ОМЕПРАЗОЛ -ТЕВА

Состав

Действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит омепразол 20 мг или 40 мг в составе гастрорезистентных капсул;

Другие составляющие: сахар сферический, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия фосфат, гипромелоза, триэтилцитрат, метакрилатный сополимер (тип А), натрия гидроксид, титана диоксид (Е 17 1) , индигокармин (Е 132)*, титана диоксид (Е 171)*, вода очищенная*, желатин*, хинолиновый желтый (Е 104)*;

Состав чернил: шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловый, пропиленгликоль, спирт бутиловый, повидон, гидроксид натрия, титана диоксид (Е 171).

*В составе капсульной оболочки

Лекарственная форма

Гастрорезистентные капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

Омепразол-Тева, капсулы по 20 мг: сине-оранжевые капсулы №2 со штампом «О» на крышечке и «20» на корпусе, содержащие микрогранулы бело-бежевого цвета.

Омепразол-Тева, капсулы по 40 мг: сине-оранжевые капсулы №0 со штампом «О» на крышечке и «40» на корпусе, содержащие микрогранулы бело-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол – специфический ингибитор протонной помпы (ИПП) париетальных клеток. Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки вызывает обратимое угнетение секреции кислоты в желудке. Омепразол, смесь рацематов двух активных энантиомеров, снижает выделение кислоты желудочного сока благодаря воздействию на мишени – протонные насосы пристеночных клеток. Омепразол является слабым основанием и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н ⁺ К ⁺ -АТФазу – протонную помпу. Это влияние на конечный этап образования кислоты дозозависимо и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакодинамические эффекты

Все отмеченные фармакодинамические эффекты основаны на воздействии омепразола на секрецию кислоты.

Воздействие на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное подавление секреции кислоты в желудке как в дневное, так и в ночное время, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности по меньшей мере на 80% в течение 24 часов, которое поддерживается и в дальнейшем, со средним уменьшением пикового выделения кислоты после стимуляции пентагастрином приблизительно на 70% после приема внутрь.

Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥3 в среднем в течение 17 с 24 ч после приема лекарственного средства.

В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Угнетение секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме крови в определенный момент времени.

Во время лечения омепразолом случаев тахифилаксии не наблюдалось.

Воздействие на Helicobacter pylori (H.pylori)

H. pylori ассоциируется с язвенной болезнью, в частности язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита, в частности, атрофического гастрита, ассоциированного с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков связана с высоким уровнем излечения и длительной ремиссией пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их применения можно рассмотреть в тех случаях, когда известная повышенная чувствительность исключает любую тройную комбинацию.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислотности

Во время длительного лечения была зарегистрирована более высокая частота возникновения кист желудочных желез. Такие изменения являются физиологическим следствием значительного угнетения секреции кислоты, они доброкачественны и, очевидно, обратимы.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, в частности ИПП, увеличивает количество бактерий в желудке, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, может привести к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности, вызванных Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов .

При лечении антисекреторными лекарственными средствами в сыворотке крови увеличивается уровень гастрина в ответ на снижение секреции кислоты. В результате снижения кислотности желудочного сока возрастает уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекращать за период от 5 дней до 2 недель до определения уровня CgA. Это позволит уровню CgA, который может быть ложно завышен после лечения ИПП, вернуться в референсный диапазон.

Во время длительного лечения омепразолом у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромафинообразных клеток, это возможно связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Клиническое значение полученных данных не установлено.

Дети

Во время неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшал рефлюксные симптомы. Во время простого слепого исследования дети от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации уменьшилась на 50% через 8 нед лечения независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) позволило сделать вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным при лечении инфекции H. pylori у детей от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori : 74,2% (23/31 пациента) при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4% (3/32 пациентов) при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ относительно диспепсических симптомов. Это исследование не дает никакой информации для детей младше 4 лет.

Как и все препараты, блокирующие образование кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с факторами риска сниженного усвоения витамина B12 или его дефицитом в организме.

Фармакокинетика

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола кислото-неустойчивы, поэтому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием, в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми плазменными уровнями, достигаемыми приблизительно через 1–2 ч после применения дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного применения дозы раз в сутки биодоступность возрастает примерно до 60%.

Распределение

Кажущийся объем распределения у здоровых субъектов составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97% связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от специфических изоформ CYP2C19 (S-мефенитоингидроксилазы), ответственных за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Как следствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19 существует потенциал конкурентного угнетения и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Приблизительно у 3% представителей европеоидной расы и у 15–20% представителей азиатской расы наблюдается недостаток функционального фермента CYP2C19, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного применения дозы 20 мг омепразола один раз в сутки показатель AUC у медленных метаболизаторов был в 5–10 раз выше, чем у субъектов с функциональным CYP2C19 ферментом (быстрых метаболизаторов). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3–5 раза выше. Эти данные не влияют на дозировку омепразола.

