Пмс-Урсодіол

Склад

• Діюча речовина: урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid);
• 1 таблетка містить кислоти урсодезоксихолевої 250 мг або 500 мг;
• Допоміжні речовини: натрію крохмалю (тип а), повідон, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколь, магнію стеарат, оболонка таблетки (гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь).

Придбати Урсодіол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 50 або 100 таблеток у флаконах. По 10 таблеток в блістері, по 5 блістерів в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• Таблетки по 250 мг: білого кольору еліптичні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з відбитком "250" з одного боку і логотипом «р» або без нього з іншого;
• Таблетки по 500 мг: білого кольору еліптичні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з чорним написом «ur 500» або з відбитком «500» з одного боку і з відбитком "р" або гладкі з іншого.

Фармакодинаміка

Урсодіол - це природний мінорний компонент жовчних кислот. Пероральнезастосування Урсодіол призводить до дозозалежне збільшення вмісту цієї фракції у складі жовчних кислот.

При застосуванні Урсодіол у хворих з первинним біліарним цирозом печінки відзначається зниження вмісту холестерину, що обумовлено зменшенням холестазу і змінами метаболізму холестерину. Загальним для процесів можуть бути зміни складу ендогенних жовчних кислот при прийомі препарату. Незначну кількість урсодезоксихолевої кислоти виявлено в жовчі людини. Після перорального прийому урсодезоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику та знижуючи секрецію холестерину в жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.

Згідно з сучасними знаннями, ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, поліпшенням секреторної здатності гепатоцитів.

Доступна інформація щодо клінічних звітів, які стосуються тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (впродовж періоду до 10 років) під час лікування дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов'язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни за початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу.

Фармакокінетика

На частку Урсодіол доводиться до 5% від сумарного складу жовчних кислот. При пероральному застосуванні велика частина Урсодіол поглинається шляхом пасивної дифузії (у порожній кишці та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспорту, а в термінальному відділі клубової кишки - шляхом активного транспорту), таке поглинання неповне. Після поглинання Урсодіол екстрагується в печінці приблизно на 50% при відсутності патології печінки. Чим більшою мірою виражені захворювання печінки, тим менше цей показник. У печінці Урсодіол кон'югується з гліцином або таурином, а потім екскретується з жовчю. Залежно від добової дози та основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Кон'югати Урсодіол всмоктуються в тонкій кишці за рахунок пасивних і активних механізмів. Водночас спостерігається відносне зменшення інших ліпофільних жовчних кислот. Кон'югати можуть розщеплюватися в клубової кишці під дією ферментів. Вільний Урсодіол, що утворюється знову може поглинатися і коньюгувати в печінці. Неосвоєний Урсодіол проходить до ободової кишки, де він в основному піддається 7-дегідроксілюванню до літохолевоі кислоти. Частина Урсодіол епімерізуется до хенодіол через 7-оксопроміжній продукт. Хенодіол також зазнає 7-дегідроксілювання з утворенням літохолевоі кислоти. Ці метаболіти погано розчинні та виводяться з калом. Невелика кількість літохолевоі кислоти піддається повторному всмоктуванню і кон'югації в печінці з гліцином або таурином і сульфатирования в положенні 3. Сульфатовані похідні літохолевоі кислоти та її кон'югати виводяться з жовчю, а потім з калом виводяться з організму.

У здорових людей приблизно на 70 % некон'югована урсодезоксихолева кислота зв'язується з білками плазми крові. Урсодезоксихолева кислота виводиться в основному з калом.

Для розчинення рентгеннегатівних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність в ньому жовчного (их) каменя (їй).

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі дітям у віці від 6 до 18 років.

Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків.

Закупорки жовчної протоки (закупорки загальної жовчної протоки або протоки).

Часті епізоди печінкових кольок.

Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура.

Порушення скоротності жовчного міхура.

Цироз печінки в стадії декомпенсації.

Невдалий результат портоентеростоміі або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток.

Пмс-Урсодіол застосовувати перорально.

Вікових обмежень щодо застосування препарату немає. Для пацієнтів, які мають вагу менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток, слід застосовувати урсодезоксихолевої кислоти у формі суспензії.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти / кг, що еквівалентно:

• До 60 кг 500 мг
• 61-80 кг 750 мг
• 81-100 кг 1000 мг
• Понад 100 кг 1250 мг

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу ввечері перед сном.

Таблетки потрібно приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчних конкрементів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це сталося, лікування слід припинити.

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі:

За 250 мг 1 раз на день з деякою кількістю рідини ввечері перед сном.

Зазвичай для лікування гастриту з рефлюксом жовчі препарат приймати протягом 10-14 днів. Тривалість лікування залежить від стану хворого. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування в кожному випадку індивідуально.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла і варіює від 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти / кг маси тіла).

У перші 3 місяці лікування препарат потрібно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При поліпшенні показників функції печінки дозу можна приймати 1 раз в день ввечері.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно дотримуватися регулярності прийому.

Використання ПМС-Урсодіол при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим в часі.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках після початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад, може посилитись свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати, приймаючи по 250 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 250 мг) до досягнення призначеного режиму дозування.

застосування дітям

Діти з муковісцидозом в віці від 6 до 18 років

Доза становить 20 мг/кг/добу і розділяється на 2-3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу в разі потреби.

У разі передозування можливе діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози та тому більшість дози виводиться з калом.

У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна, терапію слід припинити.

Лікування симптоматичне і передбачає відновлення балансу рідини та електролітів.

Додаткова інформація по особливих груп пацієнтів

Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг / добу) для хворих з первинним склерозуючий холангітом (застосування по незареєстрованим показанням) було пов'язано з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія відзначали нудоту і біль у животі, випадки анорексії, езофагіту, виразкової хвороби; діарея, пастоподібних стілець, сильний абдомінальний біль з локалізацією в правому підребер'ї.

З боку печінки та жовчного міхура: при лікуванні урсодезоксихолевой кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.

Протягом терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу може спостерігатися декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресував після припинення лікування.

З боку шкіри: випадки свербежу та висипки на шкірі.

Метаболічні порушення: випадки підвищення рівня креатиніну і підвищення вмісту глюкози в крові.

Порушення загального: астенія, біль у грудині та периферичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.

З боку системи кровотворення: випадки лейкопенії.

Реакції гіперчутливості: дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висип, кропив'янку.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кислоти, зокрема в i триместрі вагітності, немає. Урсодезоксихолевої кислоти не можна вживати під час вагітності, якщо це не є вкрай необхідним. Рішення про це може прийняти тільки лікар.

Дані щодо впливу на фертильність людини відсутні.

Жінкам репродуктивного віку можна призначати лікування тільки при надійній контрацепції.

Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують урсодезоксихолевої кислоти для розчинення каменів в жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. Перед початком лікування можливість вагітності слід виключити.

За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату жінкам, що годують груддю, зміст урсодезоксихолевої кислоти в молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку будь-яких небажаних явищ у дітей грудного віку.

Моніторинг ефективності застосування урсодезоксихолевої кислоти при лікуванні холестатичних захворювань печінки ґрунтується на аналізі біохімічних параметрів холестазу, а також виявленні ознак цитолізу печінки (підвищення активності аспартатамінотрансферази та аланінамінотрансферази), які часто супроводжують прогресування холестазу.

Діти

Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсодіол дітям, але дітям з масою тіла менше 47 кг та / або дітям, які відчувають труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати урсодезоксихолевої кислоти у вигляді суспензії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Впливу на здатність керувати транспортними засобами або при роботі з іншими механізмами не спостерігалося.

Пмс-Урсодіол не можна застосовувати одночасно з холестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та / або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати зв'язують урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і, таким чином, перешкоджають ії поглинанню та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідно, їх потрібно приймати мінімум за 2:00 до або через 2:00 після прийому ПМС-Урсодіол.

Пмс-Урсодіол може посилити погління циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові та при необхідності коректувати дозу циклоспорину.

В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (з _max) в плазмі крові та площу під кривою «концентрація-час» (auc) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і досліджень in vitro, можна зробити висновок про те, що урсодезоксихолевая кислота індукує ензим цитохрому р450 за, що метаболізується лікарські засоби.

Естрогенні гормони та засоби, що знижують рівень холестерину в крові, як-от клофібрат, збільшують секрецію холестерину в печінці та, таким чином, можуть стимулювати біліарний літіаз, що протидіє урсодезоксихолевій кислоті, яка використовується для розчинення жовчних каменів.

Отже, в разі спільного застосування лікарських засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, слід бути особливо обережними та мати на увазі, що в разі необхідності можливий підбір дози.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 5 років.