ЭКОКС 400

Состав

Действующее вещество: ethambutol;

1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кислота стеариновая, крахмал кукурузный, крахмалгликолят натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, етил00у1.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Противотуберкулезные средства. Этамбутол. Код АТХ J04А К02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этамбутол – синтетическое химиотерапевтическое вещество, оказывающее бактериостатическое действие на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Активен в отношении микобактерий, имеющих резистентность к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому препарат второго ряда. Влияет на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную стойкость к препарату имеет примерно 1% пациентов. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. При монотерапии стойкость микобактерий к этамбутолу развивается достаточно быстро.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 80%. На 20–30% связывается с белками плазмы. Минимальная предпочтительная концентрация (МПК) составляет 1 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке крови – 2-5 мкг/мл, через 24 часа концентрация составляет менее 1 мкг/мл. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достигнуть концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, при этом хорошо проникает во многие другие ткани и органы. Его внутриклеточная концентрация в эритроцитах в 2 раза выше, чем в сыворотке крови.

Этамбутол метаболизируется в печени к производным дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, 8-15% - в виде неактивных метаболитов. Приблизительно 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Показания

Лечение различных форм туберкулеза (только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, тяжелая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибактериальными средствами широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и т. д.

Алюминия гидроксид и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта, поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом.

Выявляется фармакологический антагонизм с этионамидом, спермином, спермидином, магнием. Этамбутол и пиразинамид на выведение мочевой кислоты действуют синергически. Комбинированное лечение этамбутоломта изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду последнего с риском отторжения трансплантата. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению АД. Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, метотрексата.

Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Этамбутол усиливает нейротоксичность карбамазепина, имипенема, солей лития, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать больным с нарушением функции почек умеренной и средней степени тяжести; дозу этамбутола таким пациентам уменьшают, поскольку препарат накапливается в организме.

Перед началом и во время лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поле зрения, внутриглазное давление, а также исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль следует проводить ежедневно. Не назначают этамбутол, если невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральными. В случае появления изменений функции органов зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях – через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимы в результате атрофии зрительного нерва. Необходимо информировать врача о любых изменениях со стороны органов зрения. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Применение этамбутола требует проведения постоянного мониторинга показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение объема мокроты.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. С осторожностью назначают больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы – ее уменьшение, а при невозможности такого шага – переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю). Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

В период лечения не допускается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям от 13 лет.

Первичное лечение: препарат назначать в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Повторный курс лечения препарат назначать в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки, затем перейти на прием препарата в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки.

В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста.

При функциональной недостаточности почек препарат назначать в зависимости от показателя клиренса креатинина:

Максимальная суточная дозировка для взрослых – 2 г.

Максимальная суточная дозировка для детей – 1 г.

Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.

Прием Экокса 400 после еды улучшает его переносимость.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 13 лет.

Передозировка

Симптомы:Головокружение, головная боль, полиневрит, неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, возможно возникновение слепоты, ухудшение остроты зрения, развитие неврологических нарушений, спутанность сознания, галлюцинации, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка лихорадка.

СпецифическогоАнтидота нет, препарат следует отменить, вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты, внутривенно капельно вводить раствор Рингера, сорбилакт, реосорбилакт, проводить форсированный диурез. Назначать витамины группы В. Осуществлять контроль и меры по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия.

Показаны форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях показано заменяемое переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва (одно- или двусторонний), проявляющийся нарушением восприятия красного и зеленого цветов, сужением полей зрения, снижением остроты зрения вплоть до полной слепоты), развитие центральной или периферической скотомы, кровоизлияние в сетчатку.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции/анафилаксия, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации, судороги, периферические невриты, парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Со стороны дыхательной системы: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит.

Со стороны сердца: перикардит, миокардит.

Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина.

Метаболические нарушения: мочекислый диатез, обострение подагры; гиперурикемия.

Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, слабость, отеки, боли в суставах.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Фаза II, Забор № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины