Толперил

табл. п/о 50 мг, № 30

• Тольперизона гидрохлорид 50 мг
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кислота стеариновая; крахмал картофельный; крахмал кукурузный; тальк; кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 6000.

табл. п/о 150 мг, № 30

• Тольперизона гидрохлорид 150 мг
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кислота стеариновая; крахмал картофельный; крахмал кукурузный; тальк; кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 6000.

р-р д/ин. амп. 1 мл, № 10

• Тольперизона гидрохлорид 100 мг/мл
• Прочие ингредиенты
• Лидокаина гидрохлорид 2,5 мг/мл

Купить Толперил в ампулах и Толперил в таблетках можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на Толперил при боли в спине указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Увеличивает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектом толперизона.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике, подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Cmax достигается через 0,5–1 ч; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет приблизительно 20%. Интенсивно метаболизируется в печени и почках. T1/2 после введения в/в составляет около 1,5 ч. Выделяется почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

• патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит). Гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов);
• восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций.Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).Болезнь Литтла и энцефалопатия у детей, сопровождающаяся дистонией.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Для препарата в форме таблеток относительное противопоказание: период беременности, особенно I триместр.

Таблетки: режим дозирования и длительность курса терапии назначаются индивидуально, в зависимости от течения, эффективности и переносимости терапии. Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 150–450 мг/сут, распределив на 3 приема.Детям с массой тела >30 кг: по 5 мг/кг массы тела в сутки, распределив на 3 приема.Детям в возрасте 6–14 лет: по 2–4 мг/кг/сут, распределив на 3 приема.

Р-р для инъекций: взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.

Данных о передозировке мало. Тольперизон обладает высоким терапевтическим индексом. Описан случай приема детьми внутрь 600 мг препарата, в течение которого не было отмечено особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдали повышенную раздражительность после приема внутрь 300–600 мг препарата в сутки.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет очень хороший профиль безопасности, побочные реакции наблюдаются только у 2–3% пациентов:со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль;со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе;со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, нарушения сна, спутанность сознания, летаргия (повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия.

Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Перед применением Толперил при невралгии следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Применение в период беременности и кормления грудью

В связи с отсутствием клинических исследований применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, применение возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Данные относительно проникновения тольперизона в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости приема препарата в период кормления, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Дети

В форме таблеток препарат применяют у детей с массой тела >30 кг по назначению и под контролем врача. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость при приеме препарата в форме р–ра. В форме таблеток — данные отсутствуют.

Препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снизить дозы нифлюминовой кислоты.Несмотря на центральный механизм действия, тольперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.

При приеме толперизона натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с едой.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное применение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, что преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрацию тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.

Таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С;

Р-р для инъекций — при температуре 2–8°С.

Купить уколы Толперил можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Толперил указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.