| Торгівельна назва | Золмігрен |
| Діючі речовини | Золмітриптан |
| Кількість діючої речовини | 2,5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 2 таблетки |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ПАТ ФАРМАК |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Фармак |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N02 Болезаспокійливі препарати N02C Засоби, що застосовуються при мігрені N02CC Селективні агоністи 5 ht1-рецепторів серотоніну N02CC03 Золмітриптан |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Золмігрен - Протимігренозний засіб. є селективним агоністом рекомбінантних 5ht1b / 1d-рецепторів серотоніну судин людини. має помірну спорідненість до серотонінових 5ht1a-рецепторів, не має суттєвої афінності або фармакологічної активності по відношенню до 5ht2-, 5ht3-, 5ht4-серотонінових рецепторів, α1-, α2-, β1-адренергічними рецепторами, h1-, h2-гістамінових рецепторів, m -холіновим рецепторів, d1-, d2-допаминергическим рецепторам. препарат викликає вазоконстрикцію переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що викликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені. призупиняє розвиток нападу мігрені без прямого аналгетичної дії. поряд з ліквідацією нападу мігрені зменшує вираженість нудоти, блювоти (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію. на додаток до периферичної дії справляє вплив на центри стовбура головного мозку, пов'язані з мігренню, що пояснює стійкий повторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені тривалістю 2-5 діб. високоефективний в комплексному лікуванні при мігренозном статус (серії з кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5 діб). усуває мігрень, асоційовану з менструацією. високі дози надають седативну дію і викликають сонливість.
Дія препарату розвивається через 15-20 хв і досягає максимуму через 1 год після прийому. Максимальний ефект спостерігається при прийомі під час розвитку нападу.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсорбція препарату не залежить від прийому їжі. Середня абсолютна біодоступність становить близько 40%. Зв'язування з білками плазми крові - 25%. Час досягнення C max становить 1 год, терапевтична концентрація в плазмі крові підтримується протягом наступних 4-6 ч. При повторному прийомі кумуляції препарату не спостерігається. Піддається інтенсивній біотрансформації в печінці з утворенням N-десметилпохідного, що має в 2-6 разів більшу фармакологічну активність, ніж вихідна сполука, і ряду неактивних метаболітів. Виділяється з організму переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 30% - кишечником в незмінному вигляді. Відомі три основних метаболіти золмітриптану: індолуксусной кислота (основний метаболіт у плазмі крові та сечі), N-оксид- і N-десметил-аналоги. N-десметильований метаболіт - активний, а два інших метаболіти - неактивні. Середній T ½ золмітриптану становить 2,5-3 год. У жінок C max і біодоступність препарату вище, а загальний кліренс нижче, ніж у чоловіків. У пацієнтів з помірною і вираженою нирковою недостатністю нирковий кліренс золмітриптану і його метаболітів в 7-8 разів нижче в порівнянні з таким у здорових добровольців, T ½ збільшується на годину (до 3-3,5 год), у той час як біодоступність золмітриптану і його активного метаболіту підвищується лише на 16 і 35%. При печінковій недостатності розпад золмітриптану знижується пропорційно її ступеня.
Показання
Купірування нападів мігрені з аурою і без.
Застосування
Препарат не призначений для застосування з метою профілактики нападу мігрені. Золмігрен рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені.
Дорослим призначають по 1 таблетці (2,5 мг золмітриптану). При відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 1 таблетки. При необхідності повторну дозу можна приймати не раніше ніж через 2 години після прийому першої дози.
При недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається підвищення разової дози до 5 мг (максимальна разова доза). Максимальна добова доза становить 10 мг.
Для пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг.
При кліренсі креатиніну 15 мл/хв корекція дози не потрібна.
Не застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
Помірна або важка АГ, а також слабо виражене неконтрольоване підвищення артеріального тиску. ІХС, в тому числі інфаркт міокарда в анамнезі. Ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала). Цереброваскулярні порушення і транзиторна ішемічна атака в анамнезі. Кліренс креатиніну 15 мл/хв. WPW-синдром і аритмія, асоційована з іншими серцевими додатковими шляхами проведення. Одночасний прийом ерготаміну, похідних ерготаміну (включаючи метісергід), суматриптана, наратриптан або інших агоністів рецепторів 5HT 1B / 1D. Захворювання периферичних судин. Не застосовувати у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).
Побічні ефекти
Зазвичай носять легкий характер, як правило, оборотні, з'являються протягом 4 годин після прийому препарату, що не частішають після повторного застосування та зникають спонтанно без додаткового лікування.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, ангіоневротичний набряк і анафілактичні реакції.
З боку серця: відчуття серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, стенокардія, коронароспазм.
З боку судин: незначне підвищення артеріального тиску, тимчасове підвищення артеріального тиску.
З боку нервової системи: порушення чутливості, запаморочення, головний біль, гіперестезії, парестезії, сонливість, відчуття жару.
Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті, дисфагія, ішемія або інфаркт (наприклад интестинальная ішемія, інтестінальний інфаркт, інфаркт селезінки), які можуть проявлятися діареєю з домішкою крові або болем в черевній порожнині.
З боку нирок та сечовидільної системи: поліурія, збільшення частоти сечовипускання, імперативні позиви до сечовипускання.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість, біль у м'язах.
Загальні розлади: астенія, відчуття тяжкості, стискання, болю чи тиску в горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках.
Деякі симптоми можуть належати самій мігрені.
Особливі вказівки
Препарат слід приймати тільки у випадках, коли точно встановлено діагноз мігрені. перед початком лікування при головному болю у пацієнтів, у яких раніше мігрень не діагностована, слід виключити інші неврологічні стани. препарат не слід приймати при геміплегіческой, базилярної та офтальмоплегической мігрені.
У пацієнтів, що приймають агоністи 5HT 1B / 1D-рецепторів, можливе виникнення інсульту та інших побічних цереброваскулярних порушень. Слід зазначити, що особи, які страждають на мігрень, мають підвищений ризик цереброваскулярних порушень.
В одиничних випадках, так само, як і при застосуванні інших агоністів 5HT 1B / 1D, можливий коронароспазм, стенокардія та інфаркт міокарда. Золмігрен не слід застосовувати пацієнтам з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад куріння, підвищений артеріальний тиск, гіперліпідемія, цукровий діабет, спадковість) без попереднього обстеження на наявність захворювань з боку серцево-судинної системи. Особливу увагу слід приділяти жінкам у постменопаузі та чоловікам у віці старше 40 років з такими факторами ризику. Однак обстеження не дають можливості виявити кожного пацієнта із захворюваннями серця, тому спостерігалися поодинокі випадки серйозних серцевих подій у пацієнтів без серцево-судинних порушень в анамнезі.
Як і при застосуванні інших агоністів 5HT 1B / 1D, після прийому золмітриптану може з'явитися відчуття тяжкості, тиску або здавлювання в області серця. При появі болю в грудній клітці або симптомів, характерних для ІХС, застосування Золмігрен слід припинити та провести обстеження пацієнта.
Як і при застосуванні інших агоністів 5HT 1B / 1D, можливо тимчасове підвищення артеріального тиску у пацієнтів як з підвищеним артеріальним тиском в анамнезі, так і з нормальним артеріальним тиском. Дуже рідко таке підвищення артеріального тиску поєднувалося з серйозними клінічними проявами. Рекомендовану дозу Золмігрен не слід перевищувати.
При одночасному застосуванні триптанов і трав'яних зборів, що містять звіробій, частота побічних реакцій може підвищуватися.
Повідомлялося про виникнення серотонінового синдрому (включаючи зміну психічного стану, вегетативну лабільність, нервово-м'язові аномалії) після одночасного застосування триптанов і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІОЗСіН). Ці реакції можуть бути важкими. Якщо одночасне застосування золмітриптану та СІЗЗС і ІОЗСіН є клінічно доцільним, рекомендутся провести відповідне обстеження пацієнта, особливо на початку лікування, з підвищенням дози або застосуванням іншого серотонінергічного кошти.
Тривале застосування будь-якого анальгетіческого кошти при головному болю може посилити її вираженість. У такій ситуації необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря. Діагноз головного болю, викликаної надмірним лікуванням, слід підозрювати у пацієнтів з частою або щоденної головним болем, вираженість якої не зменшується при регулярноим застосуванні ліків.
Препарат містить лактозу, тому у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід його застосовувати.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Вагітність. Безпека застосування золмітриптану в період вагітності не встановлена. Випробування на тваринах не виявили прямого тератогенного ефекту. Однак деякі дані випробувань ембріотоксичності вказують на зниження життєздатності ембріона. У період вагітності Золмігрен можна застосовувати тільки в тому випадку, якщо можливий терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода / дитини.
Годування грудьми. У дослідженнях продемонстрували, що золмитриптан проникає в молоко годуючих тварин. Немає даних про проникнення золмітриптану в грудне молоко людини. Тому жінкам в період грудного вигодовування застосовувати препарат слід з обережністю. Вплив на немовля необхідно мінімізувати, для чого годувати його слід не раніше ніж через 24 годин після прийому препарату.
Діти. Препарат не застосовувати для лікування дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При прийомі препарату невеликою групою здорових добровольців в дозі до 20 мг не відзначено істотного впливу на результати психомоторних тестів.
Однак водіїв транспортних засобів та осіб, робота яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги, необхідно попередити, що в разі виникнення нападу мігрені можливий розвиток сонливості та інших симптомів.
Взаємодії
Припустимо поєднання препарату з кофеїном, парацетамолом, метоклопрамідом, пізотифеном, флуоксетином, рифампіцином і пропранололом.
З огляду на дані, отримані за участю здорових добровольців, між золмітріптаном і ерготаміном не спостерігається ніякого фармакокінетичної взаємодії або будь-якого взаємовпливу, що має клінічне значення. Оскільки теоретично може зростати ризик виникнення коронароспазма, Золмігрен рекомендується приймати не раніше ніж через 24 години після застосування препаратів з вмістом ерготаміну. І навпаки, препарат із вмістом ерготаміну рекомендується приймати не раніше ніж через 6 годин після застосування Золмігрен.
Після прийому моклобеміду, специфічного інгібітору MAO-A, спостерігалось незначне збільшення (26%) AUC для золмітриптану та триразове збільшення AUC для активного метаболіту. Тому пацієнтам, які застосовують інгібітори MAO-A, приймати золмитриптан рекомендується в дозі не більше 5 мг/добу. Препарати не слід застосовувати одночасно під час прийому моклобеміду в дозі понад 150 мг 2 рази на добу.
Після прийому циметидину, загального інгібітору P450, T ½ золмітриптану збільшувався на 44%, а AUC - на 48%. Крім того, циметидин подвоював T ½ і AUC активного N-диметильовані метаболіту (183C91). Пацієнтам, які застосовують циметидин, приймати золмитриптан рекомендується в дозі не вище 5 мг/добу.
Виходячи із загального профілю взаємодії, не можна виключати можливості взаємодії зі специфічними інгібіторами CYP 1A2. Тому при застосуванні подібних сполук, таких як флувоксамін і хінолони (наприклад ципрофлоксацин), дозування також рекомендується знижувати.
З точки зору фармакокінетики, селегілін (інгібітор MAO-B) і флуоксетин (СІЗЗС) не взаємодіють з золмітріптаном.
Після одночасного застосування триптанов і СИОЗС або ІОЗСіН повідомлялося про появу серотонінового синдрому (включаючи зміни психічного стану, вегетативну лабільність, нервово-м'язові аномалії).
Подібно до інших агоністів рецепторів 5HT 1B / 1D, золмитриптан може уповільнювати всмоктування інших лікарських засобів.
Слід уникати одночасного застосування золмітриптану з іншими 5HT 1B / 1D-агоністами протягом 24 годин і навпаки.
Передозування
У добровольців, які отримували одноразово золмитриптан в дозі 50 мг, спостерігався седативний ефект.
T ½ золмітриптану становить 2,5-3 год, тому слід спостерігати за пацієнтами після передозування принаймні 15 год або до зникнення симптомів. Специфічного антидоту немає.
У разі тяжкої інтоксикації рекомендуються процедури інтенсивної терапії, в тому числі забезпечення прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації і вентиляції, моніторинг та підтримка функцій серцево-судинної системи.
Невідомо, як гемодіаліз і перитонеальний діаліз впливає на концентрацію золмітриптану в сироватці крові.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Золмігрен 2,5мг табл в/о №2 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Поширені запитання
Скільки коштує Золмігрен 2,5мг табл в/о №2?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у таблеток Золмігрен (Фармак)?
Які аналоги у таблеток Золмігрен №2?
Повними аналогами Золмігрен 2,5мг табл в/о №2 є:
