Проксіум

Проксіум — препарат, призначений для лікування кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту (ШКТ).

На Проксіум ціна залежить від його лікарської форми. Це можуть бути:

• таблетки, вкриті оболонкою, для прийому всередину, — 40 мг пантопразолу в 1 таблетці (8 шт. у блістері, 4 блістери разом з інструкцією в картонній пачці);
• порошок, з якого готують розчин для ін’єкцій, — аналогічне дозування в 1 флаконі (в упаковці 1 флакон і медична інструкція до препарату).

В аптеці Проксіум купити можна за рецептом лікаря.

Актуальна вартість на Проксіум флакони вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Проксіум інструкція, а також рекомендація щодо застосування Проксіум знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Пантопразол – заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонної помпи (ІПП) та інгібіторами H2-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.

При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натще. При короткотерміновому застосуванні препарату рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При довготривалому лікуванні рівень гастрину у більшості випадків зростає вдвічі. Однак надмірне його збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними дотепер дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено в експериментах над тваринами, у людей не спостерігалося.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати впливу довготривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

На тлі лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що застосування ІПП слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому лікарського засобу. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні.

Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками сироватки становить приблизно 98 %. Об’єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Речовина метаболізується майже виключно у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилування за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP3A4.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс – 0,1 л/год/кг. Було відмічено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (приблизно 80 %), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) ненабагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Повільні метаболізатори. Приблизно 3 % європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмі таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі – час» (AUC), була приблизно у 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж в осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі крові зросла приблизно на 60 %. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам із порушеннями функції нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і в здорових людей, період напіввиведення пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те, що в основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 години), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та B за Чайлдом‒П’ю) період напіввиведення зростає до 7-9 годин, а AUC збільшується у 5-7 разів, максимальна концентрація в сироватці крові (Cmax) збільшується лише незначним чином – у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців.

Пацієнти літнього віку. Незначне збільшення AUC та Cmax у добровольців літнього віку порівняно з молодшими добровольцями також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відмічено значимого зв’язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла пацієнта. AUC та об’єм розподілу був відповідний даним, одержаним під час досліджень за участю дорослих.

Проксіум 40 призначений для лікування виразкової хвороби, що вразила шлунок або дванадцятипалу кишку.

Препарат ефективний при рефлюкс-езофагіті, ульцирогенній аденомі підшлункової залози (синдромі Золлінгера — Еллісона) та інших захворюваннях, що супроводжуються підвищенням секреторної функції шлунка.

Ліки Проксіум не призначають при гіперчутливості до його компонентів або похідних бензимідазолу.

Пероральна терапія препаратом протипоказана дітям до 12 років, парентеральна — до 18 років.

У дослідженнях на тваринах не була встановлена ембріональна й фетальна токсичність пантопразолу. Проте Проксіум не рекомендується застосовувати під час вагітності з метою безпеки. У цих же дослідженнях установлено, що лікарська речовина проникає у грудне молоко, а це не виключає ризик розвитку побічних ефектів у дітей. У зв’язку із цим рекомендується оцінити доцільність застосування препарату чи припинення грудного вигодовування.

Таблетки Проксіум потрібно приймати всередину за 1 годину до прийому їжі.

Стандартне дозування для дітей від 12 років і дорослих із гастроезофагеальною рефлюксною і виразковою хворобою становить 40 мг (1 таблетка Проксіум). Якщо виникає необхідність, лікар підвищує дозу в 2 рази — до 80 мг (2 таблетки). Курс лікування, залежно від важкості перебігу захворювання, може становити від 2 до 4 тижнів.

Для ерадикації Helicobacter pylori препарат призначають у складі комбінованої антибактеріальної терапії. Схему лікування розписує лікар з урахуванням бактеріальної стійкості та стану пацієнта. У цьому випадку Проксіум призначають по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 7 днів. У разі потреби тривалість лікування збільшують до 14 днів. Далі для кращого загоєння виразки пацієнтам може бути рекомендований курс противиразкової терапії з використанням Проксіуму по 40 мг 1 раз на добу.

При гіперсекреторних патологіях лікування починають із добової дози 80 мг. Враховуючи переносимість і ефективність препарату, надалі дозу коректують у більший або менший бік. Добову дозу понад 80 мг потрібно ділити на 2 прийоми. Тривалість терапії визначається клінічною необхідністю.

Якщо проведення пероральної терапії неможливе, протягом 1 тижня ліки вводять внутрішньовенно. Добова доза становить 40 мг. Порошок розчиняють у 10 мл розчину натрію хлориду 0,9% і вводять протягом 2–15 хвилин. Щойно з’являється можливість, пацієнта переводять на таблетки Проксіум.

Хворим із порушенням функції печінки не можна перевищувати добову дозу 20 мг і використовувати Проксіум у складі комбінованої терапії, спрямованої на ерадикацію Helicobacter pylori. Чи ефективне застосування препарату при гастриті запитуйте у лікаря.

Тяжкі шкірні побічні реакції. Повідомлялося про асоційовані із застосуванням пантопразолу тяжкі шкірні побічні реакції з невідомою частотою виникнення (див. розділ «Побічні реакції»), що можуть загрожувати життю або призвести до летального наслідку, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром). Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми вищезазначених шкірних реакцій і ретельно спостерігати за станом пацієнтів щодо їх розвитку. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на ці реакції, застосування пантопразолу слід негайно припинити та розглянути можливість альтернативного лікування.

Найчастішими небажаними явищами, що спостерігаються приблизно в 1% випадків, є головний біль і діарея. При в/в уведенні медикаменту часто виникає тромбофлебіт у місці ін’єкції.

Рідко спостерігаються такі порушення: розлади сну, шкірний висип, підвищення рівня печінкових ферментів, астенія. З боку кишечника і шлунка можливі порушення смаку, здуття живота, сухість у роті, нудота.

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. Унаслідок повного та довготривалого інгібування секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їх біодоступності (див. розділ «Особливості застосування»).

У випадку, коли сумісного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП не можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність коригування дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Лікарські засоби, що інгібують або індукують CYP2C19. Інгібітори CYP2C19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують довготривалу терапію пантопразолом у високих дозах, та для пацієнтів із порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та звіробій звичайний (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмові концентрації ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

Спільний прийом з призначеними антацидами не виявив взаємодії.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися у якості товару.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

За рецептом.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.

Що лікує Проксіум?

Пептичні виразки у шлунку чи дванадцятипалій кишці, рефлюкс-езофагіт та інші захворювання з підвищеною секреторною функцією шлунка.

Як правильно приймати таблетки?

Усередину за 1 годину до прийому їжі.

Скільки триває лікування?

Курс терапії, залежно від важкості захворювання, може становити від 2 до 4 тижнів.

Чим можна замінити Проксіум?

Аналогами препарату є Контролок, Паноцид, ПанГастро.