АСТЕР

Состав:

действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 65 мг кофеина;

другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, повидон, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки капсулообразной формы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лекарственное средство оказывает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Эффект основан на ингибировании синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Парацетамол в известной степени подходит для пациентов, которым противопоказаны салицилаты.

Кофеин действует как усилитель, увеличивая эффективность действия парацетамола.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро адсорбируются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови минимально при приеме в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин преимущественно метаболизируются в печени и выделяются с мочой в виде продуктов превращения.

Показания

Для симптоматического лечения лихорадки и боли средней и сильной интенсивности, например головной боли, в частности, мигрени, зубной боли, невралгии, ревматической боли, менструальных болей; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или любому другому компоненту лекарственного средства в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; выраженное повышение АД; органические заболевания сердечно-сосудистой системы; глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь, острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета. Возраст пациента более 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказаны пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Длительный одновременный прием лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается вероятность кумуляции и передозировки парацетамола, увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Антисудорожные препараты (включая барбитураты, фенитоин, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усилиться (с повышением риска кровотечения) при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола. Прием разовых доз не оказывает значимого эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным дефицитом, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Парацетамол приводит к росту уровня ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови.

Пробенецид оказывает влияние на выведение парацетамола и его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и фенобарбитал) увеличивают токсичность парацетамола, поскольку при его биотрансформации образуется большое количество токсичного эпоксида. Снижение эффективности ламотриджина вместе с его повышенным печеночным клиренсом было зарегистрировано у пациентов, принимавших сопутствующую терапию парацетамолом.

При одновременном применении парацетамола и зидовудина сообщалось об увеличении склонности к возникновению нейтропении.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасный подъем АД. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметики, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин может усилить выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.

Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому его не следует принимать вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы, это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может привести к возникновению необходимости пересадки печени или к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата следует посоветоваться с врачом. Ограничения применения лекарственного средства такими пациентами прежде всего обусловлены содержанием парацетамола. У больных с заболеваниями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. Парацетамол может быть гепатотоксическим в дозах, превышающих 6–8 г/сут. Однако негативное влияние на печень возможно при применении низких доз препарата в случае одновременного употребления алкоголя, применения индукторов печеночных ферментов или других токсичных веществ для печени, к тому же вредное воздействие выше у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени. Длительное злоупотребление алкоголем значительно повышает риск гепатотоксичности парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у принимающих высокие дозы препарата в течение длительного времени рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.

Время протромбации следует контролировать у пациентов, применяющих пероральные антикоагулянты и более высокие дозы парацетамола.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного средства.®500.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с сниженным уровнем глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, сепсисе или хроническом алкоголизме.

У пациентов с понижением уровня глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении таких симптомов.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высоким анионным дефицитом, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, при недоедании и при наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм. парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента, в частности измерение содержания 5-оксопролина в моче.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять избыточное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к нарушениям сна, к тремору, неприятному ощущению за грудиной из-за сердцебиения, к напряженности, раздражительности.

Хранить лекарственное средство вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять лекарство в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко, однако в клинически незначимых количествах при приеме в рекомендуемых дозах. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Кофеин может оказывать стимулирующее влияние на грудных детей в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Вероятность влияния очень мала.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Следует применять самую низкую дозу, необходимую для получения лечебного эффекта, в течение наименьшего промежутка времени.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Взрослым (включая пожилых пациентов) и детям в возрасте от 15 лет: по 1–2 таблетки каждые 4–6 часов в случае необходимости (1 таблетка — для пациентов с массой 34–60 кг, 2 таблетки — для пациентов с массой более 60 кг). Не принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола/520 мг кофеина) в течение 24 часов.

При длительной терапии (более 10 дней) суточная доза не должна превышать 2,5 г парацетамола.

Максимальная разовая дозировка составляет 1 г парацетамола (2 таблетки).

Детям в возрасте 12–15 лет: по 1 таблетке в случае необходимости максимум 6 раз в сутки с интервалом минимум 4–6 часов.

Не принимать более 6 таблеток (3000 мг парацетамола/390 мг кофеина) в течение 24 часов. Максимальная разовая дозировка составляет 1 таблетку.

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 12 лет.

Передозировка

Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может привести к возникновению необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Наблюдался острый панкреатит обычно одновременно с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 6–8 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Лечение следует начать немедленно. Следует доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, аппетит и абдоминальная боль. Клинические симптомы поражения печени могут стать явными через 24–48 ч после передозировки и достигают максимума обычно через 4–6 суток. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и иметь летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия.

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы (ЦНС) – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или подозревается, пациента необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это нужно сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют, из-за риска отложенного поражения печени. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации не достоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно ввести N-ацетилцистеин согласно рекомендованной дозировке. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, тахикардию или сердечную аритмию, воздействие на ЦНС (головокружение, бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, волнение, тревога). Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с серьезным поражением печени парацетамолом, что может наблюдаться при приеме такого количества препарата, которое вызывает передозировку кофеина. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендованная оксигенотерапия, при судорогах – диазепам. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Информация о приведенных ниже побочных реакциях была получена в процессе постмаркетинговых наблюдений. Она сообщается добровольно и относится к популяции пациентов неизвестной численности. Таким образом, частота этих побочных реакций неизвестна, однако, скорее всего, они редки (< 1/10000).

Побочные реакции, обусловленные парацетамолом

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, в частности кожная сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени, желтуха.

Побочные реакции, обусловленные кофеином

Со стороны ЦНС: нервозность, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечное расстройство, боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.

Также после приема препаратов, содержащих подобные действующие вещества, возникали следующие побочные реакции: головная боль, мультиформная экссудативная эритема, изжога, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, дидиоз или кровотечения, тахикардия, аритмия, повышение АД, повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.

При одновременном приеме лекарственного средства в рекомендованных дозах с содержащими кофеин продуктами могут усилиться побочные эффекты, обусловленные кофеином.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистера в картонную пачку; или по 12 таблеток в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонную пачку.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

АО «Санека Фармацевтикалс».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Заявитель

АО «Формак».

Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины