Теплорин порошок для орального раствора в саше по 12,75 г 10 шт

действующие вещества: парацетамол, фенирамина малеат, аскорбиновая кислота

1 саше содержит: парацетамола 500 мг, фенирамина малеата 25 мг, аскорбиновой кислоты 200 мг;

другие составляющие: сахароза (сахароза), кислота лимонная, сахарин натрия, ароматизатор «Малина», краситель «Понсо 4R» (Е124).

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: бледный порошок розового цвета с запахом малины. Допускаются вкрапления розового цвета.

Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATX N02B E51.

Фармакодинамика

Фармакологические эффекты, обусловленные компонентами лекарственного средства:

- фенирамина малеат - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, обеспечивает десенсибилизацию, что проявляется уменьшением воспалительной реакции слизистых оболочек верхних дыхательных путей (улучшается носовое дыхание, уменьшается насморк, чихание и слезотечение);

- парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, что облегчает боль и лихорадку (головная боль, миалгия);

- Аскорбиновая кислота компенсирует потребности организма в витамине С.

Фармакокинетика

Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30–60 мин после приема. Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Концентрации в крови, слюне и плазме крови сходны. Связывание с белками плазмы крови слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Второстепенный метаболический путь, катализируемый цитохромом P 450, ведет к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальных условиях применения быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптурой. Однако при тяжелом отравлении количество этого токсического метаболита повышается. 

Выводится с мочой в основном в виде метаболитов. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов преимущественно в форме глюкуронидных конъюгатов (60–80%), сульфатных конъюгатов (20–30%).

В неизмененном виде выводится около 5% принятой дозы. Период полувыведения составляет около 2 часов.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедлено.

У пациентов пожилого возраста мощность конъюгации не меняется.

Фенирамин малеат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения из плазмы крови - 60-90 мин.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Выводится преимущественно с мочой.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или другим антигистаминным средствам, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тяжелая артериальная гипертензия; тяжелые нарушения сердечной проводимости, острый период инфаркта миокарда, тяжелый атеросклероз, некомпенсированная сердечная недостаточность, гипертиреоз, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, риск возникновения задержки мочи при заболеваниях уретры и простаты, обструкция шейки мочевого желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, закрытоугольная глаукома, тромбоз, тромбофлебит, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, пожилой возраст; непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы (из-за содержания сахарозы).

Не применять вместе с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО. Лекарственное средство противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или β-блокаторы. Мочекаменная болезнь при условии, что аскорбиновая кислота попадает в организм в дозе более 1 г в сутки.

Не применять детям до 15 лет.

Нежелательные комбинации

Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, поскольку этанол повышает седативный эффект блокаторов Н1 (фенирамина). Поэтому следует удержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Комбинации, относительно которых есть оговорки

Из-за наличия фенирамина применение с другими седативными средствами, в частности с такими как: производные морфина (аналгетики, средства, подавляющие кашель, и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, другие, чем бензодиазепины, например мепроб антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-блокаторы, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид, - может вызвать угнетение центральной нервной системы

Применение фенирамина с лекарственными средствами, оказывающими атропиноподобное действие, такими как имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н1-блокаторов, антихолинергические, антипаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики, дизопрамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин. мочи, запор и сухость во рту.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами существует риск усиления их действия и повышен риск кровотечения при приеме парацетамола в максимальных дозах (4 г/сут) в течение не менее 4 дней. Следует регулярно проводить проверку МНО (международного нормализованного отношения). При необходимости дозу перорального антикоагулянта можно отрегулировать при приеме парацетамола и после прекращения лечения парацетамолом.

Прием парацетамола может оказывать влияние на результаты определения глюкозы в крови глюкозооксидазно-пероксидазным методом при аномально высоких концентрациях.

Парацетамол может оказывать влияние на результаты определения мочевины в крови с использованием фосфорновольфрамовой кислоты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (в частности фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание железа в кишечнике, повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, фенотиазиновых производных в крови. Глюкокортикостероиды уменьшают запасы аскорбиновой кислоты. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Аскорбиновую кислоту можно применять по меньшей мере через 2 ч после инъекции дефероксамина. Большие дозы аскорбиновой кислоты снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов из групп риска («Особенности применения»).

При высокой температуре тела или длительной лихорадке, сохраняющейся в течение 5 дней на фоне применения лекарственного средства, или при появлении признаков суперинфекции следует обратиться к врачу для определения целесообразности дальнейшего применения препарата.

Аскорбиновая кислота может изменять результаты лабораторных тестов (глюкозы, билирубина крови, активности трансаминаз).

Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения лекарственного средства пациентам с нарушением функции почек и печени. Также перед применением лекарственного средства необходима консультация врача, если пациент применяет варфарин или подобные препараты с антикоагулянтным эффектом.

У больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови мочевой кислоты.

Не превышать указанные дозы.

Не принимать лекарство с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают или головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Риск преимущественно психической зависимости появляется при превышении рекомендуемых доз и длительном лечении.

Для взрослых с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

Употребление алкогольных напитков или применение седативных средств (особенно барбитуратов) повышает седативный эффект фенирамина малеата, следовательно, следует избегать употребления этих веществ во время лечения.

Каждое саше содержит 11,5 г сахарозы, что следует принимать во внимание пациентам, соблюдающим диету с пониженным содержанием сахара.

Сообщалось об очень редких случаях серьезных реакций со стороны кожи. Пациентам следует информировать о ранних признаках этих серьезных реакций со стороны кожи, таких как сыпь или другие симптомы повышенной гиперчувствительности. В случае их возникновения прием лекарственного средства следует прекратить.

С особой осторожностью назначать пациентам с нарушением метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия).

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать это лекарственное средство в конце дня. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов при ее применении в больших дозах требуется контроль функции почек и АД.

С осторожностью применять лекарственное средство при повышенном свертывании крови.

С особенной осторожностью назначать пациентам с нефролитиазом в анамнезе (риск гипероксалурии и осадка оксалатов в мочевом тракте после приема больших доз аскорбиновой кислоты).

Длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты может ускорять ее собственный метаболизм, поэтому после прекращения лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими витамин С.

Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при расстройствах моторики кишечника, энтерите или ахилии (подавлении желудочной секреции).

Следует учитывать, что применение витамина С в высоких дозах может изменять некоторые показатели лабораторных анализов (мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов). Может быть отрицательным результат исследования наличия скрытой крови в кале.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов, у которых было недостаточное питание или другие причины дефицита глутата. парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксациллина. Если подозрение на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска.

Поскольку влияние лекарственного средства при применении в период беременности или в период грудного кормления недостаточно изучено, его не следует назначать в эти периоды.

Лекарственное средство может оказывать значительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, вызывая сонливость, особенно в начале его приема. Поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами при приеме препарата.

Применение лекарственного средства с алкогольными напитками, лекарственными средствами, содержащими этиловый спирт или другими седативными средствами, приводит к увеличению этих рисков.

Использовать в виде раствора.

Содержимое саше (порошок для орального раствора) растворить в достаточном количестве горячей или холодной воды.

Дозировка

Это лекарственное средство предназначено только для применения взрослым и детям в возрасте от 15 лет.

Доза составляет 1 саше 2–3 раза в день.

Между приемами следует всегда соблюдать интервал в 4 часа.

При лечении гриппоподобных состояний рекомендуется принимать это лекарственное средство с горячей водой вечером.

Продолжительность лечения

Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.

При наличии у больного тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Не применять детям до 15 лет.

Связанное с аскорбиновой кислотой

Кислота аскорбиновая хорошо переносится. Она является водорастворимым витамином, ее избыточное количество выводится с мочой. Однако при длительном применении витамина С в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, требующее контроля состояния последней. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилировании мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов. Применение больших доз аскорбиновой кислоты может привести к рвоте, тошноте или диарее, исчезающим после прекращения приема аскорбиновой кислоты.

Связано с фенирамином

Передозировка фенирамина может вызвать сосуды (особенно у детей), нарушение сознания, ком.

При передозировке фенирамина возникают атропиноподобные симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, гипертермия, атония кишечника. Угнетение центральной нервной системы приводит к нарушению работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем (брадикардии, артериальной гипотензии, коллапса).

Связанное с парацетамолом

Существует риск развития интоксикации у лиц пожилого возраста и особенно у маленьких детей (терапевтическая передозировка и случайное отравление возникают довольно часто). Передозировка парацетамола может быть летальной. Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе.

Поражение печени может оказаться явным через 12–48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до кровоизлияний и гипогликемии. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Однократные дозы более 10 г парацетамола у взрослых и 150 мг/кг массы тела у детей вызывают печеночный цитолиз, который может привести к полному и необратимому некрозу и, как следствие, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь.

В то же время наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина на фоне повышенного уровня протромбина, что может проявиться через 12–48 ч после применения.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (глутатионовая кахексия); ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) Применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыводящей системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Неотложные меры:

– немедленная госпитализация;

– определение начального уровня парацетамола в плазме крови;

– немедленное выведение принятого лекарственного средства путем промывания желудка;

– применение антидота N-ацетилцистеина внутривенным или пероральным путем. Антидот следует применять как можно раньше, желательно в течение 10 ч после передозировки;

– симптоматическая терапия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия; тромбоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, тромбоцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, агранулоцитоз, пурпура, лейкопения, нейтропения, кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, кожные реакции гиперчувствительности, в частности зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница, пурпура), ангионевротический отек, мультиформная эритема (включая синдром Стивенса). (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, запор, боль в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, нарушение сна, бессонница, седация или сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, нарушение координации движений, дрожь; в отдельных случаях – запятая, судороги, дискинезия, изменения поведения, повышенная возбудимость; нарушение равновесия и памяти, невнимательность, головокружение, особенно у пациентов пожилого возраста. Антихолинергическое влияние, например сухость слизистых оболочек, запор, нарушение аккомодации, мидриаз, сердцебиение, риск задержки мочи. Ортостатическая гипотензия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении), ортостатическая гипотензия.

Со стороны метаболизма и питания: нарушение обмена цинка, меди; метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия.

Со стороны кожи: экзема.

Со стороны органов зрения: сухость глаз, мидриаз, нарушение аккомодации.

При длительном применении в больших дозах: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета.

Побочные реакции, связанные с аскорбиновой кислотой: при применении в дозе более 1 г в сутки – раздражение слизистой пищеварительного тракта, почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать из-за низкого уровня глутатиона у пациентов.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Саше по 12,75 г; по 10 саше в коробке из картона.

Без рецепта.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Украина, 08132, Киевская обл., Бучанский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6

ООО «БЕРКАНА+».

Местонахождение заявителя Украина, 62103, Харьковская обл., Богодуховский район, г. Богодухов, ул. Пушкина, дом. 20/1.