Регулон

Препарат Регулон содержит синтетический прогестаген дезогестрел, синтетический эстроген этинилэстрадиол и вспомогательные вещества.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки в оболочке, белые или беловатые, двояковыпуклые, округлые, с нанесенными символами «‎RG», «‎P8».

Комбинированные системные гормональные контрацептивы.

Фармакодинамика

Лекарство Регулон — средство контрацепции. Противозачаточный эффект при употреблении лекарства обеспечивается за счет:

• угнетения овуляции;
• препятствия поступления сперматозоидов в матку, имплантации яйцеклетки.

Контрацептивное действие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) основано на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых является угнетение овуляции и изменения цервикальной секреции. Кроме предотвращения беременности, КПК обладают определенными положительными свойствами, которые, как и негативные эффекты могут быть полезны при выборе метода контроля рождаемости. Они способствуют установлению регулярного менструального цикла, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения. Последнее событие может понижать частоту развития железодефицита. Кроме того, существуют доказательства того, что при высоких дозах КПК (0,05 мг этинилэстрадиола) уменьшается частота возникновения доброкачественных опухолей молочных желез, кист яичников, воспалительных заболеваний органов таза, внематочной беременности, рака эндометрия и рака яичников. Но еще не подтверждено, касается ли это применение КПК в низких дозах.

Фармакокинетика

Дезогестрел быстро абсорбируется, взаимодействует с альбуминами и специфическим глобулином сыворотки. Метаболизм происходит по общим путям обмена половых гормонов. Органы выведения — преимущественно почки, кишечник.

Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСХ). Только 2–4% от общего количества препарата в сыворотке крови присутствуют в виде свободного стероида, а 40–70% специфически связаны с ГОСГ. Вызванное этинилэстрадиолом увеличение ГВСГ влияет на распределение между белками сыворотки крови, увеличивая фракцию, связанную с ГОСГ, и уменьшая фракцию, связанную альбумином. Объем распределения дезогестрела – 5 л/кг.  Этоногестрел полностью распадается известными способами метаболизма стероидов. Скорость выведения метаболитов из сыворотки крови составляет около 2 мл/мин/кг. Взаимодействия этоногестрела с принимаемым сопутствующим этинилэстрадиолом не выявлено.

Этинилэстрадиол быстро всасывается, в плазме связывается в большей степени с альбуминами. In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. Ключевой путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Органы выведения — кишечник, почки.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня, когда концентрация препарата в сыворотке крови примерно на 30-40% выше по сравнению с однократной дозой.

Регулон для чего назначают? Пероральная контрацепция.

Применяется Регулон для нормализации цикла, нарушенного из-за гормонального дисбаланса.

Регулон при эндометриозе может использоваться как часть гормональной терапии для торможения роста эндометриоидных очагов.

Регулон при кисте яичника применяется для уменьшения ее объемов и помогает снизить риск повторного образования.

Перед назначением препарата Регулон следует оценить имеющиеся у женщины индивидуальные факторы риска, особенно касающиеся риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также сравнить риск венозных тромбоэмболических осложнений при приеме гормональные таблетки Регулон с риском при приеме других комбинированных гормональных контрацептивов (КГК).

• Вероятная или диагностированная беременность.
• Риск манифестации или перенесенные в прошлом тромбоз глубоких вен, венозной тромбоэмболии (ВТЭ) вследствие наличия множественных факторов риска.
• Сахарный диабет 3 стадии.
• Гипертоническая болезнь 3 стадии.
• Известна наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, такая как резистентность к активированному протеину С (в том числе мутация фактора V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S.
• Декомпенсированные болезни гепатобилиарной системы, включая онкологические.
• Вероятные или диагностированные гормонозависимые злокачественные новообразования.
• Наличие тяжелого заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, пока показатели функции печени не вернутся в норму.
• Наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественных или злокачественных).
• Вагинальные кровотечения.
• Индивидуальная непереносимость.

Для установления вероятных взаимодействий необходимо учитывать информацию, предоставленную в инструкциях для медицинского применения других препаратов, применяемых одновременно.

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что может привести, прежде всего, к возникновению прорывных кровотечений и/или неэффективности контрацептивного средства.

Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней приёма. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция ферментов может сохраняться до 4 недель.

Потенциально опасными считаются сочетания Регулона с антиретровирусными лекарствами, барбитуратами, циклоспорином, ламотриджином.

Регулон и алкоголь не рекомендуется сочетать, поскольку алкоголь может усилить побочные эффекты, такие как тошнота, и, при чрезмерном употреблении, повысить нагрузку на печень, что потенциально может повлиять на обмен гормонов.

Краткосрочное лечение. Женщинам, применяющим препараты-индукторы ферментов, дополнительно к КПК рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или другой метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода сопутствующей терапии и в течение 28 дней после ее прекращения. Если применение препарата-индуктора продолжается после приема последней таблетки КПК из текущей упаковки, следует начать прием таблеток из новой упаковки без обычного перерыва в приеме.

Долгосрочное лечение. Женщинам, получающим длительную терапию препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, рекомендуется использовать другой негормональный надежный метод контрацепции.

Вещества, которые оказывают переменное влияние на клиренс КПК: при одновременном применении с КПК многие комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, в том числе комбинации с ингибиторами протеазы вируса гепатита C, могут увеличивать или уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. Эффект этих изменений может быть в некоторых случаях клинически значимым.

Рекомендуется принимать Регулон после оценки факторов риска, особенно в отношении развития тромбоэмболии, депрессии, обострений имеющихся соматических заболеваний.

Нарушения со стороны системы кровообращения

Риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Применение комбинированных гормональных контрацептивов (КГК) повышает риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, принимающих их по сравнению с теми, кто не принимает эти препараты.

Применение препаратов, содержащих левоноргестрел, норгестимат или норетистерон, связано с более низким риском возникновения ВТЭ. Другие препараты, такие как Регулон, могут вдвое увеличить риск развития ВТЭ. Решение о применении препарата, который не относится к средствам с наименьшим риском ВТЭ, следует принимать только после беседы с женщиной. Необходимо убедиться, что она осознает риск возникновения ВТЭ, связанный с применением препарата Регулон, степень влияния имеющихся у нее факторов риска на уровень вышеупомянутого риска и тот факт, что риск возникновения ВТЭ является самым высоким в течение первого года применения препарата.

Факторы риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

• ожирение (индекс массы тела больше 30 кг/м 2) - риск значительно увеличивается при увеличении индекса массы тела;
• продолжительная иммобилизация, большое оперативное вмешательство, любая операция на нижних конечностях или органах малого таза - в таких случаях рекомендуется прекратить применение пластыря/таблеток/вагинального кольца (в случае планового оперативного вмешательства – не менее чем через 4 недели) и не восстанавливать применение ранее чем через 2 недели после полного восстановления двигательной активности;
• семейный анамнез (случаи венозных тромбоэмболий у ближайших родственников – братьев, сестер или родителей, особенно в относительно молодом возрасте, то есть в возрасте до 50 лет) - если возникает подозрение о наследственной предрасположенности, женщина должна быть направлена на консультацию специалисту до принятия решения об использовании любого КГК;
• увеличение возраста - особенно больше 35 лет.

Если женщина имеет более одного фактора риска, рост риска может быть больше суммы рисков, ассоциированных с каждым отдельным фактором, в таком случае следует учитывать общий риск развития ВТЭ. КГК не следует назначать, если соотношение польза/риск оценивается как отрицательное.

Симптомы венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Женщины должны быть уведомлены о том, что в случае возникновения симптомов ВТЭ им следует обратиться за неотложной медицинской помощью и сообщить медицинскому работнику о применении КГК.

Симптомами тромбоза глубоких вен (ТГВ) могут быть:

• односторонний отек ноги и/или стопы или участка вдоль вены на ноге;
• боль или повышенная чувствительность в ноге, что может ощущаться только при стоянии или ходьбе;
• ощущение жара в пораженной ноге; покраснение или изменение цвета кожи на ноге.

Симптомами эмболии легочной артерии (ЭЛА) могут быть:

• внезапная одышка по неизвестной причине или учащенное дыхание;
• внезапный кашель без очевидной причины, возможно с кровью;
• острая боль в грудной клетке;
• предобморочное состояние или головокружение;
• частое или неритмичное сердцебиение.

Другие признаки эмболии сосудов могут включать внезапную боль, отек и незначительное посинение конечности.

При эмболии сосудов глаза симптомы могут варьировать от нечеткости зрения (без болевых ощущений), которая может прогрессировать до потери зрения. Иногда полная потеря зрения развивается почти мгновенно.

Риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЕ). Результаты эпидемиологических исследований позволили ассоциировать применение КГК с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда) или нарушением мозгового кровообращения (например, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, инсульт). Случаи артериальной тромбоэмболии могут приводить к летальным исходам.

Прочие состояния

Хотя у многих женщин, применяющих КПК, было замечено незначительное повышение АД, клинически значимое повышение отмечается редко. Взаимосвязи между применением КПК и клинически значимой артериальной гипертензией не выявлено.

Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний в период беременности и при применении КПК, но их взаимосвязь с применением КПК не доказана до конца: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом.

В связи с риском уменьшения концентрации препарата Регулон в плазме крови, а также снижения клинических эффектов следует избегать его одновременного применения с растительными препаратами, содержащими в своем составе зверобой (Hypericum perforatum).

Несмотря на то, что КГК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных о необходимости изменять терапевтический режим у женщин больных диабетом, принимающих КПК. Однако женщины, больные диабетом, принимающие КПК, должны быть под пристальным контролем.

Женщинам следует рекомендовать отказаться от курения, если они желают применять КГК. Женщинам от 35 лет, которые не отказались от курения, следует настоятельно рекомендовать другой метод контрацепции.

Мигрень. Повышение частоты или тяжести мигрени во время применения КГК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может стать обоснованием для немедленного прекращения применения препарата.

Противозачаточные таблетки Регулон содержат лактозу. Женщинам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать это лекарственное средство.

На фоне применения любых КГК могут наблюдаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение), особенно в первые месяцы применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений значима только после периода адаптации, составляющей примерно 3 цикла.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не используется. До старта лечения обязательно нужно исключить беременность.

Прием пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, более того, эта группа препаратов проникает в грудное молоко (однако нет доказательств нежелательного воздействия на здоровье ребенка), в связи с этим применение препарата Регулон кормящим женщинам. грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Отсутствует.

Как принимать Регулон, пациенткам объясняет врач-гинеколог. Стандартно прием начинается с 1 дня менструального цикла по 1 таблетке в сутки 21 день без перерывов согласно указанной на блистере последовательности. Далее должна быть пауза на 7 суток с кровотечением отмены. На следующие сутки (ровно через 4 недели после старта курса) прием продолжается.

При переходе из комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КПК), вагинального кольца или трансдермального пластыря). Желательно, чтобы женщина начала прием таблеток Регулон на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КПК; в таких случаях прием таблеток Регулон не следует начинать позже следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток предыдущего КПК. При переходе из вагинального кольца или трансдермального пластыря прием таблеток Регулон желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием таблеток Регулон следует начинать не позднее запланированной процедуры замены.

После аборта в I триместре беременности. Применение препарата Регулон следует начать немедленно в тот же день после операции или выкидыша. В таком случае нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во ІІ триместре беременности. Прием пероральных контрацептивов женщинам, не кормящим грудью, следует начинать на 21-28-й день после родов или аборта во ІІ триместре. Применение дополнительных методов контрацепции в этом случае не требуется.

В случае, если применение Регулона было начато позже, в первые 7 суток приема следует использовать дополнительные методы контрацепции.

При пропуске приема таблетки длительностью до 12 часов нужно принять пропущенную дозу и продолжить согласно привычному графику. При перерыве более 12 часов принять пропущенную дозу и продолжить согласно графику, зависящему от периода цикла. При этом контрацептивный эффект ослабевает. Такую схему приема следует соблюдать, пока существует необходимость в контрацепции. При соблюдении указаний врача контрацептивный эффект сохраняется и во время 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на блистерной упаковке.

В соответствии с этим при приеме таблеток следует руководствоваться следующими рекомендациями:

• Неделя 1. Необходимо как можно скорее принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. При этом в течение следующих 7 суток следует использовать дополнительный барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если в предыдущие 7 суток состоялся половой контакт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше пропущено таблеток и чем ближе к перерыву были пробелы, тем выше риск наступления беременности.
• Неделя 2. Необходимо как можно скорее принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. При правильном применении в течение 7 суток до пропуска таблетки необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, но в противном случае или если пропущено более 1 таблетки, следует применять дополнительный метод контрацепции в течение 7 суток.
• Неделя 3. Риск ослабления противозачаточного действия неизбежен ввиду близости перерыва в приеме таблеток. Однако это можно предотвратить корректировку режима приема таблеток. При правильном приеме всех таблеток в течение 7 суток до пропуска таблетки, необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет. В противном случае женщине рекомендуется руководствоваться первым вариантом и одновременно применять дополнительный метод контрацепции в течение 7 дней.

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным, в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. При рвоте, возникшей в течение 3-4 часов после приема таблеток, следует руководствоваться рекомендациями по пропуску приема таблеток, указанных в пункте «Пропущенные таблетки». Если женщина не хочет изменять привычный прием препарата, ей следует принять дополнительную таблетку из другой блистерной упаковки.

Купить таблетки Регулон и заказать таблетки Регулон можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на Регулон указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

О серьезных побочных реакциях, развивающихся при передозировке пероральных контрацептивов, не сообщалось. Возможными симптомами в данном случае могут быть: тошнота, рвота, а также незначительное влагалищное кровотечение у молодых девушек. Таким образом, передозировка препарата в лечении не нуждается. Однако при обнаружении передозировки в течение 2-3 часов или при приеме большого количества таблеток может быть произведено промывание желудка. Специфического антидота не существует, следует проводить симптоматическую терапию.

Головная боль, резкая смена настроения, диспептический синдром, повышение массы тела, нарушение характера менструаций, гипертензия, тромбозы и тромбоэмболии. Контрацептив Регулон может вызывать угнетение настроения, гипертензию, обострения заболеваний гепатобилиарной системы, колиты, хлоазм.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в Регулон инструкции, которая обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить при температурном режиме до 30 градусов в сухом темном месте вдали от детей. Срок годности - 3 года.

По 21 таблетке в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке, плоский картонный футляр.

Отпускается в аптеке по рецепту. Стоимость Регулона можно узнать непосредственно в аптеке или на сайте.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.