Валодіп

склад:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 5 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну бесилат і 80 мг валсартану або 5 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну бесилат і 160 мг валсартану, або 10 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну бесилат і 160 мг валсартану;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), магнію стеарат, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат.

плівкова оболонка: полівініловий спирт (частково гідролізований), титану діоксид (E 171), макрогол 3000, тальк, оксид заліза жовтий (E 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Форма випуску:

За 7 (для дозувань 5 мг / 160 мг і 10 мг / 160 мг) або 14 (для дозування 5 мг / 80 мг) таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки ламінованої поліамідної / алюмінієвої / полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.

За 2 (для дозування 5 мг / 80 мг) або 4 (для дозувань 5 мг / 160 мг і 10 мг / 160 мг) блістерів разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.

Фармакологічні.

Препарат Валодіп містить два антигіпертензивні компоненти з додатковими механізмами контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією: амлодипін належить до класу антагоністів кальцію, а валсартан - до класу антагоністів ангіотензину II. Комбінація цих інгредієнтів має адитивний антигіпертензивний ефект, знижуючи артеріальний тиск більшою мірою, ніж кожен з компонентів окремо.

амлодипін

Амлодипін пригнічує трансмембранний проникнення іонів кальцію в гладкі м'язи серця і судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений прямим релаксаційним впливом на гладкі м'язи судин, що призводить до зменшення периферичного судинного опору і зниження артеріального тиску. Експериментальні дані підтверджують, що амлодипін зв'язується в дигідропіридинових і негідропірідіновіх місцях зв'язку. Скорочення серцевого м'яза і гладких м'язів судин залежать від проходження позаклітинного кальцію в ці клітини через специфічні іонні канали. Після введення терапевтичних доз пацієнтам з есенціальною гіпертензією амлодипін викликає вазодилатацію, що призводить до зниження артеріального тиску в положеннях лежачи та стоячи. Таке зниження артеріального тиску не супроводжується істотною зміною швидкості серцевих скорочень або рівнів катехоламінів в плазмі при тривалому застосуванні.

Ефект корелює з концентраціями в плазмі у молодих і літніх пацієнтів.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок терапевтичні дози амлодипіну призводять до зниження ренального судинного опору і рівня клубочкової фільтрації, а також ефективного ниркового потоку плазми без змін фракції, фільтрується, або протеїнурії. Вимірювання гемодинаміки серцевої функції в спокої і при навантаженні у пацієнтів з нормальною функцією шлуночків, пролікованих амлодипіном, в цілому показало невелике підвищення серцевого індексу без істотного впливу на dP / dt і на Левожелудочковая і діастолічний тиск або об'єм. У гемодинамічних дослідженнях амлодипін не виявляв негативного інотропного ефекту при застосуванні в терапевтичних дозах в інтактних тварин і людей, навіть при сумісному введенні з бета-блокаторами.

Амлодипін не змінює функцію синусно-передсердного вузла або передсердно-шлуночкової провідності у здорових тварин або людини. У клінічних дослідженнях, в яких амлодипін застосовували в комбінації з бета-блокаторами пацієнтам з есенціальною гіпертензією або стенокардією, змін показників електрокардіограми не було відзначено. Спостерігалися позитивні клінічні ефекти амлодипіну у пацієнтів з хронічною стабільною стенокардією, вазоспастичну стенокардію і на ішемічну хворобу, була підтверджена ангіографічно.

валсартан

Валсартан є активним і специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II, призначений для прийому всередину. Він діє вибірково на рецептори підтипу AT 1, які рідко і відповідальні за ефекти ангіотензину II. Підвищені рівні ангіотензину II внаслідок блокади АТ 1 рецепторів валсартаном можуть стимулювати вільні АТ 2 рецептори, що врівноважує ефект АТ 1 рецепторів. Валсартан не має будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ 1 рецепторів і має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ 1рецепторамі, ніж з АТ 2 рецепторами.

Валсартан не пригнічує АПФ (АПФ), відомий також під назвою кінінази II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Чи не спостерігається ніяких побічних ефектів, зумовлених брадикініном. У клінічних дослідженнях, де валсартан порівнювався з інгібітором АПФ, частота випадків сухого кашлю була значно меншою (Р <0,05) у пацієнтів, валсартан, ніж у пацієнтів, які приймали інгібітор АПФ (2,6% у порівнянні з 7,9% відповідно ). У пацієнтів, які раніше лікувалися інгібіторами АПФ, розвивався сухий кашель, при лікуванні валсартаном це ускладнення було відзначено у 19,5% випадків, а при лікуванні тіазидним діуретиком - у 19% випадків, в той час як в групі хворих, які отримували лікування інгібітором АПФ , кашель спостерігався в 68,5% випадків (Р <0,05). Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які, як відомо, грають важливу роль в регуляції функцій серцево-судинної системи.

Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи при цьому на частоту пульсу.

У більшості пацієнтів після призначення внутрішньо разової дози препарату початок антигіпертензивної активності відзначається в межах 2:00, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин після прийому разової дози. При регулярному застосуванні препарату максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається протягом 2-4 тижнів і утримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Раптова відміна валсартану не призводить до відновленню артеріальної гіпертензії або іншим побічних клінічних явищ. Встановлено, що валсартан значно знижує рівень необхідності госпіталізації пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (NYHA класу II-IY). Найбільш значний ефект досягався у пацієнтів, які не отримували інгібітори АПФ або бета-блокатори. Також встановлено, що валсартан знижував серцево-судинну смертність у клінічно стабільних пацієнтів з патологією лівого шлуночка або лівошлуночковою дисфункцією після інфаркту міокарда.

Валсартан / амлодипін

Амлодипін і валсартана забезпечує дозозалежне аддитивное зниження артеріального тиску у всьому діапазоні терапевтичних доз. Гіпотензивну дію після прийому разової дози комбінації зберігається протягом 24 годин. Більше 1400 пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосовували амлодипін / валсартан 1 раз на добу в двох плацебо-контрольованих дослідженнях. Застосування амлодипіну бесилат / валсартану, вивчали в двох плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з неускладненій есенціальною гіпертензією легкого або помірного ступеня тяжкості (середній діастолічний тиск в сидячому положенні ≥ 95 і <110 мм рт. Ст.).

Виключалися пацієнти з високим ризиком серцево-судинних порушень: серцевою недостатністю, цукровим діабетом I типу та слабо контрольованим цукровим діабетом II типу, в анамнезі інфаркту міокарда або інсульту, які відбулися протягом одного року.

У мультицентровом, рандомізованому подвійно-сліпому, активно контрольованому дослідженні в паралельних групах встановлена нормалізацію артеріального тиску (до встановлення діастолічного тиску <90 мм рт. Ст. У кінці випробування) у 75% пацієнтів, які отримували 10 мг / 160 мг амлодипіну / валсартану, у 62% пацієнтів, які отримували 5 мг / 160 мг амлодипіну / валсартану порівняно з 53% пацієнтів, які отримували 160 мг валсартану. Додавання 10 мг та 5 мг амлодипіну обумовлювало додаткове зниження систолічного / діастолічного тиску на 6 / 4,8 мм рт. ст.и 3,9 / 2,9 мм рт. ст. відповідно в порівнянні з пацієнтами, які застосовували тільки 160 мг валсартану. У мультицентровом, рандомізованому подвійно-сліпому, активно контрольованому дослідженні в паралельних групах встановлена нормалізацію артеріального тиску (до встановлення діастолічного тиску <90 мм рт. Ст. У кінці випробування) у 78% пацієнтів, які отримували 10 мг / 160 мг амлодипіну / валсартану порівняно з 67% пацієнтів, які продовжували застосовувати тільки 10 мг амлодипіну. Додавання 160 мг валсартану зумовлювало додаткове зниження систолічного / діастолічного тиску на 2,9 / 2,1 мм рт. ст. в порівнянні з пацієнтами, які застосовували тільки 10 мг амлодипіну. Застосування амлодипіну / валсартану вивчалося в активно контрольованому дослідженні у 130 пацієнтів, хворих на есенціальну гіпертензію, діастолічний тиск ≥ 110 мм рт. ст. і <120 мм рт. ст. У цьому дослідженні (початковий артеріальний тиск 171/113 мм рт. Ст.) Застосування амлодипіну / валсартану в дозі 5 мг / 160 мг до 10 мг / 160 мг знижувало стійке артеріальний тиск на 36/29 мм рт.ст. в порівнянні з 32/28 мм рт.ст. при застосуванні лізиноприлу / гідрохлортіазиду в дозі 10 мг / 12,5 мг до 20 мг / 12,5 мг.

У двох довготривалих дослідженнях було доведено, що ефект амлодипіну / валсартану зберігався більше одного року. Раптова відміна препарату не призводила до швидкого підвищення артеріального тиску.

У пацієнтів, у яких артеріальний тиск адекватно контролюється амлодипіном, але мають місце неприйнятні набряки, комбінована терапія може забезпечити аналогічний контроль артеріального тиску, зменшивши набряки.

Фармакокінетика.

Лінійність.

Валсартан і амлодипін проявляють лінійність фармакокінетики.

амлодипін

Всмоктування. Після прийому всередину терапевтичних доз амлодипіну пік концентрації (max) в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин. Розрахована біодоступність становить від 64% до 80% .Піща істотно впливає на біодоступність амлодипіну.

Розподіл. Обсяг розподілу становить близько 21 л/кг. У дослідженнях амлодипіну in vitroдоказано, що у пацієнтів, хворих на есенціальну гіпертензію, приблизно 97,5% циркулюючого препарату зв'язується з білками плазми.

Метаболізм. Амлодипін інтенсивно (близько 90%) метаболізується в печінці до неактивних метаболітів.

Висновок. Висновок препарату з плазми є двофазним, з періодом напіввиведення близько 30-50 часов.Равновесние рівні в плазмі крові досягається після постійного введення протягом 7-8 днів. 10% незміненого амлодипіну і 60% метаболітів амлодипіну виводяться з сечею.

Валсартан.

Всмоктування. Після прийому всередину З max валсартана в плазмі крові досягається протягом 2-4 часов.Средняя величина біодоступності препарату становить 23%. Фармакокінетична крива валсартану має низхідний мультиекспоненційний характер (час напіввиведення Т 1/2 a менше 1:00 і Т 1/2 b приблизно 9:00). Їжа знижує експозицію валсартану за показником AUC (концентрація в плазмі - час) приблизно на 40%, а С max - на 50%, хоча через 8:00 після застосування концентрація валсартану в плазмі була однакова в групі, що приймала препарат натщесерце, і групі пацієнтів , яка приймала препарат після їди. Зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати незалежно від прийому їжі.

Розподіл. Рівноважний об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 л, що вказує на те, що валсартан розподіляється в тканини не інтенсивно. Валсартан міцно зв'язується з білками плазми (94-97%), головним чином з альбуміном.

Метаболізм. Валсартан значною мірою не трансформується, оскільки тільки 20% дози переходить в метаболіти. У плазмі в низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану) ідентифікований Гідроксиметаболіт, який фармакологічно не активний.

Висновок. Валсартан виводиться головним чином у незміненому вигляді з калом (приблизно 83% від дози) і сечею (близько 13% від дози). Після введення кліренс валсартану в плазмі становить приблизно 2 л / год, а його ренальний кліренс - приблизно 0,62 л / год (приблизно 30% від загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану - 6:00.

Валсартан / амлодипін.

Після перорального застосування комбінації амлодипін / валсартан З max в плазмі валсартану і амлодипіну досягається за 3 і 6-8 годин відповідно. Швидкість і ступінь всмоктування комбінації амлодипін / валсартан еквівалентні біодоступності валсартану і амлодипіну.

Фармакокінетика в різних групах пацієнтів.

діти. Дані про фармакокінетику препарату у дітей відсутні.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Час досягнення max амлодипіну в плазмі крові приблизно однаковий у пацієнтів молодшого віку і пацієнтів похилого віку. У пацієнтів похилого віку кліренс препарату має тенденцію до зниження, що призводить до зростання AUC і подовження періоду напіввиведення. Середня системна AUC валсартану у осіб похилого віку на 70% вище, ніж у пацієнтів молодшого віку, тому необхідно дотримуватися обережності при підвищенні дози.

Порушення функції нирок. Порушення функції нирок істотно не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Як і очікувалося щодо з'єднання, нирковий кліренс якої становить лише 30% від загального кліренсу, кореляції між станом функції нирок і системною експозицією валсартану не відзначалося.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну, що призводить до підвищення AUC приблизно на 40-60%. У пацієнтів зі слабкими та помірними хронічними захворюваннями печінки експозиція валсартану (визначена за значенням AUC) в середньому вдвічі перевищує таку у здорових добровольців (відібрані за віком, статтю та масою тіла). Пацієнти, які мають захворювання печінки, повинні бути обережними при застосуванні препарату.

Есенціальна гіпертензія у пацієнтів, артеріальний тиск яких не регулюється за допомогою монотерапії амлодипіном або валсартаном.

Підвищена чутливість до активної субстанції, похідних дигідропіридину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки або холестаз. Супутнє застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (АРА), включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м2). Протипоказано вагітним та жінкам, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»). Тяжка гіпотензія; шок (включаючи кардіогенний шок); обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і стеноз аорти тяжкого ступеня); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися.

Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними

Інші гіпотензивні препарати

Часто застосовуються гіпотензивні препарати (наприклад, альфа-блокатори, діуретики) та інші лікарські засоби, які можуть викликати появу гіпотензивних небажаних явищ (наприклад, трициклічні антидепресанти, альфа-блокатори, які застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози), можуть посилювати гіпотензивну дію комбінації.

амлодипін. При монотерапії амлодипіном не встановлені клінічно значущі лікарські взаємодії з такими препаратами: тіазидні діуретики, бета-блокатори, інгібітори АПФ, нітрати тривалої дії, сублінгвальний нітрогліцерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафіл, маалокс (алюмінію гідроксиду гель, магнію гідроксид, симетикон), циметидин, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), антибіотики, пероральні гіпоглікемічні засоби.

інгібітори CYP3A4. Дослідження за участю пацієнтів похилого віку показало, що дилтіазем пригнічує метаболізм амлодипіну, ймовірно за допомогою CYP3A4 (концентрації в плазмі крові росли приблизно на 50%, а ефект амлодипіну посилювався). Не можна виключити ймовірність того, що більш потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть підвищувати плазмові концентрації амлодипіну в більшій мірі, ніж дилтіазем.

індуктори CYP3A4. Одночасне застосування протисудомних препаратів (наприклад, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон), рифампіцину, звіробою звичайного (Hypericum perforatum) може призвести до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Рекомендується клінічний моніторинг; також може виникнути необхідність в корекції доз амлодипіну в період його застосування з індуктором і після його відміни.

валсартан. При монотерапії валсартаном не встановлені клінічно значущі лікарські взаємодії з такими препаратами:

циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін, глібенкламід.

Одночасне застосування з калієвими добавками, калійзберігаючимидіуретиками, сольовими замінниками, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин та ін.), Вимагає обережності. Слід передбачати регулярний контроль рівня вмісту калію.

літій. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ Повідомлялося про тимчасове підвищення сироваткових концентрацій літію і його токсичності. Хоча досвід спільного застосування валсартану і літію відсутній, застосовувати цю комбінацію не рекомендується. Якщо ж застосування такої комбінації необхідно, слід ретельно контролювати рівень літію в сироватці крові.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота (> 3 г/добу) і неселективні НПЗП

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II і НПЗП можливе послаблення гіпотензивної дії. Також одночасне застосування антагоністів ангіотензину II і НПЗП підвищує ризик погіршення функції нирок і рівня калію в сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендується контролювати стан функції нирок, а також забезпечувати належний рівень рідини в організмі пацієнта.

Інгібітори переносника накопичення (рифампіцин, циклоспорин) або ефлюксного переносника (ритонавір). Результати досліджень in vitro з тканиною печінки людини показали, що валсартан є субстратом печінкового переносника накопичення OATP1B1 та печінкового ефлюксного переносника MRP2. Супутнє застосування інгібіторів переносника накопичення (рифампіцин, циклоспорин) або ефлюксного переносника (ритонавір) можуть збільшувати системну експозицію валсартану.

Симвастатин. Багаторазове застосування доз 10 мг амлодипіну з 80 мг симвастатину призводить до збільшення експозиції симвастатину на 77 % порівняно з застосуванням одного симвастатину. Рекомендовано знижувати добову дозу симвастатину до 20 мг для пацієнтів, що застосовують амлодипін.

Не рекомендується застосування амлодипіну з грейпфрутовим соком або з грейпфрутом, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові.

У пацієнтів з неускладненій на артеріальну гіпертензію спостерігалася надмірна гіпотензія. У пацієнтів з активованою ренін-ангіотензинової системи (з пониженим вмістом натрію і / або об'єму циркулюючої крові, які отримують високі дози діуретиків), які приймають блокатори рецепторів ангіотензину, може виникати симптоматична гіпотензія. Рекомендована корекція цього стану перед застосуванням Валодіпу або ретельне медичне спостереження на початку терапії.

При виникненні гіпотензії при застосуванні ліків Валодіп пацієнта слід покласти на спину і, якщо необхідно, провести інфузію фізіологічного розчину. Після стабілізації артеріального тиску можна продовжити лікування.

Гіперкаліємія.

Слід з обережністю проводити одночасне лікування калієвими добавками, калійзберігаючимидіуретиками, сольовими замінниками, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин та ін.), А також передбачити частий контроль вмісту калію.

Скасування бета-блокаторів.

Амлодипін не є бета-блокатор і тому не захищає від небезпеки раптової відміни бета-блокаторів, тому дозу бета-блокатора необхідно знижувати поступово.

Стеноз ниркової артерії.

Відсутні дані про застосування Валодіпу пацієнтам з одностороннім або двостороннім стенозом ниркової артерії.

Трансплантація нирки.

Досвід безпечного застосування Валодіпу в пацієнтам з нещодавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній.

Порушення функції печінки.

Валсартан виводиться головним чином у незміненому вигляді з жовчю, тоді як амлодипін інтенсивно метаболізується в печінці. Особлива обережність необхідна при застосуванні Валодіпу пацієнтам з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості або обструктивними захворюваннями жовчного міхура.

Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки без холестазу становить 80 мг валсартану.

Порушення функції нирок.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості (СКФ> 30 мл/хв / 1,73 м 2) корекція дози не потрібна. При помірних порушеннях функції нирок рекомендується контролювати рівень калію і креатиніну в крові.

Дані щодо застосування препарату пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) відсутні, тому рекомендується дотримуватися обережності.

Ангіоневротичний набряк.

Набряк Квінке, в тому числі набряк гортані та голосової щілини, які можуть призвести до обструкції дихальних шляхів, і / або набряк обличчя, губ, глотки та / або язика мали місце у пацієнтів, які отримували валсартан. Деякі з цих пацієнтів мали в анамнезі набряк Квінке при прийомі інших препаратів, в тому числі інгібіторів АПФ (АПФ). Застосування препарату слід негайно припинити при виникненні набряку Квінке. Повторне застосування не рекомендується.

Первинний гіперальдостеронізм.

Пацієнтам з первинним гиперальдостеронизмом слід приймати антагоніст ангіотензину II валсартан, оскільки їх ренін-ангіотензинової системи порушена у зв'язку з основним захворюванням.

Серцева недостатність / перенесений інфаркт міокарда

Внаслідок пригнічення ренін-ангіотензин-у пацієнтів зі схильністю можливі порушення функції нирок. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, у яких функції нирок можуть залежати від активності ренін-ангіотензин-, застосування інгібіторів АПФ (АПФ) і антагоністів рецепторів ангіотензину викликало розвиток олігурії і / або прогресуючою азотемии, а також (в окремих випадках) гостру ниркову недостатність і / або смерть. Подібні результати відзначалися при застосуванні валсартану.

У довгостроковому плацебо-контрольованому дослідженні (PRAISE-2) при застосуванні амлодипіну пацієнтам із серцевою недостатністю неішемічного походження класу III і IV за класифікацією NYHA (Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) може посилитися частота випадків розвитку набряку легенів в порівнянні з плацебо. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони підвищують ризик серцево-судинних подій і летальних випадків.

Пацієнти з гострим інфарктом міокарда

Може посилитися стенокардія і розвинутися гострий інфаркт міокарда після початку застосування або збільшення дози амлодипіну, особливо у пацієнтів зі стенозом аорти тяжкого ступеня.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і при лікуванні іншими вазодилататорами, особливо обережними слід бути з пацієнтами, у яких констатовано стеноз аорти або стеноз мітрального клапана, а також при обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії.

З обережністю слід застосовувати препарат при нестабільній стенокардії.

Застосування препарату не вивчалося у пацієнтів з іншими захворюваннями, крім артеріальної гіпертензії.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Таблетки від тиску Валодіп протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти.

Дані епідеміологічних досліджень ризику тератогенності після застосування інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності були переконливими; однак невелике зростання ризику виключати не можна. Хоча дані контрольованих епідеміологічних досліджень антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II) відсутні, подібний ризик може виникати при застосуванні препаратів цього класу. За винятком випадків, коли продовження терапії АРА II вважається необхідним, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативні гіпотензивні препарати з встановленим профілем безпеки застосування в період вагітності. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити та, якщо необхідно, - замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

АРА II в другому і третьому триместрі, як відомо, надають токсичну дію на плід людини (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

При застосуванні АРА II, починаючи з другого триместру вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження нирок і кісток черепа плода.

Немовлята, матері яких приймали АРА II, повинні перебувати під ретельним наглядом на випадок розвитку гіпотензії.

Період годування грудьми

Оскільки інформація про застосування препарату Валодіп в період годування груддю відсутній, його не рекомендується застосовувати в період годування груддю; бажано застосовувати альтернативні препарати з вивченим профілем безпеки, особливо в разі годування грудьми новонароджених або недоношених дітей.

фертильність

Клінічні дослідження впливу на фертильність не проводилися.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами не проводилися. Однак пацієнти, у яких виникає запаморочення або відчуття слабкості після прийому препарату, повинні утримуватися від керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Пацієнтам, у яких артеріальний тиск не регулюється належним чином монопрепарата амлодипіну або валсартану, можна застосовувати комбіновану терапію препаратом Валодіп.Рекомендуемая доза - 1 таблетка на добу. Таблетки Валодіп можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Пацієнтам, які приймають валсартан і амлодипін окремо, можна призначити Валодіп, що містить ті ж дози компонентів.

Перед застосуванням комбінації рекомендується індивідуально підібрати дози окремих компонентів (тобто амплодипіну і валсартана). У разі клінічної необхідності можна розглянути можливість безпосередньої заміни монотерапії на комбінацію фіксованими дозами.

Максимальна добова доза - 1 таблетка Валодіпу 5 мг / 80 мг або 1 таблетка Валодіпу 5 мг / 160 мг, або 1 таблетка Валодіпу 10 мг / 160 мг (максимально допустимі дози компонентів препарату - 10 мг амлодипіну, 320 мг валсартану).

Дозування в особливих групах пацієнтів

Порушення функції нирок

Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості рекомендується контролювати рівень калію і креатиніну в крові.

Порушення функції печінки

Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня або обструктивними захворюваннями жовчних шляхів. Для печінки легкого або середнього ступеня тяжкості без холестазу максимальна рекомендована доза становить 80 мг валсартану.

Пацієнти похилого віку (від 65 років)

Для літніх пацієнтів рекомендовані звичайні схеми дозування.

Слід дотримуватися обережності при підвищенні дози препарату.

діти

Не рекомендується застосовувати для лікування дітей (у віці до 18 років).

Купити Валодіп можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Нині відсутній досвід передозування препарату. Основним симптомом передозування валсартану, ймовірно, є виражена артеріальна гіпотензія з головокруженіем.Передозіровка амлодипіну може призвести до наростаючої периферичної вазодилатації і, ймовірно, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про значне пролонговану системну гіпотензію, аж до шоку і летального результату.

Якщо препарат був застосований недавно, слід викликати блювання або промити шлунок. Всмоктування амлодипіну значно знижується при застосуванні активованого вугілля відразу ж або протягом двох годин після прийому амлодипіну.

Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням Валодіпу, вимагає активної підтримки серцево-судинної системи, включаючи частий контроль серцевої і дихальної функцій, підйом кінцівок, уваги до обсягу циркулюючої рідини та сечовипускання. Для відновлення судинного тонусу і артеріального тиску може бути застосований судинозвужувальний препарат при відсутності протипоказань для його застосування. При стійкому зниженні артеріального тиску, яке є наслідком блокади кальцієвих каналів, може бути доцільним введення кальцію глюконату.

Висновок валсартана і амлодипіну за допомогою гемодіалізу малоймовірно.

Побічні реакції класифіковані за органами та системами та частотою виникнення, поширені вказано першими. При оцінці частоти виникнення побічних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10); нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100); рідко (> 1/10000, ≤ 1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

У кожній групі за частотою побічні реакції наведені в порядку зменшення їх серйозності.