Сингуляр

Сингуляр — засіб, який застосовують при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Активний компонент препарату має здатність впливати на рецептори бронхолегеневої тканини, виявляючи розслаблюючий ефект. Ліки застосовуються як монозасіб, у складі комплексної терапії та для профілактики.

Активний компонент препарату — монтелукаст. Речовина має властивість інгібувати реакції бронхолегеневих рецепторів цистеїніл-лейкотрієнів. Прийом засобу розслаблює бронхи, усуває спазм, знижує об’єми слизу.

В аптеках можна купити препарат Сингуляр у вигляді таблеток, жувальних по 4 і 5 мг і вкритих плівковою оболонкою по 10 мг. Кожна із цих лікарських форм призначена для певної вікової категорії.

Лікарський засіб використовують для лікування бронхіальної астми. Препарат ефективний як частина комбінованої терапії при недостатній ефективності застосування глюкокортикостероїдів.

Засіб використовують для профілактики бронхоспазмів при БА, що, зокрема, індукованих фізичними зусиллями. Ліки в таких випадках п’ють перед початком навантаження.

Як альтернативний метод лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів для пацієнтів віком від 2 до 5 років з персистуючою астмою легкого ступеня, у яких не відмічали протягом останнього часу серйозних нападів бронхіальної астми, що потребують застосування пероральних кортикостероїдів, а також які не можуть застосовувати інгаляційні кортикостероїди.

Препарат ефективний для полегшення і симптоматичного лікування алергічних ринітів (сезонних та цілорічних).

Спосіб застосування. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, приймають починаючи з 15-річного віку. Жувальні таблетки 5 мг можна пити з 6 років, таблетки від астми Сингуляр 4 мг застосовують для лікування дітей 2–5 років.

Рекомендована встановлена доза — 1 таблетка на добу. Жувальні форми потрібно приймати кожний день за 1 годину до їди чи через 2 години після, на абсорбцію препарату, призначеного для дорослих, прийоми їжі не впливають.

При алергічному риніті час прийому підбирається індивідуально, з урахуванням особистого графіка.

Ліки можна додати до діючої схеми лікування БА, однак не можна при цьому різко відміняти інгаляційні ГКС.

Лікування може тривати від 2 тижнів до місяця. Якщо через цей час терапевтичний ефект не настав, потрібно шукати інші варіанти лікування.

Немає потреби у корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок або з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості. Немає даних щодо пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Дозування для хлопчиків та дівчаток однаково.

Сингуляр таблетки протипоказані пацієнтам із підвищеною чутливістю до активного компонента й допоміжних речовин у складі, а також дітям до 2 років.

Розповсюджені побічні ефекти на тлі застосування:

• головні болі;
• абдомінальний біль;
• нудота, блювота, діарея - часто;
• сухість у роті, диспепсія – нечасто;
• алергічний висип;
• порушення уваги, погіршення пам'яті, тік - рідко;
• з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: синдром Чарга - Строса, легенева еозинофілія - дуже рідко.

Пацієнтів слід попередити, що Сингуляр для перорального застосування ніколи не застосовують для лікування гострих нападів астми, а також про те, що вони повинні завжди мати при собі відповідний лікарський засіб екстреної/невідкладної допомоги.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, інколи разом з клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарга – Стросса, лікування якого проводиться за допомогою системної кортикостероїдної терапії.

Сингуляр містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, необхідно враховувати, що 1 жувальна таблетка по 4 мг містить фенілаланін у кількості, еквівалентній 0,674 мг фенілаланіну на дозу.

Вагітність і годування грудьми

У зв’язку з недостатністю клінічних досліджень під час вагітності та грудного вигодовування препарат використовують тільки в разі крайньої необхідності.

Жодної спеціальної інформації щодо лікування передозувань лікарським засобом Сингуляр немає. У ході досліджень хронічної астми монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а у коротких за часом дослідженнях – до 900 мг/добу протягом приблизно одного тижня, при цьому клінічно важливі побічні реакції не виникали.

При постмаркетинговому застосуванні та під час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування лікарським засобом Сингуляр. Вони включали прийом лікарського засобу дорослими і дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг у дитини віком 42 місяці). Отримані клінічні і лабораторні дані відповідали профілю безпеки у дорослих пацієнтів і дітей. У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялось. Найчастіше спостерігалися побічні реакції, що відповідали профілю безпеки лікарського засобу Сингуляр та включали: біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Ліки можна застосовувати паралельно з іншими засобами, призначеними для терапії бронхіальної астми й сезонного риніту.

Одночасний прийом підсилює терапевтичну дію Лоратадину.

При комбінації засобу із Фенобарбіталом ефективність дії монтелукасту знижується на 40%.

 У ході клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням монтелукасту і гемфіброзилу (інгібітору CYP 2C8 і 2С9), гемфіброзил підвищував системну експозицію монтелукасту в 4,4 раза. При одночасному застосуванні з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 корекція дози монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і викликають таку реакцію, як бронхоспазм, секреція слизу, посилення проникності судин і збільшення кількості еозинофілів.

Під час досліджень за участю дорослих монтелукаст у дозі 10 мг 1 раз на добу порівняно з плацебо продемонстрував значне поліпшення показника ранкового ОФВ1 (зміна від початкового на 10,4 % і 2,7 % відповідно), ранкової пікової швидкості видиху (РПШВ) (зміна від початкового на 24,5 л/хв і 3,3 л/хв відповідно) і достовірне зменшення загального застосування β-агоністів (зміна від початкового на – 26,1 % і – 4,6 % відповідно). Поліпшення повідомлених пацієнтом показників денних і нічних симптомів астми було достовірно кращим, ніж при застосуванні плацебо.

У ході 12-місячного плацебо-контрольованого дослідження за участю групи дітей віком від 2 до 5 років з астмою легкого ступеня та епізодичними загостреннями монтелукаст у дозі 4 мг 1 раз на добу достовірно (p ≤ 0,001) зменшував літню частоту епізодів загострення (ЕЗ) астми порівняно з плацебо (1,60 ЕС та 2,34 ЕС відповідно) [ЄЗ визначено як ≥ 3 послідовні дні з денними симптомами.

Порівняно з інгаляційним беклометазоном (200 мкг 2 рази на добу, спейсерний пристрій) монтелукаст продемонстрував більш швидшу початкову відповідь, хоча упродовж 12-тижневого дослідження беклометазон спричинив більш виражений середній терапевтичний ефект (зміна початкового показника для монтелукасту порівняно з беклометазоном відповідно для ОФВ1: 7,49 % та 13,3 %; застосування β-агоніста: – 28,28 % та – 43,89 %).

Монтелукаст і флутиказон також покращували контроль астми щодо вторинних змінних, оцінювалися протягом 12-місячного періоду лікування.

Фармакокінетика

Абсорбція. Монтелукаст швидко всмоктується після перорального прийому. Після застосування дорослими натще таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг, середня максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягалася через 3 години (Tmax). Середня біодоступність при пероральному застосуванні складає 64 %. Прийом звичайної їжі не впливав на біодоступність і на Cmax при пероральному застосуванні. Безпека і ефективність були підтверджені під час клінічних досліджень при застосуванні таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг, незалежно від часу прийому їжі.

Розподіл. Понад 99 % монтелукасту зв'язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу монтелукасту в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. У ході досліджень на щурах із застосуванням радіоактивно міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар'єр було мінімальним. Крім того, у всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм. Монтелукаст активно метаболізується. Під час досліджень із застосуванням терапевтичних доз концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються. Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом у метаболізмі монтелукасту.

Виведення. Кліренс монтелукасту в плазмі крові у здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту, міченого ізотопом, 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2 % – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при пероральному застосуванні цей факт вказує, що монтелукаст і його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Для чого призначають Сингуляр?

Препарат показаний пацієнтам із бронхіальною астмою. Ліки п’ють у ході комбінованої та альтернативної терапії, а також для профілактики бронхоспазмів, спровокованих фізичним навантаженням. Засіб застосовують для симптоматичного лікування алергічного нежитю.

Скільки за часом можна приймати Сингуляр?

Тривалість курсу лікування залежить від клінічної картини. Вважається, що терапію доцільно проводити протягом 2–4 тижнів. Якщо ефекту немає, необхідно використовувати інші ліки.

Скільки коштує Сингуляр 10 мг?

Сингуляр ціна 10 мг залежить від кількості таблеток в упаковці. Можна купити 1 блістер, у якому 14 таблеток, або упаковку із 2 блістерами. Вартість покупки буде відрізнятися в 2 рази.

Чим можна замінити таблетки Сингуляр?

В українських аптеках представлені різні ліки-аналоги, що також містять монтелукаст: Монтулар, Монтел, Мілукант.