, губ, конечностей и гортани.

При сердечной недостаточности

При сердечной недостаточности прием Амлессы следует осуществлять с осторожностью из-за риска возникновения отека легких.

Пациентам с сахарным диабетом

Данной категории пациентов необходимо контролировать уровень сахара в крови, особенно в первый месяц лечения ингибиторами АПФ.

Кашель

На фоне терапии ингибиторами АПФ было выявлено возникновение непродуктивного кашля, который прекращался после отмены препарата.

Гиперкалиемия

На фоне терапии ингибиторами АПФ отмечалось повышение уровня калия в крови. Гиперкалиемия может спровоцировать летальную аритмию.

Расовый фактор

Частота возникновения ангионевротического отека у пациентов негроидной расы выше, чем у представителей других рас.

Хирургическое вмешательство / анестезия

Медикамент следует отменить за 1 день до хирургического вмешательства.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-адреналовой системы

Применение Амлессы не рекомендуется.

Взаимодействие с алкоголем

При совмещении ингибиторов АПФ с алкоголем, чего делать не следует, может возникнуть ортостатическая гипотензия.

Беременным и при кормлении грудью

Учитывая влияние отдельных компонентов этого лекарственного средства на беременность и лактацию:

• Амлесса не рекомендована в течение первого триместра беременности. Амлесса противопоказана во ІІ и ІІІ триместрах беременности.
• Амлесса не рекомендована в период лактации. Поэтому следует принять решение о прекращении грудного кормления или прекращении применения Амлессы, учитывая важность этой терапии для матери.

Данной категории пациентов прием ингибиторов АПФ противопоказан.

Дети

Назначать лекарство Амлесса следует с 18-летнего возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При управлении автотранспортом следует учитывать тот факт, что Амлесса может спровоцировать возникновение таких побочных реакций, как головокружение и сонливость.

Прием лекарственного средства необходимо начинать с 1 тб/сутки. Для препарата Амлесса дозировка подбирается врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от клинической картины. Таблетку не рекомендовано делить. Максимальная суточная доза составляет 1 тб 8 мг / 10 мг препарата. Применение Амлессы не рекомендовано в целях начальной терапии артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца. Амлесса таблетки от давления могут назначаться вашим лечащим врачом.

Купить Амлесса 4/5 и Амлесса 8/10 можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Амлесса таблетки указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Амлесса инструкция, Амлесса аналоги находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Информация о передозировке препарата Амлесса при применении для лечения людей отсутствует.

Передозировка (прием больших доз) амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, как следствие, – значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, в т. ч. с развитием шока вплоть до летального исхода. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

Изредка наблюдался некардиогенный отек легких как следствие передозировки амлодипина, который может проявляться не сразу (через 24–48 часов после приема) и нуждаться в искусственной вентиляции легких. Ранние реанимационные мероприятия (в частности, перегрузка жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса могут быть провокационными факторами.

Лечение

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, обеспечение положения больного лежа с поднятыми нижними конечностями, контроль объема циркулирующей крови, диуреза.

В период лечения лекарственным средством Амлесса возможно проявление нежелательных побочных реакций.

При проявлении симптомов, не описанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Необходимо следовать требуемым условиям хранения. При их соблюдении срок годности лекарства составляет 3 года с даты производства. Данная информация указана производителем на упаковке.

Хранить препарат необходимо в защищенном от света и маленьких детей месте при температуре не выше 30 градусов.

Отпуск медикамента из аптечной сети осуществляется по рецепту врача.

Картонная упаковка, внутри 3, 6 или 9 блистеров по 10 таблеток.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. GoodRX.