Солу-медрол

Натрій-сукіінат метилпреднизолона.

Стерильний порошок для внутрішньом'язового і внутрішньовенного застосування у флаконах по 0,02 г, 0,04 г, 0,125 г, 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г або 2,0 г метилпреднізолону натрію сукцинату в комплекті з розчинником.

Синтетичний глюкокортикоїд (синтетичний аналог гормону кори надниркових залоз, що впливає на вуглеводний і білковий обмін), що володіє протизапальною, антиалергічною, імуносупресивної (переважної імунітет) активністю.

Під дією солумедролом відбувається зменшення кількості іммуноактівних клітин навколо запального вогнища, зменшення вазодилятации (розширення просвіту судин), стабілізація лізосомальних мембран (зовнішньої оболонки лізосом - внутрішньоклітинних елементів клітин, що містять гідролітичні / расшепляюшіе біологічні макромолекули / ферменти), інгібування фагоцитозу (придушення процесу активного захоплення і знищення фагоцитами / клітинами крові / хвороботворних мікроорганізмів), зниження продукції простагландинів (біологічно активних речовин) і споріднених їм речовин. Солумедрол в дозі 4 мг надає такий же протизапальний ефект, як гідрокортизон в дозі 20 мг.

Препарат має низьку минералокортикоидной (характерною для гормонів кори надниркових залоз, що регулюють мінеральний обмін) активністю (200 мг препарату еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).

Клінічний ефект спостерігається зазвичай через 4-6 години після застосування. При лікуванні астми перші позитивні ефекти можуть бути відзначені вже через 1-2 год.

Ендокринні розлади, включаючи первинну або вторинну наднирникову недостатність, вроджену гіперплазію (розростання).

Негнійний тиреоїдит (негнійне запалення щитоподібної залози), гіперкальцимія (підвищений вміст кальцію в крові) внаслідок пухлинного захворювання.

Ревматичні захворювання короткочасним курсом як допоміжна терапія при загостренні процесу. Запально-дегенеративні і обмінні захворювання суглобів, в тому числі псоріатичний артрит (запалення суглоба при псоріазі), рсвматоідний артрит (інфекційно-алергічна хвороба з групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів), ювенільний (в дитячому або юнацькому віці) ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит ( захворювання хребта), гострий і підгострий бурсит (запалення суглобової сумки), гострий і неспецифічний тендосиновіт (поєднане запалення сухожилля і внутрішньої оболонки суглоба), гострий подагричний артрит (запалення суглоба в результаті відкладення в тканинах суглоба сечової кислоти), посттравматичний остеоартроз (незапальне захворювання суглоба ), синовіт (запалення внутрішньої оболонки суглоба) при остеоартрозі, епікондиліт (запалення обмеженої ділянки плечової кістки, що є місцем прикріплення м'язів і сухожиль).

Колагенові хвороби (в період загострення або у вигляді підтримуючої терапії при необхідності), такі як системний червоний вовчак, системний дерматоміозит (системне захворювання м'язової тканини та шкіри, що характеризується порушенням рухової активності та почервонінням і набряком відкритих ділянок шкіри), гострий ревмокардит (запалення всіх або окремих тканин серця при ревматизмі), ревматичні полимиалгии (поширені м'язові болі при ревматизмі), вузликовий періартеріїт (запалення стінок артерій, що призводить до утворення в тканинах і органах ділянок некрозу - омертвіння), гигантоклеточний артрит (варіант перебігу запального захворювання суглоба).

Шкірні хвороби, такі як пузирьчатка (захворювання, що характеризується висипанням бульбашок на зовні незмінених шкірі та слизових), бульозний герпетиформний дерматит (захворювання, що характеризується появою на шкірі тулуба і кінцівок зудить у вигляді пухирів і бульбашок, розташованих у вигляді кілець і гірлянд), важка мультиформна еритема (різноманітно протікає захворювання шкіри, що виявляється почервонінням пошкоджених ділянок шкіри), ексфоліативний дерматит (захворювання, що характеризується почервонінням всієї або майже всієї шкіри, що супроводжується її крупнопластінчатим лущенням), грибоподібний мікоз (злоякісна пухлина / рак / лімфоїдної тканини), важкий псоріаз, важкий себорейний дерматит (захворювання шкіри, в основному особи та волосистої частини голови, обумовлене порушенням функції сальних залоз). Алергічні стани (тяжкі або інвалідизуючих стану, що не піддаються адекватної звичайної терапії), такі як сезонний або хронічний алергічний риніт (запалення слизової оболонки порожнини носа), сироваткова хвороба (алергічна хвороба, викликана парентеральним / минаючи травний тракт / введенням в організм великої кількості білка) , бронхіальна астма, лікарська алергія (алергія на будь-який лікарський засіб), контактний (запалення шкіри внаслідок безпосереднього впливу шкідливого чинника / фізичного, хімічного і т. п.) або атонічний (захворювання шкіри, обумовлене порушенням функції нервової системи, що характеризується утворенням дрібної зудить на симетрично розташованих поверхнях шкіри обличчя, шиї, а також в області заднього проходу і статевих органів) дерматити.

Очні хвороби (важкі гострі та хронічні процеси), такі як алергічні крайові виразки рогівки, очний Herpeszoster (захворювання очей, викликане вірусом герпесу), запалення переднього сегмента, дифузний задній увеїт (запалення судинної оболонки очного яблука), симпатична офтальмія (запалення передньої частини слизової оболонки ока у зв'язку з проникаючим пораненням іншого ока), алергічний кон'юнктивіт (запалення зовнішньої оболонки ока), кератит (запалення рогівки), хоріоретиніт (запалення сітківки та судин ока), неврит (запалення) зорового нерва, ірит (запалення райдужної оболонки ока) і іридоцикліт (запалення райдужної оболонки та війкового тіла ока). Захворювання органів дихання, такі як симптоматичний саркоїдоз (захворювання, що характеризується появою під шкірою і у внутрішніх органах щільних вузлів і горбків), синдром Леффлера (алергічне захворювання легенів, яке характеризується утворенням в одному або обох легенів минущих щільних утворень, що складаються зі скупчення еозинофілів - особливої форми лейкоцитів), бериліоз (професійне захворювання легенів, викликане вдиханням берилію або його з'єднань), осередковий або дисемінований легеневий туберкульоз (при проведенні протитуберкульозної хіміотерапії), аспіраційний пневмоніт (запалення легень внаслідок попадання в них сторонніх предметів або рідини).

Гематологічні захворювання (захворювання системи крові), такі як ідіопатична (викликана неясними причинами) тромбоцитопенічна пурпура (множинні дрібні крововиливи в шкірі та слизових оболонках, пов'язані зі зниженим рівнем тромбоцитів у крові) у дорослих, вторинна тромбоцитопенія (знижений рівень тромбоцитів у крові) у дорослих , аутоімунна гемолітична анемія (підвищений розпад еритроцитів в крові у зв'язку з порушенням імунного статусу організму), еритробластопенія (зниження змісту, головним чином, в кістковому мозку, клітин еритроїдного ряду - клітин-попередників формених елементів крові), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія ( зниження рівня гемоглобіну в крові унаслідок пригноблення кровотворної функції кісткового мозку). Лейкози (злоякісні пухлини, що виникають з кровотворних клітин, і вражають кістковий мозок / рак крові /) і лімфоми (загальна назва пухлин, що виникають з лімфоїдної тканини) дорослих - у складі комбінованої терапії. Дитячі гострі лейкози -в складі комбінованої терапії.

Термінальна (попередня смерті) стадія процесу у онкологічних хворих - для поліпшення якості життя. Шлунково-кишкові захворювання, такі як виразковий коліт (запалення товстої кишки з утворенням виразок і регіонарний ентерит (запалення окремої ділянки тонкої кишки) - у складі системної терапії в критичний період захворювання.

Захворювання нервової системи, такі як розсіяний склероз (системне захворювання оболонок нервових клітин головного і спинного мозку) при загостренні, травматичні ушкодження спинного мозку (не пізніше 8 год з моменту травми), набряк мозку внаслідок пухлини (первинної або метастатичної) і / або пов'язаний з травмою, з хірургічним втручанням або променевою терапією. Шок внаслідок адренокортікоідной недостатності (недостатній функції кори надниркових залоз) або шок, резистентний (стійкий) до стандартної терапії - в ситуаціях, коли не можна виключити недостатність кори надниркових залоз. Тріхіннелез (захворювання людини, викликане паразитарними черв'яками - трихинеллой) з ураженням нервової системи або міокарда (серцевого м'яза). Трансплантація (пересадка) органів. Профілактика нудоти та блювоти, пов'язаних з протипухлинною хіміотерапією. Препарат застосовується також для підвищення діурезу (сечовиділення) або досягнення ремісії (тимчасового ослаблення або зникнення проявів хвороби) при нефротичному синдромі (хворобливому стані, що характеризується масивними набряками та високим вмістом білка в сечі; спостерігається при захворюваннях нирок), при туберкульозному менінгіті (запаленні оболонок мозку , викликаному мікобактеріями туберкульозу) з субарахноїдальним блоком (порушенням відтоку спинномозкової рідини в простір між павутинною і м'якою оболонками мозку) або при загрозі блоку -с одночасною протитуберкульозною терапією.

В якості допоміжної терапії при загрозливих для життя станах рекомендують дозу 30 мг/кг маси тіла. Препарат вводиться внутрішньовенно протягом, як мінімум, 30 хв. Введення можна повторювати кожні 4-6 год.
При ревматоїдному артриті призначають по 1 г на добу протягом 1, 2, 3 або 4 днів або 1 г в місяць внутрішньовенно. При системний червоний вовчак - 1 г на добу внутрішньовенно протягом 3 днів. При розсіяному склерозі - 1 г на добу внутрішньовенно протягом 3 або 5 днів.

При оточених станах (гломерулонефрит, вовчаковий нефрит) призначають 30 мг/кг внутрішньовенно протягом 4 днів через добу або 1 г на добу протягом 3, 5 або 7 днів.
Для поліпшення якості життя в термінальних стадіях пухлинних захворювань призначають солумедрол в дозі 125 мг на добу внутрішньовенно в терміни до 8 тижнів.

Препарат слід вводити протягом, як мінімум, 30 хвилин. Введення можна повторювати, якщо протягом тижня після закінчення терапії не настає поліпшення, або ж в залежності від стану хворого.
Для профілактики нудоти та блювоти, що викликаються протипухлинною терапією, дозу препарату призначають в залежності від еметогенного (вираженості блювотного ефекту) хіміотерапії. Зазвичай рекомендують введення 250 мг солумедролом внутрішньовенно протягом, як мінімум, 5 хв за годину до введення протипухлинних препаратів, на початку і після закінчення їх введення.

При гострих травматичних ушкодженнях спинного мозку солумедрол вводять внутрішньовенно з розрахунку 30 мг на кг маси тіла, не менше, ніж за 15 хв, потім - методом безперервної інфузії зі швидкістю 5,4 мг/кг на годину протягом 23 год. Препарат слід вводити при допомогою інфузійного насосу в вену, не змішуючи з іншими препаратами. Лікування повинно бути розпочато протягом перших 8 годин після травми.

При інших показаннях первісна доза може становити від 100 до 500 мг залежно від клінічної ситуації.

Для короткочасної терапії з приводу важких і гострих станів можуть знадобитися більш високі дози. Первісна доза до 250 мг слід вводити, як мінімум, 5 хв, а якщо доза становить більше 250 мг, то її слід вводити не менше 30 хв.

Наступні введення можуть робитися внутрішньом'язово або внутрішньовенно з інтервалами, тривалість яких визначається клінічним станом і ефектом у даного хворого.
Дітям солумедрол призначають в менших дозах, але дозування більшою мірою визначається ефектом і тяжкістю стану, ніж віком або масою тіла. Доза не повинна бути менше 0,5 мг на кг маси тіла кожні 24 год.

Препарат слід з обережністю застосовувати у недоношених дітей, оскільки є повідомлення, що входить до складу препарату бензиловий спирт може викликати у них синдром задухи з летальним (смертельним) результатом.

Оскільки ускладнення терапії солумедролом залежать від величини дози та тривалості лікування пацієнта, в кожному конкретному випадку необхідно оцінювати співвідношення можливого ризику та користі як стосовно дозуванні та тривалості лікування, так і режиму терапії - щоденного або переривчастих.
У дітей тривала терапія солумедролом можлива тільки по найсерйознішим показаннями через можливе пригнічення росту.

Для приготування розчинів препарату солумедрол використовують спеціальний розчинник, що додається до упаковки.

При необхідності препарат можна застосовувати у вигляді розведених розчинів після змішування вихідного розчину з 5% глюкозою на воді, з фізіологічним розчином, 5% глюкозою на 0,45% або 0,9% розчині хлориду натрію. Отримувані розчини фізично і хімічно стабільні протягом 48 год. При внутрішньом'язовій ін'єкції максимальний показник нижчий, ніж при внутрішньовенній. При проведенні внутрішньом'язової ін'єкції концентрація в плазмі крові зберігається тривалий час, що призводить до того, що при обох шляхах введення відбувається однакова взаємодія і надходження еквівалентної кількості метилпреднізолону.

Під час тривалої терапії потрібно періодично виконувати звичайні лабораторні дослідження, зокрема аналіз сечі, визначення рівня цукру в крові через 2 години після їди, а також контролювати показники артеріального тиску та маси тіла, проводити рентгенографію органів грудної клітки.

Порушення менструального циклу, розвиток синдрому Кушинга (ожиріння, що супроводжується зниженням статевої функції, підвищенням ламкості кісток внаслідок посиленого виділення адренокортикотропного гормону гіпофіза), придушення гіпофізарнонадпочечніковой осі (придушення виділення гормонів гіпофіза, що регулюють функцію надниркових залоз), зниження толерантності (переносимості) до вуглеводів, маніфестація цукрового діабету (підвищення рівня цукру в крові у хворих з прихованими формами цукрового діабету), підвищена потреба в інсуліні або пероральних (що застосовуються через рот) гіпоглікемізіруюшіх (що знижують рівень цукру в крові) засобів у діабетиків, придушення зростання у дітей. Стероїдна міопатія (м'язова слабкість, обумовлена порушенням обміну стероїдних гормонів), остеопороз (порушення харчування кісткової тканини, що супроводжується збільшенням її ламкості), патологічні переломи, компресійні (під дією стиснення) переломи хребців, асептичний некроз (омертвіння тканини) суглобів.

Виразки (виразка шлунка, кишки або стравоходу, розвинулася унаслідок руйнівної дії шлункового соку на слизову оболонку) з можливістю перфорації (виникнення наскрізного дефекту стінки органу) і кровотечі, шлункова кровотеча, панкреатит (запалення підшлункової залози), езофагіт (запалення стравоходу), перфорація кишки. Порушення загоєння ран, петехії (точкові крововиливи під шкіру або слизові оболонки) і екхімози (обширні крововиливи під шкіру або слизові оболонки), витончення і крихкість шкіри. Підвищення внутрішньочерепного тиску, психічні порушення, депресія (стан пригніченості), різкі перепади настрою, судомні напади, задня субкапсулярна катаракта (захворювання очей, що характеризується частковим або повним помутнінням кришталика ока, з локалізацією вогнища під капсулою кришталика), підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм (зміщення очного яблука вперед, що супроводжується розширенням очної щілини, вторинні очні інфекції, викликані вірусами та грибами.

Стирання клінічної картини інфекційних захворювань, активізація латентних (прихованих) інфекцій, зміна реакції на алергени в шкірних пробах, підвищення сприйнятливості до грибкових, вірусних і бактеріальних інфекцій.

Затримка натрію, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз (зашелачіваніе крові, що супроводжується зниженням вмісту іонів калію), посилення екскреції (виділення) кальцію, затримка рідини.

Негативний азотистий баланс внаслідок метаболізму (розкладання) білків. Алергічні реакції, зупинка серця, бронхоспазм (різке звуження просвіту бронхів), порушення ритму серця, артеріальна гіпертензія (підвищення артеріального тиску) або гіпотонія (зниження артеріального тиску).
Є вказівки про настання порушень ритму серця і / або судинного колапсу (різкого падіння артеріального тиску) і / або зупинки серця після швидкого внутрішньовенного введення великих доз солумедролом (більше 0,5 г менше ніж за 10 хв).
При виникненні під час теарпіі солумедролом стресів показано застосування швидкодіючих кортикостероїдів в підвищених дозах.

Викликана солумедролом відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Внаслідок цього, в будь-якій стресовій ситуації, що виникає в цій період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей і / або препаратів минералокортикоидов (гормонів кори надниркових залоз, що регулюють мінеральний обмін).

Солумедрол може посилювати попередню емоційну нестабільність або психотичні тенденції.

Для зменшення вираженості побічних ефектів з боку водно-електролітного балансу призначають дієту з обмеженням натрію (кухонної солі) і підвищеним вмістом калію.

Одночасна терапія інгібіторами CYP3A, включаючи препарати з кобіцистатом, збільшує ризик розвитку системних побічних ефектів.

Системні грибкові інфекції; підвищена чутливість до метилпреднізолону.
Під час лікування препаратом не можна проводити вакцинацію проти віспи та інші процедури імунізації у зв'язку з можливістю неврологічних ускладнень і відсутністю антителообразования.
Солумедрол з обережністю застосовують при неспецифічний виразковий коліт, дивертикулите (запаленні дивертикула через застій його вмісту / дивертикул - випинання стінки полого органу, що сполучається з його порожниною /), наявності свіжих кишкових анастамозов (створених оперативним шляхом повідомлень між петлями кишки), латентної виразці шлунка або дванадцятипалої кишки, при абсцесах (гнійника) або іншої гнійної інфекції, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі, міастенії (м'язової слабкості).

Вагітність

Застосування солумедролом під час вагітності та годування груддю вимагає ретельної оцінки співвідношення користі від застосування препарату і потенційного ризику для матері та плоду, його призначають тільки при наявності безсумнівної необхідності. Діти, народжені жінками, які отримували під час вагітності істотні дози солумедролом, підлягають ретельному спостереженню для виявлення ознак надниркової недостатності.

Зберігати в прохолодному, захищеному від світла місці.