Антимігрен

Склад

Діюча речовина: суматриптан;
1 таблетка містить суматриптану 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; повідон; целюлоза мікрокристалічна; кальцію стеарат; натрію кроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; титану діоксид (Е 171); гіпромелоза.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого з жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група

Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Селективні агоністи 5НТ1-рецепторів серотоніну. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.

Препарат Антимігрен є специфічним засобом для усунення нападів мігрені з аурою або без неї. Його активна речовина, суматриптан, - це ефективний агоніст серотонінових рецепторів, який впливає на причину болю. Згідно з медичними даними, препарат слід застосувати якомога раніше після початку нападу, щоб швидко усунути неприємні відчуття.

Офіційна Антимігрен інструкція вказує, що таблетки приймають перорально, ковтаючи повністю та запиваючи водою. Ліки не призначені для профілактики, тому його регулярний прийом у період між нападами не рекомендується. Перед тим, як зробити призначення, лікар повинен переконатися, що діагноз пацієнта дійсно відповідає критеріям мігрені, а не є наслідком інших судинних патологій.

Важливо пам'ятати, що не можна використовувати кілька препаратів із групи триптанів одночасно, оскільки це може призвести до серйозних побічних ефектів.

Фармакодинаміка

Суматриптан – це селективний агоніст 5НТ1-рецепторів, що не впливає на інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори містяться, головним чином, у черепно-мозкових кровоносних судинах. В експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан чинить селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад мозкових оболонок. Внаслідок розширення цих судин розвивається мігрень. Додатково за допомогою експериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляється антимігренева активність суматриптану. Клінічний ефект спостерігається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату.

Фармакокінетика

Після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70 % максимальної концентрації через 45 хв. Після прийому 100 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 45 нг/мл. Біодоступність після перорального застосування становить 14 %, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Зв’язування з протеїнами плазми низьке (14–21 %), середній об’єм розподілу – 17 л. Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренc – приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс становить приблизно 80 % загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться, головним чином, у формі метаболітів. Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кон’югованої сполуки з глюкуронідом. Він не виявляє 5НТ1- та 5НТ2-активності. Інші метаболіти не ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.

Таблетки Антимігрен призначають для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї. Таблетки Антимігрен застосовують лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.

Антимігрен призначається дорослим по 50-100 мг і застосовують тільки при чітко встановленому діагнозі мігрені. Повторний прийом препарату повинен мати інтервал не менше 2 годин. Максимальна добова доза для дорослих - 300 мг.

Антимігрен не застосовується для профілактики нападів мігрені.

• З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії і гіпестезії; судоми (хоча деякі з цих випадків відзначались у хворих із судомами або зі станами, що можуть їх викликати, в анамнезі, є випадки розвитку судом у пацієнтів без будь-якої схильності до них), тремор, дистонія, ністагм, скотома.
• З боку серцево-судинної системи: транзиторне підвищення артеріального тиску одразу після прийому препарату, приплив крові, брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотензія, хвороба Рейно.
• З боку дихальної системи: задишка.
• З боку травної системи: нудота і блювання, що виникають у деяких пацієнтів, але їх зв’язок із застосуванням препарату до кінця не з’ясований; ішемічний коліт, діарея.
• З боку скелетно-м’язової системи і сполучної тканини: відчуття тяжкості, міалгія (ці симптоми зазвичай є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло), ригідність м’язів шиї, артралгія.
• Загальні розлади: біль, відчуття тепла або холоду, стискання або напруженості (ці симптоми зазвичай є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло), відчуття слабкості, втомлюваність (ці симптоми головним чином мають легкий або помірний характер і є минущими).
• Лабораторні дані: спостерігалися незначні зміни у функціональних печінкових тестах.
• З боку імунної системи: реакції гіперчутливості – від шкірної гіперчутливості до випадків анафілаксії.
• З боку органів зору: мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору, втрата зору (зазвичай минуща). Однак порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені.
• Психічні порушення: збудження.
• З боку шкіри і підшкірної тканини: гіпергідроз.

Гіперчутливість до будь-якого компонента лікарського засобу.

Інфаркт міокарда в анамнезі, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала, захворювання периферичних судин або симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця.

Інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі.

Помірна або тяжка артеріальна гіпертензія та легка неконтрольована артеріальна гіпертензія.

Тяжка печінкова недостатність.

Супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід) .

Супутнє застосування будь-якого агоніста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів (5-HT1).

Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та Антимігрену. Антимігрен не слід застосовувати протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

Антимігрен слід призначати з обережністю пацієнтам із значним порушенням всмоктування, метаболізму або виведення ліків, наприклад, при нирковій та печінковій недостатності (індекс Чайлд – П'ю А або В).

Антимігрен слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності.

Препарат містить лактозу, тому якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, потрібно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати препарат.

Побічні реакції можуть виникати частіше під час спільного застосування триптанів та препаратів із трав, що містять траву звіробою (Hypericum perforatum). Тривале застосування будь-яких типів знеболювальних може посилити біль голови.

Суматриптан не можна призначати пацієнтам із підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цієї групи належать жінки у постменопаузному періоді, чоловіки віком від 40 років та пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця трапляються тяжкі кардіологічні ускладнення.

Вагітність і період лактації

Антимігрен протипоказаний в період вагітності та в лактаційний період, оскільки після підшкірного введення суматриптан виводиться у грудне молоко. Досвід застосування суматриптану у II та III триместрах обмежений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікування засобом Антимігрен, тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Немає даних про взаємодію з пропранололом, флюнаризином, пізотифеном або алкоголем.

Дані щодо сумісного застосування з лікарськими засобами, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT1-рецепторів, обмежені. Теоретично можливі пролонговані вазоспастичні реакції, тому таке сумісне застосування протипоказане. Часовий проміжок, якого слід дотримуватися між прийомом суматриптану та лікарських засобів, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT1-рецепторів, невідомий. Це залежить від доз та типу лікарських засобів, що застосовуються. Оскільки ці ефекти можуть бути підсилені прийомом суматриптану, необхідно дотримуватися 24-годинного інтервалу між прийомом препаратів, що містять ерготамін та інші агоністи триптан/5-HT1-рецепторів, та прийомом суматриптану. Відповідно препарати, що містять ерготамін та інші агоністи триптан/5-HT1-рецепторів, не можна застосовувати протягом 6 годин після прийому суматриптану.

Взаємодія може виникнути між суматриптаном та інгібіторами МАО, тому одночасне їх застосування протипоказане. Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром’язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН).

При передозуванні Антимігреном можливе виникнення виражених побічних ефектів. При передозуванні проводять симптоматичну терапію. Ефективність перитонеального діалізу та гемодіалізу не встановлена.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Migraine - Symptoms and causes / mayoclinic.org;
• Migraine - NHS / nhs.uk.