Регулон

Препарат Регулон містить синтетичний прогестаген дезогестрел, синтетичний естроген етинілестрадіол і допоміжні речовини.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Таблетки в оболонці, білі чи білуваті, двоопуклі, округлі, з нанесеними символами «‎RG», «‎P8».

Комбіновані системні гормональні контрацептиви.

Фармакодинаміка

Ліки Регулон — засіб контрацепції. Протизаплідний ефект від уживання ліків забезпечується за рахунок:

• пригнічення овуляції;
• перешкоджання надходженню сперматозоїдів у матку, імплантації яйцеклітини.

Контрацептивна дія комбінованих пероральних контрацептивів (КПК) базується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є пригнічення овуляції і зміни цервікальної секреції. Крім запобігання вагітності, КПК володіють певними позитивними властивостями, які, як і негативні ефекти можуть бути корисними при виборі методу контролю народжуваності. Вони сприяють встановленню регулярного менструального циклу, менструації перебігають менш болісно, з меншою інтенсивністю кровотечі. Остання обставина може знижувати частоту розвитку залізодефіциту. Крім того, існують докази того, що при високих дозах КПК (0,05 мг етинілестрадіолу) зменшується частота виникнення доброякісних пухлин молочних залоз, кіст яєчників, запальних захворювань органів таза, позаматкової вагітності, раку ендометрія і раку яєчників. Але ще не підтверджено, чи стосується це також застосування КПК у низьких дозах.

Фармакокінетика

Дезогестрел швидко абсорбується, взаємодіє з альбумінами та специфічним глобуліном сироватки. Метаболізм відбувається по загальних шляхах обміну статевих гормонів. Органи виведення — переважно нирки, кишечник.

Етоногестрел зв’язується із сироватковим альбуміном та глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). Тільки 2–4 % від загальної кількості препарату в сироватці присутні у вигляді вільного стероїду, а 40–70 % специфічно зв’язані з ГЗСГ. Спричинене етинілестрадіолом збільшення ГЗСГ впливає на розподіл між білками сироватки крові, збільшуючи фракцію, зв’язану ГЗСГ, та зменшуючи фракцію, зв’язану альбуміном. Об’єм розподілу дезогестрелу – 5 л/кг. Етоногестрел повністю розпадається відомими шляхами метаболізму стероїдів. Швидкість виведення метаболітів із сироватки крові становить приблизно 2 мл/хв/кг. Взаємодії етоногестрелу з етинілестрадіолом, що приймається супутньо, не виявлено.

Етинілестрадіол швидко всмоктується, у плазмі зв’язується переважно з альбумінами. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. Ключовий шлях метаболізму — ароматичне гідроксилювання. Органи виведення — кишечник, нирки.

Рівноважний стан досягається через 3-4 дні, коли концентрація препарату в сироватці крові приблизно на 30-40 % вища порівняно з одноразовою дозою.

Регулон для чого призначають? Пероральна контрацепція.

Застосовується Регулон для нормалізації циклу, порушеного із-за гормонального дисбалансу.

Регулон при ендометріозі може використовуватись як частина гормональної терапії для гальмування росту ендометріоїдних вогнищ.

Регулон при кисті яєчника застосовується для зменшення її обсягів і допомагає знизити ризик повторного утворення.

Перед призначенням препарату Регулон слід оцінити наявні у жінки індивідуальні фактори ризику, особливо ті, що стосуються ризику венозної тромбоемболії (ВТЕ), а також порівняти ризик венозних тромбоемболічних ускладнень при прийомі гормональні таблетки Регулон із ризиком при прийомі інших комбінованих гормональних контрацептивів (КГК).

• Імовірна чи діагностована вагітність.
• Ризик маніфестації чи перенесені в минулому тромбоз глибоких вен, венозної тромбоемболії (ВТЕ) внаслідок наявності множинних факторів ризику.
• Цукровий діабет 3 стадії.
• Гіпертонічна хвороба 3 стадії.
• Відома спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, така як резистентність до активованого протеїну С (у тому числі мутація фактора V Лейдена), недостатність антитромбіну III, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S.
• Декомпенсовані хвороби гепатобіліарної системи, у тому числі онкологічні.
• Імовірні чи діагностовані гормонозалежні злоякісні новоутворення.
• Наявність тяжкого захворювання печінки на даний час або в анамнезі, поки показники функції печінки не повернуться до норми.
• Наявність пухлин печінки на даний час або в анамнезі (доброякісних або злоякісних).
• Вагінальні кровотечі.
• Індивідуальна непереносимість.

Для встановлення ймовірних взаємодій необхідно враховувати інформацію, надану в інструкціях для медичного застосування інших препаратів, що застосовуються одночасно.

Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти, в результаті чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що може призвести насамперед до виникнення проривних кровотеч та/або неефективності контрацептивного засобу.

Індукція ферментів може спостерігатися вже через кілька днів прийому. Максимальна індукція ферментів зазвичай спостерігається протягом декількох тижнів. Після відміни препарату індукція ферментів може зберігатися до 4 тижнів.

Потенційно небезпечними вважаються комбінації Регулону з антиретровірусними ліками, барбітуратами, циклоспорином, ламотриджином.

Регулон та алкоголь не рекомендується поєднувати, оскільки алкоголь може посилити побічні ефекти, такі як нудота, та, за надмірного вживання, підвищити навантаження на печінку, що потенційно може вплинути на обмін гормонів.

Короткострокове лікування. Жінкам, які застосовують препарати-індуктори ферментів, додатково до КПК рекомендується тимчасово використовувати бар’єрний метод контрацепції або інший метод контрацепції. Бар’єрний метод контрацепції слід використовувати протягом всього періоду супутньої терапії і ще протягом 28 днів після її припинення. Якщо застосування препарату-індуктора триває після прийому останньої таблетки КПК з поточної упаковки, слід почати прийом таблеток з нової упаковки без звичної перерви у прийомі.

Довгострокове лікування. Жінкам, які отримують довготривалу терапію препаратами, що індукують ферментну систему печінки, рекомендовано використовувати інший негормональний надійний метод контрацепції.

Субстанції, які мають варіабельний ефект на кліренс КПК: при одночасному застосуванні з КПК багато комбінацій інгібіторів протеази ВІЛ і ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, в тому числі комбінації з інгібіторами протеази вірусу гепатиту C, можуть збільшувати або зменшувати концентрацію естрогенів або прогестинів у плазмі крові. Ефект цих змін може бути у деяких випадках клінічно значущим.

Рекомендується приймати Регулон після оцінки факторів ризику, особливо щодо розвитку тромбоемболії, депресії, загострень наявних соматичних захворювань.

Порушення з боку системи кровообігу

Ризик виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ). Застосування комбінованих гормональних контрацептивів (КГК) підвищує ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів, які приймають їх у порівнянні з тими, хто не приймає цих препаратів.

Застосування препаратів, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетистерон, пов’язані з нижчим ризиком виникнення ВТЕ. Інші препарати, такі як Регулон, можуть вдвічі збільшити ризик розвитку ВТЕ. Рішення про застосування препарату, який не належить до засобів із найменшим ризиком виникнення ВТЕ, слід приймати тільки після бесіди з жінкою. Необхідно переконатися, що вона усвідомлює ризик виникнення ВТЕ, пов'язаний із застосуванням препарату Регулон, ступінь впливу факторів ризику на рівень вищезгаданого ризику і той факт, що ризик виникнення ВТЕ є найвищим протягом першого року застосування препарату.

Фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ):

• ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м2) - ризик значно підвищується при збільшенні індексу маси тіла;
• тривала іммобілізація, велике оперативне втручання, будь-яка операція на нижніх кінцівках або на органах малого таза - у таких випадках рекомендується припинити застосування пластиру/таблеток/вагінального кільця (у разі планового оперативного втручання – не менше ніж за 4 тижні) і не відновлювати застосування раніше ніж через 2 тижні після повного відновлення рухової активності;
• сімейний анамнез (випадки венозних тромбоемболій у найближчих родичів – братів, сестер або батьків, особливо у відносно молодому віці, тобто у віці до 50 років) - якщо виникає підозра про спадкову схильність, жінка повинна бути направлена на консультацію до фахівця до прийняття рішення про використання будь-якого КГК;
• збільшення віку - особливо понад 35 років.

Якщо жінка має більше одного фактора ризику, зростання ризику може бути більшим за суму ризиків, асоційованих з кожним окремим фактором, у такому випадку слід враховувати загальний ризик розвитку ВТЕ. КДК не слід призначати, якщо співвідношення користь/ризик оцінюється як негативне.

Симптоми венозної тромбоемболії (ВТЕ). Жінки повинні бути поінформовані про те, що в разі виникнення симптомів ВТЕ їм слід звернутися за невідкладною медичною допомогою і повідомити медичному працівнику про застосування КГК.

Симптомами тромбозу глибоких вен (ТГВ) можуть бути:

• однобічний набряк ноги та/або стопи або ділянки уздовж вени на нозі;
• біль або підвищена чутливість у нозі, що може відчуватися тільки при стоянні або ходьбі;
• відчуття жару в ураженій нозі; почервоніння або зміна кольору шкіри на нозі.

Симптомами емболії легеневої артерії (ЕЛА) можуть бути:

• раптова задишка з невідомої причини або прискорене дихання;
• раптовий кашель без очевидної причини, можливо з кров’ю;
• гострий біль у грудній клітці;
• переднепритомний стан або запаморочення;
• часте або неритмічне серцебиття.

Інші ознаки емболії судин можуть включати: раптовий біль, набряк та незначне посиніння кінцівки.

У разі емболії судин ока симптоми можуть варіювати від нечіткості зору (без больових відчуттів), яка може прогресувати до втрати зору. Іноді повна втрата зору розвивається майже миттєво.

Ризик розвитку артеріальної тромбоемболії (АТЕ). Результати епідеміологічних досліджень дозволили асоціювати застосування КГК з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда) або порушенням мозкового кровообігу (наприклад, транзиторне порушення мозкового кровообігу, інсульт). Випадки артеріальної тромбоемболії можуть призводити до летальних наслідків.

Інші стани

Хоча у багатьох жінок, які застосовують КПК, було помічено незначне підвищення артеріального тиску, клінічно значиме підвищення відзначається рідко. Взаємозв’язку між застосуванням КПК та клінічно значущою артеріальною гіпертензією не виявлено.

Повідомлялося про виникнення або загострення зазначених нижче захворювань у період вагітності та при застосуванні КПК, але їх взаємозв’язок із застосуванням КПК не є остаточно доведеним: жовтяниця та/або свербіж, пов’язані з холестазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; системний червоний вовчак; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сиденгама; герпес вагітних; втрата слуху, пов’язана з отосклерозом.

У зв’язку з ризиком зменшення концентрації препарату Регулон у плазмі крові, а також зниження клінічних ефектів, слід уникати його одночасного застосування з рослинними препаратами, що містять у своєму складі звіробій (Hypericum perforatum).

Незважаючи на те, що КГК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність і толерантність до глюкози, немає даних щодо потреби змінювати терапевтичний режим у жінок хворих на діабет, які приймають КПК. Проте жінки, хворі на діабет, які приймають КПК, повинні бути під пильним медичним наглядом.

Жінкам слід рекомендувати відмовитися від паління, якщо вони бажають застосовувати КГК. Жінкам віком від 35 років, які не відмовилися від паління, слід наполегливо рекомендувати інший метод контрацепції.

Мігрень. Підвищення частоти або тяжкості перебігу мігрені під час застосування КГК (що може бути провісником порушення мозкового кровообігу) може стати обгрунтуванням для негайного припинення застосування препарату.

Протизаплідні таблетки Регулон містять лактозу. Жінкам із такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, повна лактазна недостатність або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, не слід приймати цей лікарський засіб.

На тлі застосування будь-яких КГК можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі (мажучі кров’янисті виділення або проривна кровотеча), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч є значущою тільки після періоду адаптації, що становить приблизно 3 цикли.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не використовується. До старту лікування обов’язково потрібно виключити вагітність.

Прийом пероральних контрацептивів може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, більш того, ця група препаратів проникає у грудне молоко (проте немає доказів небажаного впливу на здоров’я дитини), у зв’язку з цим застосування препарату Регулон жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Відсутній.

Як приймати Регулон, пацієнткам пояснює лікар-гінеколог. Стандартно прийом починається з 1 дня менструального циклу по 1 таблетці на добу 21 день без перерв відповідно до зазначеної на блістері послідовності. Далі повинна бути пауза на 7 діб із кровотечею відміни. На наступну добу (рівно через 4 тижні після старту курсу) прийом триває.

При переході з комбінованого гормонального контрацептиву (комбінованого перорального контрацептиву (КПК), вагінального кільця або трансдермального пластира). Бажано, щоб жінка почала прийом таблеток Регулон на наступний день після прийому останньої активної таблетки попереднього КПК; у таких випадках прийом таблеток Регулон не слід розпочинати пізніше наступного дня після звичної перерви у прийомі таблеток або прийому неактивних таблеток попереднього КПК. При переході з вагінального кільця або трансдермального пластиру прийом таблеток Регулон бажано розпочинати в день видалення попереднього засобу; у таких випадках прийом таблеток Регулон® слід розпочинати не пізніше запланованої процедури заміни.

Після аборту в І триместрі вагітності. Застосування препарату Регулон слід розпочати негайно в той же день після операції або викидня. У такому випадку немає необхідності застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності. Прийом пероральних контрацептивів жінкам, які не годують груддю, слід розпочинати на 21−28-й день після пологів або аборту у ІІ триместрі. Застосування додаткових методів контрацепції у цьому випадку не потрібно.

У разі, якщо застосування препарату Регулон було розпочато пізніше, у перші 7 діб прийому слід використовувати додаткові методи контрацепції.

У разі пропуску прийому таблетки тривалістю до 12 годин потрібно прийняти пропущену дозу і продовжити згідно зі звичним графіком. У разі перерви більш ніж 12 годин прийняти пропущену дозу і продовжити згідно із графіком, що залежить від періоду циклу. При цьому контрацептивний ефект слабшає. Такої схеми прийому слід дотримуватися, поки існує необхідність у контрацепції. При дотриманні вказівок лікаря контрацептивний ефект зберігається і на час 7-денної перерви у прийомі таблеток. Таблетки необхідно приймати внутрішньо, у порядку, зазначеному на блістерній упаковці.

Відповідно до цього при прийомі таблеток слід керуватися наступними рекомендаціями:

• Тиждень 1. Необхідно якомога швидше прийняти пропущену таблетку, навіть якщо це означатиме прийом двох таблеток одночасно. Потім слід продовжити регулярний прийом у звичайний час доби. При цьому протягом наступних 7 діб слід використовувати додатковий бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо в попередні 7 діб відбувся статевий контакт, слід враховувати можливість настання вагітності. Чим більше пропущено таблеток і чим ближче до перерви були пропуски, тим вищий ризик настання вагітності.
• Тиждень 2. Необхідно якомога швидше прийняти пропущену таблетку, навіть якщо це означатиме прийом двох таблеток одночасно. Потім слід продовжити регулярний прийом у звичайний час доби. При правильному застосуванні протягом 7 діб до пропуску таблетки необхідності в додаткових заходах контрацепції немає, але в іншому випадку або якщо пропущено більше 1 таблетки, слід застосовувати додатковий метод контрацепції протягом 7 діб.
• Тиждень 3. Ризик ослаблення протизаплідної дії неминучий з огляду на близькість перерви в прийомі таблеток. Однак це можна запобігти коригуванням режиму прийому таблеток. При правильному прийомі всіх таблеток протягом 7 діб до пропуску таблетки, необхідності в додаткових заходах контрацепції немає. В іншому випадку жінці рекомендується керуватися першим варіантом і одночасно застосовувати додатковий метод контрацепції протягом 7 днів.

У разі тяжких шлунково-кишкових розладів всмоктування препарату може бути неповним, у цьому випадку слід застосовувати додаткові методи контрацепції. У разі блювання, що виникло протягом 3−4 годин після прийому таблеток, слід керуватися рекомендаціями щодо пропуску прийому таблеток, зазначених у пункті «Пропущені таблетки». Якщо жінка не хоче змінювати звичний прийом препарату, їй слід прийняти додаткову таблетку (-и) з іншої блістерної упаковки.

Купити таблетки Регулон та замовити таблетки Регулон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна ціна на Регулон вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Про серйозні побічні реакції, що розвиваються при передозуванні пероральних контрацептивів, не повідомлялося. Можливими симптомами у даному випадку можуть бути: нудота, блювання, а також незначна вагінальна кровотеча у молодих дівчат. Таким чином, передозування препарату лікування не вимагає. Проте при виявленні передозування протягом 2−3 годин або при прийомі великої кількості таблеток може бути проведено промивання шлунка. Специфічного антидоту не існує, слід проводити симптоматичну терапію.

Головний біль, різка зміна настрою, диспептичний синдром, підвищення маси тіла, порушення характеру менструацій, гіпертензія, тромбози і тромбоемболії. Контрацептив Регулон може викликати пригнічення настрою, гіпертензію, загострення захворювань гепатобіліарної системи, коліти, хлоазм.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в Регулон інструкції, яка обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати при температурі до 30 градусів у сухому темному місці подалі від дітей. Термін придатності - 3 роки.

По 21 таблетці у блістері, по 1 або 3 блістери в картонній упаковці, плоский картонний футляр.

Відпускається в аптеці за рецептом. Вартість Регулону можна дізнатися безпосередньо в аптеці чи на сайті.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. GoodRX;
3. JAMA.