АЛЬФА Д3

Состав

Действующее вещество: альфакальцидол;

1 капсула содержит альфакальцидолом 0,25 мкг или 0,5 мкг, или 1 мкг;

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, пропилгалат, витамин Е (DL-альфа-токоферол), этанол, масло арахисовое, желатин, глицерин 85%, сорбит (Е 420), сорбитанангидриды, манит (Е 421), высшие полиолы, вода очищенная;

Железа оксид красный (Е172) для дозы 0,25 мкг

Титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) для дозы 0,5 мкг

Титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) для дозы 1 мкг.

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Препараты витамина D и его аналогов. Альфакальцидол. Код АТС А11С С03.

Показания

Постменопаузальный остеопороз.

Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами.

Размягчение костей в пожилом возрасте (остеомаляция) как следствие недостаточного всасывания, например в случае мальабсорбции и постгастректомичного синдрома.

Для значительного снижения частотности падения среди людей пожилого возраста.

При гипопаратиреозе или гипофосфатемическом (витамин D-устойчивом) рахите/остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением Альфа Д₃-Тева, если уровень кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л.

Заболевания, сопровождающиеся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что в свою очередь обусловливают нарушения метаболизма витамина D (например почечная остеодистрофия с понижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме менее 2,2 ммоль/л (менее 8,8 мг/100 мл), которая может возникать как следствие нарушения функции почек без или с проведением диализа, а также в начале при состоянии после трансплантации почек).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к альфакальцидолом, арахиса, сои или к любым другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к витамина D и проявления интоксикации витамином D;
• уровень кальция в плазме выше 2,6 ммоль/л, произведение концентраций кальций × фосфат в плазме больше, чем 3,7 (ммоль/л)²;
• алкалоз с уровнем рН венозной крови более 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта);
• метастатическая кальцификация;
• повышенная чувствительность к аналогам витамина D.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Доза и длительность терапии определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат следует применять в течение всей жизни.

Если иное не прописано врачом, начальная доза составляет 1 мкг альфакальцидола (4 капсулы по 0,25 мкг или 2 капсулы по 0,5 мкг, или 1 капсула по 1 мкг) ежедневно.

Пациентам с более тяжелым заболеванием костей назначать высокие дозы 1-3 мкг альфакальцидола (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсулы по 1 мкг) ежедневно.

Детям старше 6 лет с массой от 20 кг, которые способны проглотить капсулу - 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).

Для пациентов с гипопаратиреозом доза должна быть снижена после достижения нормального уровня кальция в крови (2,2-2,6 ммоль/л 8,8-10,4 мг/100 мл) или когда произведение концентраций кальций × фосфат в плазме крови составляет 3,5-3,7 (ммоль/л)².

Альфа Д₃-Тева по 0,25 мкг

Если суточная доза составляет 0,5 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная доза - 1 мкг альфакальцидола, принимать по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.

Альфа Д₃-Тева по 0,5 мкг

Если суточная доза составляет 0,5 мкг, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1-3 мкг альфакальцидола (2-6 капсул по 0,5 мкг), ее необходимо разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую - вечером.

Альфа Д₃-Тева по 1 мкг

Если суточная доза составляет 1 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 3 мкг альфакальцидола, принимать 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д₃-Тева вечером.

Побочные реакции

Если доза альфакальцидола не отрегулирована, возможно повышение уровня кальция в крови, которое исчезает при снижении дозы или временном прекращении приема препарата. Признаками возможного повышения уровня кальция в крови является утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (рвота, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея), анорексия, сухость во рту, умеренные боли в мышцах, костях, суставах, потеря веса, полиурия, повышенное потоотделение, головная боль, жажда, вертиго, увеличение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивницу.

Во время терапии альфакальцидолом могут наблюдаться побочные реакции, которые по частоте определяются: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Часто: гиперкальциемия *, гиперкальциурия.

Редко (> 1/10000, <1/1000): гиперфосфатемия, с целью предупреждения которой пациенту можно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие как соединения алюминия) тахикардия, слабость, головная боль, головокружение, сонливость.

Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи: гетеротопическая кальцификация (роговица и кровеносные сосуды), которая исчезает после отмены препарата незначительное повышение липопротеинов с высокой плотностью в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии; кожные аллергические реакции (зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, входящий в состав лекарственного средства.

Неизвестно:Гиперчувствительность.

* Гиперкальциемия также ассоциируется с такими реакциями как гиперкалийурия, эктопическая кальцификация, поражение почек и сердца.

Передозировка

При однократной передозировке (25-30 мкг) альфакальцидолом не наблюдается вреда для здоровья. Следующие случаи передозировки альфакальцидолом могут вызвать гиперкальциемию.

Симптомы передозировки: анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в животе, боль в костях, повышенное потоотделение, сонливость, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсии, никтурии, жажды, потере веса, протеинурии при нарушении функции почек.

Лечение передозировки: прекратить прием препарата. В зависимости от тяжести гиперкальциемии могут применяться безкальциевая или низькокальциева диета, прием жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин.

В случае острой передозировки положительный эффект может наблюдаться при промывании желудка и/или назначении минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).

Специфических антидотов альфакальцидола не существует.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Хотя не было доказательств вредного воздействия на плод или младенец, Альфа Д₃-Тева не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Из-за возможного риска развития устойчивой гиперкальциемии, которая может вызвать задержку физического и умственного развития, надклапанный стеноз аорты, ретинопатию у младенцев, передозировка аналогом витамина D в период беременности следует избегать.

Применение Альфа Д₃-Тева в период кормления грудью может повысить уровень кальцитриола в грудном молоке. Учитывая это, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети.

Применять детям старше 6 лет с массой от 20 кг, которые могут проглотить капсулу.

Особенности применения

Альфакальцидол не следует назначать пациентам с гиперкальциемией.

Препарат назначать с осторожностью:

• Пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью;
• пациентам, которые одновременно применяют сердечные гликозиды или препараты наперстянки поскольку гиперкальциемия может привести к аритмии у таких больных.

В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 месяца) контролировать уровень кальция в плазме крови и мочи, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола, чтобы избежать развития гиперкальциемии и гиперкальциурии. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо снижение дозы Альфа Д₃-Тева, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены препарата и снижения употребления кальция до нормализации его концентрации в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней дозы, которая применялась.

Во время терапии альфакальцидолом следует контролировать плазменные уровни фосфатов для уменьшения риска возникновения эктопической кальцификации.

Добавление в рацион витамина D может быть вредным для лиц, которые уже получают его соответствующее количество с пищей и от действия солнечного света, так как разница между терапевтической и токсической концентрацией очень незначительной.

Поскольку альфакальцидол является наиболее сильнодействующим формой витамина D, есть основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, тем не менее, его действие является быстро обратимой в случае прекращения приема.

Альфакальцидол повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью следует мониторить их плазменные концентрации.

Следует отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов пожилого возраста, особенно при наличии сопутствующей почечной или сердечной патологии.

К ранним симптомам гиперкальциемии относятся:

• Полиурия;
• полидипсия;
• слабость, головная боль, тошнота, запор;
• сухость во рту;
• боль в мышцах и костях;
• металлический привкус во рту.

Лекарственное средство содержит соевое масло. Если у Вас есть аллергия на арахис или сою, не употребляйте этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не выявлено, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций как сонливость и головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

При лечении остеопороза Альфа Д₃-Тева можно назначать в комбинации с антирезорбтивными препаратами разных групп и эстрогенами. Действие альфакальцидолом усиливает одновременное применение эстрогенов у женщин, находящихся в периоде пременопаузы и постменопаузы.

Витамин D и его производные не следует применять одновременно с Альфа Д₃-Тева из-за возможности аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

При одновременном применении Альфа Д₃-Тева с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и другими препаратами, которые активируют ферменты микросомального окисления в печени, необходимо принимать более высокую дозу Альфа Д₃-Тева.

ГКСМогут противодействовать эффекта витамина D.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его применении с холестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами с высоким содержанием алюминия.

Альфа Д₃-Тева и антациды на основе алюминия нельзя применять одновременно, интервал между приемом должен составлять 2 часа.

При одновременном применении с Альфа Д₃-Тева антацидов на основе магния или лаксативодиализа повышается риск развития гипермагниемии.

При одновременном применении препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышается риск развития гиперкальциемии.

Действие альфакальцидолом усиливается при одновременном применении эстрогенов у женщин, находящихся в предменопаузальный и постменопаузальный период.

Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность витамина D.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Альфа Д₃-Тева является высокоэффективным активным метаболитом витамина D₃, регулирующего обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол (1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) в печени. Кальцитриол принадлежит к главным метаболитов холекальциферола (витамина D₃) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д₃-Тева трансформируется в 1,25-дигидрохолекальциферол (D-гормон) и таким образом повышает его уровень в крови. Это приводит к повышению абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках, усиление минерализации костей, снижение уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гидроксиляции в почках, которая возникает с возрастом, прием Альфа Д₃-Тева способствует достаточному образованию кальцитриола, который нейтрализует дефицит D-гормона. Альфа Д₃-Тева восстанавливает положительный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом применении препарата наблюдается ослабление костной и мышечной боли, связанной с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержание равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.

Фармакокинетика

После приема внутрь Альфа Д₃-Тева быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет от 8 до 18 часов. Начало действия - через 6 часов, продолжительность действия - до 48 часов.

В печени альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон). Меньшая часть препарата трансформируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D₃ биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его пациентам с почечной патологией.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 0,25 мкг: овальные, непрозрачные, красно-коричневые эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.25» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 0,5 мкг: овальные, непрозрачные, бледно-розовые эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.5» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 1,0 мкг: овальные, непрозрачные, от кремового до слоновой кости цвета эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «1.0» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 или 60 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Местонахождения. Ул. Эли Хурвиц 18 Инд. зона, Кфар-Саба /

Ул. Кирьят Хамад 20 Хар Хозвим Пром. зона, Иерусалим, Израиль.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины