Амітриптилін

Склад

діюча речовина: amitriptiline;

1 мл амитриптилина гідрохлориду в перерахунку на амітриптилін 10 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, вода для ін'єкцій;

1 таблетка містить гідрохлорид амітриптиліну у перерахуванні на амітриптилін 25 мг;

допоміжні речовини: моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, полісорбат 80.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери в коробці або по 2 мл в ампулі; по 10 ампул в коробці).

Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна, прозора рідина.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, від світло-рожевого до рожевого кольору, з верхньою і нижньою опуклими поверхнями. На розламі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Фармакодинаміка

Амітриптилін - трициклічний антидепресант, неселективний інгібітор зворотного захоплення моноамінів. Має виражену тимолептичну дію, відноситься до групи великих антидепресантів. Тимолептичний ефект поєднується з вираженим седативним ефектом. Основний метаболіт сполуки нортриптилін є відносно сильнішим інгібітором захоплення норадреналіну, однак також блокує і захоплення серотоніну. Надає також антисеротониновое, антигістамінний і антихолинергическое дії.

Фармакокінетика

Біодоступність становить приблизно 50%. З білками плазми крові зв'язується понад 90%. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів - нортриптиліну і дінітротріптіліну. Період напіввиведення становить приблизно 17-30 годин, іноді більше. Виводиться переважно у вигляді метаболітів з сечею.

Абсорбція. Пероральний прийом препарату в таблетках зумовлює досягнення максимального рівня в сироватці приблизно через 4 години (tmax = 3,89 ± 1,87 год; діапазон 1,03-7,98 год). Після перорального прийому 50 мг середня величина Cmax = 30,95 ± 9,61 нг/мл, діапазон 10,85–45,7 нг/мл (111,57 ± 34,64 нмоль/л; діапазон 39,06–164, 52 нмоль/л). Середня величина абсолютної пероральної біодоступності становить 53% (Fabs = 0,527±0,123; діапазон 0,219–0,756).

Поліморфізм. Метаболізм препарату залежить від генетичного поліморфізму (ізоензимів CYP2D6 і CYP2C19).

Амітриптилін від чого призначається? Ендогенні депресії, особливо тривожно-депресивні стани. Хронічний больовий синдром. Часто застосовують амітриптилін при депресії, амітриптилін при невралгії, амітриптилін при неврозі. Амітриптилін при мігрені не тільки впливає на больовий синдром, а й зменшує деякі симптоми, що супроводжують. Ефективний амітріптілін при панічних атаках. Можна приймати Амітриптилін при шийному остеохондрозі у складі комплексного лікування. Часто застосовують амітріптілін на ніч як снодійне Амітріптілін. Є думка про те, що Амітриптилін знижує тиск, проте може спостерігатися як підвищення, так і зниження артеріального тиску. Амітриптилін при болях у животі при СРК послаблює біль у животі. Ефективний Амітриптилін при клімаксі для лікування депресивного стану.

Гіперчутливість до амітриптиліну або будь-якого зі складових препарату. Глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, атонія сечового міхура.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Будь-якого роду блокади або порушення ритму серця, а також недостатність коронарних артерій.

Одночасне лікування із застосуванням ІМАО (інгібіторів МАО) або застосування протягом двох тижнів після припинення лікування ІМАО.

Немає інформації в інструкції про Амітриптилін після запою, Амітриптилін при онкології, Амітриптилін з похмілля та Амітриптилін при цукровому діабеті. Амітриптилін для схуднення та Амітриптилін при деменції зазвичай не використовують. Амітриптилін при біполярному розладі та Амітриптилін при тривожному розладі слід приймати з обережністю. Перед застосуванням Амітриптилін при гастриті та Амітриптилін при простатиті слід проконсультуватися з лікарем.

Протипоказані комбінації

Інгібітори МАО (неселективні, а також селективні А (моклобемід) і В (селегілін) - ризик серотонінового синдрому (див. Розділ «Протипоказання»).

Небажані комбінації

Симпатоміметики: амітриптилін здатний посилювати кардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілефрину і фенілпропаноламіну.

Блокатори адренергічних нейронів: трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивним ефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи.

Рекомендується переглянути всю схему антигіпертензивної терапії при лікуванні із застосуванням трициклічних антидепресантів.

Антихолінергічні засоби: трициклічні антидепресанти здатні посилювати ефекти таких лікарських засобів стосовно органів зору, ЦНС, кишечника і сечового міхура; слід уникати одночасного з ними застосування через підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.

Тіоридазин: слід уникати одночасного застосування амітриптиліну та тіоридазину (субстрат CYP2D6) через інгібування метаболізму тіоридазину і, як наслідок, підвищений ризик серцевих побічних ефектів.

Трамадол: одночасне застосування трамадолу (субстрат CYP2D6) та трициклічних антидепресантів (TCAs), таких як амітриптилін, збільшує ризик судомних нападів та серотонінового синдрому. Крім того, ця комбінація може пригнічувати метаболізм трамадолу до активного метаболіту і, отже, збільшити концентрацію трамадолу, що потенційно спричиняє токсичність опіоїду.

Протигрибкові засоби, такі як флуконазол і тербінафін, зумовлюють збільшення концентрації в сироватці крові трициклічних антидепресантів і вираженості супутньої токсичності. Бувають випадки втрати свідомості та виникнення хаотичної поліморфної шлуночкової тахікардії.

Депресанти ЦНС: амітриптилін здатний посилювати ефекти алкоголю, барбітуратів та інших засобів пригнічення ЦНС.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших медикаментозних засобів на фармакокінетику трициклічних антидепресантів

Трициклічні антидепресанти (ТСА), включаючи амітриптилін, метаболізуються ізоензимами CYP2D6 та CYP2C19 цитохрому Р450 печінки, які характеризуються поліморфізмом у популяції. CYP3A4, CYP1A2 та CYP2C9 – інші ізоензими, залучені у метаболізм амітриптиліну.

Барбітурати, як i інші стимулятори ензимів, наприклад, рифампіцин та карбамазепін, можуть посилювати метаболізм і тим самим обумовлювати зниження вмісту трициклічних антидепресантів в плазмі крові та зменшення антидепресантів ефекту.

Циметидин і метилфенідат, а також препарати блокаторів кальцієвих каналів підвищують рівні трициклічних сполук у плазмі та відповідну токсичність.

Трициклічніантидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного; це може привести до зниження судомного порога і появи судом. Може виникнути потреба в регулюванні доз зазначених лікарських засобів.

Такі протигрибкові засоби, як флуконазол і тербінафін, збільшували сироваткові рівні амитриптилина і нортриптиліну. У присутності етанолу вільні плазмові концентрації амітриптиліну і концентрації нортриптиліну були збільшені.

При застосуванні високих доз препарату зростає імовірність розвитку порушень ритму серця і тяжкої артеріальної гіпотензії. Розвиток таких станів можливий також при застосуванні звичайних доз у хворих з уже наявними захворюваннями серця.

Повідомляють про випадки подовження інтервалу QT та аритмії в післяопераційний період. З обережністю застосовувати пацієнтам зі значною брадикардією, пацієнтам з декомпенсованою серцевою недостатністю або пацієнтам, які одночасно приймають препарати, що подовжують QT. Електролітичні розлади (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), як відомо, є факторами, що підвищують проаритмічний ризик.

Застосування анестетиків на тлі терапії три-/тетрациклічними антидепресантами може збільшувати ризик аритмій та артеріальної гіпотензії. Якщо це можливо, необхідно припинити застосування амітриптиліну за декілька діб до хірургічного втручання. У разі невідкладного оперативного втручання обов’язковим є інформування анестезіолога про лікування амітриптиліном.

Під час лікування не слід вживати алкоголь.

Депресія пов’язана з підвищеним ризиком появи суїцидальних думок, самопошкодження, суїциду (та пов’язаних з ним подій). Такий ризик може існувати аж до досягнення стійкої ремісії. Оскільки поліпшення може не відбутися протягом перших кількох тижнів лікування або довше, пацієнти повинні бути під пильним контролем, поки таке поліпшення не відбудеться. Із загального клінічного досвіду відомо, що ризик самогубства може посилюватися на початкових етапах одужання. Пацієнти з анамнезом суїцидальних подій або значним ступенем суїцидальних думок до початку лікування, як відомо, схильні до більшого ризику суїциду або спроб суїциду і повинні перебувати під ретельним наглядом під час лікування.

Як і інші психотропні засоби, амітриптилін здатний змінювати чутливість організму до інсуліну і глюкози, що потребує корекції протидіабетичної терапії у хворих на цукровий діабет; крім того, депресивне захворювання також може проявлятися змінами балансу глюкози в організмі пацієнта.

Нічний енурез

ЕКГ потрібно провести до початку терапії амітриптиліном, щоб виключити синдром подовження інтервалу QT.

Амітриптилін, що застосовується при енурезі, не повинен поєднуватися з антихолінергічним препаратом.

Суїцидальні думки та поведінка також можуть розвиватися під час раннього лікування антидепресантами інших розладів, крім депресії. Тому слід дотримуватися тих самих застережних заходів при лікуванні як хворих на депресію, так і хворих на енурез.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат Амітриптилін протипоказаний при вагітності.

Амітриптилін та його метаболіти виділяються в грудне молоко ( 0,6–1 % дози матері). Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Амітриптилін гідрохлорид протипоказаний для лікування депресії у дітей (у віці до 18 років) через недостатність даних щодо безпеки та ефективності. Лікування амітриптиліном пов'язують з ризиком кардіоваскулярних побічних реакцій у всіх вікових групах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Ліки Амітриптилін призначені для застосування в умовах стаціонару.

При важких депресіях лікування можна починати з парентерального введення препарату - внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно - дорослим в дозі 25-40 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування - 3-12 введень. Після цього доцільно призначати амитриптилина гідрохлорид всередину у формі таблеток.

Нейропатичні болі, профілактичне лікування хронічного головного болю напруги та профілактичне лікування мігрені у дорослих: дозу титрують індивідуально для кожного пацієнта, щоб забезпечити адекватну аналгезію та переносимість побічних реакцій на препарат. Зазвичай найменшу ефективну дозу слід застосовувати протягом найкоротшого терміну, необхідного для лікування симптомів.

Дорослі. Рекомендовані дози – 25–75 мг на добу, увечері. Дози вище 100 мг слід застосовувати з обережністю. Початкова доза становить 25 мг, яку приймають ввечері. Дозу можна збільшувати на 25 мг кожні 3–7 днів, за умови нормальної переносимості.

Дозу можна приймати один раз на день або розділити на два прийоми. Разова доза вище 75 мг не рекомендується.

Пацієнти віком від 65 років: лікування слід починати з приблизно половинної величини рекомендованої дози, застосовуючи амітриптилін у відповідній лікарській формі з поступовим підвищенням за потреби кожен другий день до 100–150 мг на добу. Додаткову дозу слід приймати ввечері. Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.

Зниження функції печінки: рекомендується обережний підбір дози та, якщо можливо, визначення вмісту препарату у сироватці крові.

Метод застосування: збільшення дози зазвичай здійснюється за рахунок прийому препарату увечері або перед сном. При підтримуючій терапії загальну добову дозу можна приймати одноразово переважно перед сном. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та запиваючи водою.

Діти. Не слід застосовувати амітриптилін для лікування нейропатичних болів, профілактичного лікування хронічного головного болю напруги та мігрені дітям та підліткам (віком до 18 років), оскільки безпечність та ефективність застосування препарату у цій віковій категорії пацієнтів не встановлені.

Купити антидепресанти Амітріптілін, Амітриптилін в ампулах (укол Амітриптілин) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на заспокійливі таблетки Амітриптилін, Амітриптилін для сну вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.

Ознаки. Посилення виразності описаних побічних ефектів.

Лікування. Лікування носить симптоматичний і підтримуючий характер. Обов'язковою є ретельний моніторинг стану навіть при очевидно нетяжкі випадку. Оцінюють стан свідомості, характер пульсу, величину артеріального тиску і функцію дихання; через невеликі проміжки часу проводять визначення вмісту електролітів і газів крові. Прохідність дихальних шляхів забезпечують в разі необхідності шляхом інтубації. Загалом рекомендується проведення лікування із застосуванням примусової вентиляції легенів для запобігання можливій зупинці дихання. Безперервний ЕКГ-моніторинг слід проводити протягом 3-5 діб. При розширенні інтервалу QRS, серцевої недостатності та шлуночкових аритміях може бути ефективним зсув рН крові в лужний бік (призначення розчину бікарбонату або проведення гіпервентиляції) зі швидким введенням гіпертонічного розчину натрію хлориду (100-200 ммоль Na ^+). При шлуночкових аритміях можливе застосування традиційних антиаритмічнихзасобів, як, наприклад, 50-100 мг лідокаїну (1-1,5 мг/кг) внутрішньовенно з наступним вливанням зі швидкістю 1-3 мг/хв.

У разі необхідності застосовують кардіоверсію і дефібриляцію. Циркуляторную недостатність коректують з допомогою плазмозамінників, а у важких випадках - шляхом інфузії добутаміну (спочатку зі швидкістю 2-3 мкг/кг в хвилину) зі збільшенням дози залежно від ефекту. Збудження і судоми можна припинити за допомогою призначення діазепаму.

Чутливість до перевищення дози в значній мірі індивідуальна.

У дорослих дози 500 мг можуть викликати інтоксикації середнього і важкого ступеня, дози ж незначно менше 1000 мг були летальними.

У перелік, наведений нижче, використовуються терміни MedDRA ВООЗ для класів систем органів, згідно з якими класифікуються Амітриптилін побічні ефекти:

дуже часто (> 1/10); часті (> 1/100, <1/10); рідкісні (> 1/1000, <1/100) рідкісні (> 1/10 000, <1/1000); дуже рідкісні (<1/10 000).

* Про випадки суїцидальних думок або поведінки повідомлялося протягом лікування або одразу після припинення лікування амітриптиліном (див. розділ «Особливості застосування»).

При непереносимості препарату лікар може рекомендувати Амітриптилін аналоги, що мають схожий механізм дії.

Важливо! Детальніша інформація, Амітриптилін показання, дозування та побічні дії описані в документі Амітриптилін інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 5 років.