Вывод

Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 ч как после однократного, так и после повторного применения дозы один раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в интервале между приемом двух доз без тенденции к кумуляции во время применения один раз в сутки. Почти 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные с калом путем билиарной секреции.

AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости дозы и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохода и системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было обнаружено никакого метаболита омепразола на секрецию кислоты в желудке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденцию к накоплению при применении один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика омепразола, в частности системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Дети

Во время лечения детей от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались такие же плазменные концентрации, что и у взрослых пациентов. У детей до 6 месяцев клиренс омепразола понижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Показания

Применение взрослым

• Лечение язв двенадцатиперстной кишки

• Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

• Лечение доброкачественных язв желудка

• Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

• Эрадикация H.pylori в сочетании с соответствующими антибиотиками при пептической язве

• Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВС

• Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска

• Лечение рефлюкс-эзофагита

• Длительная поддерживающая терапия пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)

• Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

• Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Применение детям

Дети от 1 года и с массой тела ≥ 10 кг

• Лечение рефлюкс-эзофагита

• Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Дети от 4 лет

• В сочетании с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H.pylori.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам лекарственного средства. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Угнетение желудочной кислотности при лечении омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих лекарственных средств с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие может также включать в себя ингибирование CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира . В результате одновременного приема омепразола (40 мг 1 раз/сут) с комплексом атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев на 75% уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз/сут) с комплексом атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг экспозиция атазанавира уменьшилась на 30% по сравнению с применением комплекса атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг.

Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз/сут) и дигоксина здоровыми добровольцами привело к повышению биодоступности дигоксина на 10%. Крайне редко сообщали о случаях токсичности дигоксина. Следует с осторожностью одновременно применять дигоксин и высокие дозы омепразола пациентам пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный терапевтический мониторинг дигоксина со стороны врача.

У здоровых добровольцев наблюдалось фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг/сут перорально), что приводило к уменьшению экспозиции активного метабола6 % и уменьшение максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречивые данные по снижению концентрации активного метаболита клопидогреля и клинических аспектов этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия в отношении основных сердечно-сосудистых патологий. Среднее угнетение агрегации тромбоцитов снижалось, когда клопидогрель и омепразол применяли вместе. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, вызвано ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные по клиническим проявлениям этого ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были получены в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры пресечения следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие действующие вещества

Абсорбция посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и, таким образом, клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного приема лекарственного средства с посаконазолом и эрлотинибом.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Действующие вещества метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 – основного фермента, участвующего в метаболизме омепразола. Таким образом, при его одновременном применении с действующими веществами, также метаболизируемыми CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция – повышаться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозировку. В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендован мониторинг плазменной концентрации фенитоина и, если дозу фенитоина корригируют, после окончания лечения омепразолом необходим мониторинг и последующая коррекция дозы.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69% соответственно.

Неизвестные механизмы взаимодействия

В результате одновременного приема омепразола с саквинавиром/ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличились примерно до 70%, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрацию такролимуса и функцию почек (клиренс креатинина) при одновременном приеме с омепразолом и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. При необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например кларитромицин и вориконазол ) могут вызвать повышение сывороточных уровней омепразола, уменьшая скорость его метаболизма. Сопутствующее лечение омепразолом и вориконазолом удваивает концентрацию омепразола в сыворотке крови, уменьшая скорость выведения омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, корректировка дозы омепразола в целом не требуется. Однако следует проводить корректировку доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном лечении. Увеличение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицином считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori .

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Препараты, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например рифампицин, обычный зверобой) могут привести к уменьшению концентрации омепразола в сыворотке крови, ускоряя скорость его выведения.

Особенности применения

Если имеются такие тревожные симптомы, как значительная непреднамеренная потеря массы тела, непрерывная рвота, дисфагия, рвота или молота, если есть подозрение или наличие язвы, необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку прием лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать установление правильного диагноза. .

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Сниженная секреция кислоты в желудке, что может быть результатом действия ИПП или других кислото-ингибирующих агентов, приводит к повышению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте, что, в свою очередь, приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями. как Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно, вызванной Clostridium difficile .

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со метаболизируемыми средствами CYP2С19, например с клопидогрелем. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

При лечении антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. В результате снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранина А (CgA). Увеличение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ингибитора протонной помпы за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после исходных измерений, измерение этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие вещества, может снижать поглощение витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или риском снижения поглощения витамина В12 во время длительной терапии. В редких случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и длительное время (> 1 года), может незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или в случае других имеющихся факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ИПП могут повышать риск переломов на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентам с риском остеопороза следует обеспечивать надлежащим лечением и адекватным употреблением витамина D и кальция.

