КАРСИЛ®

Состав

действующее вещество: расторопши экстракт сухой, рафинированный и стандартизированный;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит расторопши экстракта сухого, рафинированного и стандартизированного (35-50:1 или 20-70:1) (экстрагент: метанол или ацетон)- 50,00 мг, что эквивалентно 22,5 мг силимарина, выраженного как силибинин;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, повидон, полисорбат 80, маннит (Е 421), кросповидон, тальк, магния стеарат, натрия гидрокарбонат;

пленочное покрытие: Опадрай АМВ II 88А265025 коричневый (поливиниловый спирт, тальк, оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172), глицерол монокаприлокапрат, титана диоксид (Е 171), оксид железа ).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, правильной круглой формы, коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Силимарин.

Код АТН A05V A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карсил® относится к гепатопротекторным лекарственным средствам. Это смесь полифенолов, флавоноидов, получаемых из растения Silybum marianum. Известно 6 основных флавоногликанов: силибинин А и В, изосилибинин А и В, силидианин, силикристин и флавоноид таксифолин. Наиболее активным является силибинин. Механизм действия все еще до конца не выяснен. Имеются доказательства существования нескольких основных механизмов действия силимарина и силибинина.

Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует проницаемость, результатом чего является предотвращение попадания гепатотоксических агентов в клетки печени. Воздействие силимарина на мембранную проницаемость связано с количественными и качественными изменениями в липидах мембран – холестерола и фосфолипидов. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина основывается на конкурентном взаимодействии с рецепторами соответствующих токсинов в мембране гепатоцитов.

Силимарин обладает антиоксидантными свойствами, связанными со свободными радикалами и регуляцией содержания внутриклеточного глутатиона. В зависимости от концентрации ингибирует микросомальное перекисное окисление, вызванное NADPH-Fe2+-ADP. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Имеются данные, что компоненты силимарина ингибируют перекисное окисление линоленовой кислоты, катализируемой липоксигеназой и защищающей митохондрии гепатоцитов и микросомы от продуктов перекисного окисления липидов от различных агентов.

Силимарин ускоряет синтез белков путем стимуляции активности фермента ядра РНК полимеразы I. Следствием этого является усиленное образование рибосомальной РНК и соответствующий синтез большего количества структурных и функциональных белков. В результате повышается емкость и регенеративные возможности печени.

Силимарин ограничивает проникновение известных гепатотоксических ядовитых веществ в клетки. Есть данные, что силимарин ингибирует превращение звездчатых клеток печени в миофибробласты – процесс, отвечающий за образование коллагеновых волокон и приводящий к циррозу.

Оказывает противовоспалительное действие на ткани печени, при которой ограничивается воспаление в печени и уменьшаются цитокины (IL-1, IL-6, TNF-α, IFN-γ, GM-CSF) и улучшается микроциркуляция.

Клинически эти эффекты проявляются при облегчении субъективных и объективных симптомов и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамаглобулин, билирубин). В результате улучшается общее состояние, уменьшается количество жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с нарушенным усваиванием пищи из-за болезни печени это способствует улучшению аппетита и увеличению массы тела.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь силимарин медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация силибинина в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема силимарина. Проходит кишечно-печеночное кровообращение.

Распределение. Большая часть силибинина (75%) в плазме находится в связанном состоянии. В исследовании с14С-меченым силибинином высокие концентрации обнаружены в печени, легких, желудке и поджелудочной железе, совсем незначительные количества – в почках, сердце и других органах. Концентрация в желчи примерно в 100 раз больше, чем в плазме, самые высокие концентрации достигаются через 2-9 часов.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В желчи как метаболиты обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Вывод. Период полувыведения силимарина составляет 6 часов. От 1 до 5% (по данным других авторов 3-8%) перорально примененного силимарина выводится с мочой в неизмененном виде. 20-40% применяемой дозы силибинина выводится с желчью в виде глюкуронидов и конъюгированных сульфатов.

Показания

Для симптоматического лечения хронических токсических поражений печени. Для поддерживающего лечения пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ. Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет доказательств клинически значимых взаимодействий силимарина с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств и препаратов, применяемых при эстрогензаместительном лечении возможно снижение эффективности последних.

Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных средств как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин, за счет его ингибирующего действия на систему цитохрома Р450.

In vitro исследования показывают, что возможны фармакокинетические взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизируемыми цитохромными ферментами Р450, CYP3A4, CYP2С9. За состоянием пациентов, принимающих силимарин и лекарственные средства, метаболизируемые ферментами CYP3A, CYP2С9, следует наблюдать по возможным взаимодействиям.

Особенности применения

Лечение препаратом Карсил® не может заменить диету или воздержание от приема алкоголя.

При развитии желтухи необходимо проконсультироваться с врачом для проведения коррекции терапии.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы). В таких случаях требуется консультация пациента с врачом.

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Крахмал пшеничный может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для пациентов с целиакией (глютеновая энтеропатия). Можно применять больным целиакией. Каждая таблетка содержит не более 3,95 микрограмма глютена. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять это лекарственное средство.

В состав вспомогательных веществ препарата входит моногидрат лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Лекарственное средство содержит вспомогательное вещество маннит, что может оказывать мягкое слабительное действие.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет данных о непосредственном или опосредованном неблагоприятном влиянии лекарственного средства на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Клинических исследований безопасности применения силимарина беременными женщинами недостаточно. Во время беременности препарат может применяться под контролем врача в случаях, когда польза в лечении превышает риски для плода.

Кормление грудью

В период кормления грудью препарат может применяться под контролем врача в случаях, когда польза лечения превышает риски для кормящего ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Карсил®не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать перорально, целыми, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети от 12 лет

Карсил® применять перорально, в легких и умеренной тяжести случаях – по 2 таблетки 3 раза в сутки, в случае тяжелых форм заболевания – по 4 таблетки 3 раза в сутки.

Курс лечения длится не менее 3 месяцев.

Дети.

Нет достаточных клинических данных о применении лекарственного средства детям до 12 лет. Применяют детям от 12 лет.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки. При случайном приеме высокой дозы следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости применять симптоматическое лечение, назначенное врачом.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте и в соответствии с системами и органами: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции со стороны кожи: зуд, сыпь, уртикария; с неизвестной частотой – анафилактический шок.

Со стороны органов слуха и лабиринта: редко – ужесточение имеющихся вестибулярных нарушений.

Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой – тошнота, диспепсия, рвота, уменьшение аппетита, метеоризм, изжога.

Побочные действия преходящие и исчезают после прекращения приема препарата без принятия специальных мер.

Необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях, возникающих в результате применения лекарственного средства.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ плёнки и алюминиевой фольги.

По 8 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «Софарма».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины