Проксиум

Проксиум — препарат, предназначенный для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

На Проксиум цена зависит от его лекарственной формы. Это могут быть:

• таблетки, покрытые оболочкой, для приема внутрь, — 40 мг пантопразола в 1 таблетке (8 шт. в блистере, 4 блистера вместе с инструкцией в картонной пачке);
• порошок, из которого готовят раствор для инъекций, — аналогичная дозировка в 1 флаконе (в упаковке 1 флакон и медицинская инструкция к препарату).

В аптеке Проксиум купить можно по рецепту врача.

Актуальная стоимость на Проксиум флаконы указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Проксиум инструкция, а также рекомендация по применению Проксиум находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Механизм деяния. Пантопразол – замещенный бензимидазол, ингибирующий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислотной среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+-K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 нед. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) и ингибиторами H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по поводу клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхний предел нормы. При длительном лечении уровень гастрина чаще всего возрастает вдвое. Однако чрезмерное его увеличение возникает только в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерохромафинообразных клеток (ECL-клеток) в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно проведенным до сих пор исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, обнаруженных в экспериментах над животными, у людей не наблюдалось.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияние длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за понижения кислотности желудка повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может оказывать влияние на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ИПП следует прекратить в течение от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышены после лечения ИПП.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема лекарственного средства. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении.

Деление. Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет примерно 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Биотрансформация. Вещество метаболизируется практически только в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; других метаболических путей относится окисление с помощью CYP3A4.

Выведение. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс – 0,1 л/ч/кг. Были отмечены несколько случаев задержки вывода. В результате специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длительной продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (приблизительно 1,5 часа) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов.

Медленные метаболизаторы. Приблизительно 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме – время» (AUC), была примерно в 6 раз больше медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме крови выросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушениями функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола у них короткий. Диализируются только очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно быстрый, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по Чайлду-Пью) период полувыведения возрастает до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) увеличивается лишь незначительным образом - в 1,5 раза по сравнению с положительным.

Пациенты пожилого возраста. Незначительное увеличение AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с младшими добровольцами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного внутривенного введения пантопразола в дозах 0,8 или 1,6 мг/кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения был соответствующий данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

Проксиум 40 предназначен для лечения язвенной болезни, поразившей желудок или двенадцатиперстную кишку.

Препарат эффективен при рефлюкс-эзофагите, ульцирогенной аденоме поджелудочной железы (синдроме Золлингера — Эллисона) и других заболеваниях, сопровождающихся повышением секреторной функции желудка.

Лекарство Проксиум не назначают при гиперчувствительности к его компонентам или производным бензимидазола.

Пероральная терапия препаратом противопоказана детям до 12 лет, парентеральная — до 18 лет.

В исследованиях на животных не была установлена эмбриональная и фетальная токсичность пантопразола. Тем не менее Проксиум не рекомендуется применять во время беременности в целях безопасности. В этих же исследованиях установлено, что лекарственное вещество проникает в грудное молоко, а это не исключает риск развития побочных эффектов у младенцев. В связи с этим рекомендуется оценить целесообразность применения препарата или прекращения грудного вскармливания.

Таблетки Проксиум нужно принимать внутрь за 1 час до приема пищи.

Стандартная дозировка для детей старше 12 лет и взрослых с гастроэзофагеальной рефлюксной и язвенной болезнью составляет 40 мг (1 таблетка Проксиум). Если возникает необходимость, врач повышает дозу в 2 раза — до 80 мг (2 таблетки). Курс лечения, в зависимости от тяжести течения заболевания, может составлять от 2 до 4 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori препарат назначают в составе комбинированной антибактериальной терапии. Схему лечения расписывает врач с учетом бактериальной устойчивости и состояния пациента. В этом случае Проксиум назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7 дней. При необходимости продолжительность лечения увеличивают до 14 дней. Далее для лучшего заживления язвы пациентам может быть рекомендован курс противоязвенной терапии с использованием Проксиума по 40 мг 1 раз в сутки.

При гиперсекреторных патологиях лечение начинают с суточной дозы 80 мг. Учитывая переносимость и эффективность препарата, в дальнейшем дозу корректируют в большую или меньшую сторону. Суточную дозу более 80 мг нужно делить на 2 приема. Продолжительность терапии определяется клинической необходимостью.

В том случае, если проведение пероральной терапии невозможно, в течение 1 недели лекарство вводят внутривенно. Суточная доза составляет 40 мг. Порошок растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9% и вводят в течение 2–15 минут. Как только появляется возможность, пациента переводят на таблетки Проксиум.

Больным с нарушением функции печени нельзя превышать суточную дозу 20 мг и использовать Проксиум в составе комбинированной терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter pylori. Эффективно ли применение препарата при гастрите спрашивайте у лечащего врача.

Тяжелые кожные побочные реакции. Сообщалось об ассоциированных с применением пантопразола тяжелых кожных побочных реакциях с неизвестной частотой возникновения (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами. (DRESS-синдром). Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах вышеупомянутых кожных реакций и тщательно наблюдать состояние пациентов относительно их развития. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, применение пантопразола следует немедленно прекратить и рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Наиболее частыми нежелательными являениями, наблюдающимися примерно в 1% случаев, являются головная боль и диарея. При в/в введении медикамента часто возникает тромбофлебит в месте инъекции.

Редко наблюдаются следующие нарушения: расстройства сна, кожная сыпь, повышение уровня печеночных ферментов, астения. Со стороны кишечника и желудка возможны нарушения вкуса, вздутие живота, сухость во рту, тошнота.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН. В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, внеконазол или других препаратов, таких как эрло).

Ингибиторы протеазы ВИЧ.Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН из-за существенного снижения их биодоступности (см. раздел «Особенности применения»).

Если совместного применения ингибиторов протеазы ВИЧ с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки). Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Может возникнуть необходимость коррекции дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие CYP2C19.Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное воздействие пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, получающих длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, и для пациентов с нарушением функции печени. Индукторы ферментов, влияющих на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и обычный зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ИПП, которые метаболизируются через эти ферментные системы.

Совместный прием с назначенными антацидами не выявил взаимодействия.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.

Что лечит Проксиум?

Пептические язвы в желудке или двенадцатиперстной кишке, рефлюкс-эзофагит и другие заболевания с повышенной секреторной функцией желудка.

Как правильно принимать таблетки?

Внутрь за 1 час до приема пищи.

Сколько длится лечение?

Курс терапии, в зависимости от тяжести заболевания, может составлять от 2 до 4 недель.

Чем можно заменить Проксиум?

Аналогами препарата являются Контролок, Паноцид, ПанГастро.