Аміодарон

Склад

• діюча речовина: 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 200 мг;
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в пачці).

Купити таблетки Аміодарон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Аміодарон таблетки ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Антиаритмічні властивості.

Подовжує ІІІ фазу потенціалу дії серцевих клітин в основному за рахунок уповільнення струму в калієвих каналах (III класу за класифікацією Vaughan Williams).

Викликає брадікардічний ефект в результаті зниження автоматизму синусового вузла. Така дія не є антагоністичною щодо атропіну.

Має неконкурентною альфа- і бета-Антіадренергіческіе дію.

Уповільнює провідність в синоатріальної вузлі, передсердях і атріовентрикулярному (АV) вузлі, більш виражено при прискоренні ритму.

Не змінює внутрішньошлуночкову провідність.

Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда на передсердний, AV-вузловому і желудочковому рівнях.

Уповільнює провідність і подовжує рефрактерний період додаткових атріовентрикулярних шляхах.

Фармакокінетика

Аміодарон є лікарським засобом з повільним виведенням і вираженим спорідненістю з тканинами.

Такі характеристики пояснюють необхідність застосування навантажувальної дози з метою швидкого накопичення препарату в тканинах організму, що необхідно для досягнення терапевтичного ефекту.

Частина йоду вивільняється з препарату та виявляється в сечі у формі йодиду; 6 мг йоду на добу відповідає добовій дозі аміодарону 200 мг. Решта препарату, тобто більша частина йоду виводиться з калом після метаболізму в печінці.

Незначне виведення препарату з сечею дозволяє призначати його звичайні дози хворим з порушенням функції нирок.

Після відміни лікування виведення з організму триває протягом декількох місяців. Слід брати до уваги, що після відміни препарату його дія триває від 10 днів до 1 місяця.

Період напіввиведення аміодарону тривалий, має досить високий рівень між індивідуальною варіабельністю (від 20 до 100 днів). Протягом перших днів лікування цей лікарський засіб накопичується у більшості тканин організму, особливо в жировій тканині. Виведення починається через кілька днів, а рівновага між надходженням та виведенням досягається протягом кількох місяців з індивідуальними коливаннями.

Профілактика рецидивів:

• шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя хворого: лікування необхідно починати в умовах стаціонару при наявності постійного контролю за станом пацієнта;
• симптоматичної шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої), яка призводить до непрацездатності;
• суправентрикулярної тахікардії (документально підтвердженої), що потребує лікування, і в тих випадках, коли інші препарати не мають терапевтичного ефекту або протипоказані;
• фібриляції шлуночків.

Лікування суправентрикулярної тахікардії: уповільнення або зменшення фібриляції або тріпотіння передсердь.

Ішемічна хвороба серця та / або порушення функції лівого шлуночка.

Синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму).

Синдром слабкості синусового вузла за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла).

Порушення AV провідності високого ступеня за відсутності ендокардіального кардіостимулятора. Порушення функції щитоподібної залози.

Підвищена чутливість до йоду, аміодарону або до будь-якого компонента препарату.

Комбінація з препаратами, здатними викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsade de pointes:

• антиаритмічні засоби Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
• антиаритмічні засоби III класу (соталол, дофетиліду, ібутилід);
• інші лікарські засоби, такі як сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, вінкамін (внутрішньовенно), моксифлоксацин, спіраміцин (в), тореміфен, деякі нейролептики.

Початок лікування. Рекомендована доза для дорослих становить 200 мг 3 рази на добу протягом 8-10 днів.

У деяких випадках на початку лікування використовуються більш високі дози (4-5 таблеток на добу), але завжди - протягом короткого часу і під ЕКГ-контроль.

Підтримуючу терапію. Слід застосовувати мінімально ефективну дозу. Залежно від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза може становити від ½ таблетки на добу (1 таблетка кожні два дні) до 2 таблеток на добу.

Інформація про передозування аміодарону обмежена. Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення синусової брадикардії, шлуночкової аритмії, зокрема шлуночкової тахікардії torsades de pointes, і ураження печінки. Лікування повинно бути симптоматичним. З огляду на фармакокінетичний профіль препарату, рекомендується контролювати стан пацієнта протягом тривалого періоду, особливо діяльність серця.

Аміодарон і його метаболіти виводяться за допомогою діалізу.

З боку органів зору.

Мікровідкладення в рогівці, майже у всіх дорослих осіб, зазвичай в межах ділянки під зіницею, які не вимагають відміни аміодарону. У виняткових випадках вони асоційовані з кольоровими гало в сліпуче світлі або з затуманення зору.

Мікродепозіти в рогівці є складні ліпідні відкладення і завжди є повністю оборотними після припинення прийому препарату.

Нейропатія зорового нерва (неврит зорового нерва), яка може прогресувати до повної сліпоти, а також за результатами огляду очного дна, може бути з набряком соска зорового нерва, може прогресувати до більш-менш серйозного зниження гостроти зору. Причинно-наслідковий зв'язок цього побічного явища з прийомом аміодарону на сьогоднішній день не встановлено. Однак при відсутності інших очевидних причин розвитку цього побічного явища рекомендовано скасувати аміодарон.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Фотосенсибілізація. Рекомендується уникати впливу сонячного випромінювання (і ультрафіолетового випромінювання в цілому) під час лікування.

Пігментації шкіри синюшного або синюшно-сірого кольору, які виникають на тлі тривалого прийому високих добових доз препарату і повільно зникають після відміни препарату (протягом 10-24 місяців).

Еритема на тлі променевої терапії. Шкірний висип, зазвичай неспецифічні. Ексфоліативнийдерматит, хоча причинно-наслідковий зв'язок цього побічного явища з прийомом препарату на сьогоднішній день чітко не встановлено. Алопеція. Кропив'янка.

З боку щитоподібної залози.

Деяка "невідповідність" рівня тиреоїдних гормонів (збільшення рівня Т4 при нормальному або декілька зниженому рівні ТЗ), при відсутності клінічних ознак дисфункції щитоподібної залози не вимагає припинення лікування.

Гіпотиреоз обумовлює типові симптоми: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, апатія, сонливість. Значне підвищення рівня тиреотропного гормону (ТТГ) підтверджує цей діагноз. Еутиреозу зазвичай досягається протягом 1-3 місяців після припинення прийому препарату. Скасування препарату не обов'язково: в разі, коли застосування аміодарону обгрунтовані показання, лікування цим препаратом може тривати в поєднанні з замісної гормональної терапією гормонами щитоподібної залози із застосуванням левотироксину. Дози левотироксина можуть бути відкоректовані залежно від рівнів ТТГ.

Гіпертиреоз діагностувати важче, оскільки симптоматика менш виражена (невелике безпричинне зниження маси тіла, недостатня ефективність антиангінальних і / або антиаритмічних лікарських засобів); у пацієнтів похилого віку спостерігаються психічні симптоми, навіть тиреотоксикоз.

Значне зниження рівнів високочутливого ТТГ підтверджує цей діагноз. В такому випадку необхідно обов'язково скасувати аміодарон, чого, як правило, досить для настання клінічної нормалізації протягом 3-4 тижнів. Оскільки серйозні випадки цього побічного явища можуть бути летальними, необхідно невідкладно розпочати відповідну терапію.

У разі, коли причиною проблем є тиреотоксикоз (як безпосередньо, так і через його вплив на вразливу рівновагу міокарда), варіабельність ефективності синтетичних антитиреоїдних препаратів обумовлює необхідність рекомендувати прийом високих доз кортикостероїдів (1 мг/кг) протягом досить тривалого часу (3 місяців) .

Повідомлялося про випадки гіпертиреозу протягом декількох місяців після відміни аміодарону.

З боку дихальної системи.

Спостерігалися випадки виникнення дифузної інтерстиціальної або альвеолярної пневмопатії і облітеруючого бронхіоліту з пневмонією, іноді з летальним результатом. Поява задишки при фізичному навантаженні або сухого кашлю, як ізольованих, так і асоційованих з погіршенням загального стану здоров'я (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла і невелике підвищення температури тіла), вимагає рентгенологічного обстеження і, при необхідності, скасування препарату, оскільки ці захворювання легенів можуть приводити до легеневого фіброзу.

Рання відміна аміодарону, разом з призначенням терапії кортикостероїдами або без неї, призводять до поступового зникнення симптоматики. Клінічні ознаки зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів поліпшення рентгенологічної картини та легеневої функції відбувається повільніше (протягом декількох місяців).

Повідомлялося про декілька випадків розвитку плевриту, зазвичай асоційованого з інтерстиціальний пневмопатии.

Бронхоспазм у пацієнтів з гострою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою. Гострий респіраторний дистрес-синдром, в окремих випадках - з летальним результатом, іноді в ранньому післяопераційному періоді після хірургічного втручання (підозрювалася можлива взаємодія з високими дозами кисню).

Повідомлялося про випадки легеневої кровотечі, які в деяких випадках можуть проявлятися кровохарканням. Ці легеневі побічні ефекти часто асоційовані з пневмопатии, індукованої аміодароном.

З боку центральної нервової системи.

Тремор або інша екстрапірамідні симптоматика. Порушення сну, в тому числі нічні кошмари. Сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія.

Міопатія. Сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія і міопатія можуть розвинутися через кілька місяців лікування, але іноді вони виникають через кілька років. Ці побічні явища, як правило, оборотні після відміни препарату. Однак одужання може бути неповним, дуже повільним і спостерігатися лише через кілька місяців після припинення прийому препарату.

Мозочкова атаксія. Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, головний біль. При виникненні рідкісних головних болів необхідно виконати обстеження для визначення їх можливої причини.

З боку травної системи.

Повідомлялося про випадки ураження печінки ці випадки діагностували за підвищеними рівнями трансаміназ в сироватці крові. Повідомлялося про наступні побічні явища.

Зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівня трансаміназ (в 1,5-3 рази вище норми), яке зникало після відміни препарату або навіть спонтанно.

Гостре ураження печінки з підвищенням рівня трансаміназ в крові та / або жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, іноді летальні, яке вимагає відміни препарату.

Хронічне ураження печінки, яке вимагає тривалого лікування. Гістологічні зміни відповідають картині псевдоалкогольний гепатиту або цирозу печінки. Оскільки клінічні та лабораторні ознаки нечітко виражені (варіабельність гепатомегалия, підвищення рівня трансаміназ у крові в 1,5-5 разів більше норми), показано регулярний моніторинг функції печінки. У разі підвищення рівня трансаміназ у крові, навіть помірного, що виникає після прийому препарату протягом більше 6 місяців, слід запідозрити розвиток хронічного ураження печінки. Ці клінічні та біологічні зміни зазвичай зникають після відміни препарату. Зареєстровано кілька випадків незворотних наслідків.

Кардіальні порушення.

Брадикардія, зазвичай помірна і дозозалежні.

Порушення провідності міокарда (синоатріальна блокада, AV-блокада різного ступеня).

Виражена брадикардія і, у виняткових випадках, відмова синусового вузла, про які повідомлялося в декількох випадках (на фоні дисфункції синусового вузла, у пацієнтів похилого віку). Виникнення або ускладнення існуючої аритмії, яка іноді супроводжується зупинкою серця.

Пароксизмальна шлуночкова тахікардія torsade de pointes.

Шлунково-кишковий тракт.

Невеликі розлади травлення (нудота, блювота, дисгевзія), які зазвичай виникають на початку лікування і зникають після зменшення дози.

Вплив на репродуктивну систему і молочні залози.

Епідидиміт. Причинно-наслідковий зв'язок цього побічного явища з прийомом цього лікарського засобу на сьогоднішній день чітко не встановлено. Імпотенція.

З боку судинної системи.

Васкуліт.

Результати досліджень.

Рідкісні випадки гіпонатріємії можуть свідчити про розвиток СНСАГ.

Ураження нирок з помірним підвищенням рівня креатиніну.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Гемолітична та апластична анемії, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи.

Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку.

Якщо спостерігається синоатрикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня або біфасціальна блокада пучка Гіса, лікування слід припинити.

Порушення з боку печінки.

Регулярне моніторування функції печінки рекомендується на початку прийому лікарського засобу, потім періодично під час лікування аміодароном (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно зменшити дозу аміодарону або відмінити цей лікарський засіб, якщо рівні трансаміназ зростають більш ніж у 3 рази порівняно з нормою цих показників.

Порушення з боку печінки.

Регулярне моніторування функції печінки рекомендується на початку прийому лікарського засобу, потім періодично під час лікування аміодароном (див. розділ «Побічні реакції»). Необхідно зменшити дозу аміодарону або відмінити цей лікарський засіб, якщо рівні трансаміназ зростають більш ніж у 3 рази порівняно з нормою цих показників.

Лікарські засоби, що уповільнюють серцевий ритм.