У пациентов, принимающих ИПП, включая омепразол, не менее 3 месяцев может возникнуть тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии пациенты применяли лекарственное средство в течение 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства пациентов проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, требующих длительного применения ИПП и сопутствующих дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически - во время лечения.

Применение ИПП иногда может быть ассоциировано с появлением подострой каждой красной волчанки (ПЖЧВ). При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подвергавшихся воздействию солнечного излучения и сопровождающихся артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения омепразола. Наличие случаев ПЖЧВ в анамнезе, развивавшемся после применения ИПП, может повышать риск появления подострого ПШЧВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может нуждаться в более длительном применении лекарственного средства, хотя это не рекомендовано.

Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы не следует принимать.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность . Результаты трех эпидемиологических исследований (более 1000 беременных женщин, роды которых прошли успешно) не выявили негативного действия омепразола на течение беременности и/или на здоровье плода/новорожденного ребенка. Лекарственное средство может применяться в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью . Небольшое количество омепразола проникает в грудное молоко и дезактивируется кислотой в желудке младенца, поэтому его влияние на организм младенца при применении в терапевтических дозах маловероятно. Таким образом, решение о целесообразности применения омепразола в период кормления грудью следует принимать с учетом соотношения риск/польза.

Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола в исследованиях животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Маловероятно, что лекарство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие нарушения наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразола может замаскировать симптомы и усложнить диагноз. Дозировка для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. У пациентов, не полностью вылечившихся после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания терапией рекомендованная доза составляет 40 мг омепразола в сутки и заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. Для некоторых пациентов может быть достаточная суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

При отсутствии H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. У пациентов, не полностью вылечившихся после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания терапией рекомендованная доза составляет 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендованная доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость лекарственного средства и соблюдать национальные, региональные и местные особенности и указания по лечению.

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза/сут в течение 1 недели, или

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза/сут в течение 1 недели, или

- Омепразола 40 мг 1 раз/сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза/сутки в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori- положительный, терапию можно повторить.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, не полностью вылечившихся после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВС, у пациентов, принадлежащих к группе риска (возраст более 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе 20 мг омепразола 1 раз/сут.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не наступает полное излечение после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Длительная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз/сут.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. Пациенту может быть достаточная доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз/сут. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг/сут. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозировке:

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥ 1 год	10–20 кг	10 мг* 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут.
≥ 2 года	> 20 кг	20 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз/сут.

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения составляет 2–4 недели. Если не достигается желаемого результата после 2–4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

Масса тела	Дозировка
15–30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
31–40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.

* – при необходимости применения дозы 10 мг лекарственное средство следует применять в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функций почек . Для пациентов с нарушениями функций почек не требуется корректировка дозы (см. раздел Фармакокинетика).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушениями функций печени достаточна доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (65 лет). Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел Фармакокинетика).

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать со слабокислым напитком, например, фруктовым соком или яблочным пюре или негазированной водой. Такую смесь нужно выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и попросить половиной стакана воды.

Как вариант, пациенты могут рассосать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы с кишечнорастворимым покрытием не следует разжевывать.

Дети.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года и массой тела свыше 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки. под контролем врача.

Передозировка

Были описаны единичные случаи передозировки. Из литературных источников известно о разовой дозе 560 мг омепразола, также имеются данные о достижении разовой пероральной дозы до 2400 мг омепразола, т. е. в 120 раз выше обычной рекомендованной дозы.

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендуемой разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все указанные симптомы носят преходящий характер, о серьезных последствиях не сообщали.

Скорость выведения лекарственного средства из организма остается неизменной при повышении дозы, поэтому необходимости в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуемое симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями (у 1–10% пациентов) являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. О нижеследующих побочных реакциях сообщали во время проведения клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения. Побочные реакции, классифицированные в следующие группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактическую реакцию/шок.

Со стороны метаболизма и питания: гипонатриемия, гипомагниемия, гипомагниемия, что может вызвать гипокалиемию; тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики бессонница, тревожность, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение ощущения вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, тошнота/рвота, метеоризм, полипы из фундальных желез (доброкачественные), сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующим заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, повышение чувствительности к свету (фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), подострая кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: перелом бедра, запястья или позвоночника, артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферические отеки, повышенная потливость, повышение температуры тела.

Дети

Безопасность омепразола определяли для 310 детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозионного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Нет никаких длительных данных о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Teва Фарма С. Л. У.

Адрес

Полигоно Индастриал Мальпика c/C №4, 50016, Сарагоса, Испания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины