Призначають для лікування
Гіпокалієміядіюча речовина: спіронолактон;
1 капсула містить 50 мг або 100 мг спіронолактону;
допоміжні речовини:
допоміжні речовини вмісту капсули:
натрію лаурилсульфат; магнію стеарат; крохмаль кукурудзяний; лактози моногідрат;
тверді желатинові капсули 50 мг:
верхня частина капсули: хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), желатин; нижня частина капсули: титану діоксид (Е 171), желатин;
тверді желатинові капсули 100 мг:
верхня частина капсули: жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171), желатин;
нижня частина капсули: жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), желатин.
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
Капсула 50 мг:
вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору;
капсула: тверда желатинова розміром № 3; верхня частина: непрозора, жовтого кольору; нижня частина: непрозора, білого кольору.
Капсула 100 мг:
вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору;
капсула: тверда желатинова розміром № 0; верхня частина: непрозора, оранжевого кольору; нижня частина: непрозора, жовтого кольору.
Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону. Він впливає на дистальні канальці нирок.
Через блокаду альдостерону пригнічує затримку води та Na+ та сприяє утриманню K+, що не тільки підвищує екскрецію Na+ та Cl−, та знижує екскрецію K+ з сечею, а й знижує екскрецію H+. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.
Дослідження RALES
Рандомізоване дослідження застосування альдактону (RALES) ‒ подвійно сліпе багатоцентрове дослідження, проведене за участю 1663 пацієнтів з фракцією викиду не більше 35%, зі встановленою протягом 6 місяців до включення в дослідження серцевою недостатністю IV класу за класифікацією NYHA, які на момент рандомізації мають серцеву недостатність III‒IV класу. Всі пацієнти приймали петльові діуретики, 97% пацієнтів приймали інгібітор АПФ, 78% ‒ дигоксин (на момент проведення дослідження бета-блокатори не мали широкого поширення, тільки 15% пацієнтів отримували бета-блокатори). Пацієнти, які мали початкове підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові більше 2,5 мг/дл або початкове підвищення вмісту калію в сироватці крові більше 5,0 мЕкв/л, не включалися в дослідження. Також з дослідження виключалися пацієнти, у яких реєструвалося підвищення вмісту калію в сироватці крові на 25% у порівнянні з початковим показником. Пацієнти були рандомізовані в співвідношенні 1:1 в групу спіронолактону 25 мг один раз на добу або в групу, яка отримує плацебо. Пацієнтам, які добре переносили препарат в дозі 25 мг/добу, за клінічними показаннями дозу препарату збільшували до 50 мг/добу. Пацієнтам, які не переносили препарат в дозі 25 мг/добу, дозу спіронолактону знижували до 25 мг 1 раз на 2 дні. Первинною кінцевою точкою в дослідженні RALES була смерть з будь-яких причин. Після спостереження за пацієнтами в середньому протягом 24 місяців дослідження RALES було завершено достроково, оскільки в ході планового проміжного аналізу було виявлено значуще зниження смертності в групі пацієнтів, які отримують спіронолактон. Спіронолактон знижував ризик смерті на 30% в порівнянні з плацебо (p <0,001; 95% довірчий інтервал від 18% до 40%). Крім того, спіронолактон значимо знижував ризик серцевої смерті, перш за все раптової серцевої смерті і смерті від прогресування серцевої недостатності, а також ризик госпіталізації з приводу захворювань серця. Зміни стадії за класифікацією NYHA були більш сприятливими в групі, що одержує спіронолактон. Гінекомастія і біль в грудях спостерігалися у 10% чоловіків, які отримували спіронолактон, в порівнянні з 1% чоловіків групи плацебо (p <0,001). Частота розвитку тяжкої гіперкаліємії була однаково низькою в обох групах пацієнтів.
Спіронолактон швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Активно звʼязується з білками плазми крові (приблизно на 90%). Спіронолактон швидко метаболізується в організмі людини. Фармакологічно активними метаболітами спіронолактону є 7альфа-тіометилспіронолактон і канренон. Незважаючи на те, що період напіввиведення незміненого спіронолактону з крові має невелику тривалість (1,3 години), період напіввиведення активних метаболітів довший (в інтервалі від 2,8 до 11,2 години). Метаболіти виводяться в основному нирками, незначні їх кількості виводяться через кишечник. Спіронолактон і його метаболіти проникають через плаценту і в грудне молоко.
Після прийому натще 100 мг спіронолактону на добу протягом 15 днів здоровими добровольцями час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі крові (tmax), максимальна концентрація у плазмі (Cmax), а також період напіввиведення (t1/2) спіронолактону становили 2,6 години, 80 нг/мл і близько 1,4 години відповідно. Для метаболітів 7альфа-тіометилспіронолактону і канренону показник tmax становив 3,2 години і 4,3 години, Cmax - 391 нг/мл і 181 нг/мл, а t1/2 ‒ 13,8 години і 16,5 години відповідно.
Ниркова активність після одноразового прийому спіронолактону досягає піку через 7 годин і зберігається не менше 24 годин.
Одночасний прийом препарату Верошпірон з:
Вагітність
Спіронолактон володіє антиандрогенним ефектом у людини, тому його не слід застосовувати під час вагітності (див. розділ «Протипоказання»). Спіронолактон або його метаболіти проходять через гематоплацентарний бар’єр. На тлі застосування спіронолактону у вагітних щурів спостерігалася фемінізація плодів чоловічої статі, а після народження у потомства жіночої та чоловічої статі спостерігалися ендокринні порушення.
Годування груддю
Метаболіти спіронолактону виявлялися в грудному молоці. У разі необхідності застосування спіронолактону слід перервати грудне вигодовування і використовувати інший спосіб годування дитини.
У початковому періоді, тривалість якого індивідуальна, забороняється керувати автомобілем та робочими механізмами, робота на яких пов’язана з підвищеним ризиком травматизму.
Надалі обмеження слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.
Схеми дозування
Дорослі
Первинний гіперальдостеронізм
З діагностичною метою
Тривалий тест: спіронолактон застосовують по 400 мг/добу 3‒4 тижні. При досягненні корекції гіпокаліємії і артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
Короткий тест: спіронолактон приймають по 400 мг/добу протягом 4 днів. При збільшенні вмісту калію в крові під час прийому препарату Верошпірон і зниженні після його скасування можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
Лікування
При підготовці до хірургічного лікування спіронолактон застосовують в дозах від 100 до 400 мг/добу. У пацієнтів, у яких операція не планується, препарат можна використовувати в якості тривалої підтримуючої терапії у найменшій ефективній дозі, яка визначається індивідуально. В описаній ситуації початкову дозу допустимо знижувати кожні 14 днів до досягнення мінімальної ефективної дози. Для зниження вираженості побічних ефектів при тривалому застосуванні препарат Верошпірон рекомендується застосовувати в комбінації з іншими діуретиками.
Набряки на тлі застійної серцевої недостатності або нефротичного синдрому
Початкова добова доза становить 100 мг і може змінюватися в інтервалі від 25 до 200 мг/добу, призначається в 1 або 2 прийоми.
У разі призначення більш високих доз Верошпірон можна застосовувати у комбінації з іншими групами діуретиків, що діють у більш проксимальних відділах ниркових канальців. У цьому випадку дозування Верошпірону слід коригувати.
Додаткова терапія при лікуванні тяжкої серцевої недостатності (клас III‒IV за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) і з фракцією викиду ≤35%)
На основі результатів рандомізованих досліджень застосування альдактону (RALES: див. розділ «Фармакодинаміка») встановлено, що, якщо вміст калію в сироватці крові не перевищує 5,0 мЕкв/л, а концентрація креатиніну в сироватці крові не перевищує 2,5 мг/дл, на початку застосування на тлі базової стандартної терапії доза спіронолактону повинна становити 25 мг/добу. Пацієнтам, які добре переносять препарат у дозі 25 мг/добу, за клінічними показаннями можна збільшити дозу до 50 мг/добу. Пацієнтам, які не переносять препарат у дозі 25 мг/добу, можна знизити дозу препарату до 25 мг один раз на 2 дні (див. розділ «Особливості застосування»).
Додаткова терапія при лікуванні артеріальної гіпертензії в разі недостатньої ефективності раніше застосовуваних гіпотензивних препаратів
Початкова доза спіронолактону при одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними препаратами становить 25 мг/добу. Якщо через 4 тижні артеріальний тиск не досягає цільових значень, дозу препарату можна подвоїти. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують препарати, що можуть викликати розвиток гіперкаліємії (наприклад інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину), до початку застосування спіронолактону слід оцінити вміст калію і креатиніну в сироватці крові. Не слід застосовувати препарат Верошпірон пацієнтам, у яких вміст калію в сироватці крові перевищує 5,0 ммоль/л, а концентрація креатиніну в сироватці крові перевищує 2,5 мг/дл. Протягом 3 місяців після початку прийому спіронолактону слід ретельно контролювати вміст калію і креатиніну в крові.
Асцит і набряки, зумовлені цирозом печінки
Якщо співвідношення Na+/K+ у сечі більше 1, добова доза становить 100 мг. Якщо це співвідношення менше 1, доза препарату повинна знаходитися в інтервалі від 200 до 400 мг/добу.
Підтримуючу дозу слід визначати індивідуально.
Гіпокаліємія
Препарат призначається в дозі 25‒100 мг/добу, якщо застосування препаратів калію або інших калійзберігаючих методів є недостатнім.
Діти
Початкова добова доза становить 1-3 мг/кг маси тіла однократно або за 2-4 прийоми. При проведенні підтримуючої терапії або при одночасному застосуванні з іншими діуретиками дозу Верошпірону потрібно знизити до 1‒2 мг/кг маси тіла. При необхідності можна приготувати суспензію з подрібнених таблеток 25 мг.
Пацієнти літнього віку
Рекомендується розпочинати лікування з нижчих доз з наступним поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги, що мають місце печінкові і ниркові порушення, оскільки вони впливають на метаболізм препарату та його екскрецію.
Крім того, при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку слід брати до уваги ризик розвитку гіперкаліємії (див. розділ «Особливості застосування»).
Як правило, добова доза спіронолактону приймається після їди 1 або 2 рази на добу. Прийом добової дози або першої частини добової дози препарату рекомендується вранці.
Діти.
Застосовувати у педіатричній практиці за призначенням лікаря.
Симптоми
Передозування спіронолактоном може викликати стани і симптоми, які належать до небажаних реакцій та спостерігаються на тлі його прийому (наприклад сонливість, сплутаність свідомості, макулопапульозні або еритематозні висипання, нудота, блювання, запаморочення, діарея). У деяких випадках можлива гіпонатріємія або гіперкаліємія, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок; у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки передозування може призвести до печінкової коми.
Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати водно-електролітний і кислотно-лужний баланси: призначенням діуретиків, що виводять калій; парентеральним введенням глюкози з інсуліном, у тяжких випадках − проведенням гемодіалізу.
Небажані реакції зумовлені конкурентним антагонізмом спіронолактону щодо альдостерону (що призводить до посилення екскреції калію), а також антиандрогенним ефектом спіронолактону.
Небажані реакції зазначені у вигляді розподілу за системно-органними класами згідно з MedDRA і з зазначенням частоти виникнення згідно MedDRA: дуже часті (≥1/10); часті (від ≥1/100 до <1/10); нечасті (від ≥1/1000 до <1/100); поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000); рідкісні (<1/10000), частота не встановлена (не можна оцінити за наявними даними).
Побічні реакції за системами органів, згідно з MedDRA | Дуже часті | Часті | Нечасті | Поодинокі | Рідкісні | Невідомої частоти |
Доброякісні, злоякісні та неуточнені пухлини (у т. ч. кісти та поліпи) | - | - | - | - | - | Доброякісні новоутворення молочної залози |
З боку крові та лімфатичної системи | - | - | - | - | Тромбоцитопенія, агрануло-цитоз, еозинофі-лія, лейко-пенія | - |
З боку імунної системи | - | - | - | Гіперчутливість | - | - |
Ендокринні порушення | - | - | - | - | Гірсутизм | - |
З боку харчування та обміну речовин | Гіперкаліємія1 | Гіперкаліємія2 | - | Гіпонатріє-мія, дегідратація, порфірія | - | Гіперхлоремічний ацидоз |
Психічні порушення | - | - | Сплута-ність свідомості | - | - | - |
З боку нервової системи | - | - | Сонли-вість3,головний біль | - | Параліч, параплегія | Запаморочення, атаксія |
Кардіологічні порушення | Аритмії4 | - | - | - | - | - |
З боку судин | - | - | - | - | Васкуліт | Небажана артеріальна гіпотензія |
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | - | - | - | - | Зміна тембру голосу | - |
З боку травної системи | - | Нудота, блювання | - | Гастрит, виразка, шлункова кровотеча, біль у шлунку, діарея | - | - |
З боку гепатобіліарної системи | - | - | - | - | Гепатит | Порушення функції печінки |
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини | - | - | - | Висипання, кропивʼян-ка | Алопеція, екзема, кільце-подібна еритема, вовчакопо-дібні ураження шкіри | Бульозний пемфігоїд6 гіпертрихоз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, токсичний епідермальний некроліз, медикамен-тозна реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром) |
З боку кістково-мʼязової системи та сполучної тканини | - | - | - | - | Остеомаляція | Судоми ніг |
З боку сечовидільної системи | - | - | - | - | Гостра ниркова недостатність | - |
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | Зниження лібідо, еректильна дисфунк-ція, гінекомас-тія (у чоловіків), болючість молочної залози, біль у грудях (у чоловіків), збільшення молочної залози, менстру-альні порушення (у жінок) | Безпліддя5 | - | - | - | - |
Системні порушення та ускладнення у місці введення | - | - | Астенія, втома | - | - | - |
Зміни лабораторних показників | - | - | - | - | Підвищен-ня вмісту сечовини сироватки крові, підвищення вмісту креатиніну сироватки крові | Підвищення вмісту глікозильованого гемоглобіну (HbA1c) 6 |
1У пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів, які одночасно отримують препарати калію.
2У пацієнтів літнього віку, при цукровому діабеті і у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ.
3У пацієнтів з цирозом печінки.
4У пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів, які отримують препарати калію одночасно зі спіронолактоном.
5При застосуванні препарату в високих дозах (450 мг/добу).
6Як правило, при тривалому застосуванні.
Зазвичай після припинення прийому спіронолактону небажані ефекти зникають.
Повідомлення про підозру на небажані реакції
Повідомляти про підозру на небажані лікарські реакції необхідно навіть після того, як отримано реєстраційне посвідчення на даний препарат. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для даного лікарського засобу. Працівників сфери охорони здоровʼя просять повідомляти про всі підозри на небажані реакції, використовуючи національну систему інформування.
5 років.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Зберігати при температурі не вище 30 °C.
10 капсул у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці.
За рецептом.
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.
Адреса
Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.
Опис препарату Верошпірон на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Назва | Ціна |
---|---|
Верошпірон табл. 25мг №20 | 51.70 грн. |
Верошпірон капс. 50мг №30 | 273.00 грн. |
Верошпірон капс.100мг №30 | 364.80 грн. |
✅ Категорія препаратів | Верошпірон |
✅ Кількість препаратів у каталозі | 3 |
✅ Середня ціна препарату | 229.83 грн. |
✅ Найдешевший препарат | 51.70 грн. |
✅ Найдорожчий препарат | 364.80 грн. |