Золофт

Таблетки в оболочке Золофт имеются двух дозировок. На рынке представлены 4 фасовки:

• Золофт 50 мг №14;
• Золофт 50 мг №28;
• Золофт 100 мг №14;
• Золофт 100 мг №28.

Дозировка Золофт: 1 таблетка Золофт 50 мг (100 мг) содержит сертралина гидрохлорида 0,05 г (0,1 г). Вспомогательные компоненты: дигидрофосфат кальция, МКЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрия карбоксиметил-крахмал, магния стеарат, ГПМЦ, макрогол, полисорбаты, титана диоксид.

Актуальная цена на Золофт указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Сертралин – действующий компонент препарата Золофт. Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина (5-НТ) in vitro, которое в организме животных приводит к потенцированию эффектов 5-НТ. Он останавливает реаптейк (обратный захват) серотонина, который совершают выделившие его нейроны. В контролируемых исследованиях с участием здоровых добровольцев сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторные функции. В результате концентрация нейромедиатора возрастает в синаптической щели и устраняется основная причина депрессивных состояний – дефицит серотонина.

Влиянием на серотониновые рецепторы обуславливается значительная коррекция психического состояния пациентов с депрессией. Она проявляется в повышении настроения, устранения фобий, тревожных состояний, снижении чувства тоски, понижение аппетита. Препарат воздействует на 5-НТ рецепторы. На реаптейк норадреналина, дофамина влияет слабо. Не отмечено седативного, кардиотоксического эффекта, антихолинегрического действия и эффекта стимуляции. Золофт не провоцирует формирование зависимости. Длительная терапия может привести к снижению активности рецепторов адреналина в головном мозге.

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР). Объединенные данные общего числа пациентов с ПТСР, которые участвовали в 3 исследованиях, свидетельствуют о более низком проценте ответа на терапию среди мужчин по сравнению с женщинами. В двух клинических исследованиях с общей популяцией с положительными результатами процент пациентов, ответивших на терапию, среди женщин и мужчин в группах пациентов, принимавших сертралин, был сходным по сравнению с плацебо (женщины: 57,2% по сравнению с 34,5%; мужчины: 53,9% (по сравнению с 38,2%). Количество мужчин и женщин среди пациентов общего объединенного количества исследований составило 184 и 430 соответственно, при этом результаты у женщин были более постоянными, а у мужчин на начальном уровне наблюдались другие переменные параметры (большее злоупотребление веществами, большая продолжительность заболевания, причина травмы и т. п.) коррелировали с меньшей эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция. В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50–200 мг (перорально, 1 раз в сутки) у людей, пик концентрации сертралина в плазме крови достигается через 4,5–8,4 часа после ежедневного приема препарата. Пища не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.

Распределение. Приблизительно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация. Сертралин подвергается интенсивному пресистемному метаболизму («эффект первого прохождения») в печени. Основываясь на данных клинических исследований и исследований in vitro , можно заключить, что сертралин метаболизируется многими путями, в том числе с участием ферментов CYP3A4, CYP2C19 и CYP2B6 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Сертралин и его основной метаболит дезметилсертралин также являются субстратами Р-гликопротеина в условиях in vitro.

Элиминация. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминальному периоду полувыведения наблюдается кумуляция препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) до достижения равновесных концентраций, достигаемых через 1 неделю после применения препарата 1 раз в сутки. Период полувыведения N-дезметилсертралина составляет 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в одинаковых количествах.

Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у пожилых людей значительно не отличается от такового у взрослых в возрасте 18–65 лет.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у пациентов детского возраста. Безопасность и эффективность сертралина (50–200 мг/сут) изучались при лечении детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет), которые не имели депрессии и находились на амбулаторном лечении по поводу обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Через 1 нед начального периода разового слепого приема плацебо пациентов рандомизировали у группы приема сертралина или плацебо в течение 12 недель с гибкой дозировкой препарата. Дети (в возрасте 6–12 лет) начинали применение препарата с дозой 25 мг. У пациентов, рандомизированных в группу приема сертралина, наблюдалось значительно большее улучшение, чем у пациентов, получавших плацебо, согласно оценке по Детской обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна CY-BOCS (p=0,005), Глобальной обсессивной Национального института психического здоровья (NIMH) (p=0,019) и шкале «Общая клиническая оценка – улучшение» (p=0,002).

Препарат Золофт назначают для лечения и профилактики рецидивов при:

• депрессивных состояниях;
• социофобии;
• обсессивно-компульсивных расстройствах (ОКР);
• депрессиях с маниакальными состояниями;
• панических расстройствах;
• депрессиями с ощущением тревоги;
• панических расстройствах с агорафобией;
• посстравматических депрессивных расстройствах.

Купить Золофт, аналоги можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Принимают таблетки Золофт внутрь. Назначенную врачом дозу употребляют утром или вечером раз в сутки. На усвоение Золофта пища не влияет. Особенности дозирования указаны в таблице:

Употребление таблеток Золофт может сопровождаться:

• диареей;
• панкреатитом;
• головокружением (очень часто);
• тремором конечностей;
• тошнотой;
• рвотой;
• эпигастральной болью;
• запором;
• сухостью во рту;
• изменением аппетита;
• гипонатриемией;
• комой;
• головной болью;
• ощущением эйфории;
• потерей сознания;
• мигренью;
• парестезиями;
• судорогами;
• гипоестезией;
• сонливостью;
• гиперкинезией;
• ажитацией;
• гипергидрозом;
• лихорадкой;
• нарушением походки;
• тахикардией;
• бессонницей;
• ночными кошмарами;
• спазмами челюстных мышц;
• непроизвольными мышечными контрактурами;
• психическими нарушениями;
• галлюцинациями;
• снижением либидо;
• галактореей;
• задержкой эякуляции;
• гинекомастией;
• приапизмом;
• алопецией;
• крапивницей;
• отеком лица;
• ангионевротическим отеком;
• фотосенсибилизацией;
• периорбитальным отеком;
• кожной сыпью;
• гипертензией;
• эпидермальным некролизом;
• синдромом Стивенса-Джонсона;
• лейкопенией;
• тромбоцитопенией;
• тахикардией;
• пальпитацией;
• кровотечениями из носа, ЖКТ;
• гематурией;
• приливами;
• гиперпролактемией;
• синдромом гипоальдостеронизма;
• гипотиреоидизмом;
• мидриазом;
• нарушениями зрения;
• гепатитом;
• маниакальными настроениями;
• печеночной недостаточностью;
• повышением уровней АлАТ, AсАT;
• повышением концентрации ХС;
• удлинениеv интервала QTc;
• артралгией;
• энурезом;
• бронхоспазмом;
• лимфаденопатией (очень редко).

Со стороны иммунной системы. Нечасто: повышенная чувствительность, сезонная аллергия; редко: анафилактоидная реакция.

Золофт не назначают при:

• терапии ингибиторами МАО, пимозидом;
• беременности;
• гиперчувствительности к сертралину, его аналогам;
• лактации.

Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.

В педиатрии до 6 лет Золофт не применяют. Крайняя осторожность необходима при:

• органических патологиях мозга;
• эпилепсии;
• истощении;
• задержке умственного развития.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин интенсивно метаболизируется; выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек от легкой до средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.

Применение пациентам пожилого возраста

В клинических исследованиях участвовало более 700 пациентов пожилого возраста (возрастом > 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста были подобными наблюдавшимся у младших пациентов.

Однако применение СИОС и ИЗОС, включая сертралин, ассоциировалось со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться больший риск развития этого побочного явления.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом применение СИОС может влиять на показатели гликемического контроля. Дозировка инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать корректировки.

Электрошоковая терапия (ЭШТ)

Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.

Грейпфрутовый сок

Одновременное применение сертралина с грейпфрутовым соком не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Воздействие на результаты скринингового анализа мочи

Сообщалось о ложноположительных результатах иммунологических скрининговых тестов мочи на определение содержания бензодиазепинов у пациентов, принимавших сертралин. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью указанного лабораторного теста и могут наблюдаться в течение нескольких суток после прекращения лечения сертралином. Дифференцировать сертралин от бензодиазепинов в моче можно путем проведения уточняющих тестов – газовой хроматографии/масс-спектрометрии.

Закрытоугольная глаукома

Препараты класса СИОС, в том числе сертралин, могут влиять на размер зрачка с развитием мидриаза. Такой эффект может приводить к сужению угла глаза с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Таким образом, сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Нет хорошо контролируемых исследований препарата с участием беременных женщин. Однако существенное количество данных не выявило доказательств возникновения врожденных пороков развития плода вследствие применения сертралина. В исследованиях на животных было выявлено влияние на репродуктивную функцию, вероятно, в связи с токсическим действием препарата на организм матери, вызванное фармакодинамическим действием препарата и/или прямым фармакодинамическим действием препарата на плод.

Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин) симптомы, подобные реакциям отмены. Этот феномен также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОС. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины таково, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.

Кормление грудью. Опубликованные данные относительно уровня сертралина в грудном молоке свидетельствуют о том, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В общей сложности в сыворотке крови младенцев обнаруживали незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, за исключением одного случая, когда концентрация препарата в сыворотке крови младенца составляла примерно 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье). этого младенца). В настоящее время не сообщалось о побочном действии препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, применявшие сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает риск.

Стоимость на антидепрессант Золофт указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где их можно купить по самым выгодным ценам в Украине.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов. Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином) или другими лекарственными средствами.

Зафиксированы случаи приема 13,5 г сертралина без смертельного исхода. Смертельные случаи наблюдались лишь при комбинации с другими препаратами, алкоголем. При передозировке необходимы реанимационные мероприятия. Превышение дозы сопровождается усиленными побочными эффектами. В основном это ажитация, тремор, сильная тахикардия, рвота, тошнота, коматозное состояние. Гемоперфузия, диализ, усиление диуреза малоэффективны.

Срок хранения не должен превышать 5 лет. Температура хранения Золофта – до 30 градусов Цельсия.