ДРОТАВЕРИН ФОРТЕ

Состав

Действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит гидрохлорида дротаверина 80 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; магния стеарат; натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATX А03А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин – производная изохинолина – оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и благодаря инактивации киназы легких цепей.

In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и не ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстра и полна, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95–98%) связывается с альбуминами плазмы, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 45–60 мин после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

Через 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, примерно 50% выводится с мочой и примерно 30% – с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Показания

С лечебной целью при:

– спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангити, папиллити;

– спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

– спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающийся метеоризмом;

– головной боли напряжения;

– гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту лекарственного средства. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса). Дефицит лактазы, галактоземии или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Во время исследований на животных после перорального применения дротаверина не было выявлено никаких признаков прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Фертильность

Нет информации о влиянии на человеческую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Если после применения лекарственного средства наблюдается головокружение, следует избегать управления автомобилем и работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Взрослые:Обычная средняя доза составляет 120–240 мг/сут в 2–3 приема.

Дети от 12 лет: в случае необходимости по назначению врача максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделенная на 2–4 приема).

Для достижения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы дротаверина с соответствующим содержанием действующего вещества.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети. Применение препарата для лечения детей младше 12 лет противопоказано.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.

Побочные реакции

Побочные действия, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень распространены (> 1/10), распространены (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Со стороны иммунной системы: редкие: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: одиночные: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: одиночные: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: одиночные: тошнота, запор, рвота.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №10, №10×2, №20 в блистере в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины