Тио-Липон

Состав

действующее вещество: thioctic acid;

1 мл 30 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты;

вспомогательные вещества : меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий (по 10 мл или 20 мл во флаконах; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные упаковки в пачке из картона).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный желтый или зеленовато-желтый раствор.

Фармакодинамика

Тиоктовая (a-липоевая) кислота является веществом, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании a-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует уменьшению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (a-липоевой) кислоты вследствие интоксикации или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например кетоновых тел) ведет к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (a-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленная и восстановленная), обладающих антитоксическая и антиоксидантное действия. Тиоктовая (a-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регуляции липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантной, дезинтоксикационной действий). Тиоктовая (a-липоевая) кислота сходна по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.

Фармакокинетика

Тиоктовая (a-липоевая) кислота претерпевает значительные изменения при первичном прохождении через печень. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности тиоктовой (a-липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (a-липоевой) кислоты из сыворотки крови составляет 10-20 минут.

Профилактика и лечение диабетической полинейропатии, алкогольная нейропатия, заболевания печени (гепатиты, цирроз, жировая дегенерация), при интоксикациях (например грибами, солями тяжелых металлов).

• Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или другим компонентам препарата;
• состояния, которые могут приводить к лактоацидозу (сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм);
• значительные нарушения функции почек и печени.

Препарат вводят в виде внутривенной капельной инфузии после предварительного разведения в 0,9% растворе натрия хлорида.

Назначают 1 раз в сутки 20 мл раствора в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (эквивалентно 600 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в сутки). В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 900-1200 мг / сут.

Введение проводят медленно - не быстрее 50 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты (что соответствует 1,7 мл раствора для инфузий) в минуту; продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин.

Приготовленный для инфузии раствор следует немедленно использовать, при этом используя светозащитные пакеты.

Диабетическая и алкогольная полинейропатия. В начале курса лечения Тио-липон-Новофарм применяют внутривенно в течение 1-2 недель. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой (a-липоевой) кислоты для перорального приема в дозе 600 мг в сутки.

Заболевания печени. Препарат назначают в дозе 600-1200 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты в сутки в зависимости от тяжести состояния пациента и лабораторных показателей функционального состояния печени.

Для профилактики диабетической полинейропатии, хронических интоксикациях, заболеваниях печени дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от: возраста, массы тела больного и степени тяжести заболевания. Начинать лечение необходимо с начальной дозы 10 мл раствора в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (эквивалентно 300 мг тиоктовой (a-липоевой) кислоты) в сутки.

Купить Тио-Липон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Тио-Липон цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

При передозировке возможно возникновение тошноты, рвоты, головной боли. Клинический токсикологический профиль в начале лечения вызвать психомоторное возбуждение или затмение и вообще связан с такими последствиями, как генерализованные эпилептические припадки и развитие лактатацидоза. Были получены описания таких интоксикационных последствий высоких доз тиоктовой (a-липоевой) кислоты, как гипогликемия, шок, рабдомиолиз, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС (ДВС), угнетение функции головного мозга и расстройства внутренних органов (мультиорганной недостаточность ).

Терапевтические меры в случае интоксикации.

При подозрении значительной интоксикации тиоктовой (a-липоевой) кислотой пациента необходимо немедленно госпитализировать в стационар и начать принимать общие терапевтические мероприятия, предусмотренные на случай отравления (а именно - стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных эпилептических припадков, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, должна проводиться в соответствии с современными принципами интенсивного лечения и в зависимости от симптомов. Применение гемодиализа, гемоперфузии и фильтрационных методик ускоренного вывода тиоктовой (a-липоевой) кислоты до сих пор не доказало убедительных преимуществ.

Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение или нарушение вкусовых ощущений; при быстром введении возможны ощущение тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после введения наблюдались головная боль, головокружение, судороги, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны крови: наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях, при быстром введении препарата, наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

3 стороны обмена веществ: в результате улучшенного усвоения глюкозы может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении могут наблюдаться боли в области сердца, тахикардия, проходят самостоятельно.

Аллергические реакции : в месте введения возможно возникновение крапивницы и развитие экземы, петехиального сыпь, зуд, дерматиты; редко - системные аллергические реакции даже до анафилактического шока.

Местные реакции: иногда - у пациентов с повышенной чувствительностью в месте инъекции Тио липон-Новофарм возможно ощущение жгучей боли.

Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых возможных нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

У отдельных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым сахарным диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с определенным генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (расстройство гормонов, регулирующих глюкозу в крови, выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (склонность к АИС, соотношение шансов: 1,6) чаще встречается у лиц европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной Европе); аллель HLA-DRB1*04:06 (склонность к АИС, соотношение шансов: 56,6) проявляется преимущественно у пациентов из Японии и Кореи.

Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение тиоктовой (a-липоевой) кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Инструкция не имеет данных о проникновении тиоктовой (a-липоевой) кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети

Тио-липон-Новофарм не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в случае появления признаков побочного действия препарата необходимо воздержаться от рода занятий.

Тиоктовая (a-липоевая) кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому были сообщения, что препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара (например с раствором левулозы) тиоктовой (a-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая (a-липоевая) кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая (a-липоевая) кислота может усиливать гипогликемический эффект инсулина и / или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой (a-липоевой) кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических средств.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

В связи с тем, что тиоктовой (a-липоевая) кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке к непосредственному их применения.

Срок годности - 2 года.