РАПИМАКС ФОРТЕ

Состав

Действующие вещества: парацетамол, пропифеназон; кофеин;

1 таблетка содержит парацетамола 250 мг, пропифеназона 150 мг кофеина 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки белого цвета, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N 02В Е51.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лекарственное средство содержит кофеин, парацетамол и пропифеназон, имеющих болеутоляющие и жаропонижающие свойства. В исследовании острой токсичности на животных при применении комбинированного парацетамола и пропифеназона в комбинации в соотношении 5: 3 показано, что она ниже, чем при применении каждого вещества отдельно.

Болеутоляющий эффект комбинации развивается в течение 30 минут и продолжается в течение нескольких часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут после применения. Период полувыведения парацетамола составляет в среднем 2-3 часа. Таким образом, введенная доза парацетамола удаляется с мочой в течение 24 часов, преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой и серной кислот.

Парацетамол проникает через плаценту и проникает в грудное молоко.

Пропифеназон быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Пик концентрации в плазме крови достигается через 30 минут.

Пропифеназон метаболизируется, главным образом, в печени с созданием основного метаболита N-десметилпропифеназону, 80% которого удаляется с мочой.

При применении комбинации парацетамола и пропифеназона в соотношении, которое содержит Бол-РАН® ПРЕМИУМ, период полувыведения пропифеназона повышается с 64 ± 10 мин (при применении 150 мг пропифеназона) до 77 ± 10 мин (при применении 250 мг парацетамола и 150 мг пропифеназона).

Принятая доза пропифеназона удаляется с мочой в течение 24 часов, преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Только около 1% пропифеназона удаляется с мочой в неизмененном виде.

Пропифеназон проникает через плаценту и также проникает в грудное молоко.

При нарушении функции почек и печени метаболизм и удаление пропифеназона могут быть подавлены.

Кофеин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального применения.

Основные метаболиты кофеина: 1 метилмочевой кислота, l-метилксантин и 5-актиламино-6-амино-3-метилурацил удаляются с мочой.

Главный метаболит, который удаляется с фекалиями, 1,7-диметилмочевой кислота.

Период полувыведения кофеина составляет в среднем от 4 до 6:00. Кофеин и его метаболиты удаляются, главным образом, с мочой (86%), не более 2% кофеина удаляется в неизмененном виде.

Кофеин проникает через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение головной, зубной, менструальной, послеоперационной и ревматической боли; лихорадочных состояний при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирозолона и подобных веществ (феназона, аминофеназона, метамизону), а также к фенилбутазоном, ацетилсалициловой кислоты и к компонентам препарата.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение функции печени и / или почек, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, панкреатит, гипертрофия предстательной железы заболевания крови, выраженная анемия, тромбоз, тромбофлебит, лейкопения, острая гематопорфирия; выраженные нарушения функции почек, врожденная гипербилирубинемия; состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (выраженное повышение артериального давления, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда) тяжелая артериальная гипертензия, глаукома, эпилепсия, гипертиреоз пожилой возраст (старше 60 лет); тяжелые формы сахарного диабета, период беременности и кормления грудью возраст до 12 лет.

Не применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, которые применяют трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Особые меры безопасности

Препарат нельзя применять в течение длительного времени.

Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, чай, кофе). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, сердцебиение. Превышать указанные дозы.

Не применять с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении домперидона, метоклопрамида, уменьшаться при применении холестирамина. Долгое одновременный прием лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может привести к поражению почек. Парацетамол усиливает действие варфарина и повышает уровень в плазме крови ацетилсалициловой кислоты, хлорамфеникола, ацетозамиду. При длительном регулярном применении парацетамола антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиленным, с повышением риска кровотечения.

Медленное опорожнение желудка, как при приеме пропантеину, может замедлить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия. Ускоренное опорожнение желудка, как при приеме метоклопрамида, повышает скорость абсорбции.

Токсическое воздействие на печень увеличивается при одновременном применении с противосудорожные препаратами (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, рифампицин, изониазид, с гепатотоксичными средствами, с алкоголем в избыточном количестве в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты, даже при применении безопасных доз.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

При комбинировании с хлорамфениколом может удлиняться вывода этого препарата с увеличением риска токсичности.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается вероятность накопления парацетамола, а также увеличивается токсическое воздействие парацетамола и этих препаратов на печень. Парацетамол в больших дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Случаи нейтропении случаются чаще при одновременном приеме парацетамола и зидовудина. Препарат можно принимать одновременно с зидовудином только по назначению врача.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина, снижая его эффект в связи с индукцией его метаболизма в печени.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может привести опасный подъем артериального давления. Циметидин усиливает действие кофеина.

Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств, повышает тиреоидных эффект тиреотропных средств.

Кофеин снижает эффективность опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, он является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС (в том числе барбитуратов, антигистаминных средств), препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ). Снижает концентрацию лития в крови. Кофеин может усилить выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Кофеин улучшает всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Кофеин усиливает тахикардию, вызванную симпатомиметиками (в том числе эфедрином), тироксином. С препаратами с широким спектром действия (бензодиазепином) взаимодействие может проявляться в разных формах и не может быть предусмотрена. Пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают метаболизм кофеина, а барбитураты и курение усиливают его. Кофеин задерживает выведение теофиллина. Кофеин повышает вероятность развития зависимости от веществ типа эфедрина. Одновременное назначение некоторых ингибиторов гиразы может продолжить вывода кофеина и его метаболита параксантина.

Предполагают, что кофеин повышает риск развития зависимости от анальгетиков типа парацетамола, однако клинических данных в подтверждение этого недостаточно.

Действие пропифеназона усиливается при одновременном применении снотворных средств. Препарат усиливает действие пероральных противодиабетических средств (толбутамид, хлорпропамид, ацетозамид) и пероральных антикоагулянтов вроде кумарина, что повышает риск кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, не следует длительное время принимать парацетамол без медицинского наблюдения.

Гормональные контрацептивы и изониазид усиливают действие кофеина.

Не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами и другими средствами, которые стимулируют ЦНС.

Не применять одновременно с алкоголем.

Хотя нет клинических данных о взаимодействии с пропифеназоном, сообщалось о взаимодействии таких групп лекарственных средств с другими нестероидными противовоспалительными средствами:

˗ ингибиторы АПФ (АПФ), бета-блокаторы: уменьшение антигипертензивного действия;

˗ антитромботические средства, исключая салицилаты: повышение риска кровотечения

˗ метотрексат: повышение концентрации и соответственно токсичности метотрексата;

˗ литий: повышение уровня лития в сыворотке крови.

Особенности применения

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Не использовать с другими средствами, содержащими парацетамол. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, может обусловить необходимость пересадки печени или привести к летательного конца.

Пациентов следует проинформировать о том, что анальгетики не следует принимать длительное время, если это не предписано врачом. Препарат не рекомендуется принимать дольше 7 дней без консультации врача. Превышать указанных доз.

Длительное применение анальгетиков, содержащих парацетамол в высоких кумулятивных дозах, может привести в отдельных случаях к медикаментозной нефропатии или необратимой почечной недостаточности. Больным, страдающим заболеваниями почек, необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения парацетамола, поскольку может потребоваться корректировка дозы. Необходимо обеспечить мониторинг функционального состояния почек.

Прием в течение более длительного времени, чем рекомендовано, может привести к тяжелому осложнения со стороны печени, такого как цирроз. Острое или хроническое передозировка может привести к тяжелому гепатотоксического эффекта, иногда с летальным исходом.

Пациентам с заболеваниями печени или инфекциями, при которых происходит поражение печени, такими как вирусный гепатит, необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения препарата. При применении парацетамола в сыворотке крови может повышаться уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6-8 г в сутки парацетамол может быть токсичным для печени, однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах в случае употребления алкоголя, применение индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое воздействие на печень, а также негативное влияние выше у пациентов с нециротичним алкогольным заболеванием печени. Длительное применение алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает большие дозы парацетамола в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Длительное применение высоких доз может повреждать печень и почки. В случаях, когда повышается почечный окислительный стресс и снижаются запасы глутатиона в печени, например при одновременном применении нескольких лекарственных средств, серьезном истощении, анорексии, низком индексе массы тела, алкоголизме, сепсисе или сахарном диабете, повышается риск развития гепатотоксического эффекта парацетамола в терапевтических дозах. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск нейтропении и агранулоцитоза существует преимущественно из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция происходит после приема препарата (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, уменьшение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1-2 недель.

Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (кофе, чай). Это может привести к нарушению сна, тремор, сердцебиение, неприятные ощущения за грудиной, напряженность, раздражительность. При возникновении тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата. В чувствительных к кофеину людей или тех, которые не употребляли это вещество, наблюдается большая склонность к развитию побочных эффектов кофеина.

Следует избегать применения других препаратов, содержащих парацетамол.

Длительное применение анальгетиков для лечения головной боли может вызвать хроническую головную боль. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с заболеваниями сердца в сочетании с задержкой жидкости и отеками, при гиперчувствительности немедленного типа или при угнетении костного мозга в анамнезе, при заболеваниях пищеварительного тракта или при склонности к образованием язв в анамнезе. У больных поллинозом повышен риск развития аллергической реакции. Были сообщения об отдельных случаях приступов бронхиальной астмы, анафилактического шока у чувствительных лиц, связанные с приемом лекарственных средств, содержащих пропифеназон и парацетамол. Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. При лечении пероральными антикоагулянтами с одновременным приемом больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Лекарственное средство содержит лактоза. Если у вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать лекарственное средство.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью, поскольку активные компоненты препарата проникают в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами, но следует учитывать вероятность головокружения.

Способ применения и дозы

Бол-Ран® Премиум применяют перорально. Таблетки запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые

1-2 таблетки однократно. Применять более 3 разовых доз в сутки.

Дети 12-18 лет.

1 таблетка однократно. Применять более 3 разовых доз в сутки.

Продолжительность лечения не должна превышать 1 недели. Не рекомендуется превышать рекомендуемую дозу.

Дети.

Лекарственное средство назначают детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Симптомы:Бледность кожи, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение сердечного ритма (в том числе экстрасистолия), повышенное потоотделение, снижение артериального давления, нарушение зрения и ориентации.

При приеме больших доз со стороны ЦНС: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, угнетение ЦНС, сонливость или бессонница, нарушение сознания, нервозность, беспокойство, тремор, гиперрефлексия, судороги Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

При передозировке лекарственного средства каждый активный компонент может вызвать специфическую симптоматику.

Передозировка парацетамола.

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени (гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового индекса) может проявиться через 12-48 часов после передозировки и достигать максимума обычно через 4-6 месяцев. При тяжелом отравлении может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и летального исхода.

Поражение печени может проявляться через 12-48 часов после передозировки у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с фактором риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярный прием избыточных количеств этанола; глутаминовая кахексия: расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек, может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и появиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

Передозировка кофеина.

Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвота, увеличен диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию; влиять на центральную нервную систему (потеря сознания, бессонница, беспокойство, головная боль, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги).

Клинически значимые симптомы передозировки кофеина связаны также с серьезным поражением печени парацетамолом, что может наблюдаться при приеме такого количества препарата, которая вызывает передозировки кофеина.

Передозировка пропифеназона может вызвать поражение ЦНС (судороги, кома).

Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, запятые и иметь летальный исход. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Симптомы передозировки могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки и риска поражения органов.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы отсутствуют.

Лечение. Промывание желудка с последующим применением активированного угля, симптоматическая терапия. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждено или даже подозревается, пациента необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут оказать неотложную помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки ощутимые из-за риска отложенного поражения печени.

Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеин можно применить в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8:00 после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводить N-ацетилцистеин согласно действующим установками. При отсутствии рвоты можно применить метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Применение метионина перорально или ацетилцистеина является эффективным в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также принять общеподдерживающие мероприятий. При необходимости применить α-адреноблокаторы. Антогонисты β-адренорецепторов могут облегчить кардиотоксический эффект, следует применять оксигенотерапию, при судорогах следует применять диазепам.

Побочные реакции

Информацию о приведены ниже побочные реакции было получено в процессе постмаркетинговых наблюдений. Она сообщается добровольно и касается популяции пациентов неизвестной численности, таким образом частота этих побочных реакций неизвестна, однако, скорее всего, они являются редкими (

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Препарат обычно хорошо переносится, но в отдельных случаях могут возникать побочные эффекты:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки и кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакция гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках (в т. Ч. Генерализованные, эритематозные), крапивницу, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастрии,

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кровоизлияния, язвы на слизистой оболочке ротовой полости.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны нервной системы: головная боль.

Побочные реакции обусловлены кофеином

Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечное расстройство, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.

Одновременное применение препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше ²⁵ ° С, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер, в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта упаковка № 10.

По рецепту упаковка № 100 (10 × 10).

Производитель

Бафна Фармасьютикалс Лтд., Индия / Bafna Pharmaceuticals Ltd., Иndia.

Адрес

147, Мадгаварам Ред Хилс Роуд, Грентлион, Вилидж Вадакараи Ченнаи Тамил Наду IN 600052, Индия / 147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.

Заявитель

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

Е-4/300, Арера Колоне Екстеншн, 462016, Бхопал, Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, India.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины