ТРИМЕСТАР МВ

Состав

Действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг

Вспомогательные вещества: кальция гiдрофосфату дигiдрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка: Opadry Pink 03B84788 (железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, гипромеллоза).

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с тиснением «35» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ C01E B15.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiево-калiевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных 3-кетоацил-КоА тiолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11:00 после приема концентрация триметазидина в плазме не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7:00 для здоровых молодых добровольцев и 12:00 для лиц старше 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

- период беременности и кормления грудью.

- детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающей препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Этот лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Возможны быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение (см. Раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);

- пациентам в возрасте старше 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность. Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не проявляют прямого или косвенного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидина в период беременности противопоказано.

Кормления грудью. Неизвестно, проникает триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных / младенцев применения лекарственного средства противопоказано в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

По данным клинических исследований триметазидин не влияет на гемодинамику, однако во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами следует учитывать возможность возникновения побочных реакций.

Способ применения и дозы

Одна таблетка 35 мг триметазидина два раза в сутки во время еды. Препарат применяют внутрь утром и вечером.

После 3 месяцев лечения нужно оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, может быть связана с применением триметазидина, приведенные ниже в соответствии с определенной частоты:

Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны нервной системы

Частые:Головокружение, головная боль

Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения), нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердца

Редкие:Пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов

Редкие:Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто:Боль в абдоминальной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота

Частота неизвестна: запор.

Со стороны кожи и подкожной ткани

ЧастоСыпь, зуд, крапивница;

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания, ангионевротический отек.

Общие нарушения

Часто:Астения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна: гепатит.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Люпин Лимитед.

Адрес

ПЛОТ №15-Б, Фейзи 1А, ВЕРНА ИНДАСТРИАЛ ерия, ВЕРНА, САЛЬЦЕТ, ИНД - 403722, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины