АСИТАЛОКС

Состав

Действующее вещество: escitalopram;

1 таблетка содержит оксалата эсциталопрама эквивалентно 10 мг или 20 мг эсциталопрама;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая силикатированная, натрия кроскармелоза, бутилгидрокситолуол (Е 321), бутилгидроксианизол (Е 320), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, е00

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 10 мг: белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «F» с одной стороны и «54» с другой стороны с глубокой линией разлома между «5» и «4»;

Таблетки по 20 мг: белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «F» с одной стороны и «56» с другой стороны с глубокой линией разлома между «5» и «6».

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Код ATX N06A B10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИЗОС, что приводит к клиническим и фармакологическим эффектам препарата. Он имеет высокую аффинность к основному связывающему сайту и смежному с ним аллостеричному сайту транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, a1-, a2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Фармакокинетика

Абсорбция практически полна и не зависит от еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками ниже 80%. Метаболизм происходит в печени к метаболитам, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба они являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (t1/2) составляет примерно 30 часов. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов t1/2 длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится посредством метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю.

У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) t1/2 был в 2 раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с пониженной функцией почек при применении рацемического циталопрама наблюдался более длинный t1/2 и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышена.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 обладали вдвое более высокими концентрациями эсциталопрама в плазме крови, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при пониженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Показания

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата.

Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) противопоказано из-за риска серотонинового синдрома с ажитацией, тремором, гипертермией и т. д. (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Комбинация эсциталопрама с обратными IMAO типа А (например, моклобемидом) или обратным неселективным IMAO линезолидом противопоказана из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Эсциталопрам противопоказан пациентам с известной пролонгацией интервала QT или врожденным синдромом удлиненного интервала QT.

Противопоказано одновременное применение эсциталопрама с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИЗОС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, только что закончивших лечение СИЗЗС и начавших прием ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Обратный селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана. Если доказана необходимость этой комбинации, следует назначать минимальные рекомендованные дозы, клинический мониторинг должен быть усилен.

Обратный неселективный ИМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратным неселективным ингибитором МАО и не следует применять пациентам, получающим эсциталопрам. Если комбинация оказывается необходимой, ее следует назначать с минимальными дозами и тщательным клиническим контролем.

Необратимый селективный ИМАО типа В (селегилин)

Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Дозы селегилина до 10 мг/сут безопасно применяли одновременно с рацемическим циталопрамом.

Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлокс. , противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (например астемизол, гидроксизин, мизоластин) противопоказаны.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИЗОС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИЗОС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных лекарственных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг свертывающей системы крови перед и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилить склонность к кровотечению.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Необходима осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку эти состояния увеличивают риск злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут способствовать метаболизму, хотя и в меньшей степени. Кажется, что метаболизм основного метаболита S-DCT (деметилированный эсциталопрам) частично катализируется CYP2D6.

Совместимое назначение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг дважды в сутки (умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному (приблизительно на 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Рекомендуется с осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, с омепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует соблюдать осторожность. С результатами мониторинга побочных эффектов при сопутствующем лечении может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором энзима CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, метаболизируемыми главным образом этим энзимом и имеющими узкий терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или некоторыми лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему. , например такие антидепрессанты, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такие антипсихотики как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Коррекция дозы может быть необходима.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению уровня в плазме крови этих двух лекарственных средств вдвое.

Исследования in vitro продемонстрировали, что эсциталопрам также может вызвать слабое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19.

Особенности применения

Следующие особенности применения касаются терапевтического класса СИЗОС.

Дети

Аситалокс не следует применять для лечения детей. Суицидальное поведение (пробы самоубийства и мысли о самоубийстве) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях среди детей, которые получали антидепрессанты, по сравнению с детьми, которые получали плацебо. Если исходя из клинической необходимости решение о лечении все же принято, за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет появления симптомов суицида. Кроме того, отсутствуют данные о долговременной безопасности у детей относительно влияния на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Парадоксальная тревожность

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2-х недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная дозировка.

Судорожные приступы

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развилось судорожное приступ впервые или приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить пристальное наблюдение.

Мания

СИЗОС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИЗОС необходимо отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИЗОС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не состояться в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за больными до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых применяют эсциталопрам, могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти оговорки касаются также лечения больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения имеют наивысший риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в пристальном наблюдении в течение лечения. Мета-анализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, которые принимали антидепрессанты по сравнению с плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения по поводу любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение СИЗОС/СИЗОС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норепинефрина) связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным чувством беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может нанести ущерб пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИЗОС следует с осторожностью назначать пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, вызывающих гипонатриемию).

Кровоизлияния

Сообщалось о кожных кровотечениях, экхимозах и пурпуре при приеме СИЗОС. Необходимо с осторожностью применять СИЗОС пациентам, лечащимся одновременно пероральными антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и непирином); кровотечений.

СИЗОС/СИЗОС могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормление грудью» и «Побочные реакции»).

ЭСТ (электросудорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность.

Серотониновый синдром

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в редких случаях у больных, принимавших СИОС одновременно с серотонинергическими препаратами. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может означать развитие этого состояния. В таком случае СИЗОС и серотонинергическое средство следует срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены

Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, распространены. В исследованиях негативные реакции при прекращении лечения возникали примерно у 25% пациентов, которых лечили эсциталопрамом, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.

Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. ч. от длительности и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия, ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, главный боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы легкие или средние по тяжести, у некоторых пациентов могут иметь более выраженную интенсивность.

Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но очень редко сообщалось о таких симптомах у пациентов, случайно пропустивших дозу.

Обычно эти симптомы исчезают бузом лечения в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут быть более длительными (2-3 месяца или дольше). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Половая дисфункция

СИЗОС/СИЗОС могут вызвать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИЗОС/СИОЗСН.

Ишемическая болезнь сердца

Из-за ограниченного клинического опыта пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Удлинение интервала QT

Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение QT-интервала. О случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes , сообщалось в течение постмаркетингового периода, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Пациентам со значительной брадикардией, с недавним острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

При применении препарата пациентам со стабильными сердечными заболеваниями, перед началом лечения следует оценить ЭКГ.

Если при эсциталопраме наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение следует отменить и провести ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИЗОС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что приводит к мидриазу. Этот мидриатический эффект может сузить угол глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и закрытоугловой глаукомы, особенно у пациентов, ранее применявших препарат. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Это лекарственное средство содержит менее 23 мг/дозу натрия, т. е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Клинические данные применения эсциталопрама для лечения беременных ограничены.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам не следует применять во время беременности кроме случаев, когда это абсолютно необходимо, и только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в III триместре. Следует избегать резкого прекращения лечения во время беременности.

У новорожденных, матери которых принимали СИЗОС/СИЗОС на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлекс, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и являться симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИЗОС в течение месяца до рождения (см. разделы «Особые применения» и «Побочные реакции»).

Эпидемиологические данные показали, что применение СИЗОС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Кормление грудью

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИЗОС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИЗОС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Воздействие на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не была установлена.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. Дозу можно в дальнейшем увеличить до максимальной – 20 мг/сут, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. Облегчение симптомов обычно происходит через 2-4 недели лечения. Впоследствии дозу в зависимости от индивидуальной реакции пациента можно уменьшить до 5 мг или увеличить до максимум 20 мг в день.

Социальное тревожное расстройство – это заболевание с хроническим течением, для закрепления эффекта рекомендуется лечение в течение 12 недель. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив, и его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Социальное тревожное расстройство – это четко определенная диагностическая терминология конкретного расстройства, которую не следует путать с чрезмерной стеснительностью. Фармакотерапия показана только в том случае, если расстройство существенно препятствует профессиональной и социальной деятельности.

Место этого лечения не оценивалось по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией. Фармакотерапия является частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг/сут.

Изучалось длительное лечение в течение не менее 6 месяцев в дозе 20 мг/сут. Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозировки препарата.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг/сут. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозировки препарата.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Начальная доза составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве не исследовалась у пациентов пожилого возраста.

Дети

Эсциталопрам не следует назначать для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени корректировка дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Снижение функции печени

Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Пациентам с значительно сниженной функцией печени рекомендуется осторожность и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2-х недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения применения препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу следует постепенно уменьшать в течение как минимум 1-2 недель, чтобы уменьшить риск симптомов отмены. Если невыносимые симптомы возникают после уменьшения дозы или прекращения лечения, следует рассмотреть возможность восстановления ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжать снижать дозу, но более постепенно.

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от еды.

Дети.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в процессе клинических испытаний среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, следует обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Передозировка

Токсичность. Клинические данные по передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев сообщалось о легких симптомах или бессимптомности передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других лекарственных средств. Дозы эсциталопрама 400-800 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы . Признаки передозировки эсциталопрама – это, главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушение баланса электролитов/жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота нет. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение гастрального лаважа и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с поддерживающим симптоматическим лечением.

Побочные реакции

Побочные реакции наиболее часто наблюдаются в течение 1-й или 2-й недели лечения, обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Побочные реакции, известные для препаратов класса СИЗОС и эсциталопрама, которые наблюдались в процессе плацебо-контролируемых исследований и при медицинском применении, представлены по системам органов и частоте в таблице ниже. Частота определяется как: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

¹ О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в течение лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

² Такие случаи известны для средств всего класса СИЗОС.

⃰ Это проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИЗОС/СИЗОСН (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Удлинение интервала QT

О случаях пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes, сообщалось в послерегистрационный период, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с предварительно существующим удлинением интервала QT или другим сердечным заболеванием.

Эффекты класса

Эпидемиологические исследования, преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИЗОС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение лечения СИЗОС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, главный боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако могут быть тяжелыми и/или продолжительными у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем понижения дозы.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

Таблетки по 10 мг: по 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 20 мг: по 7 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лимитед – Юнит III/Aurobindo Pharma Limited – Unit III.

Адрес

Сарвей № 313, 314 – Блоки I, II, III, IV, Бачупали, Бачупали Мандал, Медчал-Малкаджири Дистрикт, Штат Телангана, 500090, Индия/Survey no.: 313, 314 – Block I, II, III, IV, Bachu , Бачупальско Мандал, Медчаль-Малкайджири, Телангана, 500090, Индия.

Заявитель

Ауробиндо Фарма Лтд, Индия/Aurobindo Pharma Ltd, Индия.

Местонахождение заявителя.

Участок №2, Маитривихар, Амеерпет, г. Хайдарабад – 500038, штат Телангана, Индия/

Plot №2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad – 500038, Telangana, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины