ФОРАТЕК

Состав

Действующее вещество: formoterol fumarate dihydrate;

1 доза содержит формотерола фумарата дигидрат 12 мкг

Вспомогательные вещества: этанол, лецитин, тетрафторэтан (HFA - 134a).

Лекарственная форма

Аэрозоль (суспензия) для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Код АТХ R03A C13.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Формотерола фумарат - это селективный b2-адренергический стимулятор. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он вызывает быстрый бронходилататорными эффект (в течение 1-3 мин), что длится 12:00 после ингаляции. Влияние терапевтических доз на сердечно-сосудистую систему минимальный и возникает лишь в отдельных случаях.

Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированной легкие человека. Наблюдались некоторые противовоспалительные свойства, такие как ингибирование отека и воспалительной аккумуляции клеток.

Фармакокинетика

Как и другие препараты для ингаляций, примерно 90% формотерола, что вводится с помощью ингалятора, проглатывается и позже всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому фармакокинетические характеристики формотерола для приема внутрь во многом касаются и аэрозоля для ингаляций.

Пероральные дозы формотерола фумарата до 300 мкг быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация неизмененного вещества Cmax в плазме крови достигается через 0,5-1 час. Степень всасывания пероральной дозы 80 мкг составляет 65% или выше.

Фармакокинетика формотерола линейная в пределах пероральных доз, которые исследовались, а именно: от 20 до 300 мкг. Повторный прием пероральной суточной дозы 40-160 мкг не влечет к значительной аккумуляции препарата в организме. После ингаляционного введения в терапевтических дозах формотерол нельзя определить в плазме с помощью аналитических методов, доступных сегодня. Однако скорость выведение с мочой указывает на быстрое всасывание после ингаляции. Максимальная скорость вывода после приема дозы 12-96 мкг в большинстве случаев достигается через 1-2 часа.

Кумулятивное вывода формотерола с мочой после ингаляции (12-24 мкг) и двух аэрозольных препаратов (12-96 мкг) доказывает, что количество формотерола в крови возрастает пропорционально дозе.

Связывание с белками плазмы крови составляет 61-64% (из них 34% - с альбумином), поэтому при концентрациях, достигаемых при терапевтических дозах, насыщение участков связывания не происходит.

Формотерол выводится путем метаболизма, главным образом путем прямой глюкуронизации молекулы. Другим путем выведения O-деметилирования с последующей глюкуронизацией.

Формотерол может выводиться в несколько этапов, фактическое время полувыведения зависит от интервала между приемами. По концентрациям в плазме крови через 6, 8 или 12:00 после приема было определено время полувыведения составлял 2-3 часа. Период полувыведения, определенный по скорости выведения с мочой через 3-16 часов после ингаляции, составлял примерно 5:00.

В качестве действующего вещества, так и его метаболиты полностью выводятся из организма примерно две трети от принятой внутрь дозы было выявлено в моче и одну треть - в кале. После ингаляции в среднем около 6-9% от дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Показания

Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которые используют ингаляционные кортикостероиды или нуждающихся в лечении β2-агонистами длительного действия.

Для уменьшения симптомов обструкции дыхательных путей у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ), нуждающихся в лечении β2-агонистами длительного действия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к формотерола или к любым компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Применение таких препаратов, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты, может быть связано с удлинением интервала QT и увеличением риска желудочковой аритмии.

Дополнительное применение симпатомиметиков средств может усилить сердечно-сосудистые реакции.

Формотерол следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, поскольку они могут усилить действие b2-адренорецепторов стимуляторов на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное лечение производными ксантина, стероидами или диуретиками может усилить гипокалиемический эффект b2-агонистов. Гипокалиемия повышает предрасположенность к сердечной аритмии у пациентов, принимающих препараты наперстянки. b-адренорецепторов могут ослабить или свести на нет эффект формотерола, поэтому b-блокаторы (в том числе и глазные капли) нельзя назначать вместе с формотеролом, кроме случаев, когда нет альтернативы.

Особенности применения

b2-агонисты длительного действия не предназначены (и недостаточны) для основного лечения астмы. Вообще, вместе с регулярным лечением b2-агонистами пациентам с бронхиальной астмой следует назначать регулярное сопутствующее лечение ингаляционными противовоспалительными препаратами (например, кортикостероидами и / или натрия кромогликатом для детей) или оральными кортикостероидами. Перед назначением формотерола следует оценить состояние пациента, чтобы определить, достаточно противовоспалительное лечение он получает. Когда симптомы бронхиальной астмы будут под контролем, следует провести постепенное снижение дозы формотерола. В период снижения дозы состояние пациента надо регулярно проверять. Следует применять самую низкую эффективную дозу формотерола.

Хотя формотерол можно включать в режим лечения в случае, если ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают достаточного контроля симптомов бронхиальной астмы, не следует начинать лечение с формотерола во время сильного обострения бронхиальной астмы или в случае значительного или резкого ухудшения ее течения.

В начале лечения формотеролом риск побочных эффектов, связанных с бронхиальной астмой. Если симптомы бронхиальной астмы остаются неконтролируемыми или если после ингаляции формотерола пациенту становится хуже, ему следует проконсультироваться с врачом относительно целесообразности продолжения лечения.

Пациентам не следует отменять противовоспалительное лечение после начала терапии формотеролом, даже если их состояние улучшается. Устойчивость симптомов или необходимость в повышении дозы формотерола для их контроля обычно свидетельствует об ухудшении течения основного заболевания и необходимость пересмотра лечения.

Сообщалось о летальных случаях при чрезмерном применении препаратов, содержащих b-адренергические стимуляторы, хотя точная причина смерти неизвестна. В нескольких случаях причиной смерти была остановка сердца. Пациентов следует сообщить о важности строгого соблюдения рекомендаций по дозированию и недопустимости превышения максимальной дозы.

