Золмігрен

Препарат випускається у вигляді круглих двоопуклих таблеток, вкритих плівковою оболонкою блідого коричнево-жовтого кольору по 2,5 мг.

Таблетки по 2 або 10 шт. упаковані в блістери.

1 таблетка Золмігрен містить 2,5 мг золмітриптану

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза 102, крохмальгліколят Na, стеарат Mg, оксид заліза жовтий Е 172.

Оболонка таблетки складається з гідроксипропілметилцелюлози, поліетиленгліколю, діоксиду титану Е 171.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Препарат Золмігрен (діюча речовина - золмітриптан) є високоселективним агоністом серотонінових рецепторів, спеціально розробленим для усунення нападів мігрені. Основне Золмігрен застосування доцільно починати якомога раніше після появи головного болю, що дозволяє суттєво підвищити ефективність терапії. Препарат випускається у різних формах: класичний пероральний прийом таблеток зручний для багатьох пацієнтів, проте при вираженій нудоті часто використовується назальний спрей.

У разі використання спрею активну речовину поміщено у спеціальний флакон, оснащений дозуючим пристроєм. Щоб ліки потрапили на слизову оболонку, використовується захищений розпилювач, який забезпечує швидке проникнення препарату у системний кровотік. Фармакокінетичні дослідження показують, що такий спосіб введення дозволяє досягти терапевтичного ефекту швидше, ніж при пероральному прийомі. При цьому ключовий параметр абсорбції практично не залежить від наявності супутньої нудоти або блювання.

Клінічний досвід підтверджує високу безпеку препарату за дотримання рекомендованих доз. Стандартна доза зазвичай становить 2,5 мг або 5 мг на один прийом. Важливо враховувати, що будь-яка різка зміна стану пацієнта після прийому препарату потребує уваги лікаря, хоча середнє значення ризику побічних ефектів залишається низьким.

Золмігрен - засіб для лікування нападів мігрені. Є селективним агоністом рекомбінантних 5-НТ1В / 1D-рецепторів серотоніну судин людини. Має помірну спорідненість до серотонінових 5-НТ1А-рецепторами, не виявляє істотної аффинности або фрамакологіческой активності щодо 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторів, альфа 1, альфа2, альфа1-адренергічних рецепторів, Н1, Н2-гістамінових рецепторів, М-холінового рецепторів, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів.
Препарат викликає звуження судин, особливо склепіння черепа, блокує звільнення нейропептидів, особливо сосудістоактівного інтерстиціального пептиду, який є головним еффекторним трансмиттером рефлекторного збудження, що викликає розширення судин, що лежить в основі патогенезу мігрені. Зупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії. Разом з ліквідацією нападу мігрені послаблює нудоту, попереджає блювоту, в тому числі при лівосторонніх атаках, а також фото- та фонофобію, які супроводжують мігрень. Препарат спричиняє вазоконстрикцію переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансміттером рефлекторного збудження, що спричиняє вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені.

Крім периферичної дії впливає на основні центри стовбура головного мозку, безпосередньо пов'язані з мігренню. Це пояснює стійкий повторний ефект від прийому препарату при терапії серії, що складається з декількох нападів.

Препарат має високу ефективність при призначенні комплексного лікування мігрені статусу, який проявляється серією важких, що йдуть один за іншим мігренозних нападів, триваючого кілька діб. Знімає головний біль, асоційовану з менструацією.

Високі дози препарату чинять виражену заспокійливу дію і призводять до розвитку сонливості. Високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серії з кількох тяжких, що йдуть один за одним, нападів мігрені тривалістю 2-5 діб).

Дія препарату спостерігається через 15-20 хвилин і через одну годину після прийому досягає максимальної ефективності. Кращий терапевтичний ефект від прийому препарату спостерігається в період розвитку симптоматики нападу.

