Прозерин

Склад

діюча речовина: neostigmine;

1 мл прозерину в перерахунку на 100% речовину 0,5 мг

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 1 мл в ампулі; по 5 або по 10 ампул у блістері, по 1 або по 2 блістери в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина.

Придбати Прозерин в ампулах можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на препарат Прозерин в ампулах вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Прозерин - це лікарський засіб, який широко використовується в медичній практиці для різних цілей. Його уколи можуть бути призначені лікарем для лікування різних захворювань та станів. У даному есе ми розглянемо різні сфери застосування уколів прозерину, такі як стимуляція кишечника, лікування глаукоми, міастенія, атонії кишечника, електрофорез, запори, атонія сечового міхура, нетримання сечі, урологія, остеохондроз, кишкова непрохідність, грижа хребта. Прозерін - синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії. Володіє високою спорідненістю ацетилхолінестеразою, що обумовлено його структурної тотожністю з ацетилхоліном. Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, на відміну від ацетилхоліну, він утворює за рахунок своєї карбамінової групи стабільне з'єднання з ферментом. Фермент тимчасово (від декількох хвилин до декількох годин) втрачає свою специфічну активність. Після закінчення цього часу внаслідок повільного гідролізу прозерину холінестераза звільняється від блокатора і відновлює свою активність. Така дія прозерина призводить до накопичення і посилення дії ацетилхоліну в холінергічних синапсах. Прозерін має виражену мускаринових і нікотинову дію, здатний безпосередньо збудливо впливати на скелетні м'язи. Призводить до зниження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових і шлунково-кишкового тракту) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхорея, підвищення кислотності шлункового соку, звужує зіницю, викликає спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, підсилює тонус гладкої мускулатури кишечника (підсилює перистальтику і розслабляє сфінктери) і сечового міхура, викликає спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Фармакокінетика

Прозерін, який є четвертинним амонієвою підставою, погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не має центральну дію. Біодоступність при парентеральному введенні висока, 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, прийнятих всередину. При збільшенні дози біодоступність зростає. При введенні час досягнення максимальної концентрації в крові становить 30 хв. Зв'язок з білками (альбуміном) плазми - 15-25%. Період напіввиведення (Т _1/2) при введенні - 51-90 хв, при внутрішньовенному введенні - 53 хв. Метаболізується двома шляхами: за рахунок гідролізу в місці з'єднання з холінестеразою і мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метаболіти. 80% введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50% - в незміненому вигляді та 30% - у вигляді метаболітів).

Міастенія, гострий міастенічний криза. Рухові порушення після травми мозку. Паралічі. Відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту. Неврит, атрофія зорового нерва. Атонія кишечника, атонія сечового міхура. Усунення залишкових явищ після блокади нервово-м'язової передачі недеполяризуючими миорелаксантами. Уколи Прозерин внутрішньом'язово часто використовується для стимуляції кишківника у пацієнтів із запорами (Прозерин при запорах) або атонією кишківника (Прозерин при атонії кишківника). Підходить прозерин для стимуляції кишечника і прискорює процес перетравлення їжі. Також може бути застосований Прозерин після ботоксу для прискорення відновлення м'язової активності.
У разі глаукоми прозерин може бути використаний для зниження внутрішньоочного тиску, що допомагає запобігти розвитку глаукоматозного пошкодження зорового нерва (Прозерин при глаукомі). Прозерин при міастенії може допомогти покращити м'язову силу та скоротити симптоми слабкості.
Широко поширений прозерин в урології. Прозерин при атонії сечового міхура та Прозерин при нетриманні сечі може бути призначений для покращення м'язового тонусу та контролю над сечовипусканням. В урології препарат може використовуватися для лікування різних розладів сечовипускання та покращення функції сечового міхура.
Також може бути застосований Прозерин при остеохондрозі для покращення м'язової активності та зниження болю. Прозерин дітям може бути використаний для лікування різних станів, а саме Прозерин при кишковій непрохідності та Прозерин при грижі хребта. Однак перед застосуванням краще проконсультуватись із лікарем.
Перед застосуванням Прозерин при невриті лицьового нерва проконсультуйтеся з лікарем.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Епілепсія, гіперкінези, ваготомія, ішемічна хвороба серця, стенокардія, аритмії, брадикардія, бронхіальна астма, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна обструкція шлунково-кишкового тракту і сечовивідних шляхів, гіпертрофія передміхурової залози, що супроводжується утрудненим сечовипусканням , гострий період інфекційного захворювання, інтоксикації у дуже ослаблених дітей. Одночасне застосування з деполяризуючих міорелаксантів.

Дорослі.

Часто використовується розчин для ін'єкцій Прозерин, який може бути введений внутрішньом'язово, внутрішньовенно (Прозерин внутрішньовенно), підшкірно (Прозерин підшкірно), а також часто використовують Прозерин для електрофорезу. У кожному випадку лікар повинен правильно визначити дозування та метод введення препарату залежно від мети лікування та стану пацієнта. Препарат призначати підшкірно в дозі 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 рази на добу. Максимальна разова доза - 2 мг, добова - 6 мг. Тривалість курсу лікування (крім міастенії, миастенического криза, післяопераційної атонії кишечника і сечового міхура, передозування миорелаксантами) - 25-30 днів. У разі необхідності призначати повторний курс через 3-4 тижні. Більшу частину добової дози застосовують в денний час, коли хворий найбільш втомлений.

Міастенія. Препарат призначати підшкірно або внутрішньом'язово в дозі 0,5 мг (1 мл) на добу. Курс лікування тривалий, зі зміною шляхів введення.

Міастенічні криз (з утрудненням дихання і ковтання). Препарат призначати в в дозі 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), надалі підшкірно, з невеликими інтервалами.

Післяопераційна атонія кишечника і сечового міхура, профілактика, в т. Ч післяопераційних затримки сечі. Препарат призначати підшкірно або внутрішньом'язово в дозі 0,25 мг (0,5 мл) якомога раніше після операції і повторно кожні 4-6 годин протягом 3-4 днів.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,6-1,2 мг, до збільшення частоти пульсу до 80 уд / хв). Препарат призначати в повільно в дозі 0,5-2 мг через 0,5-2 хвилини. У разі необхідності ін'єкції повторити (в т. Ч Атропіну в разі брадикардії) загальною дозою не більше 5-6 мг (10-12 мл) протягом 20-30 хвилин. Під час процедури забезпечити штучну вентиляцію легенів.

Діти (тільки в умовах стаціонару).

Міастенія gravis.

Новонароджені. На початковому етапі застосовувати препарат в дозі 0,1 мг у вигляді ін'єкцій внутрішньом'язово. Після цього дозу підбирати індивідуально, зазвичай 0,05-0,25 мг 0,03 мг/кг маси тіла препарату внутрішньом'язово кожні 2-4 години. Через особливий характер захворювання для новонароджених добову дозу можна зменшити навіть до повного скасування.

Діти до 12 роки. У разі необхідності застосовувати препарат в дозі 0,2-0,5 мг у вигляді ін'єкцій. Дозування препарату слід скоригувати відповідно до реакції пацієнта.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,02-0,03 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд / хв). Препарат призначати в повільно в дозі 0,05-0,07 мг/кг маси тіла протягом 1 хвилини. Максимальна рекомендована доза для дітей становить 2,5 мг.

Інші показання. Препарат призначати в дозі 0,125-1 мг у вигляді ін'єкцій. Дозу можна змінювати відповідно до індивідуальних потреб пацієнта.

Симптоми, пов'язані з перепорушенням холинорецепторов (холінергічний криз): тахікардія, брадикардія, гіперсалівація, утруднене ковтання, міоз, бронхоспазм, утруднене дихання, нудота, блювота, посилення перистальтики, діарея, почастішання сечовипускання, порушення координації, посмикування м'язів язика і скелетної мускулатури, холодний піт, поступовий розвиток загальної слабкості, параліч, зниження

артеріального тиску, тривога, паніка. Дуже високі дози можуть викликати ажитації, нетерплячість. Летальний результат може наступити через зупинку серця або параліч дихання, набряк легенів. У хворих на міастенію gravis, в яких більш можливе передозування, посмикування м'язів і парасімпатоміметічні ефекти можуть бути відсутні або слабо виражені, що ускладнює диференціальну діагностику передозування з міастенічним кризом.

Лікування: зменшення дози або відміна введення препарату. У разі необхідності вводити атропін (1 мл 0,1% розчину), метацин. Подальше лікування симптоматичне.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, бради- або тахікардія, блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження артеріального тиску (переважно при парентеральному введенні).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, слабкість, сонливість, тремор, судоми, спазми та посмикування скелетної мускулатури, включаючи м'язи язика і гортані, оніміння ніг, дизартрія.

З боку органу зору: міоз, порушення зору.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, пригнічення дихання, аж до зупинки, бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції.

Шлунково-кишковий тракт: гіперсалівація, спастичне скорочення і посилення перистальтики кишечника, нудота, блювота, метеоризм, діарея, мимовільне спорожнення.

З боку сечовидільної системи: почастішання сечовипускання, мимовільне сечовипускання.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, гіперемія, кропив'янка, алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Інші: посилення потовиділення, відчуття жару, сльозотеча, біль у суглобах.

Для усунення побічних явищ слід зменшити дозу препарату або припинити. У разі необхідності вводити атропін, метацин та інші холіноблокуючу кошти.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Строго контрольованих досліджень щодо застосування препарату вагітним жінкам не проводилося. Застосування можливо тільки в разі, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. При необхідності застосування прозерину слід припинити годування груддю.

Діти

Препарат можна застосовувати дітям тільки в умовах стаціонару.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування забороняється керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливо:

• з препаратами для місцевої анестезії і деякими загальними анестетиками, антиаритмічними препаратами, органічними нітратами, трициклічними антидепресантами, протиепілептичними засобами, антипаркінсонічними засобами, гуанетидином - зниження ефективності прозерина;
• з деполяризуючих міорелаксантів - подовження і посилення дії останніх;
• з антидеполяризуючих миорелаксантами - ослаблення дії останніх. Прозерін застосовується як антидот при передозуванні антидеполяризуючих миорелаксантами;
• з іншими антихолінестеразними препаратами - посилення токсичності;
• з м холиномиметиками - порушення функції травного тракту, токсичний вплив на нервову систему;
• з β-адреноблокаторами - посилення брадикардії
• з ефедрином - потенціювання дії прозерину.

З обережністю призначають одночасно з неоміцином, стрептоміцином, канаміцином.

При міастенії призначають у поєднанні з антагоністами альдостерону, ГКС і анаболічними гормонами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Купити препарат Прозерин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на ліки Прозерин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.