Сингуляр

Сингуляр — средство, которое применяют при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Активный компонент препарата обладает способностью воздействовать на рецепторы бронхолегочной ткани, оказывая расслабляющий эффект. Лекарство применяется в качестве моносредства, в составе комплексной терапии и для профилактики.

Активный компонент препарата — монтелукаст. Вещество обладает свойством ингибировать реакции бронхолегочных рецепторов цистеинил-лейкотриенов. Прием средства расслабляет бронхи, купирует спазм, снижает объемы слизи.

В аптеках можно купить препарат Сингуляр в виде таблеток жевательных по 4 и 5 мг и в пленочной оболочке по 10 мг. Каждая из этих лекарственных форм предназначена для определенной возрастной категории.

Лекарственное средство используют для лечения бронхиальной астмы. Препарат эффективен как часть комбинированной терапии при недостаточной эффективности глюкокортикостероидов.

Средство используют для профилактики бронхоспазмов при БА, в частности индуцированных физическими усилиями. Лекарство в таких случаях пьют перед началом нагрузки.

Препарат эффективен для облегчения и симптоматического лечения аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных).

Как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени, у которых не отмечали в последнее время серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также не могут применять ингаляционные кортикостероиды.

Способ применения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают начиная с 15-летнего возраста. Жевательные таблетки 5 мг можно пить с 6 лет, таблетки от астмы Сингуляр 4 мг применяют для лечения детей 2–5 лет.

Рекомендуемая установленная доза — 1 таблетка в сутки. Жевательные формы нужно принимать каждый день за час до еды или спустя два часа после. На абсорбцию препарата, предназначенного для взрослых, приемы пищи не влияют.

При аллергическом рините время приема подбирается индивидуально, с учетом личного графика.

Лекарство можно добавить к действующей схеме лечения БА, однако нельзя при этом резко отменять ингаляционные ГКС.

Лечение может длиться от 2 недель до месяца. Если спустя это время терапевтический эффект не наступил, нужно искать другие варианты лечения.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаково.

Сингуляр таблетки противопоказаны пациентам с повышенной чувствительностью к активному компоненту и вспомогательным веществам в составе, а также детям младше 2 лет.

Распространенные побочные эффекты на фоне применения:

• головные боли;
• абдоминальная боль;
• тошнота, рвота, диарея - часто;
• сухость во рту, диспепсия - нечасто;
• аллергическая сыпь;
• нарушение внимания, ухудшение памяти, тик - редко;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: синдром Чарга - Стросса, легочная эозинофилия - очень редко.

Пациентов следует предупредить, что Сингуляр для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующее лекарственное средство экстренной/неотложной помощи.

Сингуляр содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что 1 жевательная таблетка 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина на дозу.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга - Стросса, лечение которого проводится с помощью системной ГКС терапии.

Беременность и кормление грудью

В связи с недостаточностью клинических исследований во время беременности и грудного вскармливания препарат используют только в случае крайней необходимости.

Никакой специальной информации по лечению передозировки лекарственным средством Сингуляр нет. В ходе исследований хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а в коротких по времени исследованиях - до 900 мг/сут в течение примерно одной недели, при этом клинически важные побочные реакции не возникали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения об острой передозировка лекарственным средством Сингуляр. Они включали прием лекарственного средства взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг в ребенка в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности лекарственного средства Сингуляр и включали: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Лекарство можно применять параллельно с другими средствами, предназначенными для терапии бронхиальной астмы и сезонного ринита.

Одновременный прием усиливает терапевтическое действие лоратадина.

При сочетании средства с фенобарбиталом эффективность действия монтелукаста снижается на 40%.

В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9), гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию, как бронхоспазм, секреция слизи, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Во время исследований с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ1 (изменение от исходного на 10,4% и 2,7% соответственно), утренней пиковой скорости выдоха (РПШВ) (изменение от начального на 24,5 л/мин и 3,3 л/мин соответственно) и достоверное уменьшение общего применения β-агонистов (изменение от начального на - 26,1% и - 4,6% соответственно). Улучшение сообщенных пациентом показателей дневных и ночных симптомов астмы было достоверно лучшим, чем при применении плацебо.

В ходе 12-месячного плацебо-контролируемого исследования с участием группы детей в возрасте от 2 до 5 лет с астмой легкой степени и эпизодическими обострениями монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки достоверно (p ≤ 0,001) уменьшал летнюю частоту эпизодов обострения (ЕЗ) астмы по сравнению с плацебо (1,60 ЕЗ и 2,34 ЕЗ соответственно) [ЕЗ определены как ≥ 3 последовательных дней с дневными симптомами.

По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерний устройство) монтелукаст продемонстрировал более быструю начальную ответ, хотя в течение 12-недельного исследования беклометазон вызвал более выраженный средний терапевтический эффект (изменение первоначального показателя для монтелукаста по сравнению с беклометазоном соответственно для ОФВ1: 7, 49% и 13,3%, применение β-агониста: - 28,28% и - 43,89%).

Монтелукаст и флутиказона также улучшали контроль астмы относительно вторичных переменных, оценивались в течение 12-месячного периода лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3:00 (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на Cmax при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от времени приема пищи.

Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются. Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста.

Выведение. Клиренс монтелукаста в плазме крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Для чего назначают Сингуляр?

Препарат показан пациентам с бронхиальной астмой. Лекарство пьют в ходе комбинированной и альтернативной терапии, а также для профилактики бронхоспазмов, спровоцированных физической нагрузкой. Средство применяют для симптоматического лечения аллергического насморка.

Сколько по времени можно принимать Сингуляр?

Продолжительность курса лечения зависит от клинической картины. Считается, что терапию целесообразно проводить в течение 2–4 недель. Если эффекта нет, необходимо использовать другие лекарства.

Сколько стоит Сингуляр 10 мг?

На Сингуляр цена 10 мг зависит от количества таблеток в упаковке. Можно купить 1 блистер, в котором 14 таблеток, либо упаковку с двумя блистерами. Стоимость покупки будет отличаться в 2 раза.

Чем можно заменить таблетки Сингуляр?

В украинских аптеках представлены различные лекарства-аналоги, также содержащие монтелукаст: Монтулар, Монтел, Милукант.