Назначают для лечения
ГипокалиемияДействующее вещество:спиронолактон;
1 капсула содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;
Вспомогательные вещества:
Вспомогательные вещества содержимого капсулы:
Натрия лаурилсульфат; магния стеарат крахмал кукурузный лактоза;
Твердые желатиновые капсулы 50 мг;
Верхняя часть капсулы: хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин; нижняя часть капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин;
Твердые желатиновые капсулы 100мг;
Верхняя часть капсулы: желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин;
Нижняя часть капсулы: желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104), желатин.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
Капсула 50 мг:
Содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета;
Капсула: твердая желатиновая размером № 3; верхняя часть: непрозрачная, желтого цвета нижняя часть: непрозрачная, белого цвета.
Капсула 100 мг:
Содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета;
Капсула: твердая желатиновая размером № 0; верхняя часть: непрозрачная, оранжевого цвета нижняя часть: непрозрачная, желтого цвета.
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.
Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na + и способствует удержанию K +, что не только повышает выведение Na + и Cl-, и снижает выведение K + с мочой, но и снижает выведение H +. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.
Исследование RALES
Рандомизированное исследование применения альдактон (RALES) - вдвойне слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35%, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, которые на момент рандомизации имеют сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97% пациентов принимали ингибитор АПФ, 78% - дигоксин (на момент проведения исследования бета-блокаторы не имели широкого распространения, только 15% пациентов получали бета-блокаторы). Пациенты, имевшие начальное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или начальное повышение содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мэкв / л, не включались в исследование. Также по исследованию исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25% по сравнению с первоначальным показателем. Пациенты были рандомизированы в соотношении 1: 1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки или в группу, которая получает плацебо. Пациентам, которые хорошо переносили препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносили препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES была смерть по любым причинам. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследования RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30% по сравнению с плацебо (p <0,001; 95% доверительный интервал от 18% до 40%). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10% мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1% мужчин в группе плацебо (p <0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.
Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Активно связывается с белками плазмы крови (примерно на 90%). Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона является 7альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1,3 часа), период полувыведения активных метаболитов длиннее (в интервале от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
После приема натощак 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax), максимальная концентрация в плазме (Cmax), а также период полувыведения (t1 / 2) спиронолактона составили 2,6 часа, 80 нг / мл и около 1,4 часа соответственно. Для метаболитов 7альфа-тиометилспиронолактону и канренона показатель tmax составил 3,2 часа и 4,3 часа, Cmax - 391 нг / мл и 181 нг / мл, а t1 / 2 - 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.
Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигается через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов.
Одновременный прием препарата Верошпирон с:
Беременность
Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека, поэтому его не следует применять во время беременности (см. Раздел «Противопоказания»). Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс наблюдалась феминизация плодов мужского пола, а после рождения у потомства женского и мужского пола наблюдались эндокринные нарушения.
Кормление грудью
Метаболиты спиронолактона оказывались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.
В начальном периоде, продолжительность которого индивидуальная, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.
В дальнейшем ограничения следует определять индивидуально для каждого пациента.
Схемы дозирования
Взрослые
Первичный гиперальдостеронизм
С диагностической целью
Долгое тест спиронолактон применяют по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий тест спиронолактон принимают по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно использовать в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, определяется индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустим снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома
Начальная суточная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, назначается в 1 или 2 приема.
В случае назначения более высоких доз Верошпирон можно применять в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона следует корректировать.
Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и с фракцией выброса ≤35%)
На основе результатов рандомизированных исследований применения альдактон (RALES: см. Раздел «Фармакодинамика») установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 мэкв / л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 2,5 мг/дл, в начале применения на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона должна составлять 25 мг/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Пациентам, которые не переносят препарат в дозе 25 мг/сут, можно снизить дозу препарата до 25 мг один раз в 2 дня (см. Раздел «Особенности применения»).
Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии при недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если через 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, дозу можно удвоить. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль / л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2,5 мг/дл. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.
Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение Na + / K + в моче более 1, суточная доза составляет 100 мг. Если это соотношение меньше 1, доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.
Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.
Гипокалиемия
Препарат назначается в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов недостаточно.
Дети
Начальная суточная доза составляет 1-3 мг/кг массы тела однократно или в 2-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками дозу Верошпирона нужно снизить до 1-2 мг/кг массы тела. При необходимости можно приготовить суспензию из измельченных таблеток 25 мг.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что имеют место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его выведение.
Кроме того, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует учитывать риск развития гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»).
Как правило, суточная доза спиронолактона принимается после еды 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
Дети.
Применять в педиатрической практике по назначению врача.
Симптомы
Передозировка спиронолактон может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательных реакций и наблюдаются на фоне его приема (например сонливость, спутанность сознания, макулопапулезные или эритематозные высыпания, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В некоторых случаях возможна гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной комы.
ЛечениеСимптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: назначением диуретиков, которые выводят калий; парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях - проведением гемодиализа.
Нежелательные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона по альдостерона (что приводит к усилению экскреции калия), а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.
Нежелательные реакции указаны в виде распределения по системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты согласно MedDRA: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); редкие (от ≥1 / 1000 до <1/100); единичные (от ≥1 / 10000 до <1/1000); редкие (<1/10000), частота не установлена (нельзя оценить по имеющимся данным).
Побочные реакции по системам органов, согласно MedDRA | Очень частые | Частые | Редкие | Еденичные | Редкие | Неизвестной частоты |
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные опухоли (в т. ч. кисты и полипы) | - | - | - | - | - | Доброкачественные новообразования молочной железы |
Со стороны крови и лимфатической системы | - | - | - | - | Тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия и, лейко- пения | - |
Со стороны иммунной системы | - | - | - | Гиперчувствительность | - | - |
Эндокринные нарушения | - | - | - | - | Гирсутизм | - |
Со стороны питания и обмена веществ | Гиперкалиемия1 | Гиперкалиемия2 | - | Гипонатриемия, дегидратация, порфирия | - | Гипохлорит- ческий ацидоз |
Психические нарушения | - | - | Сплутаность сознательно-сти | - | - | - |
Со стороны нервной системы | - | - | Сонливость3, головная боль | - | Паралич, параплегия | Головокружение, атаксия |
Кардиологические нарушения | Аритмии4 | - | - | - | - | - |
Со стороны сосудов | - | - | - | - | Васкулит | Нежелательная артериальная гипотензия |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | - | - | - | - | Изменение тембра голоса | - |
Со стороны пищеварительной системы | - | Тошнота, рвота | - | Гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея | - | - |
Со стороны пищеварительной системы | - | - | - | - | Гепатит | Нарушение функции печени |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | - | - | - | Сыпь, крапивница | Алопеция, экзема, кольцеобразная эритема, волчаночноподобніе поражения кожи | Буллезный пемфигоид 6 гипертихоз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, токсический епидермаль ный некролиз, медикаментозных реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | - | - | - | - | Остеомаляция | Судороги ног |
Со стороны мочевыделительной системы | - | - | - | - | Острая почечная недостаточность | - |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, боль в груди (у мужчин), увеличение молочной железы, менстральные нарушения (у женщин) | Бесплодие5 | - | - | - | - |
Системные нарушения и осложнения в месте введения | - | - | Астения, усталость | - | - | - |
Изменения лабораторных показателей | - | - | - | - | Повышения содержания мочевины сыворотки крови, повышение содержания креатинина сыворотки крови | Повышение содержания гликозированого гемоглобина (HbA1c) 6 |
1У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, которые одновременно получают препараты калия.
2У пациентов пожилого возраста, при сахарном диабете и у пациентов, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ.
3УПациентов с циррозом печени.
4У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно с спиронолактон.
5При применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут).
6Как правило, при длительном применении.
Обычно после прекращения приема спиронолактона побочные эффекты исчезают.
Сообщение о подозрении на нежелательные реакции
Сообщать о подозрении на нежелательные лекарственные реакции необходимо даже после того, как получено регистрационное удостоверение на данный препарат. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза / риск» для данного лекарственного средства. Работников сферы здравоохранения просят сообщать обо всех подозрениях на нежелательные реакции, используя национальную систему информирования.
5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30 °C.
10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.
Адрес
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Описание препарата Верошпирон на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Название | Цена |
---|---|
Верошпирон табл. 25мг №20 | 51.70 грн. |
Верошпирон капс. 50мг №30 | 273.00 грн. |
Верошпирон капс. 100мг №30 | 364.80 грн. |
✅ Категория препаратов | Верошпирон |
✅ Количество препаратов в каталоге | 3 |
✅ Средняя цена препарата | 229.83 грн. |
✅ Самый дешевый препарат | 51.70 грн. |
✅ Самый дорогой препарат | 364.80 грн. |