ЭФЕРАЛГАН С ВИТАМИНОМ С

Состав

Действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота;

1 таблетка шипучая содержит парацетамола 330 мг, аскорбиновой кислоты (витамина С) 200 мг;

Другие составляющие: калия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, сорбит (Е 420), натрия бензоат (Е 211), натрия докузат, повидон.

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с насечкой для разделения со скошенными краями, растворимые в воде с образованием шипучей реакции; допустимо наличие сколов.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинация без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ПарацетамолОказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. В результате клинических исследований доказано, что при приеме препарата, содержащего 330 мг парацетамола, в форме шипучих таблеток обезболивающий эффект наступает вдвое быстрее, чем при применении обычных таблеток парацетамола.

Входящая в состав препарата аскорбиновая кислота (витамин С) пополняет потребность организма в витамине С, повышает антиоксидантную активность, уменьшает проницаемость сосудов, повышает устойчивость организма к внешним негативным факторам.

Фармакокинетика

При пероральном приеме парацетамола в форме шипучих таблеток абсорбция осуществляется быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–30 минут после приема. Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Концентрации в плазме, слюне и крови примерно одинаковы. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол предпочтительно метаболизируется в печени. Двумя основными путями метаболизма является конъюгация с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний путь быстронасыщается при приеме доз, превышающих терапевтические границы. Второстепенный метаболический путь, катализируемый цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного вещества (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях применения быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации к цистеину и меркаптопуровой кислоте. Хотя при тяжелом отравлении количество этого токсического метаболита растет.

Препарат в основном выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, преимущественно в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%).

Меньше 5% выводится в неизмененном состоянии.

При пероральном применении период полувыведения составляет около 2 часов.

Практически вся аскорбиновая кислота (витамин С) всасывается в узком кишечном тракте.

Витамин С выводится с мочой либо в неизмененном виде, либо в форме гидроаскорбиновой кислоты, 2,3-дикетогулоновой кислоты или оксалатной кислоты.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома слабой и средней интенсивности и/или лихорадки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Мочекаменная болезнь, при применении больших доз (более 1 г) аскорбиновой кислоты.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, сахарный диабет, уролитиаз. Алкоголизм.

Особые меры безопасности

Не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол. Во избежание риска передозировки следует убедиться, что другие лекарственные средства не содержат парацетамола.

Если ребенок получает лечение парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут, то комбинация с другим жаропонижающим средством оправдана только в случае неэффективности парацетамола.

С осторожностью применять при массе тела до 50 кг, при хроническом недоедании (низкие запасы глутатиона в печени), дегидратации, легкой до умеренной печеночной недостаточности.

При соблюдении бессолевой или низкосолевой диеты следует учитывать, что каждая шипучая таблетка содержит 330 мг натрия (т. е. 14,3 мЭкв или ммоль).

С осторожностью после консультации с врачом применять пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек или печени.

У пациентов с алкогольными нециротическими поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Пациентам, злоупотребляющим алкоголем перед приемом препарата необходимо посоветоваться с врачом, поскольку увеличивается риск возникновения гепатотоксического действия парацетамола.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение выведения парацетамола из организма.

Препарат содержит сорбит (Е 420), поэтому препарат противопоказан пациентам с редкими наследственными состояниями интолерантности к фруктозе. Сорбит также может оказывать незначительный слабительный эффект.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Не превышать указанные дозы. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

При приеме больших доз и длительном применении следует контролировать функцию почек и печени, уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.

Аскорбиновая кислота может влиять на результаты различных лабораторных исследований, например, определение содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т. д.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасывание железа, ее применение в высоких дозах может оказаться опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

Пациентам с наличием высокого содержания железа в организме следует использовать препарат в минимальных дозах.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Лечение следует прекратить, если обнаружен острый вирусный гепатит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами существует риск усиления действия и повышенный риск кровотечения при приеме парацетамола в максимальных дозах (4 г/сут) в течение не менее 4 дней. Следует регулярно проводить проверку МНО (международного нормализованного отношения). При необходимости дозу перорального антикоагулянта можно откорректировать при приеме парацетамола и после прекращения лечения парацетамолом.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения глюкозы в крови методом глюкозооксидазы-пероксидазы с аномально высокими концентрациями.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевины в крови методом фосфорновольфрамовой кислоты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться вследствие одновременного применения с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты.

При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание железа в кишечнике, повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, фенотиазиновых производных в крови. Глюкокортикостероиды уменьшают запасы аскорбиновой кислоты. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Препарат можно применять только через 2 ч после инъекции дефероксамина. Большие дозы аскорбиновой кислоты снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях результаты эпидемиологических исследований позволяют исключить любые пороки развития или фетотоксическое действие, которые могут быть связаны с парацетамолом.

Значительное количество данных о беременных женщинах не указывает ни на пороки развития, ни на фето-/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, показывают неубедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности в самой низкой эффективной дозе в кратчайшие сроки и с наименьшей возможной частотой.

Традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки токсичности для размножения и развития отсутствуют.

Следовательно, при применении парацетамола в рекомендованных дозах можно назначать препарат в период беременности с учетом соотношения польза/риск.

Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначимых количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний по кормлению грудью.

В терапевтических дозах это лекарственное средство можно применять в период кормления грудью, однако при частом применении следует учитывать соотношение польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и сразу выпить.

Препарат применяют взрослым и детям от 8 лет (с массой тела более 27 кг). Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг. Суточную дозу следует распределить на 4 или 6 приемов, то есть примерно 15 мг/кг каждые 6 часов или 10 мг/кг каждые 4 часа.

Детям следует соблюдать дозировки, установленные в зависимости от массы тела ребенка, поэтому необходимо подобрать соответствующую форму выпуска. Приблизительное соотношение возраста и массы тела приводится только как пример:

Дети с массой тела от 27 до 30 кг (примерно 8-10 лет): доза составляет 1 таблетку шипучую на 1 прием. При необходимости прием дозы можно повторить через 6 часов, но не более 5 шипучих таблеток в сутки.

Дети с массой тела от 30 до 35 кг (примерно 10–12 лет): доза составляет 1–2 шипучие таблетки на 1 прием. При необходимости прием дозы можно повторить через 6 часов, но не более 6 шипучих таблеток в сутки.

Дети с массой тела от 35 до 50 кг (примерно 12-15 лет): доза составляет 1-2 шипучие таблетки на 1 прием. При необходимости прием дозы можно повторить через 6 часов, но не более 7 шипучих таблеток в сутки.

Взрослые и дети с массой тела более 50 кг (примерно 15 лет и старше): доза составляет 1-2 шипучие таблетки на 1 прием. При необходимости прием дозы можно повторить через 4 часа, но не превышая дозы 9 шипучих таблеток в сутки.

Обычно не нужно применять более 3 г парацетамола в сутки, то есть более 9 шипучих таблеток в сутки. Хотя при более сильной боли максимальную дозу можно увеличить до 4 г/сут, то есть до 12 шипучих таблеток в сутки.

Интервал между приемами должен составлять 4 часа.

Максимальные рекомендованные дозы

Дети с массой тела менее 37 кг : общая доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Дети с массой тела от 38 до 50 кг : общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

Взрослые и дети с массой тела более 50 кг : общая доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

Частота приемов

Регулярные приемы позволяют избегать колебаний степени боли и лихорадки.

– у детей рекомендован регулярный интервал между приемами как днем, так и ночью – 6 часов, но не менее 4 часов;

– у взрослых интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Поскольку лекарственное средство содержит витамин С, его не следует принимать в конце дня.

Почечная недостаточность

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применяют детям от 8 лет (с массой тела более 27 кг).

Передозировка

Симптомы передозировки парацетамолом

Есть риск отравления у пациентов пожилого возраста и особенно у маленьких детей (распространены как терапевтические передозировки, так и случайные отравления); отравление может иметь летальное последствие.

Симптомы

Тошнота, рвота, бледность, анорексия и абдоминальная боль, обычно проявляющиеся в течение первых 24 часов.

Однократный прием дозы 10 г у взрослого и 150 мг/кг массы тела у ребенка может вызвать нарушение метаболизма глюкозы, кровоизлияния, гипогликемии. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек и проявиться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

При приеме больших доз:

Со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации;

Со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);

Со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз.

У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, или более парацетамола может привести к поражению печени.

Передозировка более 10 г парацетамола за 1 прием у взрослых и 150 мг/кг массы тела за 1 прием у детей вызывает печеночный цитолиз, что может привести к полному и необратимому некрозу, результатом чего становится гепатоцеллюлярная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, которые могут привести к комы или летального исхода.

Одновременно наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, билирубина и увеличение протромбинового индекса, которые могут развиться в течение 12-48 часов после передозировки.

Симптомы передозировки аскорбиновой кислоты: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, зуд и кожная сыпь, повышенная возбудимость нервной системы.

При продолжительном применении в высоких дозах возможны угнетение инсулярного аппарата поджелудочной железы, развитие цистита, ускорение образования конкрементов (уратов, оксалатов, цистиновых камней), дистрофия миокарда.

Неотложные меры.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Срочное выведение применяемого лекарственного средства путем промывания желудка при пероральном приеме. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина может дать положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также использовать общеподдерживающие меры, симптоматическую терапию.

Побочные реакции

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится, однако могут возникнуть следующие побочные реакции:

Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожная сыпь и зуд, сыпь на слизистых оболочках, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайел);

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия; тромбоцитоз, эритроцитопения, тромбообразование, нейтрофильный лейкоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

Со стороны пищеварительного тракта: диспептические расстройства, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, изжога, диарея;

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект); нарушение функции печени;

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

Со стороны почек и мочевыводящей системы: поражение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование оксалатных, цистиновых, уратных камней в почках и мочевыводящих путях, почечная колика;

Со стороны нервной системы: головные боли, чувство жара, повышенная возбудимость, нарушение сна;

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД.

При возникновении любых нежелательных реакций прием этого препарата и подобных лекарственных средств следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше ²⁵ С в плотно закрытой тубе и в картонной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в тубе, 1 туба в картонной коробке.

10 таблеток в тубе, 2 тубы в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, Франция.

Адрес

979, авеню де Пирене, 47520 м. Ле Пассаж, Франция/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 г. Ажан, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины