Адреналін

Адреналіну гідротартрат:

• 0,18% розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл
• 0,18% розчин для зовнішнього застосування у флаконах по 10 мл.
• Допоміжні речовини: метабісульфіт натрію (Е 223), натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Білий або білий з сіруватим відтінком кристалічний порошок. Легко змінюється під дією світла і кисню повітря. Легко розчинний у воді, мало в спирті.

Водні розчини (рН 3,0 - 4,0) більш стійкі, ніж розчини адреналіну гідрохлориду. Стерилізують при + 100 °C протягом 15 хв.

1 мл містить адреналіну в формі гідротартара 1 мг.

Купити Адреналін в ампулах (Адреналін дарниця та Адреналін Здоров'я) можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Ціна адреналіну в ампулах (ампула Адреналіну) вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

По дії адреналіну гідротартрат не відрізняється від адреналіну гідрохлориду. У зв'язку з різницею у відносній молекулярній масі (333,3 у гидротартрата і 219,66 у гідрохлориду) гідротартрат застосовують у більшій дозі. Дія адреналіну при введенні в організм пов'язано з впливом на a- і b-адренорецептори та багато в чому збігається з ефектами збудження симпатичних нервових волокон. 0н викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри та слизових оболонок; в меншій мірі звужує судини скелетної мускулатури. Артеріальний тиск підвищується. Дія обумовлена активацією аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФ та Ca2+. У дуже низьких дозах при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск унаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0,02 мкг/кг/хв – звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) та загальний периферичний судинний опір. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус та моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукування внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску.

Однак прессорний ефектадреналіну в зв'язку з порушенням b-адренорецепторів менш постійний, ніж ефект норадреналіну. Зміни серцевої діяльності носять складний характер: стимулюючи адренорецептори серця, адреналін сприяє значному посиленню і почастішання серцевих скорочень; одночасно, проте, у зв'язку з рефлекторними змінами через підвищення артеріального тиску відбувається збудження центру блукаючих нервів, що роблять на серце гальмуючий вплив; в результаті цього серцева діяльність може сповільнюватися. Можуть виникати аритмії серця, особливо в умовах гіпоксії. Адреналін викликає розслаблення мускулатури бронхів і кишечника, розширення зіниць (унаслідок скорочення радіальних м'язів райдужної оболонки, що мають адренергічну іннервацію). Під впливом адреналіну відбувається підвищення вмісту глюкози в крові та посилення тканинного обміну. Адреналін покращує функціональну здатність скелетних м'язів (особливо при стомленні); його дія подібна в цьому відношенні з ефектом збудження симпатичних нервових волокон (явище, відкрите Л. А. Орбелі та А. Г. Гинецинський). На ЦНС адреналін у терапевтичних дозах вираженого впливу зазвичай не надає. Можуть, проте, спостерігатися занепокоєння, головні болі, тремор. У хворих паркінсонізмом під впливом адреналіну посилюються ригідність м'язів і тремор.

Діючи на a-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках та внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція b2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення K+ із клітини та може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хвилини), через 5-10 хвилин після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хвилин), при внутрішньом'язовому введенні час початку ефекту варіабельний.

Всмоктування. При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТСmax) при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні – 3-10 хвилин.

Розподіл. Проникає крізь плаценту, у грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм. Метаболізується головним чином двома ферментами – катехол-0-метилтрансферазою, що перетворює адреналін у печінці та інших тканинах на метанефрин, та моноаміноксидазою, за участю якої він перетворюється на ванілілміндальну кислоту.

Виведення. Метаболіти виводяться в основному у вигляді кон'югатів із сірчаною кислотою і, меншою мірою, із сечею у вигляді глюкуронідів. Період напіввиведення (Т1/2) становить 1-2 хвилини.

Купити Адреналін в аптеці можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Адреналін ціна в аптеці вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосовують адреналін при анафілактичному шоці, алергічному набряку гортані, при бронхіальній астмі (купірування гострих нападів), алергічних реакціях, що розвиваються при застосуванні ліків (пеніцилін, сироватки та ін.) І при дії інших алергенів, при гипергликемической комі (при передозуванні інсуліну).

Адреналін є ефективним засобом для зняття бронхиолоспазма при бронхіальній астмі. Однак він діє не тільки на адренорецептори бронхів (b2-адренорецептори), але і на адренорецептори міокарда (b1-адрено рецептори), викликаючи тахікардію і посилення сердечног викиду; можливе погіршення постачання міокарда киснем. Крім того, в зв'язку з порушенням a-адренорецепторів настає підвищення артеріального тиску. На бронхи більш виборче дію, ніж адреналін, надають ізадрин, орципреналін і ін. (Див.).

Раніше широко застосовували адреналін для підвищення артеріального давленіяпрі шоці та колапсі. Нині вважають за краще користуватися для цієї мети препаратами, вибірково діють на a-адренорецептори (нор-адреналін, мезатон і ін.). Адреналін має виражений кардіостімулірующее ефект і ефективний при різкому зниженні збудливості міокарда, однак його застосування для цієї мети обмежено через здатність викликати екстрасистолії.

Адреналін має застосування і як місцеве сосудосужвающее засіб. Розчин додають до місцевоанестезуючу речовин для подовження їх дії і зменшення кровотеч; додають розчин адреналіну безпосередньо перед вживанням. Для зупинки кровотеч іноді застосовують тампони, змочені розчином адреналіну. В офтальмологічній та оториноларингологічній практиці вживають адреналін як судинозвужувальну (і протизапальну) засіб у складі крапель і мазей.

Адреналін у вигляді 1-2% розчину застосовують також при лікуванні простий відкритокутової форми глаукоми. У зв'язку з судинозвужувальну дію зменшується секреція водянистої вологи та знижується внутрішньоочний тиск; не виключено також, що поліпшується відтік.

Часто адреналін призначають разом з пілокарпіну.

Адреналін дарниця ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Призначають адреналін під шкіру, в м'язи та місцево (на слизові оболонки), іноді вводять в вену (краплинним методом); в разі гострої зупинки серця іноді вводять розчин адреналіну внутрисердечно. Всередину адреналін не призначають, оскільки він руйнується в шлунково-кишковому тракті.

Терапевтичні дози адреналіну гідрохлориду для парентерального введення складають зазвичай для дорослих 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% розчину, а адреналіну гідротартрат - такі ж кількості 0,18% розчину. Дітям залежно від віку вводять по 0,1-0,5 мл зазначених розчинів.

Вищі дози: 0,1% розчину адреналіну гідрохлориду і 0,18% розчину адреналіну гідротартрат для дорослих під шкіру: разова 1 мл, добова 5 мл.

Адреналін в ампулах ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При застосуванні адреналіну спостерігаються підвищення артеріального тиску, тахікардія; можуть з'явитися аритмії, болі в області серця. При порушеннях ритму, викликаних адреналіном, призначають b-адреноблокатори (див. Анаприлин).

З боку нервової системи: головний біль, тремор, запаморочення, нервозність, м'язові посмикування, у пацієнтів із хворобою Паркінсона можливе підвищення ригідності та тремору.

З боку психіки: тривожний стан, психоневротичні розлади, психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, агресивна або панічна поведінка, розлади подібні до шизофренії, параноя, порушення сну.

Адреналін протипоказаний при гіпертензії, вираженому атеросклерозі, аневризмах, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, вагітності. Не можна застосовувати адреналін при наркозі фторотаном, циклопропаном (в зв'язку з появою аритмій).

При закритокутовій глаукомі (вузькокутової) застосування адреналіну протипоказане, оскільки може розвинутися гостра атака глаукоми.

З обережністю застосовувати хворим зі шлуночковою аритмією, ішемічною хворобою серця, фібриляцією передсердь, артеріальною гіпертензією, легеневою гіпертензією, при інфаркті міокарда (у разі виникнення необхідності застосування лікарського засобу при інфаркті міокарда слід пам'ятати, що адреналін може посилювати ), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; поскольку существует риск возникновения некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения ), церебральним атеросклерозом, хворобою Паркінсона, судомним синдромом, гіпертрофією передміхурової залози.

При гіповолемії перед застосуванням симпатоміметиків необхідно здійснити відповідну гідратацію пацієнтів.

Адреналін небажано застосовувати тривалий час, оскільки можливе звуження периферичних судин, що призводить до розвитку некрозу або гангрени.

Антагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів.

При одночасному застосуванні лікарського засобу з іншими засобами можливо:

З наркотичними анальгетиками та снодійними лікарськими засобами – ослаблення їх ефектів;

із серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном – підвищення ризику розвитку аритмій;

З іншими симпатоміметичними засобами – посилення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи;

З антигіпертензивними засобами (у т. ч. з діуретиками) – зниження їхньої ефективності;

З інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – раптове та виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання;

З нітратами – ослаблення їхньої терапевтичної дії

Список Б. У прохолодному, захищеному від світла місці.

Адреналін ампули ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.