Соталол

склад:

• табл. 40 мг блістер, № 20, № 50
• Соталол 40 мг

• табл. 80 мг блістер, № 20, № 50
• Соталол 80 мг
• табл. 160 мг блістер, № 20, № 50
• Соталол 160 мг

Форма випуску:

• 0,02% розчин в ампулах по 5 мл;
• таблетки по 160 мг, 80 мг, 40 мг

Фармакологічні властивості. Соталолу гідрохлорид є неселективним b-адреноблокатором, діє на b 1 і b 2 -адренорецептори. Являє собою рацемическую суміш d- і l-ізомерів соталолу. Обидва ізомери мають приблизно однакову антиаритмічну активність III класу, але блокує b -адренорецептори l-ізомер.

Серед b-адреноблокаторів соталолу гідрохлорид посідає особливе місце, оскільки він, подібно до антиаритмічних препаратів III класу, викликає подовження реполяризації, потенціалу дії, ефективного рефрактерного періоду в передсердних, шлуночкових волокнах і волокнах Пуркіньє. Збільшення рефрактерності міокарда шлуночків супроводжується подовженням інтервалу QT без розширення комплексу QRS на електрокардіограмі. Соталолу гідрохлорид зменшує ЧСС та скоротливість міокарда, уповільнює AV-провідність. Підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів.

Крім виражених антиаритмічних властивостей, соталолу гідрохлориду притаманні також деякі антигіпертензивні та антиангінальні властивості, пов'язані з його b -адреноблокирующими дією.

Біодоступність соталолу гідрохлориду при пероральному прийомі становить 90%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2,5-3 години після перорального прийому, а рівноважна концентрація в плазмі - після 2-3 днів прийому. У дозах в діапазоні 160-640 мг/добу концентрації соталолу гідрохлориду в плазмі прямо пропорційні дозам. Період напіввиведення становить до 15 годин. Соталолу гідрохлорид не зв'язується з білками плазми крові та не метаболізується. Фармакокінетика d- і l-енантіомерів практично однакова. Розчинність в жирах соталолу гідрохлориду низька, погано проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Через відсутність ефекту "першого проходження" порушення функції печінки не впливають на кліренс соталолу гідрохлориду. Виводиться нирками - 75% в незміненому вигляді (тому пацієнтам з порушеннями функції нирок необхідно призначати менші дози). Видаляється при гемодіалізі.

У пацієнтів похилого віку значних відмінностей фармакокінетики не спостерігається, однак при наявності у таких хворих порушень функції нирок може збільшуватися період напіввиведення соталолу гідрохлориду.

При прийомі соталолу гідрохлориду одночасно з їжею абсорбція знижується приблизно на 20% в порівнянні з прийомом натщесерце.

Шлуночкова екстрасистолія, спонтанні та індуковані шлуночкові тахіаритмії, суправентрикулярна тахікардія (у тому числі синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта), пароксизмальна форма мерехтіння передсердь, ішемічна хвороба серця.

Показаний для лікування загрозливих для життя шлуночкових аритмій, зокрема стійкою шлуночкової тахікардії.

Купить Соталол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине. Актуальна на Соталол ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

Таблетки Соталол Сандоз необхідно приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Лікування пацієнтів зі стійкою шлуночковою тахікардією необхідно починати в умовах стаціонару.

Рекомендована початкова доза - 80 мг 2 рази на добу. Після оцінки ефективності доза може бути збільшена до 240 або 320 мг/добу. Для досягнення терапевтичного ефекту в більшості випадків потрібно добова доза 160-320 мг в двох рівних розділених дозах (по 80 мг або по 160 мг 2 рази на добу). Максимальна добова доза - 480 мг. Дози необхідно підвищувати поступово, очікуючи після кожного підвищення 2-3 дня для досягнення рівноважної концентрації соталолу гідрохлориду в плазмі крові та адекватного контролю тривалості інтервалів QT.

Пацієнти з загрозливими для життя рефрактерними аритміями можуть потребувати дозі 480-640 мг/добу, однак такі дози можна призначати лише тоді, коли потенційна користь від застосування препарату перевищує підвищений ризик виникнення побічних ефектів, зокрема аритмій.

При виникненні брадикардії або гіпотензії на початку терапії прийом препарату Соталол таблетки необхідно припинити. Пізніше Соталол-Апо знову може бути призначений в більш низьких дозах. Зниження доз також може бути рекомендовано з метою зменшення симптомів слабкості та запаморочення, якщо артеріальний тиск крові залишається низьким протягом місяця і більше після початку терапії.

При лікуванні Соталолом-Апо загрожують життю шлуночкових аритмій починати терапію, а також підвищувати дози необхідно в умовах стаціонару при наявності обладнання для моніторингу та оцінки варіабельності серцевого ритму. Дози підбирають індивідуально і підвищують з інтервалом не менше 2-3 днів, виходячи з терапевтичної ефективності та чутливості. Проаритмічні ефекти можливі не тільки на початку терапії, а й при кожному підвищенні доз.

Оскільки соталолу гідрохлорид екскретується переважно з сечею, а у пацієнтів з порушенням функції нирок період напіввиведення подовжується, для досягнення рівноважного стану в таких випадках необхідно більше часу. Якщо кліренс креатиніну <60 мл/хв інтервали між прийомами Соталолу-Апо необхідно коригувати.

При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок підвищувати дози можна лише після прийому не менше 5 або 6 доз з відповідними інтервалами.

Внутрішньовенно Соталол вводять в дозах від 0,2 до 1,5 мг/кг.

Пацієнти похилого віку. Для лікування пацієнтів похилого віку слід враховувати можливі порушення функції нирок.

Вартість на ліки Соталол вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, АV-блокада, проаритмічні ефекти (зміни ритму або посилення аритмії, що може призвести до значного порушення серцевої діяльності з можливою зупинкою серця), зниження скоротливості міокарда, посилення симптомів серцевої недостатності (набряк щиколоток, стоп, задишка), артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (посилення порушень периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях, в окремих випадках - шлуночкова пароксизмальна тахікардія типу "пірует" ( "піруетная" тахікардія), посилення нападів стенокардії. Аритмогенні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтів із тяжкими, небезпечними для життя аритміями та дисфункцією лівого шлуночка. Тяжкі проаритмогенні ефекти (постійна шлуночкова тахікардія або мерехтіння шлуночків/фібриляція, або torsade de pointes) залежать від дози і виникають переважно на початку терапії та при збільшенні дози.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, блювота, болі в епігастрії, метеоризм, діарея, запор, сухість у роті, зміна смаку, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз).

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, слабкість, сонливість, парестезії, тремор; рідко - порушення сну, депресія; в окремих випадках - порушення гостроти зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і біль в очах, запалення рогівки та кон'юнктиви, синкопальні стани.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпотиреоїдний стан.

З боку дихальної системи: риніт, утруднення дихання, бронхоспазм, ларингоспазм; нечасто - диспное.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, посилене потовиділення, гіперемія шкіри, псоріазоформні дерматоз, загострення симптомів псоріазу, алопеція.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.

Лабораторні показники: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, зміни активності ферментів, рівня білірубіну.

Інші: похолодання кінцівок, зниження потенції, біль в спині, артралгії, м'язова слабкість, синдром "відміни".

У разі виникнення будь-яких інших незвичайних реакцій обов'язково порадьтеся з лікарем щодо подальшого застосування препарату!

Препарат Соталол протипоказаний при гіперчутливості до соталолу і сульфаніламідів, гострій і хронічній серцевій недостатності II-III ст (в стадії декомпенсації), AV-блокаді II або III ст (якщо у пацієнта немає функціонуючого кардіостимулятора), кардіогенному шоці, сіноатрікулярной блокаді, синусової брадикардії , синдромі слабкості синусового вузла, тяжкій дисфункції синусового вузла, артеріальній гіпотензії, бронхіальній астмі та обструктивних захворюваннях легенів, алергічний риніт, природженому або придбаному синдромі подовженого інтервалу QT, важкої або неконтрольованої хронічної серцевої недостатності, цукровому діабеті з кетоацидозом, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, кардиомегалии (без ознак серцевої недостатності), оклюзійних захворюваннях периферичних судин (ускладнених гангреною, "переміжною" кульгавістю або болем у спокої), анестезії препаратами, що викликають депресію міокарда. Соталол при миготливій аритмії протипоказаний при вагітності, в період годування грудьми та в дитячому віці.

З обережністю застосовують при алергічних реакціях в анамнезі, серцевій недостатності, недавно перенесений інфаркт міокарда, феохромоцитомі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі, депресії (у т. Ч. В анамнезі), псоріазі.

Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов'язково повідомте про це лікаря!

Під час лікування Соталолом-Апо не застосовувати будь-яких інших лікарських засобів (у тому числі та тих, що відпускаються без рецепта) без попередньої консультації з лікарем. Неконтрольоване лікування може зашкодити Вашому здоров'ю.

З антиаритмічними препаратами І класу (дісопірамідом, хінідином і прокаїнамідом) і III класу (аміодароном) Соталол-Апо не рекомендується застосовувати, оскільки вони потенційно можуть збільшувати рефрактерність міокарда. Аміодарон підвищує ризик виникнення брадикардії та пригнічення AV-провідності.

При переході від лікування іншими препаратами до терапії Соталолом-Апо або переході від лікування Соталолом-Апо до терапії іншими антиаритмічними лікарськими засобами необхідно почекати не менше 3-4 періодів напіввиведення застосовувався препарату, перш ніж призначати альтернативний звичайні дози. Якщо існує ймовірність того, що скасування попереднього антиаритмічного препарату може погрожувати життю аритмією, пацієнта необхідно госпіталізувати.

У разі застосування Соталолу-Апо разом з іншими b-адреноблокаторами можна очікувати адитивних ефектів класу II.

З лікарськими засобами, що збільшують тривалість інтервалу QT (антиаритмічними препаратами класу I і класу III, похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами, терфенадином, астемізолом, еритроміцином, препаратами літію), і рідкими протеїновими дієтами застосовують з обережністю.

Три- та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, наркотичні анальгетики, антигістамінні, седативні, снодійні засоби та етанол посилюють пригнічення центральної нервової системи.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) і міорелаксанти збільшують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії.

Алергени, що застосовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.

З лікарськими засобами, які виснажують запаси катехоламінів (резерпін, гуанітідін), може спостерігатися надмірне зниження тонусу симпатичної нервової системи. У пацієнтів необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень, оскільки можливі гіпотензія, виражена брадикардія, втрата свідомості.

З дигоксином зростає ймовірність проаритмічної ефектів, знижується позитивну інотропну дію глікозидів наперстянки. І глікозиди наперстянки, і соталолу гідрохлорид уповільнюють AV-провідність. Якщо, незважаючи на адекватну терапію глікозидами наперстянки, не спостерігається зменшення тяжкості серцевої недостатності, прийом Соталолу-Апо необхідно припинити.

З гіпотензивними засобами (діуретики, симпатолітики, клонідин, гідралазин) можливо надмірне зниження артеріального тиску.

Фуросемід, гідрохлортіазид і інші калійвиводящіх діуретики можуть спровокувати розвиток аритмії внаслідок гіпокаліємії.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Ксантини та симпатоміметики знижують активність Соталолу-Апо.

З стимуляторами b 2-адренорецепторів (сальбутамол, тербуталін та ізопреналін) може бути необхідне підвищення доз стимуляторів b 2-адренорецепторів.

Нестероїдні протизапальні засоби та естрогени послаблюють гіпотензивний ефект соталолу гідрохлориду, сульфасалазин підвищує його концентрацію в плазмі.

Антагоністи кальцію (верапаміл і дилтіазем), серцеві глікозиди та антиаритмічні засоби підсилюють порушення AV-провідності, підвищують ризик розвитку або посилення AV-блокади та серцевої недостатності. При спільному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів можливо адитивна гіпотензивну вплив на тиск крові.

Норепінефрин, інгібітори МАО і раптова відміна прийому клонідину можуть потенціювати "рикошетну" гіпертензію. Прийом Соталолу-Апо необхідно припиняти за кілька днів до поступової відміни прийому клонідину, а перерва в лікуванні інгібіторами МАО і Соталолом-Апо повинен становити не менше 14 днів.

Соталол-Апо подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів, антикоагуляційний ефект кумаринів, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, підвищує ефект інсуліну та знижує ефект пероральних гіпоглікемічних засобів (тому може бути необхідна корекція доз протидіабетичних препаратів).

Супутнє застосування соталолу гідрохлориду з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, фенотіазином і наркотичними аналгетиками, а також гіпотензивними засобами, діуретиками і вазодилататорами може призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Необхідний ретельний медичний нагляд у таких випадках: алергічних реакціях в анамнезі, серцевій недостатності, недавно перенесений інфаркт міокарда, із синдромом дисфункції синусового вузла, який асоціюється із симптоматичними аритміями, феохромоцитомі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, синдромі Рейно, міастенії, цукровому діабеті зі значними коливаннями рівнів глюкози в крові, тиреотоксикозі, депресії (у т. ч. в анамнезі), псоріазі.

У разі необхідності хірургічного втручання необхідно повідомити анестезіолога щодо приймання соталолу; за кілька днів до операції необхідно припинити прийом соталолу чи підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Внаслідок присутності соталолу гідрохлориду в сечі фотометричне визначення метанефрину може призвести до отримання завищених значень.

Застереження та особливості щодо застосування.

Соталол-Апо може посилювати тяжкість наявних аритмій або викликати нові. Проаритмічні ефекти можуть бути різноманітними: від підвищення частоти передчасних скорочень шлуночків і до розвитку більш тяжкої шлуночкової тахікардії, шлуночкової фібриляції або "піруетної" тахікардії. Факторами ризику, що підвищують ймовірність виникнення "піруетної" тахікардії, є доза, наявність стійкої шлуночкової тахікардії, стать (у жінок частота виникнення вища), надмірне збільшення тривалості інтервалу QTc, кардіомегалія або застійна серцева недостатність.

Якщо в процесі терапії тривалість інтервалу QTc перевищує 500 мс - необхідна обережність при застосуванні, а якщо перевищує 550 мс - потрібне зниження доз або припинення прийому препарату. Проаритмічні ефекти найчастіше спостерігаються в перші 7 днів після початку терапії або при підвищенні дози. Для зниження ризику проарітміі рекомендується починати лікування в дозі 80 мг 2 рази на добу, а потім поступово титрувати дози з одночасним контролем ефективності (програмована електрокардіостимуляція або моніторинг ЕКГ за холтер) і безпеки (тривалість інтервалу QT, частота серцевих скорочень і рівні електролітів сироватки крові) . Особливо уважно необхідно стежити за електролітним і кислотно-лужним балансами у пацієнтів з важкою або тривалої діареєю, а також хворих, які отримують діуретики.

При завершенні курсу лікування прийом Соталолу-Апо необхідно припиняти поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше, під наглядом лікаря. Періодичність прийому препарату не повинна змінюватися. Не можна раптово переривати лікування - можливий розвиток тяжких аритмій і інфаркту міокарда.

У випадках тяжкої діареї або конкурентного введення лікарських препаратів, що спричиняють втрату магнію та/або калію, необхідно здійснювати контроль електролітного балансу та кислотно-лужної рівноваги.

Моніторинг пацієнтів, які приймають Соталол-Апо, повинен включати спостереження за частотою серцевих скорочень, артеріальним тиском, ЕКГ, вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. У пацієнтів похилого віку необхідно контролювати показники функції нирок.

Пацієнти з нирковою недостатністю потребують корекції режиму дозування.

Соталол-Апо необхідно з обережністю призначати пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (підвищений ризик аритмогенного дії), пацієнтам з синдромом дисфункції синусового вузла, що асоціюється із симптоматичними аритміями (соталолу гідрохлорид може викликати синусовую брадикардію, синусові паузи або зупинку синусового вузла), пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю, з цукровим діабетом. Обережно призначають пацієнтам зі спонтанною гіпоглікемією в анамнезі або хворим на діабет (особливо лабільний діабет), які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби. Соталол-Апо може маскувати продромальні ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії (тахікардію, тремор), тому пацієнтів необхідно інформувати про те, що головним симптомом гіпоглікемії під час лікування Соталолом-Апо є підвищене потовиділення.

Застосування соталолу протипоказане при тяжкому алергічному риніті у зв'язку з посиленням обструкції дихальних шляхів.

Хворим на феохромоцитому Соталол-Апо призначають тільки після прийому адреноблокатора.

Соталол-Апо може маскувати клінічні ознаки гіпертиреозу (тахікардію) або його ускладнень і створювати помилкове враження поліпшення стану у пацієнтів з тиреотоксикозом. При лікуванні пацієнтів з підозрою на тиреотоксикоз необхідно уникати швидкого припинення прийому Соталолу-Апо, оскільки можливе загострення симптомів гіпертиреозу, зокрема тиреотоксичний криз.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.

У рідкісних випадках препарат може спричинити псоріаз, збільшення вираженості його симптомів або призвести до псоріазоподібної екзантеми.

Пацієнтам з утрудненим диханням призначають препарат за умови ретельної оцінки співвідношення користі та ризику.

За кілька днів перед проведенням наркозу необхідно припинити прийом Соталолу-Апо або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Оскільки немає достатнього досвіду застосування соталолу гідрохлориду у період вагітності, препарат можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Соталолу гідрохлорид проникає крізь плаценту і досягає фармакологічно ефективних концентрацій у тканинах плода, тому у плода або новонародженого можна очікувати виникнення таких побічних реакцій, як брадикардія, артеріальна гіпотензія і гіпоглікемія. З цієї причини терапію необхідно перервати за 48-72 год до передбачуваної дати пологів. Після народження за немовлятами на деякий час необхідно встановити ретельне спостереження (можливий розвиток блокади β-адренорецепторів).

Соталолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Годування груддю під час лікування необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій. Особам, чия професія вимагає концентрації уваги та швидкості реакцій, необхідний індивідуальний підбір доз.

В період лікування не слід вживати алкоголь.

Симптоми передозування залежать від загального стану серцевої діяльності пацієнта (лівошлуночкова функція, серцева аритмія). У разі вираженої серцевої недостатності, навіть у разі застосування лікарського засобу у найнижчих дозах, може виявитися погіршення серцевої функції.

Лікування: необхідно припинити застосування лікарського засобу; показане промивання шлунка, підтримка життєво важливих функцій організму, терапія симптоматична. За показаннями вводити атропін 1–2 мг внутрішньовенно у вигляді інфузії (можливе болюсне введення); симпатоміметики, залежно від маси тіла та отриманого ефекту: допамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін і епінефрин; ефективне застосування глюкагону: спочатку 1–10 мг внутрішньовенно; потім – 2–2,5 мг на годину у вигляді безперервної інфузії.

При брадикардії показані атропін, інші антихолінергічні препарати, агоністи b-адренорецепторів або трансвенозна електрокардіостимуляція; при блокаді серця (II або III ступеня) – ізопротеренол або трансвенозна електрокардіостимуляція; при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при гіпотензії (залежно від асоційованих факторів) на додаток до атропіну і глікозидів наперстянки при необхідності доцільніше застосовувати епінефрин, а не ізопротеренол або норадреналін; при бронхоспазмі – стимулятори b2-адренорецепторів у вигляді аерозолю або амінофілін; при гіпоглікемії – внутрішньовенне введення глюкози; при «піруетній» тахікардії – епінефрин, магнію сульфат, трансвенозна електрокардіостимуляція, кардіостимуляція постійним струмом.

Оскільки соталолу гідрохлорид є конкурентним антагоністом ізопротеренолу, високі дози ізопротеренолу можуть нейтралізувати багато ефектів надлишкових доз соталолу, але у разі застосування ізопротеренолу необхідно бути готовим до ускладнень, які можуть спричинити високі дози.

Препарат може виводитися за допомогою гемодіалізу.

Термін придатності -2 роки з моменту виготовлення препарату "in bulk". Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25°C.