В дозах выше рекомендованных b-агонист приводил к удлинению интервала QT на ЭКГ, повышая риск изменений желудочкового ритма.

Применять с осторожностью и под наблюдением врача, особенно с точки зрения соблюдения рекомендованной дозы: ишемическая болезнь сердца; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокаде III степени; тяжелая сердечная недостаточность или тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; инфаркт миокарда идиопатический подклапанный аортальный стеноз; тяжелая артериальная гипертензия; аневризма; феохромоцитома; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорректированный> 0,44 сек).

Лечение b2-агонистами может вызвать тяжелую гипокалиемию. Особая осторожность рекомендуется в случае тяжелой астмы, поскольку этот эффект может усиливаться сопутствующим лечением и гипоксией. В такой ситуации следует проверить сывороточный уровень калия.

Как и другие ингаляционные препараты, формотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм - в таком случае препарат следует отменить и назначить альтернативное лечение.

Через гипергликемизирующее действие b2-стимуляторов следует проверять уровень глюкозы в крови пациентов, больных сахарным диабетом.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Безопасность применения формотерола в период беременности и кормления грудью не установлена. Его не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда не существует безопасной альтернативы. Как и другие b2-адренорецепторы стимуляторы, формотерол может задерживать роды через релаксационный влияние на гладкую мускулатуру матки.

Неизвестно, поступает формотерол в грудное молоко. По этой причине рекомендуется прекратить кормление грудью в случае необходимости лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В случае появления головокружения, тремора, судорог во время лечения следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения - ингаляционно.

Формотерол предназначен для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, детей в возрасте от 12 лет.

Бронхиальная астма

Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки. В случае тяжелых заболеваний этот режим дозирования можно увеличить до 2 ингаляций (24 мкг) 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции (48 мкг) в сутки.

Хроническое обструктивное заболевание легких

Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки.

Нарушение функции почек или печени

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек. Поскольку формотерол выводится в основном путем печеночного метаболизма, можно ожидать повышения действия препарата у больных тяжелой формой цирроза печени.

Продолжительность действия формотерола составляет около 12:00. Лечение во всех случаях следует проводить минимально эффективными дозами препарата.

Существует необходимость применять ингаляционные β2-агонисты для поддерживающей бронходилатирующим терапии. Также рекомендуется в случае острого приступа бронхиальной астмы применять β2-агонисты короткого действия.

β2-агонисты длительного действия могут быть добавлены к режиму лечения пациентов, у которых высокие дозы ингаляционных стероидов не обеспечивают достаточный контроль симптомов бронхиальной астмы. Нужно предупредить пациентов, чтобы они не прекращали и не изменяли терапию стероидами в начале лечения формотеролом.

При необходимости, для облегчения симптомов дополнительно к поддерживающей дозы можно назначить одну или две дозы в сутки. Однако, если прием повышенных доз необходимо чаще, чем обычно (то есть чаще двух раз в неделю), дозу следует пересмотреть, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении течения основного заболевания.

При переводе пациента на Форатек из других ингаляторов схему лечения нужно подбирать индивидуально. Следует учитывать предшествующую терапию, режим дозирования и способ применения.

Внимание:Запрещено применять более 4 доз препарата (48 мкг) в сутки (угроза остановки сердца).

Инструкция по применению ингалятора

Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует применять ингалятор.

Перед первым использованием ингалятора и после 3 или более дней неиспользования необходимо осуществить одно виприскування в воздух для того, чтобы обеспечить бесперебойное поступление препарата. Пациенты должны стоять или сидеть прямо, когда осуществляют впрыска.

1. Снимите защитный колпачок.

2. Полностью выдохните.

3. Держите контейнер вертикально, корпусом верх, поместите мундштук в рот. Зажмите мундштук губами.

4. Глубоко вдохните ртом и одновременно нажмите на основание ингалятора для випорскування.

5. задерживает дыхание так долго, как это возможно без создания дискомфорта, одновременно вынув ингалятор изо рта. Затем выдохните.

6. Если необходимо осуществить еще одну ингаляцию, ингалятор держите в вертикальном положении полминуты, а затем повторите п. 2 - 5.

7. После использования закройте ингалятор крышкой.

ВНИМАНИЕ! Не делайте очень быстро шаги, указанные в п. 2-4.

Пациентам со слабостью в руках может быть легче держать ингалятор обеими руками.

В таком случае, верхнюю часть ингалятора следует держать обеими указательными пальцами, а нижнюю часть - обеими большими пальцами.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы:Тошнота, рвота, головная боль, тремор, головокружение, усиленное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

В случае передозировки формотеролом следует немедленно прекратить и начать поддерживающую и симптоматическую терапию. В тяжелых случаях пациента следует госпитализировать.

Побочные реакции

Со стороны костно-мышечной системы: тремор, спазмы мышц, миалгия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахикардия, аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, удлинение интервала QT.

Со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница, чувство тревоги.

Со стороны дыхательной системы: ухудшение клинического состояния, сухость во рту, парадоксальный бронхоспазм, кашель.

Другие:Раздражение во рту и горле.

Отдельные случаи: реакции гиперчувствительности, такие как тяжелая артериальная гипотензия, сыпь, ангионевротический отек, зуд, периферический отек, изменения вкусовых ощущений, тошнота, раздражение слизистой оболочки глаз, гипокалиемия, гиперкалиемия.

Срок годности

2 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 120 доз в алюминиевом контейнере. По 1 алюминиевом контейнера с дозирующим клапаном, пластиковым распылителем и защитным колпачком в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Цыпленок Лтд. (Юнит II)

Адрес

Участки № L-139, S-103 и M-62, Верна Индастриал Истейт, ин 403722 Верна, Гоа, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины