Залокс

Склад

діюча речовина: сертралин в формі сертраліну гідрохлориду

1 капсула містить сертраліну 25 мг або 50 мг, 100 мг у формі сертраліну гідрохлориду

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат

Склад капсул:

• капсули по 25 мг і 50 мг: желатин, барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171)
• капсули по 100 мг желатин, барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник червоний FD & C №40 (Е 129), титану діоксид (Е 171).

Форма випуску

капсули:

• по 25 мг: по 15 капсул в блістері, по 2 блістери в картонній коробці;
• по 50 мг: по 10 капсул в блістері, по 3 блістери в картонній коробці по 250 капсул у флаконах;
• по 100 мг: по 10 капсул в блістері, по 3 блістери в картонній коробці, по 100 капсул у флаконах.

Основні фізико-хімічні властивості

• капсули по 25 мг: тверді желатинові капсули Conisnap # 4 заповнені порошком білого або майже білого кольору. На корпусі капсули жовтого кольору нанесено «Sertraline», під ним «25 mg». «Sertraline» підкреслено. На ковпачку капсули жовтого кольору нанесено «Р». Написи чорного кольору.
• капсули по 50 мг: тверді желатинові капсули Conisnap # 4 заповнені порошком білого або майже білого кольору. На корпусі капсули білого кольору нанесено «Sertraline», під ним «50 mg». «Sertraline» підкреслено. На ковпачку капсули жовтого кольору нанесено «Р». Написи чорного кольору.
• капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули Conisnap # 2 заповнені порошком білого або майже білого кольору. На корпусі капсули оранжевого кольору нанесено «Sertraline», під ним «100 mg». «Sertraline» підкреслено. На ковпачку капсули оранжевого кольору нанесено «Р». Написи чорного кольору.

Фармакодинаміка

Механізм дії сертраліну пов'язаний з його здатністю пригнічувати зворотне захоплення серотоніну (5НТ) у нейронах. При цьому препарат виявляє слабкий ефект по зворотного захоплення в нейронах норадреналіну і допаміну. У діапазоні клінічно значущих доз сертралін блокує також захоплення серотоніну в тромбоцитах.

Сертралін, як і багато інших антидепресантів, призводить до придушення експресії норадреналінових і серотонінових рецепторів в мозку. При вивченні зв'язування з рецепторами було показано, що сертралін не має істотного спорідненості з адренорецепторами (альфа 1, альфа 2 і бета), холинергическими, ГАМК, а також допамінергічними, гістамінергічними, серотонінергічними (5-НТ 1А, 5-НТ1В, 5 НТ 2 ) або бензодіазепіновими рецепторами.

При проведенні клінічних випробувань в строго контрольованих умовах із застосуванням плацебо було показано, що сертралін не чинить седативного дії і не впливає на психомоторні функції пацієнта.

Фармакокінетика

При тривалому прийому препарату по 200 мг на добу максимальна концентрація в плазмі крові в середньому становить 0,19 мкг/мл і досягається через 4,5-8,4 години після прийому чергової дози. Період напіввиведення сертраліну становить 22-36 годин. За рахунок тривалого періоду напіввиведення відмічається приблизно двократна кумуляція препарату до досягнення рівноважної концентрації через 1 тиждень лікування (прийом 1 раз на добу).

В діапазоні доз від 50 до 200 мг на добу фармакокінетика сертраліну залежить від дози.

Сертралін значною мірою метаболізується в печінці, перетворюючись в N-деметильоване похідне, практично позбавлене фармакологічної активності. Як сертралін, так і його N-деметильоване похідне підлягають окисному дезамінування з подальшим відтворенням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболітививодяться з калом і сечею в рівних кількостях. Незмінений сертралин виводиться з сечею в незначній кількості.

98% сертраліну в плазмі крові зв'язується з білками. Взаємодія сертраліну з іншими препаратами, які мають таку ж високу здатність до зв'язування з білками, ще до кінця не вивчена.

Фармакокінетика сертраліну в осіб молодого і літнього віку, а також у чоловіків і жінок суттєво не відрізняється.

• Великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів.
• Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
• Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей 6-17 років.
• Соціальне тривожний розлад.
• Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.
• Одночасне застосування з інгібіторами МАО (МАО) необоротної дії в зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з проявами таких симптомів як збудження, тремор і гіперемія. Починати терапію сертраліном можна щонайменше протягом 14 днів після припинення лікування інгібітором МАО необоротного дії або застосування сертраліну слід припинити не менше ніж за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО необоротного дії.
• Протипоказано одночасне застосування сертраліну і пімозиду (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Залокс застосовують всередину 1 раз на добу (вранці або ввечері). Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.

Початок лікування.

Депресія і ОКР: початкова доза 50 мг/добу.

Панічні розлади, ПТСР та соціального тривожного розладу: початкова доза 25 мг/добу, через 1 тиждень дозу підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Було показано, що такий режим дозування знижує частоту розвитку побічних ефектів, характерних для панічних розладів, на початковому етапі лікування.

Титрування дози.

Депресія, ОКР, панічні розлади, соціальне тривожний розлад і ПТСР.

У пацієнтів, які не відповідають на дозу 50 мг, ефект може бути досягнутий при підвищенні дози. Корекцію дози слід починати не раніше ніж через 1 тиждень лікування, збільшуючи її поступово по 50 мг з проміжками тривалістю принаймні один тиждень. Максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг на добу. Корекцію дози слід проводити не частіше, ніж 1 раз в тиждень, з огляду на період напіввиведення сертраліну, що становить 24 години.

Перші прояви терапевтичного ефекту можуть спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді зазвичай потрібно тривалий період часу, особливо у хворих з ОКР.

Підтримуюча доза.

Дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на низькому ефективному рівні з наступним коригуванням залежно від терапевтичної відповіді.

Депресія.

Довготривалу терапію можна застосовувати для запобігання рецидиву великих депресивних епізодів (ВДЕ). У більшості випадків рекомендована доза для профілактики рецидиву ВДЕ є такою ж, як доза, яку застосовували протягом лікування цього депресивного епізоду. Пацієнтам з депресією слід отримувати терапію протягом достатнього часу, протягом не менше 6 місяців, щоб переконатися в повній відсутності симптомів.

Панічні розлади та ОКР.

При тривалій терапії у пацієнтів з панічними розладами та ОКР слід проводити регулярну оцінку терапії, оскільки для цих розладів не було продемонстровано ефективності препарату у запобіганні рецидивів.

Застосування дітям.

Діти з обсесивно-компульсивним розладом.

Діти 13-17 років: початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу.

Діти 6-12 років: початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. Через 1 тиждень дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу.

При необхідності в разі відсутності бажаного ефекту на тлі прийому препарату в дозі 50 мг/добу можливе її подальше підвищення зі збільшенням дози до 50 мг на добу за 1 раз протягом декількох тижнів. Максимальна доза становить до 200 мг/добу.

Однак при підвищенні дози 50 мг в педіатрії слід враховувати в загальному низьку масу тіла дітей у порівнянні з дорослими. Не слід змінювати дозу частіше 1 рази в тиждень.

Ефективність препарату у дітей з великим депресивним розладом продемонстрована не була. Дані щодо застосування препарату у дітей віком до 6 років відсутні (див. «Особливості застосування»).

Симптоми відміни, які спостерігаються при припиненні терапії сертраліном.

Слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування сертраліном, щоб зменшити ризик розвитку реакцій синдрому відміни дозу слід поступово зменшувати протягом не менше 1-2 тижнів (див. «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Якщо після відміни препарату або припинення його застосування з'являються нестерпні симптоми, можна розглянути відновлення застосування препарату в раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.

Токсичність.

Згідно з наявними даними, сертралін має широкий діапазон безпеки при передозуванні. Повідомлялося про випадки передозування при його прийомі в якості монотерапії в дозах 13,5 м повідомлялося про летальні випадки при передозуванні сертраліну, переважно в комбінації з іншими засобами та / або алкоголем. У зв'язку з цим кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.

Симптоми.

Симптоми передозування включають серотонін-опосередковані побічні ефекти, зокрема: сонливість, шлунково-кишкові розлади (в тому числі нудота і блювота), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення, рідше повідомлялося про випадки коми.

Лікування.

Специфічних антидотів для сертраліну не існує. Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів і достатній рівень оксигенації і вентиляції, прийом активованого вугілля, проносних засобів, промивання шлунка. Викликання блювоти Не рекомендується. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності та інших основних життєвих показників разом із симптоматичною та підтримуючою терапією. Через значний обсяг поширення препарату форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замісна гемотрансфузія навряд чи можуть бути корисними

Найчастіше спостерігається такий побічний ефект як нудота.

При лікуванні соціального тривожного розладу у чоловіків відзначалася статева дисфункція (порушення еякуляції). Ці побічні ефекти залежать від дози та вони часто самостійно зникають при продовженні терапії.

Нижче наведені об'єднані дані про побічні реакції, які спостерігалися в ході проведення досліджень за участю пацієнтів з депресією, ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальними тривожними розладами. Деякі з них можуть зменшуватися за інтенсивністю і частотою за умови тривалого лікування і не призводять до припинення терапії.

Інфекції та інвазії: фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, дивертикуліт, гастроентерит, середній отит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, алергічна реакція, алергія.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, синдром неадекватної секреції АДГ.

Метаболічні та аліментарні порушення: відсутність апетиту, посилення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія. Також повідомлялося про цукровий діабет та гіперглікемії.

Психічні порушення: безсоння, депресія, деперсоналізація, нічні кошмари, почуття тривоги, збудження, нервозність, зниження лібідо, бруксизм, галюцинації, ейфорія, апатія, патологічне мислення, за відгуками друзів розлад, залежність від ліків, психотичний розлад, агресія, параноя, суїцидальні мислення / суїцидальна поведінка (тільки для пацієнтів з ОКР при терапії сертраліном або незабаром після припинення терапії (див. «Особливості застосування»), сомнамбулізм, передчасна еякуляція, паронимия.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, парестезії, тремор, гіпертонус, дисгевзія, порушення уваги, судоми, мимовільні м'язові скорочення, порушення координації рухів, гіперкінезія, амнезія, гіпестезія, порушення мови, поступальний запаморочення, головний біль, кома, хореоатетоз , дискінезія, гіперестезія, сенсорні порушення, рухові розлади (включаючи екстрапірамідальні симптоми, в тому числі гіперкінезія, гіпертонус, спазми щелепи або порушення ходи), синкопе.

Також були зареєстровані ознаки та симптоми серотонінового синдрому або злоякісного нейролептичного синдрому, в деяких випадках пов'язаних із супутнім прийомом серотонінергічних засобів, а саме: порушення, сплутаність свідомості, посилення потовиділення, діарея, підвищення температури тіла, артеріальна гіпертензія, ригідність і тахікардія, акатизія і психомоторне збудження (див. «Особливості застосування»).

З боку органу зору: порушення зору, глаукома, порушення сльозовиділення, скотома, диплопія, фотофобія, гифема, мідріаз, порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах, біль у вусі.

Кардіальні порушення: серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, брадикардія, порушення серцевої діяльності.

З боку судин: припливи, артеріальна гіпертензія, гіперемія, периферична ішемія, патологічні геморагічні явища (такі як носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія).

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: позіхання, бронхоспазм, задишка, носова кровотеча, ларингоспазм, гіпервентиляція, гіповентиляція, стридор, дистонія, гикавка.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, сухість у роті, біль в животі, блювота, запор, диспепсія, метеоризм, езофагіт, дисфагія, геморой, гіперсалівація, зміни мови, відрижка, мелений, гематохезія, стоматит, виразки на мові, патологія з боку зубів, глосит, виразки на слизовій оболонці рота, панкреатит.

З боку травної системи: порушення функції печінки, печінкова недостатність, рідко може привести до летального результату; фульминантной гепатит некротичний гепатит холестатичнажовтуха.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, гіпергідроз, періорбітальний набряк, пурпура, холодний піт, сухість шкіри, кропив'янка, дерматит, бульозний дерматит, везикульозні висипання, патологічні зміни з боку текстури волосся, нетиповий запах шкіри, зареєстровані поодинокі випадки тяжких побічних реакцій з боку шкіри (синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, шкірні реакції, свербіж.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, остеоартрит, м'язова слабкість, біль у спині, посмикування м'язів, ураження кісток, артралгія, м'язові спазми.

З боку сечовидільної системи: ніктурія, затримка сечі, поліурія, полакіурія, порушення сечовипускання, олігурія, нетримання сечі, утруднене початок сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення еякуляції, статева дисфункція, еректильна дисфункція, вагінальна кровотеча, статева дисфункція у жінок, менорагія, атрофічний вульвовагініт, баланопостит, виділення зі статевих органів, пріапізм, галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл.

Загальні порушення: підвищена стомлюваність, біль у грудній клітці, загальне нездужання, озноб, пірексія, астенія, спрага, грижа, фіброз, зниження переносимості препарату, порушення ходи, невизначені явища, периферичний набряк.

Дослідження.

Зниження маси тіла, збільшення маси тіла, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, порушення якості сперми, відхилення від норми результатів клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину в сироватці крові.

Синдром відміни, спостерігається при припиненні терапії сертраліном.

Припинення терапії сертраліном (особливо в разі різкого припинення) зазвичай призводить до розвитку симптомів відміни. Найчастіше повідомлялося про такі побічні явища як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння і яскраві сновидіння), збудження або відчуття тривоги, нудота і / або блювота, тремор і головний біль. Як правило, ці побічні явища були легкого або помірного ступеня та проходили самостійно; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та / або тривалими. У зв'язку з цим у випадках, коли більше немає необхідності в терапії сертраліном, рекомендується поступова відміна препарату шляхом поетапного зниження дози (див. «Спосіб застосування та дози»).

Застосування дітям.

У дітей, які отримували сертралін, загальний профіль побічних явищ був в цілому подібний до такого, який спостерігався у дорослих пацієнтів.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Немає досвіду застосування препарату цій категорії пацієнтів, тому застосування сертраліну в період вагітності не рекомендується крім випадків, коли клінічний стан жінки такий, що очікувані переваги від застосування препарату перевищують потенційний ризик.

Жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати відповідні засоби контрацепції.

Повідомлялося, що застосування сертраліну в період вагітності викликає у деяких новонароджених (матері яких приймали сертралін), симптоми, подібні реакцій скасування. Цей симптом також спостерігався при застосуванні інших антидепресантів класу СІЗЗС.

Слід спостерігати за новонародженими, якщо мати продовжує застосування сертраліну на пізніх термінах вагітності, особливо в III триместрі. Після застосування сертраліну на пізніх стадіях вагітності у новонароджених можуть виникати такі симптоми: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, проблеми з годуванням, блювота, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонус, гіперрефлексія, тремор, синдром підвищеної нервово-рефлекторної збудливості , дратівливість, млявість / апатичність, постійний плач, сонливість і труднощі з засинанням. Ці симптоми можуть бути обумовлені іншими серотонінергічними ефектами або симптомами відміни. У більшості випадків ці ускладнення розвиваються відразу після пологів або найближчим часом (протягом менше 24 годин).

Згідно з даними досліджень очікується, що застосування СИОЗС в період вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може підвищувати ризик розвитку синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених.

Годування грудьми.

Опубліковані дані за рівнями сертраліну в грудному молоці свідчать, що сертралін і його метаболіт N-дезметілсертралін виводяться в грудне молоко в малій кількості. У сироватці крові немовлят проявляли незначні концентрації препарату або недоступні для визначення концентрації препарату, за винятком одного випадку, коли концентрація в сироватці крові немовляти склала близько 50% від концентрації препарату в сироватці крові матері (але без будь-якого помітного впливу на здоров'я цього немовляти) . На сьогоднішній день не повідомлялося про побічні дії препарату на здоров'я дітей, яких годували грудьми жінки, які застосовували сертралін, але такий ризик не можна виключати.

Застосування препарату в період годування груддю не рекомендується, за винятком випадків, коли, на думку лікаря, користь від прийому препарату перевищує можливий ризик.

Діти

Препарат не слід застосовувати для лікування дітей, крім дітей з обсесивно-компульсивним розладом віком від 6 років (див. «Спосіб застосування та дози»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Клініко-фармакологічні дослідження свідчать про відсутність впливу сертраліну на психомоторні функції. Однак хворим слід дотримуватися обережності, оскільки препарат може порушувати психічні або фізичні реакції, необхідні для виконання потенційно небезпечних завдань, таких як керування автомобілем або робота з механізмами.

Протипоказані.

Інгібітори моноаміноксидази.

МАОІ незворотною дії (наприклад селегілін)

Протипоказано застосування сертраліну разом з МАОІ незворотною дії, такими як селегілін. Сертралін не можна призначати протягом не менше 14 днів після припинення лікування МАОІ незворотною дії. Застосування сертраліну слід припинити не менше ніж за 7 днів до початку терапії МАОІ незворотною дії (див. «Протипоказання»).

Селективний інгібітор зворотного дії МАО-А (моклобемід).

У зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому не слід застосовувати сертралін в поєднанні з селективним МАОІ зворотної дії, такими як моклобедін. Після відміни інгібіторів МАО зворотної сили період до початку терапії сертраліном може бути коротше 14 днів. Рекомендується припинити застосування сертраліну мінімум за 7 днів до початку терапії МАО зворотної дії (див. «Протипоказання»).

Неселективні інгібітори МАО зворотної дії (лінезолід).

Антибіотик лінезолід є слабким неселективним МАОІ зворотної дії, не слід застосовувати пацієнтам, які приймають сертралін (див. «Протипоказання»).

Пімозид.

Механізм взаємодії сертраліну і пімозиду невідомий, одночасне застосування протипоказане у зв'язку з вузьким терапевтичним діапазоном пімозиду (див. «Протипоказання»).

Не рекомендується одночасне застосування з сертраліном.

Засоби, що пригнічують ЦНС, і алкоголь.

Одночасне застосування сертраліну 200 мг на добу, не потенціювало ефекти алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну по когнітивних і психомоторних функцій у здорових учасників дослідження, однак одночасне застосування сертраліну з алкоголем не рекомендується.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.