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат добре всмоктується в травному тракті. Золмітриптан при назальному введенні швидко абсорбується в носоглотці, що було підтверджено дослідженням позитронно-емісійної томографії з використанням радіоактивного [карбоніл-11C] золмітриптану. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Абсолютна біодоступність препарату в середньому становить до 40%. Взаємодія з білками сягає 25%. Максимальна концентрація досягається протягом однієї години, протягом наступних 4-6 годин в плазмі підтримується терапевтична концентрація препарату. Кумуляція препарату при повторному прийомі не спостерігається.
Біотрансформація відбувається в печінці, в результаті чого утворюється N-десметилпохідного, що має в 2-6 разів більше виражену фармакологічну активність, ніж початкове з'єднання. З організму препарат виводиться в основному нирками у вигляді метаболітів, до 30% - кишечником. З золмітриптану утворюється три основні продукти обміну: індолуксусной кислота - основний метаболіт, що знаходиться в плазмі крові та сечі, N-оксид і N-десметіланалог.

Середній період напіввиведення препарату лостигает 2,5-3 годин. У жінок біодоступність і максимальна концентрація препарату вище, а загальний кліренс трохи нижче, ніж у чоловіків. При помірній і вираженій ступеня ниркової недостатності нирковий кліренс золмітриптану і його продуктів обміну в 7-8 разів нижче, ніж у здорових добровольців. Період напіввиведення збільшується на одну годину (до 3-3,5 годин), тоді як біодоступність золмітриптану і його активного метаболіту збільшується лише на 16 і 35%.

При печінковій недостатності розпад золмітриптану знижується пропорційно її ступеня.

Препарат застосовують для лікування нападів мігрені з аурою у вигляді зорових, слухових, рухових і психічних розладів, і мігрені без аури. Застосування Золмігрен більш ефективно при прийомі відразу після початку нападу.

Препарат не може використовуватися з профілактичною метою для попередження розвитку мігренозних нападів.

Вартість препарату вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де купити Золмігрен, аналоги можна за найвигіднішими цінами в Україні.

Препарат призначають дорослим по 1 таблетці, що відповідає 2,5 мг золмітриптану, на прийом. Допускається повторний прийом 2,5 мг (1 таблетки) Золмігрен в таблетках при недостатньому ефекті або рецидив нападу мігрені, але не раніше, ніж через 2 години. Разова доза 2,5 мг, при необхідності допускається підвищення дози до 5 мг. Добова доза препарату не повинна перевищувати 15 мг.

При легких і помірних порушеннях функцій печінки та кліренсі креатиніну більше 15 мл/хв корекція дози не потрібна. При тяжкому порушенні функцій печінки добову дозу Золмігрен обмежують до 5 мг.

Купити таблетки Золмігрен та купити спрей Золмігрен можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Побічні дії препарату можуть з'являтися протягом 4 годин після прийому, мають оборотний легкий характер, зникають мимовільно без лікування, частота їх не збільшується при повторному прийомі.

З боку серця і судин можлива поява серцебиття і тахікардії, помірне підвищення артеріального тиску, рідко - розвиток інфаркту міокарда, стенокардії напруги, коронароспазма.

З боку травної системи часто з'являються болі в животі, відчуття сухості в роті, нудоти, блювання; в рідкісних випадках можливий інфаркт або ішемія інтерстиціальної тканини черевної порожнини та селезінки з появою діареї з кров'ю і болі в животі.

З боку нервової системи часто розвиваються порушення чутливості, запаморочення, наростання інтенсивності головного болю, а також поява відчуття жару, сонливості, гипестезія і парестезій.

З боку сечовидільної системи можлива поява поліурії, частого сечовипускання, в рідкісних випадках з'являються позиви до сечовипускання імперативного характеру.

Можливі розлади загального характеру у вигляді астенії, почуття важкості та стискання у області горла, шиї, в грудній клітці та в верхніх і нижніх кінцівках.

З боку опорно-рухової системи можуть з'являтися болі в м'язах і відчуття м'язової слабкості.

З боку імунної системи можлива реакція гіперчутливості, в тому числі кропив'янка, набряк Квінке та анафілактична реакція.

Поява деяких симптомів може бути пов'язано із самим нападом мігрені.

Золмігрен протипоказаний при тяжкій артеріальній гіпертензії і помірному неконтрольованому підвищенні артеріального тиску, ІХС та інфаркті міокарда в анамнезі, ангіоспастичних стенокардії типу Принцметала, цереброваскулярних порушеннях і транзиторних ішемічних атаках в анамнезі, кліренс креатиніну менше 15 мл/хв, синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта і аритміях, асоційованих з додатковими провідними шляхами в серце. Неприпустимо застосування Золмігрен з ерготаміном і його похідними, суматриптаном, наратріптаном або іншими агоністами 5HT1B / 1D рецепторів. Ішемічна хвороба серця або подібні до неї симптоми, в тому числі інфаркт міокарда в анамнезі.

У разі прийому пацієнтом агоністів 5HT1B / 1D можливий розвиток інсульту чи інших цереброваскулярних порушень, а також симптомів цереброваскулярної недостатності. Можливе виникнення інсульту та інших цереброваскулярних порушень у пацієнтів, які приймають агоністи 5HT1B/1D. Слід зазначити, що пацієнти, які страждають на мігрень, мають підвищений ризик цереброваскулярних порушень.

Препарат протипоказаний при захворюваннях периферичних судин і в літньому віці старше 65 років.
Протипоказанням до прийому Золмігрен є підвищена індивідуальна чутливість до компонентів, що входять до складу Золмігрену.

Дослідження на тваринах не виявили прямого тератогенного ефекту. Застосування Золмігрен під час вагітності допустимо тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична дія препарату для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Про проникнення золмітриптану в грудне молоко нічого не відомо. Вплив на немовля необхідно мінімізувати, для чого годувати дитину грудьми рекомендовано через 24 години після прийому препарату.

Можливе застосування препарату з такими препаратами, як кофеїн, парацетамол, метоклопрамід, пизотифен, рифампіцин, флуоксетином і пропранолол. Протипоказано одночасне застосування з ерготаміном, похідними ерготаміну, суматриптаном, наратріптаном або іншими агоністами рецепторів 5HT1B / 1D.
Пацієнтам, які приймають інгібітори МАО-А, рекомендується використовувати не більше 5 мг золмітриптану в добу. ці препарати не можна застосовувати одночасно з прийомом моклобемідом в дозі більше 150 мг 2 рази на день.

При прийомі циметидину рекомендована доза золмітриптану до 5 мг/добу. Можлива взаємодія зі специфічними інгібіторами CYP 1A2. У зв'язку з цим при прийомі флувоксаміну і хінолонів доза Золмігрен повинна бути знижена. Інгібітор МАО-В селегілін і селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну флуоксентіл не роблять взаємодії з золмітріптаном. При одночасному призначенні цих препаратів можливий розвиток серотонінового синдрому. У разі клінічно виправданого одночасного їх призначення необхідно на початку лікування проведення обстеження і підвищення дози або застосування іншого препарату з серотонинергическим дією.

Так само, як і інші агоністи рецепторів 5HT1B / 1D, препарат може викликати уповільнення всмоктування лікарських препаратів.

У разі передозування препарату спостерігається виражений седативний ефект. Потрібен нагляд за станом пацієнта протягом 15 годин до зникнення симптомів передозування.
При розвитку передозування показаний контроль функцій дихальної та серцево-судинної системи, проведення промивання шлунка, призначення активованого вугілля та інших ентеросорбентів, симптоматичне лікування.

Специфічний антидот не відомий.

Препарат слід зберігати в сухому, недоступному для дітей, темному місці при температурі не більше 25 градусів Цельсія.