Тіо-Ліпон

Склад

діюча речовина: thioctic acid;

1 мл 30 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти;

допоміжні речовини: меглюмін, макрогол 300, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій (по 10 мл або 20 мл у флаконах; по 5 флаконів у блістері; по 1 або 2 контурні упаковки в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий жовтий або зеленувато-жовтий розчин.

Фармакодинаміка

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота є речовиною, яка синтезується в організмі та виконує роль коензиму в окислювальному декарбоксилюванні a-кетокислот; відіграє важливу роль в процесі утворення енергії в клітині. Сприяє зменшенню рівня цукру в крові та збільшення кількості глікогену в печінці. Недолік або порушення обміну тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти внаслідок інтоксикації або надлишкового накопичення деяких продуктів розпаду (наприклад, кетонових тіл) веде до порушення аеробного гліколізу. Тіоктова (a-ліпоєва) кислота може існувати у двох фізіологічно активних формах (окислена і відновлена), що володіють антитоксическая і антиоксидантну дії. Тіоктова (a-ліпоєва) кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обмінів, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дій). Тіоктова (a-ліпоєва) кислота подібна за фармакологічними властивостями до вітамінів групи В.

Фармакокінетика

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота зазнає значних змін при первинному проходженні через печінку. Спостерігаються значні міжіндивідуальні коливання в системній доступності тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти. Виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів. Освіта метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югації. Період напіввиведення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти з сироватки крові становить 10-20 хвилин.

Профілактика і лікування діабетичної полінейропатії, алкогольна нейропатія, захворювання печінки ( гепатити, цироз, жирова дегенерація), при інтоксикаціях (наприклад грибами, солями важких металів).

• Підвищена чутливість до тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти або інших компонентів препарату;
• стану, які можуть призводити до лактоацидозу (серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм);
• значні порушення функції нирок і печінки.

Препарат вводять у вигляді внутрішньовенної крапельної інфузії після попереднього розведення в 0,9% розчині натрію хлориду.

Призначають 1 раз на добу 20 мл розчину в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду (еквівалентно 600 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти на добу). У тяжких випадках добову дозу збільшують до 900-1200 мг/добу.

Введення проводять повільно - не швидше 50 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти (що відповідає 1,7 мл розчину для інфузій) за хвилину; тривалість інфузії повинна становити не менше 30 хв.

Приготований для інфузії розчин слід негайно використовувати, при цьому використовуючи світлозахисні пакети.

Діабетична і алкогольна полінейропатія. На початку курсу лікування Тіо-ліпон-Новофарм застосовують внутрішньовенно протягом 1-2 тижнів. Надалі переходять на підтримуючу терапію лікарськими формами тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти для перорального прийому в дозі 600 мг на добу.

Захворювання печінки. Препарат призначають в дозі 600-1200 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти на добу в залежності від тяжкості стану пацієнта і лабораторних показників функціонального стану печінки.

Для профілактики діабетичної полінейропатії, хронічних інтоксикаціях, захворюваннях печінки дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від: віку, маси тіла хворого і ступеня тяжкості захворювання. Починати лікування необхідно з початкової дози 10 мл розчину в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду (еквівалентно 300 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти) на добу.

Купити Тіо-Ліпон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Тіо-Ліпон ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При передозуванні можливе виникнення нудоти, блювання, головного болю. Клінічний токсикологічний профіль на початку лікування викликати психомоторне збудження або затемнення і взагалі пов'язаний з такими наслідками, як генералізовані епілептичні припадки та розвиток лактатацидозу. Були отримані опису таких інтоксикаціях наслідків високих доз тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти, як гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гострий некроз скелетних м'язів, гемоліз, ДВС (ДВС), пригнічення функції головного мозку і розлади внутрішніх органів (мультиорганной недостатність).

Терапевтичні заходи в разі інтоксикації.

При підозрі значної інтоксикації тіоктової (a-ліпоєвої) кислотою пацієнта необхідно негайно госпіталізувати в стаціонар і почати приймати загальні терапевтичні заходи, передбачені на випадок отруєння (а саме - стимуляція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля і т.д.). Лікування генералізованих епілептичних припадків, лактатацидоза та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, повинна проводитися відповідно до сучасних принципів інтенсивного лікування і в залежності від симптомів. Застосування гемодіалізу, гемоперфузія і фільтраційних методик прискореного виведення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти досі не довело переконливих переваг.

З боку нервової системи та органів чуття: зміна або порушення смакових відчуттів; при швидкому введенні можливі відчуття тяжкості в голові, підвищення внутрішньочерепного тиску, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання. У деяких випадках після введення спостерігалися головний біль, запаморочення, судоми, диплопія, порушення зору. У більшості випадків все зазначені прояви минають самостійно.

З боку крові: спостерігалися петехіальні крововиливи в слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт.

Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках, при швидкому введенні препарату, спостерігалися нудота, блювота, діарея, біль в животі, які проходили самостійно.

3 боку обміну речовин: в результаті поліпшеного засвоєння глюкози може знижуватися рівень цукру в крові, через що можлива поява симптомів подібних гіпоглікемії, таких як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль, розлади зору.

З боку серцево-судинної системи: при швидкому введенні можуть спостерігатися болі в області серця, тахікардія, проходять самостійно.

Алергічні реакції: у місці введення можливе виникнення кропив'янки та розвиток екземи, петехіальні висипи, свербіж, дерматити; рідко - системні алергічні реакції навіть до анафілактичного шоку.

Місцеві реакції: іноді - у пацієнтів з підвищеною чутливістю в місці ін'єкції Тіо ліпон-Новофарм можливо відчуття пекучого болю.

Працівники галузі охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які можливі небажані реакції через національну систему фармаконагляду.

В окремих пацієнтів із декомпенсованим або неадекватно контрольованим цукровим діабетом та погіршенням загального стану здоров'я можуть розвинутися тяжкі анафілактичні реакції, пов'язані із застосуванням лікарського засобу.

При лікуванні тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою повідомлялося про випадки розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (АІС). Пацієнти з певним генотипом антигену лейкоцитів людини HLA (лейкоцитарні антигени людини), таким як HLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03, більш схильні до розвитку аутоімунного інсулінового синдрому (розладу гормонів, що регулюють глюкозу в крові, з вираженим зниженням рівня цукру в крові) при лікуванні тіоктовою (α-ліпоєвою) кислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (схильність до АІС, співвідношення шансів: 1,6) частіше трапляється в осіб європеоїдної раси (у Південній Європі частіше, ніж у Північній Європі); алель HLA-DRB1*04:06 (схильність до АІС, співвідношення шансів: 56,6) виявляється переважно в пацієнтів із Японії та Кореї.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти під час вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних. Інструкція не має даних про проникнення тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти в грудне молоко немає, тому застосовувати її під час годування груддю не рекомендується.

Певним обмеженням внутрішньовенного введення препаратів тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти є літній вік (понад 75 років).

Діти

Тіо-ліпон-Новофарм не рекомендується призначати дітям і підліткам через відсутність клінічного досвіду застосування препарату у даної категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але в разі появи ознак побічної дії препарату необхідно утриматися від роду занять.

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад з цисплатином), тому були повідомлення, що препарат може знижувати ефект цисплатину.

З молекулами цукру (наприклад з розчином левулози) тіоктової (a-ліпоєва) кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота є хелатор металу, тому її не можна застосовувати разом з металами (препаратами заліза, магнію).

Тіоктова (a-ліпоєва) кислота може посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та / або інших протидіабетичних засобів, тому, особливо на початку лікування тіоктової (a-ліпоєвої) кислотою, показаний регулярний контроль рівня цукру в крові. Для запобігання появи симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може виникнути необхідність у зниженні дози інсуліну та / або пероральних протидіабетичних засобів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

У зв'язку з тим, що тіоктової (a-ліпоєва) кислота чутлива до дії світла, флакони слід зберігати в картонній упаковці до безпосереднього їх застосування.

Термін придатності - 2 роки.