Багато лікарських засобів можуть зумовлювати брадикардію. Це, зокрема, стосується протиаритмічних лікарських засобів ІА класу, β-блокаторів, деяких антиаритмічних лікарських засобів ІІІ класу, деяких блокаторів кальцієвих каналів, лікарських засобів наперстянки, пілокарпіну та антихолінестеразних лікарських засобів.

При використанні аміодарону можуть розвиватися гострі печінкові порушення (включаючи тяжку гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді летальну) та хронічні печінкові порушення.

Через можливе збільшення порога дефібриляції та/або стимуляції імплантованими серцевими дефібриляторами або штучними водіями ритму необхідно перевіряти цей поріг до лікування аміодароном і кілька разів після початку його застосування, а також щоразу при коригуванні дози лікарського засобу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

З огляду на вплив на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний в період вагітності, крім випадків, коли користь перевищує ризик.

Годування грудьми.

Аміодарон проникає в грудне молоко у великих кількостях, тому годування груддю протипоказано в період лікування аміодароном.

Діти

Препарат застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору або порушення з боку центральної нервової системи, рекомендується утриматися від таких видів діяльності.

Протиаритмічних препаратів. Багато антиаритмічнихпрепаратів пригнічують серцевий автоматизм, провідність і скоротність міокарда.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів, що належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але частіше за все лікування такою комбінацією дуже делікатним процесом, який вимагає ретельного клінічного та ЕКГ-моніторингу. Одночасне застосування антиаритмічних засобів, які можуть індукувати виникнення torsades de pointes (таких як аміодарон, дизопірамід, хінідин з'єднання, соталол), протипоказано.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів одного і того ж класу не рекомендується, крім виняткових випадків, оскільки таке лікування збільшує ризик виникнення кардіологічних побічних ефектів.

Лікарські засоби, які можуть індукувати розвиток torsades de pointes. Ця аритмія може бути індукована деякими лікарськими засобами, незалежно від того, чи належать вони до антиаритмічнихпрепаратів чи ні. Сприятливими факторами є гіпокаліємія.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні.

Ділтіазем для ін'єкцій. Ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, слід здійснювати ретельне клінічне спостереження та моніторинг серцевої діяльності за допомогою ЕКГ.

Пероральніантикоагулянти. Посилення антикоагулянтного ефекту і збільшення ризику кровотечі. Частий контроль міжнародного нормалізаційного співвідношення (МНС). Можливе коректування дози перорального антикоагулянту на тлі лікування аміодароном і протягом 8 діб після відміни препарату.

Бета-блокатори, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає запобіжних заходів при застосуванні). Порушення автоматизму і провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). ЕКГ і клінічний моніторинг.

Препарати наперстянки. Пригнічення автоматизму (надмірне уповільнення серцевого ритму) та порушення AV провідності.

При застосуванні дигоксину спостерігається підвищення рівня дигоксину в крові через зменшення кліренсу дигоксину.

ЕКГ і клінічний моніторинг, кількісне визначення рівня дигоксину в крові та, при необхідності, коригування дози дигоксину.

Дилтіазем для перорального застосування. Ризик розвитку брадикардії або AV-блокади, особливо у пацієнтів похилого віку. ЕКГ і клінічний моніторинг.

Верапаміл для перорального застосування. Ризик розвитку брадикардії та AV блокади, особливо у пацієнтів похилого віку. ЕКГ і клінічний моніторинг.

Есмолол. Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). ЕКГ і клінічний моніторинг.

Лідокаїн. Ризик збільшення плазмових концентрацій лідокаїну, з можливими неврологічними та кардіальним побічними ефектами, в зв'язку з пригніченням аміодароном метаболізму препарату в печінці. Клінічний і ЕКГ-моніторинг, а також, при необхідності, кількісне визначення плазмових концентрацій лідокаїну. У разі необхідності - корекція дози лідокаїну на тлі лікування аміодароном і після його відміни.

Препарати, що уповільнюють серцевий ритм. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Клінічний і ЕКГ-моніторинг.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Пілокарпін. Ризик надмірного уповільнення серцевого ритму (адитивні ефекти препаратів, що уповільнюють серцевий ритм).

Під час лікування аміодароном рекомендується уникати застосування інгібіторів СYРЗА4 (наприклад грейпфрутового соку і деяких лікарських засобів).

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.

Купити препарат Аміодарон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Аміодарон 200 мг ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.